Pendekatan yang menjanjikan untuk membangunkan pil perancang untuk lelaki
Ulasan terakhir: 14.06.2024
Semua kandungan iLive disemak secara perubatan atau fakta diperiksa untuk memastikan ketepatan faktual sebanyak mungkin.
Kami mempunyai garis panduan sumber yang ketat dan hanya memautkan ke tapak media yang bereputasi, institusi penyelidikan akademik dan, apabila mungkin, dikaji semula kajian secara medis. Perhatikan bahawa nombor dalam kurungan ([1], [2], dan lain-lain) boleh diklik pautan ke kajian ini.
Jika anda merasakan bahawa mana-mana kandungan kami tidak tepat, ketinggalan zaman, atau tidak dipersoalkan, sila pilih dan tekan Ctrl + Enter.
Sejak 60 tahun yang lalu, populasi dunia telah meningkat lebih daripada 2.6 kali ganda. Pertumbuhan ini berterusan, dengan unjuran menunjukkan populasi akan mencecah 9 bilion menjelang 2037, meningkat daripada 8 bilion pada 2022. Angka-angka ini menyerlahkan keperluan untuk perancangan keluarga; Walau bagaimanapun, terdapat beberapa penemuan kontraseptif dalam beberapa dekad kebelakangan ini. Ini adalah benar terutamanya untuk lelaki, yang pil perancang oral belum lagi dibangunkan.
Dalam kajian yang diterbitkan dalam Sains, saintis dari Kolej Perubatan Baylor dan rakan sekerja mereka menunjukkan dalam model haiwan bahawa kaedah baharu, bukan hormon, khusus sperma menawarkan janji pilihan kontraseptif lelaki boleh balik.
"Walaupun fakta bahawa penyelidik telah lama berusaha membangunkan kontraseptif lelaki, kami masih tidak mempunyai pil perancang untuk lelaki," kata pengarang utama kajian Dr. Martin Matsuk, pengarah Pusat Penyelidikan Dadah dan pengerusi Jabatan Patologi dan Imunologi di Sekolah Perubatan. Kolej Baylor.
"Dalam kajian ini, kami menumpukan pada pendekatan baharu - mencari molekul kecil yang akan menghalang serine/threonine kinase 33 (STK33), protein yang penting untuk kesuburan dalam kedua-dua lelaki dan tikus."
Kajian terdahulu telah menunjukkan bahawa STK33 memainkan peranan penting dalam pembentukan sperma berfungsi. Tikus di mana gen Stk33 telah tersingkir mengalami ketidaksuburan disebabkan oleh sperma yang tidak normal dan pergerakan sperma yang lemah. Pada lelaki, mutasi gen STK33 juga membawa kepada ketidaksuburan atas sebab yang sama. Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa tikus dan lelaki ini tidak mempunyai kecacatan lain, dan saiz testis kekal normal.
"STK33 dianggap sebagai sasaran yang menjanjikan untuk kontraseptif pada lelaki dengan kebimbangan keselamatan yang minimum," kata Matsuk, yang telah berada di Kolej Perubatan Baylor selama 30 tahun dan memegang beberapa jawatan berprestij.
Mencari Perencat STK33 Yang Mujarab "Kami menggunakan teknologi kimia berkod DNA (DEC-Tec) untuk menyaring koleksi kami beberapa bilion sebatian dan menemui perencat STK33 yang kuat," kata pengarang pertama kajian itu, Dr. Angela Koo, seorang pasca doktoral. Rakan di makmal Matsuka. "Kami dan kumpulan lain telah menggunakan pendekatan ini untuk menemui perencat kinase yang kuat dan terpilih."
Penyelidik telah menemui perencat STK33 yang kuat dan mencipta versi yang diubah suai bagi menjadikannya lebih stabil, kuat dan selektif. "Antara versi yang diubah suai ini, CDD-2807 adalah yang paling berkesan," tambah Ku.
"Kami kemudiannya menguji keberkesanan CDD-2807 dalam model tetikus kami," kata pengarang bersama kajian Dr. Courtney M. Sutton, seorang rakan pasca doktoral di makmal Matsuka. "Kami menilai beberapa dos dan jadual rawatan dan kemudian menentukan motilitas sperma dan kiraan sperma pada tikus, serta keupayaan mereka untuk menyuburkan betina."
CDD-2807 berkesan melepasi halangan testis darah dan mengurangkan motilitas sperma, kiraan sperma dan kesuburan pada tikus pada dos yang rendah. "Kami gembira melihat bahawa tikus tidak menunjukkan tanda-tanda ketoksikan daripada rawatan CDD-2807, ubat itu tidak terkumpul di dalam otak, dan rawatan tidak mengubah saiz testis seperti pada tikus kalah mati Stk33 dan lelaki dengan mutasi STK33," Sutton diperhatikan.
"Perkara penting ialah kesan kontraseptif boleh diterbalikkan. Selepas pemberhentian CDD-2807, motilitas dan kiraan sperma pada tikus telah dipulihkan, dan mereka menjadi subur semula."
"Dalam kertas kerja kami, kami juga membentangkan struktur kristal pertama STK33," kata pengarang bersama kajian Dr. Choel Kim, penolong profesor biokimia dan farmakologi molekul dan ahli Pusat Penyelidikan Kanser Komprehensif Dan L. Duncan di Baylor Kolej Perubatan.
"Struktur kristal kami menunjukkan bagaimana salah satu perencat kuat kami berinteraksi dengan kinase STK33 dalam tiga dimensi. Ini membolehkan kami memodelkan dan membangunkan ubat terakhir CDD-2807 kami dengan sifat ubat yang lebih baik."
"Kajian ini merupakan satu kejayaan untuk pasukan kami di Pusat Penemuan Ubat Baylor dan rakan usaha sama kami," kata pengarang bersama kajian Dr. Mingxing Teng, penolong profesor patologi dan imunologi dan biokimia dan farmakologi molekul di Kolej Perubatan Baylor. Teng juga seorang saintis di Institut Penyelidikan Kanser Texas dan ahli Pusat Kanser Komprehensif Dan L. Duncan di Baylor.
"Dengan bermula dengan sasaran kontraseptif yang disahkan secara genetik, kami dapat menunjukkan bahawa STK33 juga merupakan sasaran kontraseptif yang disahkan secara kimia."
“Pada tahun-tahun akan datang, matlamat kami adalah untuk menilai lagi perencat STK33 ini dan sebatian seperti CDD-2807 dalam primata untuk menentukan keberkesanannya sebagai kontraseptif lelaki boleh balik,” Matsuk menyimpulkan.