Analgesik

Promedol (trimeperidine hydrochloride). Promedol, seperti yang diketahui, adalah pengganti sintetik untuk morfin dan mempunyai kesan analgesik yang jelas. Pengurangan kepekaan rasa sakit di bawah pengaruh promedol berkembang selepas suntikan subkutaneus selepas 10-15 minit. Tempoh analgesia adalah 3-4 jam. Dos yang maksimum yang dibenarkan untuk promedol dalam buruh adalah 40 mg (2% larutan - 2 ml) subkutan atau intramuskular. Apabila digabungkan dengan ubat neuroleptik, kesan promedol dipertingkatkan.

Menurut banyak data klinikal dan eksperimen, promedol meningkatkan kontraksi rahim. Ia ditubuhkan dalam eksperimen yang merangsang kesan promedol pada otot licin rahim dan mencadangkan aplikasi secara serentak untuk anestesia dan peningkatan tenaga kerja. Mempunyai ciri antispasmodic dan rhodocoating yang jelas.

Estozin - analgesik sintetik, bersama dengan cholino dan spasmolytic, juga mempunyai kesan analgesik yang jelas. Oleh itu, kesan anestetik berkembang dengan cepat di mana-mana cara pengenalan persediaan (di dalam, intramuskular atau intravena), namun jangka masa kesan analgesik tidak melebihi jam.

Kesan analgesik estocin adalah kira-kira 3 kali ganda lebih perlahan daripada promedol, tetapi ia kurang toksik daripada promedol. Estotin kurang menekan pernafasan, tidak meningkatkan nada saraf vagus; mempunyai kesan spasmolytic dan holinoliticheskoe sederhana, mengurangkan kekejangan usus dan bronkus; tidak menyebabkan sembelit. Dalam amalan obstetrik digunakan secara dalaman dalam dos 20 mg.

Pentazocine (leksir, FORTRAN) mempunyai tindakan analgesik pusat, intensiti yang mencapai hampir bertindak opioid, tetapi tidak menyebabkan kemurungan pusat pernafasan dan kesan sampingan lain habituation dan ketagihan. Kesan analgesik berlaku dalam tempoh 15-30 minit selepas suntikan intramuskular dan berlangsung selama kira-kira 3 jam. Leksir kesan ke atas fungsi motor saluran gastrousus, organ perkumuhan, sistem sympathoadrenal dan menyebabkan tindakan kardiostimuliruyuschy pendek sederhana. Kesan teratogenik tidak diterangkan, tetapi ia tidak digalakkan untuk memperkenalkan dadah ke dalam trimester saya yang ditadbir pada dos 0.03 g (30 mg), dan dengan sakit kuat - 0.045 g (45 mg) intraotot atau secara intravena.

Fentanyl adalah derivatif piperidine, tetapi kekuatan kesan analgesik melebihi morfin dalam 200, dan promedol - 500 kali. Mempunyai kesan penurunan tekanan di pusat pernafasan.

Fentanyl menyebabkan sekatan selektif beberapa struktur adrenergik, menyebabkan pengurangan tindak balas kepada katekolamin selepas pentadbirannya. Fentanyl digunakan pada dos 0.001-0.003 mg setiap 1 kg berat badan yang menelan (0.1-0.2 mg - 2-4 ml dadah).

Dipidolor. Ia telah disintesis pada tahun 1961 di makmal Janssen. Berdasarkan eksperimen farmakologi, telah ditetapkan bahawa dipidolor dua kali lebih kuat daripada morfin dalam aktiviti analgesik dan 5 kali pididina (promedol).

Ketoksikan dipidolor sangat rendah - ketoksikan subakut dan kronik ubat ini tidak mempunyai. Kelebihan terapeutik dipidolor adalah 1 / kali kali morfin, dan 3 kali pididina (promedol). Ubat tidak mempunyai kesan negatif ke hati, buah pinggang, sistem kardiovaskular, tidak mengubah keseimbangan elektrolit, thermoregulation, keadaan sistem bersimpati-adrenal.

Dengan pentadbiran intravena, kesan dipidolor tidak kelihatan dengan jelas, tetapi dengan intramuskular, subkutaneus dan pentadbiran oral, selepas 8 minit; kesan maksimum berkembang selepas 30 minit dan berlangsung dari 3 hingga 5 jam. Dalam 0.5% kes, loya berlaku, muntah tidak diperhatikan. Penawar yang boleh dipercayai adalah nalorfin.

Ataralgesia dipidolorom dan seduxenom telah menimbulkan sinergi. Aktiviti analgesik kombinasi lebih besar daripada jumlah kesan analgesia dengan penggunaan berasingan dipidolor dan seduxen dalam dos yang sama. Tahap perlindungan neurovegetative badan meningkat dengan kombinasi dipidolor dan seduksen sebanyak 25-29%, dan depresi pernafasan berkurang dengan ketara.

Dasar alat anestetik moden digabungkan analgesia, yang mewujudkan syarat-syarat untuk mengarahkan pengawalseliaan fungsi tubuh. Kajian menunjukkan bahawa masalah anestesia semakin berkembang menjadi pembetulan yang bertujuan untuk perubahan patofisiologi dan biokimia.

Dipidolor biasanya disuntik intramuskular dan subcutaneously. Pentadbiran intravena tidak digalakkan kerana risiko kemurungan pernafasan. Mengambil kira intensiti kesakitan, umur dan keadaan umum wanita, dos berikut digunakan: 0.1-0.25 mg setiap 1 kg jisim melahirkan ibu - purata 7.5-22.5 mg (1-3 ml dadah).

Seperti semua bahan seperti morfin, dipidolor menghalang pusat pernafasan. Dengan suntikan intramuskular dadah dalam dos terapeutik, kemurungan pernafasan sangat terhad. Ia berlaku biasanya dalam kes-kes yang luar biasa hanya dengan overdosis atau hipersensitiviti kepada pesakit. Kemurungan pernafasan cepat berhenti selepas pentadbiran intravena penawar spesifik, naloxone (nalorphine) dalam dos 5-10 mg. Penawar boleh diberikan secara intramuskular atau subcutaneously, tetapi kesannya lebih perlahan. Kontraindikasi adalah sama seperti morfin dan derivatifnya.

Ketamine. Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk larutan stabil dalam botol 10 dan 2 ml yang masing-masing mengandungi 50 dan 10 mg ubat dalam 1 ml larutan 5%.

Ketamine (calypsole, ketalar) adalah dadah beracun rendah; Kesan toksik akut berlaku hanya dengan lebih daripada 20 kali ganda dos; tidak menyebabkan kerengsaan tisu tempatan.

Ubat adalah anestetik yang kuat. Penggunaannya menyebabkan analgesia somatik yang mendalam, cukup untuk melakukan campur tangan pembedahan cavital tanpa penggunaan anestesia tambahan. Keadaan khusus di mana pesakit dalam anestesia dipanggil anestesia "dissociative" selektif, di mana pesakit nampaknya lebih cenderung "terputus" daripada tidur. Untuk campur tangan pembedahan yang kecil, penggunaan titisan intravena dosis subnarcotik ketamin (0.5-1.0 mg / kg) adalah disyorkan. Dalam kes ini, anestesia pembedahan dalam banyak kes dicapai tanpa menghilangkan kesedaran pesakit. Penggunaan dos standard ketamin (1.0-3.0 mg / kg) membawa kepada pemeliharaan analgesia postoperative residual, yang membolehkan sepenuhnya menghapuskan atau mengurangkan dengan ketara jumlah ubat yang disuntik dalam masa 2 jam.

Perlu diingatkan beberapa kesan buruk ketamin: halusinasi penampilan dan pengujaan dalam loya selepas pembedahan awal dan muntah-muntah, kejang, gangguan penginapan, disorientasi spatial. Secara umumnya, fenomena seperti itu berlaku dalam 15-20% kes ketika menggunakan ubat dalam bentuk "murni". Mereka biasanya pendek (beberapa minit, jarang - puluhan minit), keterukan mereka jarang ketara, dan dalam kebanyakan kes tidak perlu menetapkan terapi khas. Bilangan komplikasi seperti ini dapat dikurangkan menjadi sifar oleh pengenalan suntikan benzodiazepine premis, neuroleptik pusat. Tujuan diazepam (mis, 5-10 mg selepas campur tangan ringkas pembedahan, 10-20 mg - semasa berpanjangan) dan droperidol (2,5-7,5 mg) sebelum pembedahan dan / atau semasa ia membolehkan untuk menghapuskan hampir sentiasa "balas bangun" . Berlakunya tindak balas ini boleh sebahagian besarnya dielakkan dengan mengehadkan aliran afferent deria, iaitu, menutup mata anda dalam fasa kebangkitan, untuk mengelakkan hubungan peribadi pra-matang dengan pesakit, serta bercakap dan menyentuh pesakit ..; mereka tidak berlaku juga dengan penggunaan gabungan ketamin bersama-sama dengan bahan-bahan narkotik yang dihirup.

Ketamine secara mendadak dan teragih di dalam badan dalam hampir semua tisu, dan kepekatannya dalam plasma darah dikurangkan dengan purata 10 minit. Separuh hayat ubat dalam tisu adalah 15 minit. Disebabkan ketidakaktifan ketamin dan kandungannya yang rendah di kedai lemak badan, sifat kumulatif tidak dinyatakan.

Metabolisme ketamin yang paling intensif berlaku di hati. Produk belahan dikeluarkan terutamanya dengan air kencing, walaupun cara penghapusan yang lain adalah mungkin. Ubat ini disyorkan untuk menggunakan intravena atau intramuskular. Dengan pentadbiran intravena, dos awal ialah 1-3 mg / kg berat badan, tidur narkotik berlaku secara purata dalam 30 saat. Dos intravena sebanyak 2 mg / kg biasanya mencukupi untuk anestesia dalam masa 8-15 minit. Dengan pentadbiran intramuskular, dos awal ialah 4-8 mg / kg, dengan penyembuhan sakit bedah yang dicapai dalam 3-7 minit dan berlangsung dari 12 hingga 25 minit.

Induksi anestesia berlaku dengan cepat dan, sebagai peraturan, tanpa kegembiraan. Dalam kes yang jarang berlaku, gegaran pendek dan ringan pada kaki dan penguncupan tonik otot muka diperhatikan. Penyelenggaraan Anesthesia dilakukan oleh ketamin intravena berulang pada dos 1-3 mg / kg setiap pembedahan 10-15 min atau ketamin intravena titisan infusi dengan kadar 0.1 hingga 0.3 mg / (kg - min). Ketamine digabungkan dengan anestetik lain dan boleh digunakan dengan penambahan analgesik narkotik, ubat narkotik yang dihirup.

Nyenyakit sendiri pada latar belakang anestesia dikekalkan pada tahap yang cukup berkesan apabila menggunakan dos klinikal ubat; hanya berlebihan yang ketara (3-7 kali) boleh menyebabkan respirasi tertekan. Sangat jarang, dengan ketamine cepat pentadbiran intravena, apnea jangka pendek berlaku (maksimum 30-40 saat), yang, sebagai peraturan, tidak memerlukan terapi khas.

Kesan ketamin pada sistem kardiovaskular dikaitkan dengan rangsangan adrenoreceptor dan pembebasan norepinefrin dari organ periferal. Watak sementara perubahan peredaran darah dengan penggunaan ketamin tidak memerlukan terapi khas dan perubahan ini adalah pendek (5-10 min).

Oleh itu, penggunaan ketamin membolehkan anestesia dilakukan terhadap latar belakang pernafasan serba lengkap; Risiko sindrom aspirasi jauh lebih rendah.

Dalam kesusasteraan terdapat data yang saling bertentangan mengenai kesan ketamin pada aktiviti kontraksi rahim. Ini mungkin disebabkan oleh kepekatan anestetik dalam darah, dan nada sistem saraf autonomi.

Kini digunakan sebagai ketamin anestesia induksi pembedahan caesarean sebagai mononarkoza untuk penghantaran perut dan "kecil" Operasi obstetrik dan juga untuk tujuan analgesia buruh dengan formulasi intramuskular dengan menjatuhkan perfusi.

Sesetengah penulis menggunakan gabungan ketamin dengan diazepam atau 2 ml synthodian, yang bersamaan dengan 5 mg droperidol dengan ketamine intramuscularly pada dos 1 mg / kg.

E. A. Lantsev et al. (1981) mengembangkan suatu kaedah melegakan kesakitan bersalin, induksi bius, ketamin anestetik pada latar belakang pengudaraan mekanikal atau pernafasan spontan, serta bius dengan ketamin operasi obstetrik kecil. Penulis menyimpulkan bahawa ketamin mempunyai bilangan kontraindikasi yang agak kecil. Ini termasuk - kehadiran lewat toksikosis hamil, pelbagai etiologi pshertenzii dalam edaran besar dan kecil, sejarah penyakit psikiatri. Bertoletti et al. (1981) menunjukkan bahawa pentadbiran intravena ketamin 250 mg setiap 500 ml 5% glukosa dalam 34% larutan bersalin diperhatikan memperlahankan pengecutan rahim, yang dikaitkan oxytocin. Methfessel (1981) menyiasat kesan monoanestezii ketamin, ketamin, ketamin anestesia dan monoanestezii seduksenovoy dengan tocolytics penyediaan (partusisten, dilatol) pada petunjuk tekanan rahim. Didapati bahawa suntikan awal (profilaktik) partusistena ketara mengurangkan kesan ketamin pada tekanan dalam kandungan. Dalam syarat gabungan anestetik ketamin-seduxen, kesan yang tidak diingini ini disekat sepenuhnya. Dalam satu eksperimen ke atas tikus, ketamin hanya sedikit perubahan kereaktifan myometrium untuk bradykinin, tetapi adalah punca kerugian secara beransur-ansur sensitiviti myometrium untuk prostaglandin tikus.

Caloxto et al. Dalam eksperimen ke atas tikus terpencil rahim untuk menjelaskan mekanisme tindakan ketamin menunjukkan kesan menyedihkan pada myometrium, nampaknya dengan menghalang pengangkutan Ca ²⁺. Penulis lain dalam persekitaran klinikal menunjukkan tiada kesan yg melarang ketamin pada myometrium yang, dan juga semasa bersalin.

Kesan negatif ketamin pada janin dan kanak-kanak yang baru lahir telah dikenal pasti seperti dalam melegakan kesakitan dalam tenaga kerja, dan dalam penyampaian Koperasi, tidak mempunyai kesan kepada prestasi kardiotokogrammy ketamin dan status asid-bes janin dan bayi yang baru lahir.

Oleh itu, penggunaan ketamin memperluas senjata untuk menyediakan operasi seksi sesar, anestesia buruh menggunakan pelbagai teknik.

Butorphanol (moradol) - adalah analgesik yang kuat untuk kegunaan parenteral dan hampir bertindak ke pentazosin. Pada kekuatan dan jangka masa tindakan itu, kelajuan permulaan kesan itu hampir morfin, tetapi berkesan dalam dos yang lebih kecil; Dos moradol 2 mg menyebabkan analgesia yang kuat. Sejak 1978, moradol telah digunakan secara meluas dalam amalan klinikal. Ubat menembusi plasenta dengan kesan minima pada janin.

Moradol ditadbir intraotot atau secara intravena dalam dos 1.2 ml (,025-0,03 mg / kg) dengan kemunculan sakit yang berterusan dan dilatasi serviks 3-4 cm. Kesan analgesik telah diperolehi pada 94% wanita dalam melahirkan anak. Dengan suntikan intramuskular, kesan maksimum ubat diperhatikan selepas 35-45 minit, dan dengan intravena - dalam 20-25 minit. Tempoh analgesia adalah 2 jam Tidak ada kesan buruk Moradol dalam dos yang digunakan pada keadaan janin, aktiviti kontraksi rahim dan keadaan bayi yang baru lahir.

Apabila menggunakan ubat itu harus berhati-hati pada pesakit dengan tekanan darah tinggi.

Tramadol (tramal) - mempunyai aktiviti analgesik yang kuat, memberikan kesan yang cepat dan berkekalan. Walau bagaimanapun, lebih rendah daripada aktiviti morfin. Apabila ditadbir secara intravena, ia mempunyai kesan analgesik selepas 5-10 minit, apabila ditadbir secara intravena, selepas 30-40 minit. Berkesan untuk 3-5 jam. Intravena suntikan pada dos 50-100 mg (1-2 ampul, sehingga 400 mg, 0.4 g) sehari. Dalam dos yang sama diberikan secara intramuskular atau subcutaneously. Impak negatif pada ibu mengandung, aktiviti kontraksi uterus tidak diturunkan. Satu peningkatan jumlah meconium campuran dalam cairan amniotik telah diperhatikan, tanpa mengubah watak janin janin.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],