Beta-Clatinol

Beta-Clatinol mempunyai tindakan antibakteria terhadap Helicobacter pylori dan merangsang manifestasi pil anti-Helicobacter ubat-ubatan lain.

[1], [2]

Petunjuk Beta-Clathinol

Ia digunakan dalam rawatan luka ulseratif yang berkembang di saluran gastrointestinal, dan dikaitkan dengan aktiviti H. Pylori.

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dilakukan dalam tablet - dalam jumlah 2 keping setiap elemen (pantoprazole, clarithromycin, dan juga amoksisilin), yang secara amnya adalah 6 helai di dalam jalur. Kotak mengandungi 7 jalur tersebut.

[3]

Farmakodinamik

Pantoprazole.

Elemen mempunyai kesan anti-poli. Ia berkumpul dalam perut parietal glandulotsitov tiub dan ditukar kepada bentuk aktif - sulfenamide sifat kitaran, yang terpilih bertindak balas (membentuk hubungan kovalen) dengan H ⁺ -K ^- -ATPase.

Bahan melambatkan H ⁺ -K ^- -ATPase daripada glandulotsitov parietal dan memusnahkan pergerakan ion hidrogen daripada lumen gastrik di dalam mereka, dan di samping itu, blok langkah terakhir pengasingan hydrophilic asid hidroklorik. Keparahan kemurungan basal dan perencatan (jenis rangsangan tidak diambil kira - ia boleh histamin, acetylcholine atau gastrin), pembebasan unsur ini ditentukan oleh saiz dos pantoprazol.

Tahap bahagian berkesan purata semasa ujian vivo berkisar antara 0.2-2.4 mg / kg. Pendedahan maksimum berkembang secara eksklusif dalam medium berasid kuat (seperti pH3) (jika pH lebih tinggi - bahan kekal hampir tidak aktif).

Unsur ini mempunyai kesan antibakteria pada Helicobacter pylori. Minum melambatkan indeks bahan adalah 128 g / l. Kesan ubat dengan aplikasi satu kali berkembang pesat dan terus aktif selama 24 jam. Komponen ini dapat membantu melegakan simptom penyakit dan mempromosikan pertumbuhan semula ulser di kawasan usus 12-an. Jika digunakan dalam dos 40 mg, pH> 3 dikekalkan selama lebih daripada 19 jam.

Clarithromycin.

Unsur ini adalah makrolida dengan sifat antibakteria terhadap banyak anaerobes dan aerobes, serta mikroba gram-negatif dan-positif, antaranya Helicobacter pylori.

Kesan antibakteria clarithromycin disediakan oleh penindasan sintesis protein - oleh kaitan dengan membran ribosom (subunit jenis 50S) di dalam sel bakteria. Indeks pengurangan clarithromycin yang paling berkesan, serta produk metabolik aktif (unsur 14-hidroksiklaritromisin) terhadap Helicobacter pylori adalah sama dengan 0.06 μg / ml.

Amoxicillin.

Bahan ini mempunyai sifat bakteria. Ia memperlahankan aktiviti transpeptidase, memusnahkan peptidoglycan mengikat (ia adalah protein yang menyokong membran sel) pada peringkat pertumbuhan dan pembahagian, dan pada masa yang sama menggalakkan lisis bakteria.

[4], [5]

Farmakokinetik

Pantoprazole.

Pantoprazole dapat dibubarkan di dalam usus, jadi penyerapannya bermula selepas tablet meninggalkan perut. Penyerapan adalah cepat dan lengkap. Tahap bioavailabiliti adalah 70-80% (secara purata - kira-kira 77%). Nilai puncak dalam plasma dicatatkan selepas 2-4 jam (nilai min - kira-kira 2.7 jam). Sintesis plasma protein adalah 98%. Separuh hayat kira-kira 0.9-1.9 jam, jumlah pengedaran adalah 0.15 l / kg, dan kadar pembebasan adalah 0.1 l / h / kg.

Bahan ini menembusi BBB, dan juga mengeluarkan susu ibu. Penggunaan makanan atau antacid tidak mempengaruhi nilai AUC, bioavailabiliti, dan Cmax. Parameter farmakokinetik adalah linear dalam had dos 10-80 mg (berkadaran dengan kenaikan dos, parameter peningkatan Cmax dan AUC). Tahap pelepasan dan separuh hayat bergantung pada saiz bahagian.

Proses metabolik berlaku di hati (seperti dealkylation, pengoksidaan, dan konjugasi). Mempunyai afiniti yang lemah untuk sistem hemoprotein P450, dalam proses metabolisme, terutamanya isoenzim CYP3A4, dan tambahan 2C19. Produk utama metabolisme adalah demethylpantoprazole (separuh hayat - 1.5 jam) dan 2 konjugasi watak sulfated.

Ekskresi terutamanya dijalankan dengan air kencing (82%), bahan tersebut mempunyai bentuk produk kerosakan. Sebahagian kecil ubat juga dicatatkan dalam tinja. Ubat tidak terkumpul.

Separuh hayat pesakit dengan sirosis hati meningkat hingga 9 jam, dan jika kekurangan hati meningkat sedikit, walaupun separuh hayat produk dasar metabolisme mencapai 3 jam.

Clarithromycin.

Selepas pentadbiran lisan, ia menyerap dengan cepat dan hampir sepenuhnya. Makanan menghalang penyerapan, tetapi hanya sedikit mempengaruhi bioavailabiliti. Dengan permohonan satu kali, terdapat 2 puncak nilai serum bahan tersebut. Puncak kedua adalah disebabkan oleh keupayaan clarithromycin untuk menumpukan perhatian di dalam pundi hempedu dengan pelepasan yang lebih pantas atau beransur-ansur.

Sintesis plasma dengan protein whey lebih dari 90%. Kira-kira 20% daripada bahagian yang digunakan menjalani pengoksidaan hepatik, selepas itu produk utama metabolisme, unsur 14-hydroxyclarithromycin, dibentuk. Proses metabolik memangkinkan enzim kompleks hemoprotein P450. Bahan ini melewati tisu dan cecair di dalamnya, membentuk kepekatan melebihi nilai plasma dengan faktor 10.

Separuh hayat bahan itu selepas memohon dos 0.5 g mencapai 7-9 jam. Pengekstrakan komponen tidak berubah dengan air kencing - sehingga 30%, dan bakinya - dalam bentuk produk metabolik.

Amoxicillin.

Selepas pentadbiran oral, ia diserap hampir sepenuhnya dan sangat cepat, membentuk kepekatan puncak selepas 1-2 jam. Menunjukkan kestabilan dalam lingkungan berasid, dan makan tidak menjejaskan penyerapannya. Sintesis plasma dengan protein adalah kira-kira 17%.

Mudah menembusi halangan histohematologi (tidak termasuk BBB yang tidak berubah), dan selain itu di dalam tisu dengan organ. Perubatan petunjuk elemen bertambah secara dalam air kencing, paru-paru, cecair peritoneal, mukosa usus, kandungan hydrothorax atau lepuh terbentuk pada kulit, dan lebih-lebih lagi cecair di dalam sredneushnoy, kelamin wanita janin hempedu tisu dan pundi hempedu (apabila fungsi hati yang sihat).

Kehilangan separuh hayat ialah 1-1.5 jam. Jika pesakit mempunyai masalah dengan fungsi ginjal, tempoh ini berpanjangan hingga 12.6 jam, dengan mengambil kira nilai QC. Sebahagian daripada bahan itu dimetabolismekan dengan pembentukan produk metabolik yang tidak aktif. Sekitar 50-70% komponen tidak berubah dikeluarkan melalui buah pinggang melalui perkumuhan tiub (80%), dan penapisan glomerular (20%), dan 10-20% melalui hati. Jumlah amoksisilin kecil masuk ke dalam susu ibu.

Dos dan pentadbiran

Beta-Clatinol perlu dimakan setiap hari, dua kali sehari (pada waktu pagi dan petang) sebelum makan, dalam jumlah 3 tablet (1 dalam setiap kategori). Untuk memudahkan penggunaannya, ubat ini dihasilkan dalam lepuh, masing-masing mengandungi bahagian harian dadah yang diperlukan - mengikut tablet pertama setiap komponen. Terapi biasanya berlangsung selama 1-2 minggu.

Gunakan Beta-Clathinol semasa kehamilan

Semasa kehamilan, Beta-Clatinol tidak dibenarkan.

Contraindications

Kontra utama:

• hipersensitiviti terhadap amoxicillin dan pantoprazole dengan clarithromycin;
• penyakit hepatik yang serius;
• kehadiran dalam anamnesis patologi yang menyentuh kawasan saluran penghadaman (khususnya, ini merujuk kepada kolitis yang disebabkan oleh pengambilan antibiotik);
• gangguan aktiviti buah pinggang;
• porphyria;
• diatesis sifat alahan;
• asma bronkial;
• mononukleosis asal berjangkit;
• pollinosis;
• leukemia limfositik;
• menyusu;
• kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

[6]

Kesan sampingan Beta-Clathinol

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kemunculan kesan sampingan tertentu.

Pantoprazole:

• gangguan aktiviti pencernaan: kekeringan mukosa mulut, sendawa, cirit-birit, kembung, muntah-muntah, selera makan meningkat, sakit perut, loya, sembelit, dan di samping peningkatan dalam tindakan aktiviti transaminase dan kemunculan GIST;
• tanda-tanda penyelewengan di dalam Dewan Negara dan organ-organ deria: kemunculan pening, insomnia, sakit kepala, gemuruh dan membangunkan perasaan mengantuk, dan di samping itu asthenia, gegaran, tinnitus, kemurungan dan paresthesia. Mungkin ada juga fotophobia, halusinasi, gangguan visual, rasa penentangan dan kekeliruan (terutama pada orang yang mempunyai kecenderungan untuk kelakuan sedemikian), dan tambahan pula, semakin teruk manifestasi ini ketika mereka hadir sebelum mengambil ubat;
• masalah dengan kerja sistem limfa dan hematopoietik: perkembangan trombositto- atau leukopenia;
• gangguan hepatik: peningkatan nilai enzim hati (seperti transaminase dan γ-HT), serta trigliserida. Di samping itu, gangguan hepatoselular berkembang, yang mana terdapat kegagalan hati atau penyakit kuning;
• luka yang memberi kesan kepada sistem kencing dan ginjal: kemunculan nefritis tubulointerstitial;
• tanda-tanda sistem urogenital: kemunculan edemas, perkembangan hematuria atau mati pucuk;
• gejala imun: tanda-tanda anafilaksis, antaranya anafilaksis;
• tindak balas yang menjejaskan tulang dan struktur otot, dan kulit: kemunculan jerawat, arthralgia, alopecia, erythema multiforme, exfoliative dermatitis alam semula jadi, photosensitivity, sindrom Stevens-Johnson dan PETN;
• tanda-tanda alergi: urtikaria, ruam, edema Quincke dan gatal-gatal;
• Lain: perkembangan myalgia, hyperglycemia, hypercholesterolemia, demam atau hyperlipoproteinemia.

Clarithromycin:

• gangguan pencernaan dan fungsi hepatobiliary: kemunculan kekeringan mukosa mulut, sakit epigastric, muntah, kembung, pembangunan Vesicular, glossitis, sembelit, dan loya. Juga berlaku perubahan warna lidah, gangguan selera, pembangunan cirit-birit, pseudomembranous kolitis alam semula jadi, gejala suram, kandidiasis oral, dan selain itu bentuk Candida Vesicular dan kemunculan tompok pada lidah. Mungkin ada perubahan dalam naungan gigi, penyakit kuning, hepatitis, pankreatitis dan kolestasis, dan sebagai tambahan kegagalan hati adalah sifat maut;
• manifestasi menjejaskan kerja-kerja Dewan Negara: rasa kekeliruan, kekeliruan atau kebimbangan, dan selain kemunculan vertigo dan pening, insomnia, sakit kepala, mimpi kebimbangan, halusinasi, dan juga dering telinga dan bunyi bising. Di samping itu, terdapat paresthesia, psikosis dengan ketidakselesaan, dyspnea, sawan dan uveitis. Terdapat pencabulan fungsi penciuman dan kehilangan pendengaran (gangguan ini dikembalikan selepas pemberhentian rawatan);
• gangguan fungsi CCC: fluttering atau fibrilasi ventrikel, pemanjangan selang QT, takikardia ventrikel dan arrhythmia jenis piruette;
• gangguan imun: tanda-tanda anafilaksis;
• gangguan jiwa: perasaan kebimbangan dan kemurungan;
• petunjuk ujian makmal: peningkatan sementara dalam aktiviti kesan transaminase hati, leuko- dan thrombocytopenia, hipoglikemia, dan tambahan peningkatan kadar urea di dalam darah dan nilai kreatinin serum;
• masalah dengan fungsi ODA: perkembangan myalgia atau arthralgia;
• gangguan yang mempengaruhi fungsi kencing: kegagalan buah pinggang atau nefritis tubulointerstitial;
• gejala alergi: Edema Quincke, ruam dan gatal-gatal. Kadang-kadang ada anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson atau SEPEN.

Terdapat maklumat mengenai kemunculan keracunan colchicine (juga maut) akibat penggunaan clarithromycin bersama colchicine, terutama pada orang tua, serta kegagalan buah pinggang.

Amoxicillin:

• gangguan pada organ pencernaan: perkembangan glossitis, kandidiasis mulut, stomatitis, dysbiosis, dan juga muntah, cirit-birit, mual dan sakit dalam dubur. Juga boleh membesar kolitis dari hemorrhagic atau pseudomembranous nature dan candidiasis usus, dan selain itu adalah warna cetek gigi gigi enamel;
• masalah yang mempengaruhi deria dan NA: perasaan kecemasan, kekeliruan atau gairah, perkembangan sakit kepala, sawan, insomnia atau pening, dan juga perubahan perubahan tingkah laku. Kejang biasanya dicatatkan pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang atau apabila menggunakan sebahagian besar dadah;
• pelanggaran dalam bidang CAS: perkembangan takikardia;
• masalah dengan hemostasis, limfa dan sistem darah: peningkatan yang sederhana dalam nilai-nilai transaminase dalam darah, anemia fana, leukopenia, neutropenia dan trombotsito-, eosinofilia, agranulocytosis, penyakit Thrombocytopenic Purpura, anemia hemolitik, watak, dan sebagai tambahan kepada sambungan ini petunjuk PTV dan pendarahan;
• gangguan hati dan ZHVP: peningkatan sederhana dan sementara dalam aktiviti transaminase;
• masalah fungsi buah pinggang dan aktiviti kencing: penampilan crystalluria;
• gejala fungsi pernafasan terjejas: masalah dengan aktiviti pernafasan;
• gangguan dalam kerja sistem urogenital: kandidiasis vagina atau nefritis tubulointerstitial;
• gangguan otot dan tulang: kesakitan pada sendi, dan sebagai tambahan manifestasi sawan;
• luka yang menjejaskan kulit dan subcutis: poliformnaya erythema, dermatitis watak exfoliative maculopapular ruam jenis, sindrom Stevens-Johnson, ruam kulit dan akut sifat peringkat pustulosis exanthematous umum;
• Tanda-tanda imun: perkembangan anafilaksis;
• kejadian jangkitan atau pencerobohan: candidiasis kutaneus;
• gejala hipersensitiviti: gatal-gatal dengan ruam dan urtikaria (jika selepas menggunakan ubat segera ada urtikaria, ia menunjukkan kehadiran alahan, kerana ubat perlu dibatalkan). Kadang-kadang ada watak bullous dermatitis, penyakit serum, dan selain vasculitis jenis alah. KALI dan angioedema diperhatikan secara bersendirian;
• gangguan sistemik: ada maklumat terpencil mengenai perkembangan demam yang disebabkan oleh dadah. Dengan penggunaan Beta-Clatinol yang berulang atau berpanjangan, superinfeksi mungkin berlaku, serta penjajahan terapeutik atau mikrob yang tahan yang menyebabkan penampilan kandidiasis vagina / vagina.

[7], [8], [9]

Berlebihan

Ketoksikan boleh menyebabkan potentiation kesan sampingan.

Sekiranya pesakit disyaki membangunkan langkah-langkah berlebihan, gejala dan sokongan diperlukan.

[10], [11], [12], [13]

Interaksi dengan ubat lain

Pantoprazole.

Bahan ini boleh mengurangkan keterukan penyerapan pH bergantung ketoconazole dan ubat-ubatan lain.

Mempunyai keserasian dengan ubat yang metabolisme berlaku melalui sistem P450 enzim hemoprotein (seperti digoxin dengan Phenazepamum, karbazepinom dan diazepam, dan penambahan teofilin dan diclofenac, piroxicam dengan naproxen, warfarin dan phenytoin metoprolol, nifedipine dan etil alkohol).

Tidak menjejaskan sifat kontraseptif hormon.

Clarithromycin.

Gabungan clarithromycin dengan theophylline boleh menyebabkan peningkatan dalam parameter plasma yang kedua.

Terapi gabungan dengan terfenadine meningkatkan nilai-nilainya dalam plasma, yang boleh menyebabkan pemanjangan selang QT, dan sebagai tambahan kepada gangguan irama degupan jantung.

Penggunaan serentak bahan dengan antikoagulan oral (sebagai contoh, dengan warfarin) dapat meningkatkan aktiviti kesannya.

Gabungan elemen dengan cyclosporine, disopyramide, karbazepinom dan tambahan lovastatin, phenytoin, cisapride, valproate, astemizole dan pimozide dengan digoxin boleh meningkatkan nilai plasma ubat-ubatan ini.

Bahan ini meningkatkan nilai darah dadah metabolisme yang dijalankan di dalam hati melalui hemoprotein kompleks enzim P450: seperti warfarin dan koagulan tidak langsung lain, theophylline, digoxin, midazolam carbamazepine, cisapride, cyclosporin dengan astemizole dan triazolam, alkaloid carob dan sebagainya.

Clarithromycin mengurangkan keterukan zidovudine.

Amoxicillin.

Bahan ini melemahkan sifat kontraseptif oral yang mengandungi estrogen, dan di samping itu mengurangkan tahap pelepasan dan meningkatkan kesan toksik methotrexate.

Amoxicillin potentiated digoxin penyerapan.

Proses perkumuhan diperlahankan apabila digabungkan dengan indomethacin, probenecid, aspirin, sulfinpyrazone dan di samping itu, oxyphenbutazone dan Phenylbutazone, dan ubat-ubatan lain menekan perkumuhan tiub.

Sifat antibakteria komponen dikurangkan apabila digabungkan dengan antacid, serta ubat-ubatan bacteriostatic jenis chemotherapeutic; Potensi sifat berlaku apabila digabungkan dengan metronidazole atau aminoglikosida.

[14], [15], [16]

Syarat penyimpanan

Beta-Clatinol dibenarkan disimpan di tempat yang gelap, dilindungi daripada akses oleh anak-anak kecil. Suhu tidak melebihi 25 ° C.

[17]

Jangka hayat

Beta-Clatinol boleh digunakan selama 2 tahun selepas pembebasan dadah.

[18]

Ulasan

Beta-clathinol berkesan dalam merawat penyakit ulser. Tinjauan menunjukkan bahawa ubat dapat menghapuskan penyakit ini sepenuhnya walaupun dengan bentuk ulser yang agak teruk.