Analgesik

Promedol (trimeperidine hydrochloride). Promedol dikenali sebagai pengganti sintetik untuk morfin dan mempunyai kesan analgesik yang ketara. Penurunan sensitiviti kesakitan di bawah pengaruh promedol berkembang selepas pentadbiran subkutaneus dalam 10-15 minit. Tempoh analgesia adalah 3-4 jam. Dos tunggal maksimum promedol yang dibenarkan semasa bersalin ialah 40 mg (larutan 2% - 2 ml) secara subkutan atau intramuskular. Apabila digabungkan dengan ubat neuroleptik, kesan promedol dipertingkatkan.

Menurut banyak data klinikal dan eksperimen, promedol meningkatkan pengecutan rahim. Kesan rangsangan promedol pada otot licin rahim telah diwujudkan dalam satu eksperimen dan penggunaannya disyorkan serentak untuk melegakan kesakitan dan intensifikasi bersalin. Ia mempunyai ciri antispasmodik dan mempercepatkan buruh.

Estocin adalah analgesik sintetik, bersama dengan kesan cholinolytic dan antispasmodic, ia juga mempunyai kesan analgesik yang jelas. Kesan analgesik berkembang agak cepat dengan sebarang kaedah pentadbiran ubat (secara lisan, intramuskular atau intravena), tetapi tempoh kesan analgesik tidak melebihi satu jam.

Kesan analgesik estocin adalah lebih rendah daripada promedol sebanyak kira-kira 3 kali, bagaimanapun, ia kurang toksik daripada promedol. Estocin mengurangkan pernafasan, tidak meningkatkan nada saraf vagus; mempunyai kesan antispasmodik dan antikolinergik sederhana, mengurangkan kekejangan usus dan bronkus; tidak menyebabkan sembelit. Dalam amalan obstetrik, ia digunakan secara dalaman dalam dos 20 mg.

Pentazocine (lexir, fortral) mempunyai kesan analgesik pusat, keamatan yang hampir mencapai kesan opiat, tetapi tidak menyebabkan kemurungan pusat pernafasan dan kesan sampingan lain, ketagihan dan ketagihan. Kesan analgesik berlaku 15-30 minit selepas pentadbiran intramuskular dan berlangsung kira-kira 3 jam. Lexir tidak menjejaskan fungsi motor saluran gastrousus, organ perkumuhan, sistem simpatetik-adrenal dan menyebabkan kesan kardiostimulasi jangka pendek yang sederhana. Kesan teratogenik belum diterangkan, tetapi tidak disyorkan untuk mentadbir ubat pada trimester pertama kehamilan, ia diberikan pada dos 0.03 g (30 mg), dan dalam kes sakit teruk - 0.045 g (45 mg) secara intramuskular atau intravena.

Fentanyl adalah derivatif piperidine, tetapi kesan analgesiknya adalah 200 kali lebih besar daripada morfin dan 500 kali lebih besar daripada promedol. Ia mempunyai kesan depressor yang jelas pada pusat pernafasan.

Fentanyl menyebabkan sekatan terpilih beberapa struktur adrenergik, akibatnya selepas pentadbirannya tindak balas terhadap katekolamin berkurangan. Fentanyl digunakan dalam dos 0.001-0.003 mg setiap 1 kg berat badan ibu (0.1-0.2 mg - 2-4 ml ubat).

Dipidolor. Disintesis pada tahun 1961 di makmal syarikat Janssen. Berdasarkan eksperimen farmakologi, didapati bahawa dipidolor adalah 2 kali lebih kuat daripada morfin dalam aktiviti analgesiknya dan 5 kali lebih kuat daripada pethidine (promedol).

Ketoksikan dipidolor adalah sangat rendah - ubat ini tidak mempunyai ketoksikan subakut dan kronik. Julat terapeutik dipidolor ialah 1 }£ kali lebih besar daripada morfin, dan 3 kali lebih besar daripada pethidine (promedol). Ubat ini tidak mempunyai kesan negatif terhadap fungsi hati, buah pinggang, sistem kardiovaskular, tidak mengubah keseimbangan elektrolit, termoregulasi, atau keadaan sistem simpatetik-adrenal.

Apabila diberikan secara intravena, kesan dipidolor tidak muncul serta-merta, tetapi apabila diberikan secara intramuskular, subkutan, dan juga secara lisan, ia muncul selepas 8 minit; kesan maksimum berkembang selepas 30 minit dan berlangsung dari 3 hingga 5 jam. Dalam 0.5% kes, loya berlaku, muntah tidak diperhatikan. Penawar yang boleh dipercayai ialah nalorfin.

Ataralgesia dengan dipidolor dan seduxen telah meningkatkan sinergi. Aktiviti analgesik gabungan melebihi jumlah kesan analgesik penggunaan berasingan dipidolor dan seduxen dalam dos yang sama. Tahap perlindungan neurovegetatif badan meningkat dengan gabungan dipidolor dan seduxen sebanyak 25-29%, dan kemurungan pernafasan berkurangan dengan ketara.

Asas penjagaan anestetik moden adalah gabungan analgesia, yang mewujudkan keadaan untuk peraturan sasaran fungsi badan. Penyelidikan menunjukkan bahawa masalah melegakan kesakitan semakin berkembang menjadi pembetulan sasaran anjakan patofisiologi dan biokimia.

Dipidolor biasanya diberikan secara intramuskular dan subkutan. Pentadbiran intravena tidak disyorkan kerana risiko kemurungan pernafasan. Dengan mengambil kira intensiti kesakitan, umur dan keadaan umum wanita, dos berikut digunakan: 0.1-0.25 mg setiap 1 kg berat badan wanita - purata 7.5-22.5 mg (1-3 ml ubat).

Seperti semua bahan seperti morfin, dipidolor menyekat pusat pernafasan. Apabila ubat diberikan secara intramuskular dalam dos terapeutik, kemurungan pernafasan adalah sangat tidak penting. Ia biasanya berlaku dalam kes luar biasa hanya dalam kes overdosis atau hipersensitiviti pesakit. Kemurungan pernafasan cepat berhenti selepas pentadbiran intravena penawar tertentu - naloxone (nalorfin) dalam dos 5-10 mg. Penawar boleh diberikan secara intramuskular atau subkutan, tetapi kemudian kesannya berlaku lebih perlahan. Kontraindikasi adalah sama seperti morfin dan derivatifnya.

Ketamin.Ubat ini boleh didapati sebagai penyelesaian yang stabil dalam botol 10 dan 2 ml, masing-masing mengandungi 50 dan 10 mg ubat dalam 1 ml larutan 5%.

Ketamin (Calypsol, Ketalar) ialah ubat bertoksik rendah; kesan toksik akut berlaku hanya dengan dos berlebihan lebih daripada dua puluh kali; tidak menyebabkan kerengsaan tisu tempatan.

Dadah adalah anestetik yang kuat. Penggunaannya menyebabkan analgesia somatik yang mendalam, mencukupi untuk campur tangan pembedahan abdomen tanpa menggunakan agen anestetik tambahan. Keadaan khusus di mana pesakit berada semasa anestesia dipanggil anestesia "dissociative" terpilih, di mana pesakit kelihatan "dimatikan" daripada tidur. Untuk campur tangan pembedahan kecil, pentadbiran titisan intravena bagi dos subnarkotik ketamin (0.5-1.0 mg/kg) disyorkan. Dalam kes ini, anestesia pembedahan dicapai dalam banyak kes tanpa mematikan kesedaran pesakit. Penggunaan dos standard ketamin (1.0-3.0 mg/kg) membawa kepada pemeliharaan sisa analgesia pasca operasi, yang membolehkan selama 2 jam untuk menghapuskan sepenuhnya atau mengurangkan dengan ketara jumlah ubat yang diberikan.

Perlu diperhatikan beberapa kesan buruk penggunaan ketamin: kemunculan halusinasi dan pergolakan dalam tempoh awal selepas operasi, loya dan muntah, sawan, gangguan penginapan, kekeliruan ruang. Secara umum, fenomena sedemikian berlaku dalam 15-20% kes apabila menggunakan ubat dalam bentuk "tulen". Mereka biasanya berumur pendek (beberapa minit, jarang berpuluh-puluh minit), keterukan mereka jarang ketara, dan dalam kebanyakan kes tidak perlu menetapkan terapi khas. Bilangan komplikasi sedemikian hampir boleh dikurangkan kepada sifar dengan memasukkan ubat benzodiazepin dan neuroleptik pusat ke dalam premedikasi. Pemberian diazepam (contohnya, 5-10 mg untuk pembedahan jangka pendek, 10-20 mg untuk jangka panjang) atau droperidol (2.5-7.5 mg) sebelum dan/atau semasa pembedahan hampir selalu menghapuskan "tindak balas kebangkitan". Kejadian tindak balas ini sebahagian besarnya boleh dicegah dengan mengehadkan aliran aferen deria, iaitu menutup mata dalam fasa kebangkitan, mengelakkan sentuhan peribadi pramatang dengan pesakit, serta bercakap dan menyentuh pesakit; ia juga tidak berlaku dengan penggunaan gabungan ketamin bersama dengan bahan narkotik penyedutan.

Ketamin merebak dengan cepat dan merata ke seluruh badan dalam hampir semua tisu, dan kepekatannya dalam plasma darah berkurangan separuh dalam purata 10 minit. Separuh hayat ubat dalam tisu ialah 15 minit. Disebabkan ketidakaktifan pesat ketamin dan kandungannya yang rendah dalam depot lemak badan, sifat kumulatif tidak dinyatakan.

Ketamin dimetabolismekan secara intensif dalam hati. Produk pecahan disingkirkan terutamanya dalam air kencing, walaupun laluan perkumuhan lain mungkin. Ubat ini disyorkan untuk kegunaan intravena atau intramuskular. Apabila diberikan secara intravena, dos awal ialah 1-3 mg/kg berat badan, dengan tidur narkotik berlaku secara purata dalam masa 30 saat. Dos intravena 2 mg/kg biasanya mencukupi untuk menghasilkan anestesia selama 8-15 minit. Apabila diberikan secara intramuskular, dos awal ialah 4-8 mg/kg, dengan anestesia pembedahan berlaku dalam masa 3-7 minit dan berlangsung dari 12 hingga 25 minit.

Induksi anestesia berlaku dengan cepat dan, sebagai peraturan, tanpa pengujaan. Dalam kes yang jarang berlaku, gegaran jangka pendek dan lemah pada anggota badan dan kontraksi tonik otot muka diperhatikan. Anestesia dikekalkan dengan pentadbiran intravena berulang ketamin pada dos 1-3 mg / kg setiap 10-15 minit pembedahan atau dengan pentadbiran titisan intravena ketamin pada kadar infusi 0.1-0.3 mg / (kg - min). Ketamin digabungkan dengan baik dengan agen anestetik lain dan boleh digunakan dengan tambahan analgesik narkotik, narkotik penyedutan.

Pernafasan spontan di bawah bius dikekalkan pada tahap yang agak berkesan apabila menggunakan dos klinikal ubat; hanya dos berlebihan yang ketara (3-7 kali) boleh menyebabkan kemurungan pernafasan. Sangat jarang, dengan pentadbiran intravena pesat ketamin, apnea jangka pendek berlaku (maksimum 30-40 saat), yang, sebagai peraturan, tidak memerlukan terapi khas.

Kesan ketamin pada sistem kardiovaskular dikaitkan dengan rangsangan a-adrenoreceptors dan pembebasan norepinephrine dari organ periferal. Sifat sementara perubahan dalam peredaran darah apabila menggunakan ketamin tidak memerlukan terapi khas dan perubahan ini adalah jangka pendek (5-10 min).

Oleh itu, penggunaan ketamin membolehkan anestesia dilakukan sambil mengekalkan pernafasan spontan; risiko sindrom aspirasi jauh lebih rendah.

Terdapat data yang agak bercanggah dalam kesusasteraan mengenai kesan ketamin pada pengecutan rahim. Ini mungkin disebabkan oleh kedua-dua kepekatan anestetik dalam darah dan nada sistem saraf autonomi.

Pada masa ini, ketamin digunakan sebagai anestetik induksi untuk pembedahan cesarean, sebagai monoanestetik untuk memastikan penghantaran perut dan operasi obstetrik "kecil", dan juga untuk tujuan melegakan kesakitan semasa bersalin dengan pentadbiran intramuskular dadah menggunakan perfusi titisan.

Sesetengah penulis menggunakan gabungan ketamin dengan diazepam atau synthodian pada 2 ml untuk tujuan melegakan kesakitan semasa bersalin, yang bersamaan dengan keberkesanan 5 mg droperidol dengan ketamin secara intramuskular pada dos 1 mg/kg.

EA Lancev et al. (1981) membangunkan kaedah melegakan kesakitan semasa bersalin, induksi anestesia, anestesia dengan ketamin dengan latar belakang pengudaraan buatan paru-paru atau pernafasan spontan, serta melegakan kesakitan operasi obstetrik kecil dengan ketamin. Penulis membuat kesimpulan bahawa ketamin mempunyai bilangan kontraindikasi yang agak kecil. Ini termasuk kehadiran toksikosis lewat kehamilan, selepas pemutusan pelbagai etiologi dalam peredaran sistemik dan pulmonari, penyakit psikiatri dalam anamnesis. Bertoletti et al. (1981) menunjukkan bahawa dengan pemberian intravena sebanyak 250 mg ketamin setiap 500 ml larutan glukosa 5%, 34% wanita yang bersalin mengalami penurunan kadar pengecutan rahim, yang dikaitkan dengan pemberian oksitosin. Methfessel (1981) menyiasat kesan monoanesthesia ketamin, anestesia ketamin-seduxen, dan monoanesthesia ketamin dengan penyediaan awal dengan tokolitik (partusisten, dilatol) pada indeks tekanan intrauterin. Telah didapati bahawa pentadbiran awal (prophylactic) partusisten secara signifikan melemahkan kesan ketamin pada tekanan intrauterin. Di bawah keadaan gabungan anestesia ketamin-seduxen, kesan yang tidak diingini ini disekat sepenuhnya. Dalam eksperimen ke atas tikus, ketamin hanya mengubah sedikit kereaktifan miometrium kepada bradikinin, tetapi menyebabkan kehilangan sensitiviti miometrium tikus kepada prostaglandin secara beransur-ansur.

Caloxto et al. juga menunjukkan dalam eksperimen pada rahim tikus terpencil untuk menentukan mekanisme tindakan ketamin kesan perencatannya pada miometrium, nampaknya disebabkan oleh perencatan pengangkutan Ca ²⁺. Penulis lain tidak mengesan sebarang kesan perencatan ketamin pada miometrium atau semasa bersalin dalam tetapan klinikal.

Tiada kesan negatif ketamin terhadap keadaan janin dan bayi yang baru lahir dikesan sama ada semasa pelepasan sakit bersalin atau semasa penghantaran pembedahan; tiada kesan ketamin pada parameter cardiotocogram atau status asid-bes janin dan bayi baru lahir dicatatkan.

Oleh itu, penggunaan ketamin memperluaskan senjata untuk menyediakan pembedahan cesarean dan melegakan kesakitan semasa bersalin menggunakan pelbagai teknik.

Butorphanol (moradol) adalah analgesik yang kuat untuk kegunaan parenteral dan tindakan yang serupa dengan pentazocine. Dalam kekuatan dan tempoh tindakan, kelajuan permulaan kesannya hampir dengan morfin, tetapi berkesan dalam dos yang lebih kecil; Dos 2 mg moradol menyebabkan analgesia yang kuat. Sejak tahun 1978, moradol telah digunakan secara meluas dalam amalan klinikal. Dadah menembusi plasenta dengan kesan minimum pada janin.

Moradol diberikan secara intramuskular atau intravena dalam dos 1-2 ml (0.025-0.03 mg/kg) apabila sakit berterusan berlaku dan serviks diluaskan 3-4 cm. Kesan analgesik dicapai dalam 94% wanita yang bersalin. Dengan pentadbiran intramuskular, kesan maksimum ubat diperhatikan selepas 35-45 minit, dan dengan pentadbiran intravena - selepas 20-25 minit. Tempoh analgesia adalah 2 jam. Tiada kesan negatif moradol dalam dos yang digunakan pada keadaan janin, aktiviti kontraksi rahim, atau keadaan bayi baru lahir ditemui.

Apabila menggunakan ubat, berhati-hati harus dilakukan pada pesakit dengan tekanan darah tinggi.

Tramadol (tramal) - mempunyai aktiviti analgesik yang kuat, memberikan kesan yang cepat dan tahan lama. Walau bagaimanapun, ia adalah lebih rendah dalam aktiviti untuk morfin. Apabila diberikan secara intravena, ia mempunyai kesan analgesik dalam 5-10 minit, apabila diberikan secara lisan - dalam 30-40 minit. Ia bertindak selama 3-5 jam. Ia diberikan secara intravena pada dos 50-100 mg (1-2 ampul, sehingga 400 mg, 0.4 g) sehari. Dalam dos yang sama, ia diberikan secara intramuskular atau subkutan. Tiada kesan negatif ke atas badan ibu semasa bersalin atau aktiviti kontraktil rahim telah dikenalpasti. Peningkatan jumlah kekotoran mekonium dalam cecair amniotik telah diperhatikan, tanpa mengubah sifat degupan jantung janin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]