Beta-adrenomimetik

Isadrine (isoprenalin, isoproterenol, novodrine). Oleh kerana kesan rangsangan ciri pada reseptor beta-adrenergik, isadrine menyebabkan kesan bronkodilator yang kuat, peningkatan kadar denyutan jantung dan pengecutan, meningkatkan output jantung. Pada masa yang sama, ia mengurangkan jumlah rintangan vaskular periferal akibat vasoplegia arteri, mengurangkan tekanan arteri, dan mengurangkan pengisian ventrikel jantung. Ubat ini meningkatkan keperluan miokardium untuk oksigen. Isadrine tidak dikontraindikasikan semasa kehamilan. Tiada kesan merosakkan dadah pada janin atau badan ibu telah dikenal pasti.

Justifikasi eksperimen dan klinikal untuk penggunaan agonis beta-adrenergik, khususnya isadrine, dalam terapi gabungan keguguran telah dijalankan. Wanita hamil ditetapkan sama ada isadrine sahaja atau isadrine dalam kombinasi dengan spasmolytin atau no-shpa. Isadrine diberikan dalam bentuk tablet 0.5-0.25 mg 4 kali sehari. Keberkesanan terapi pengawet adalah paling besar jika wanita hamil menerima isadrine dalam kombinasi dengan spasmolytin pada dos 0.1 mg 3 kali sehari atau no-shpa pada dos 0.4 mg 2-3 kali sehari [90 dan 85%]. Kesan yang lebih rendah dicatatkan pada wanita hamil yang menerima isadrine sahaja (75%). Dalam kes ancaman keguguran ringan, gabungan isadrine dengan spasmolytin antikolinergik atau gabungan isadrine dan no-shpa boleh digunakan. Peningkatan kesan tokolitik dijelaskan oleh kesan sinergistik gabungan dua ubat yang berbeza.

Pengurangan kesan sampingan yang disebabkan oleh isadrine apabila digabungkan dengan no-shpa boleh dijelaskan oleh fakta bahawa no-shpa secara selektif bertindak pada beta-adrenoreceptors jantung, mengakibatkan penurunan takikardia. Spasmolitin juga mengurangkan kesan sampingan isadrine, kerana ia menyebabkan bradikardia dan hipokalemia dan dengan itu mengurangkan takikardia dan hiperkalemia yang disebabkan oleh isadrine.

Borang pelepasan: larutan 0.5% dan 1% dalam botol 25 dan 100 ml (untuk penyedutan) dan tablet atau serbuk yang mengandungi 0.5 mg ubat.

Orciprenadium sulfate (alupent, astmopent). Ubat ini serupa dengan isadrine dalam struktur kimia dan sifat farmakologi, tetapi tidak menyebabkan takikardia yang ketara atau penurunan tekanan darah.

Orciprenaline sulfate tidak dikontraindikasikan semasa kehamilan. Ia digunakan secara meluas dalam rawatan kelahiran pramatang yang terancam dan hipertonisitas rahim semasa bersalin. Ia melepasi halangan plasenta dan boleh menyebabkan takikardia pada janin apabila dos melebihi 10 mcg/min. Pada ibu, dalam dos terapeutik, ia tidak menyebabkan kesan sampingan yang ketara; sebaliknya, ia meningkatkan perfusi plasenta. Keputusan positif telah diperhatikan apabila ia digunakan semasa bersalin untuk merawat gangguan janin, terutamanya disebabkan oleh kelahiran yang tidak normal atau mampatan tali pusat. Dadah tidak mempunyai kesan teratogenik.

Sekiranya terdapat ancaman penamatan kehamilan, orciprenalin sulfat (alupent) pertama kali digunakan secara intravena dengan titisan dalam dos 2-4 ml larutan 0.05% dalam larutan glukosa 5% pada kadar 20 titis setiap 1 min. Selepas mencapai kesan tokolitik, terapi penyelenggaraan dijalankan dengan mentadbir 1 ml 4 kali sehari secara intramuskular.

Kumpulan berasingan terdiri daripada wanita hamil yang menerima Alupent mengikut skema di atas dalam kombinasi dengan larutan 25% magnesium sulfat, 10-20 ml intramuskular 2-3 kali sehari. Gabungan ini paling berkesan dalam 75% wanita hamil.

Keadaan hemodinamik pusat dinilai dengan kaedah pentadbiran alupent yang berbeza semasa bersalin dalam rawatan buruh tidak selaras. Pemberian alupent pada dos 0.5 mg secara intramuskular dibandingkan dengan kaedah microperfusion pada dos 0.06 mg/j. Dengan pentadbiran intramuskular dadah, perubahan mendadak dalam hemodinamik diperhatikan pada wanita yang bersalin, dan penggunaan mikroperfusi alupent memberikan perubahan yang kurang ketara dalam penunjuk utama hemodinamik pusat, yang membawa kepada normalisasi aktiviti kontraktil rahim, mengurangkan nada asasnya sebanyak 2 kali.

Penggunaan jangka panjang ubat semasa kehamilan adalah mungkin dengan menetapkan tablet 0.02 g 3-4 kali sehari. Kesan biasanya berlaku selepas 1 jam dan berlangsung 4-6 jam.

Borang pelepasan: penyedut aerosol yang mengandungi 400 dos tunggal (0.75 mg setiap satu) ubat; ampul 1 ml larutan 0.05% (0.5 mg); tablet 0.02 g.

Terbutaline (terbutaline sulfate, brikanil). Juga tergolong dalam bilangan adrenomimetik dengan tindakan terpilih pada reseptor beta-adrenergik. Kesannya terhadap kontraksi dan nada rahim telah dikaji secara terperinci dan telah ditetapkan bahawa ubat itu dinasihatkan untuk digunakan sekiranya berlaku gejala keguguran yang terancam dan juga dengan adanya pelebaran serviks atau permulaan kelahiran pramatang.

Menurut kajian toksikologi terperinci, brikanil adalah toksik sedikit. Eksperimen telah menunjukkan bahawa dalam dos 0.02-0.4 mcg/ml ia mengurangkan kekerapan dan amplitud, dan dalam banyak kes menghentikan pengecutan rahim sepenuhnya. Berdasarkan kesan perencatan brikanil pada pengecutan rahim, dicadangkan bahawa ia mempengaruhi tahap prostaglandin, yang telah disahkan secara eksperimen.

Dalam persalinan fisiologi, pemberian brikanil secara intravena pada dos 10-20 mcg/min selama 20-45 min berkesan menghalang persalinan spontan atau yang disebabkan oleh oksitosin. Keamatan kontraksi dalam kes ini berkurangan ke tahap yang lebih besar daripada kekerapannya.

Dalam kes terancam atau memulakan kelahiran pramatang, ubat ini biasanya diberikan secara intravena, melarutkan 5 mg brikanil dalam 1000 ml larutan natrium klorida atau glukosa isotonik. Perlu diambil kira bahawa 20 titis larutan mengandungi 5 mcg brikanil dan kemudian dos ubat ditentukan secara individu, dengan mengambil kira keterukan kesannya dan toleransi badan.

Biasanya disyorkan untuk memulakan pentadbiran pada kadar 40 titis/min, iaitu 10 mcg/min, kemudian setiap 10 minit kadar pemberian meningkat sebanyak 20 titis, mencapai 100 titis, iaitu 25 mcg/min. Dos ini dikekalkan selama 1 jam, dan kemudian setiap 30 minit ia dikurangkan sebanyak 20 titis, mewujudkan dos penyelenggaraan berkesan minimum. Biasanya, pada hari ke-2-4, ubat ini diberikan pada dos 250 mcg 4 kali sehari.

Menurut penyelidikan kami, kaedah lain untuk mentadbir ubat sekiranya berlaku kelahiran pramatang yang terancam juga berkesan, apabila 0.5 mg brikanin yang terkandung dalam 1 ml larutan akueus dicairkan dalam 500 ml larutan glukosa 5% dan diberikan secara intravena secara perlahan dalam dos 1.5 hingga 5 mcg/min. Terapi lanjut dijalankan dengan menetapkan tablet bricanin dalam dos 2.5 mg 4-6 kali sehari. Di samping itu, apabila gejala terancam buruh pramatang berkurangan, adalah dinasihatkan untuk menetapkan bricanin 1 ml secara intramuskular, diikuti dengan penggunaannya dalam bentuk tablet. Tempoh tindakan bricanin yang diberikan secara parenteral berlangsung 6-8 jam.

Penggunaan serentak perencat Brikanil dan MAO tidak dibenarkan (!), kerana ia boleh menyebabkan krisis hipertensi. Penggunaan serentak dengan anestetik penyedutan dari kumpulan yang mengandungi fluorin (fluorotan, dll.), serta dengan penyekat reseptor beta-adrenergik tidak disyorkan, kerana dalam kes ini bahan-bahan meneutralkan tindakan masing-masing.

Borang keluaran: Tablet Brikanil mengandungi 2.5 mg terbutaline sulfat, pakej mengandungi 20 tablet; Ampul Brikanil mengandungi 0.5 mg terbutaline sulfat, pakej mengandungi 10 ampul.

Ritodrin (Utopar). Ubat ini tidak mempunyai kontraindikasi untuk digunakan semasa kehamilan. Dari segi tempoh tindakan, ia adalah yang paling berkesan dan mempunyai kesan sampingan yang paling kurang ketara pada sistem kardiovaskular.

Ritodrin berkesan menghalang pengecutan rahim dan berjaya digunakan dalam rawatan terancam keguguran, hipertonisitas rahim semasa bersalin, dan asidosis janin. Selepas pentadbirannya, keamatan, kekerapan, dan nada basal rahim berkurangan. Di samping itu, ubat itu memperbaiki keadaan janin, berdasarkan nilai purata degupan jantung janin dan nilai pH. Pemberian ritodrine secara intravena pada dos 100-600 mcg/min tidak mempunyai kesan negatif pada janin dalam rawatan kelahiran pramatang yang terancam. Ia juga tidak mempunyai kesan teratogenik.

Ritodrine disyorkan untuk digunakan dalam dos 5 hingga 10 mg 4-6 kali sehari dalam rawatan buruh pramatang yang terancam. Keberkesanan ritodrine dalam toksikosis lewat untuk tujuan mengawal selia buruh telah ditunjukkan.

Penggunaan ubat pada dos 1.5-3 mcg / min mempunyai kesan terapeutik yang ketara dalam kumpulan wanita yang bersalin ini, terutamanya dengan adanya kontraksi yang terlalu kuat atau kerap, serta dengan peningkatan nada basal rahim dan buruh yang tidak diselaraskan.

Dalam rawatan buruh pramatang, ubat ini diberikan secara intravena dengan dos awal 0.05 mg / min, dan dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 0.05 mg / min setiap 10 minit. Dos yang berkesan secara klinikal biasanya antara 0.15 dan 0.3 mg/min. Ubat ini diberikan selama 12 hingga 48 jam selepas kontraksi rahim telah berhenti.

Untuk pentadbiran intramuskular, dos awal ialah 10 mg, dan jika kesan 10 mg ritodrine tidak berlaku, maka 10 mg ditadbir semula dalam masa 1 jam, dan kemudian, jika terdapat risiko penamatan kehamilan, 10-20 mg ubat diberikan setiap 2-6 jam selama 12-48 jam. Dos meningkat atau menurun bergantung kepada kesan klinikal ritodrine dan kemungkinan kesan sampingan.

Mengambil tablet ritodrine secara lisan untuk menyatukan kesan terapeutik biasanya dilakukan sejurus selepas pentadbiran parenteral ubat pada 10 mg setiap 2-6 jam; dos juga boleh ditambah atau dikurangkan bergantung kepada kesan dan kesan sampingan.

Dalam kes gangguan teruk aktiviti janin yang disebabkan oleh hiperaktif rahim, ubat ini diberikan bermula dengan dos 0.05 mg / min, secara beransur-ansur meningkatkannya setiap 15 minit sehingga aktiviti rahim berkurangan. Dos berkesan biasanya terletak di antara 0.15 dan 0.3 mg/kg berat badan. Jika janin mengalami asidosis teruk (dengan pH kurang daripada 7.10), penggunaan ritodrine tidak disyorkan.

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat adalah pendarahan besar-besaran semasa bersalin, penyakit pada ibu atau janin yang memerlukan penamatan kehamilan, serta penyakit kardiovaskular pada ibu. Kesan sampingan apabila mengambil ritodrine dalam dos yang sesuai adalah tidak penting. Tiada sensasi subjektif yang tidak menyenangkan diperhatikan apabila ubat diberikan dengan sangat perlahan dan dengan wanita berbaring di sisinya. Kadang-kadang hanya peningkatan progresif dalam kadar nadi dan dalam beberapa kes hiperemia muka, berpeluh dan gegaran, serta loya dan muntah dicatatkan.

Borang pelepasan: tablet 10 mg, 20 tablet setiap pakej; ampul, 10 mg/ml atau 50 mg/ml, 6 ampul setiap pakej.

Partusisten (fenoterol). Ubat ini mempunyai kesan santai yang jelas pada rahim. Ia mempunyai nisbah yang sangat baik untuk aktiviti spasmolytic yang tinggi dan kesan yang agak terhad pada sistem kardiovaskular. Ia digunakan dalam bentuk infusi intravena, serta secara lisan untuk tujuan penyatuan selanjutnya kesan terapeutik pentadbiran parenteral. Tablet juga digunakan untuk rawatan terputus-putus mengikut petunjuk yang berkaitan. Sejumlah kajian moden menggunakan pentadbiran subkutaneus berterusan agonis beta-adrenergik, atau dalam kes intoleransi yang teruk, pentadbiran intravaginal mereka.

Petunjuk untuk penggunaan partusisten adalah terancam kelahiran pramatang, terancam keguguran selepas 16 minggu kehamilan, serta peningkatan nada rahim selepas pembedahan Shirodkar dan campur tangan pembedahan lain yang dilakukan pada rahim semasa kehamilan.

Semasa bersalin, ubat ini paling kerap digunakan untuk keabnormalan bersalin, terutamanya dengan hiperaktif rahim, peningkatan nada basal, sebagai persediaan untuk penghantaran pembedahan (pembedahan caesar, forsep obstetrik), dan dengan gejala asfiksia janin yang baru lahir.

Ubat ini dikontraindikasikan dalam thyrotoxicosis, pelbagai penyakit jantung, terutamanya gangguan irama jantung, takikardia, stenosis aorta, dan jangkitan intrauterin.

Sebagai peraturan, rawatan tokolitik dijalankan oleh infusi titisan berterusan intravena. Dalam kebanyakan kes, dos parenteral optimum bagi partusisten ialah 1-3 mcg/min. Dalam sesetengah kes, bagaimanapun, adalah perlu untuk mengurangkan dos kepada 0.5 atau meningkatkannya kepada 4 mcg/min, masing-masing.

Untuk menyediakan infusi intravena, disyorkan untuk mencairkan 1 ampul (10 ml) partusisten dalam 250 ml larutan natrium klorida isotonik steril atau larutan glukosa atau lavulose 5%.

Dalam rawatan terancam kelahiran pramatang atau terancam keguguran lewat, pentadbiran oral ubat disyorkan pada akhir terapi infusi untuk mengelakkan pengecutan rahim berikutnya.

Dalam kes di mana hanya satu rawatan oral ditetapkan, disyorkan untuk menggunakan pargusisten 1 tablet (5 mg) setiap 3-4 jam, iaitu 6-8 tablet setiap hari.

Semasa penggunaan partusisten, kadar nadi dan tekanan darah, serta kadar jantung janin, harus dipantau secara berkala.

Wanita hamil yang menghidap diabetes harus memantau metabolisme karbohidrat dengan berhati-hati dan berterusan, kerana penggunaan ubat boleh menyebabkan peningkatan paras gula darah yang ketara. Dalam kes sedemikian, semasa penggunaan partusisten, adalah perlu untuk meningkatkan dos ubat antidiabetik untuk mengelakkan komplikasi tersebut. Kekurangan fetoplacental juga merupakan petunjuk untuk penggunaan partusisten, kerana pargusisten meningkatkan peredaran darah uteroplacental. Pargusisten, walaupun dalam dos yang kecil, mempunyai kesan antispasmodik yang jelas dan, tanpa mengira dos, membawa kepada penurunan dalam aktiviti buruh dan penurunan nada basal, terutamanya mengurangkan amplitud kontraksi rahim, dan kemudian - tempoh dan kekerapan mereka.

Apabila partusisten diberikan secara intravena, kesannya berlaku dalam masa 10 minit, apabila diberikan secara lisan dalam masa 30 minit, dan berhenti dalam masa 3-4 jam selepas pentadbiran.

Dengan adanya kesan sampingan dari sistem kardiovaskular, isoptin boleh diresepkan tambahan, yang mengurangkan atau menghalang kesan sampingan ini, dan juga merupakan sinergi dalam kesan partusisten pada rahim. Isoptin bersama-sama dengan partusisten boleh diberikan secara intravena pada dos 30-150 mg/min atau digunakan secara lisan pada dos 40-120 mg.

Borang pelepasan: ampul (10 ml) mengandungi 0.5 mg partusisten, 1 tablet - 5 mg (terdapat 100 tablet dalam satu pakej, dan ampul dibungkus dalam 5 dan 25 keping).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]