Penenang di penghantaran

Dari rombongan penenang kecil semasa penghantaran, gunakan trioxazine, nosepam, phenazepam, sibazone (seduxen, diaeepam), dan sebagainya.

Trioxazine

Mempunyai kesan sederhana yang menyederhanakan, digabungkan dengan pengaktifan, peningkatan suasana hati tanpa rasa mengantuk dan kecacatan intelek, tidak mempunyai kesan relaxant otot. Trioxazine tidak memberi kesan sampingan dalam bentuk mengantuk, kelemahan otot, penurunan kecerobohan refleks, gangguan vegetatif, dan lain-lain, yang sering dijumpai dalam penenang lain. Dalam eksperimen haiwan sangat ketoksikan dadah didapati 2.6 kali lebih rendah daripada meprobamate.

Trioxazine berkesan dalam keadaan ketakutan, keseronokan; lebih baik daripada andaxin dan ejen lain, menghapuskan gangguan fungsi vegetatif, yang membawa kepada pengurangan resah dalam hipersensitiviti vegetatif. Kesan terapeutik dibuktikan oleh banyak pemerhatian klinikal. Selepas mengambil pil trioxazine, pesakit dengan stratifikasi neurotik mengurangkan ketegangan, kebimbangan, ketakutan, tingkah laku yang normal tanpa mengganggu proses mental yang lebih tinggi dan tanpa mengurangkan minat pada peristiwa luaran. Kebanyakan penulis yang mempelajari trioxazine tidak mendedahkan apa-apa kesan sampingan. Perubahan dalam air kencing, darah, hati, buah pinggang dan sistem lain tidak dipatuhi walaupun menggunakan ubat yang berpanjangan. Tiada kontraindikasi yang dijumpai. Untuk mengatasi rangsangan akut, biasanya cukup 300-600 mg trioxazin di dalam. Rata-rata, 1200-1600 mg ditadbir setiap hari untuk menghilangkan lapisan neurotik.

Keganasan

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - terbitan diazepine. Diaepam disintesis pada tahun 1961 oleh Stembach dan pada tahun yang sama secara farmakologi dikaji oleh Randall dan rakan sekerja. Diaepam adalah derivatif benzodiazepine. Ketoksikan Cibaeon sangat rendah. DL "untuk tikus adalah 100-800 mg / kg dengan pelbagai mod pentadbiran. Hanya apabila dos sibazone diberikan kepada haiwan adalah bersamaan dengan manusia (15-40 mg / kg) dan pentadbiran mereka diulangi, pelanggaran hati, buah pinggang dan darah diperhatikan.

Metabolisme dan farmakokinetik Seduxen tidak difahami dengan baik. 75% daripada ubat dikeluarkan di dalam air kencing. Separuh hayat adalah 10 jam. Dengan pentadbiran intravena (0.1 mg / kg), seduxene adalah 96.8% terikat kepada protein plasma. Data kami menunjukkan bahawa dos yang paling berkesan dalam buruh ialah 20 mg. Kajian ke atas farmakokinetik relanium (diazepam) pada manusia oleh intravena, intramuskular dan pentadbiran lisan bahan adalah sama, iaitu, kuantiti dos pendayautamaan adalah 20.3 mg .. (Hampir - 20 mg) seharusnya menghasilkan kepekatan 0.4 mg / l, dan kepekatan berkesan purata diazepam dalam darah adalah betul-betul 0.4 mg / l (menurut Klein).

Sibazon menembusi halangan plasenta. Kepekatannya dalam darah ibu dan janin adalah sama. Dengan dos yang sesuai kesan berbahaya pada ibu dan janin tidak pelet.

Kotak dadah adalah kesan sedatif yang ketara dan kepunyaan kumpulan penenang-pelantai. Ciri cirinya adalah keupayaan untuk menindas rasa ketakutan, kebimbangan, tekanan dan menghentikan pergolakan psikomotor, iaitu untuk menyekat tekanan emosi.

Keberkesanan yang tinggi dari Seduxen sebagai psikologik telah disahkan oleh kajian refleks kulit-galvanik.

Bergantung pada dos, seduksen dapat menyebabkan penenang, amnesia dan, akhirnya, tidur seperti fisiologi, dengan refleks utama yang dipelihara, tetapi dengan penurunan tajam dalam tindak balas terhadap kesakitan. Menurut kajian, seduxen mempunyai kesan menyedihkan pada korteks serebrum, mengurangkan kegembiraan thalamus, hipotalamus, sistem limbik, pembentukan reticular dan struktur polysynaptic. Data ini disahkan oleh kajian elektrofisiologi. Ubat ini memberikan kesan anti-somatik yang jelas, yang dikaitkan dengan kesannya pada lobus hipocampus dan temporal. Para penyelidik menyimpulkan bahawa seduksen menghalang penghantaran pengujaan dalam kedua-dua sistem otak afferent dan efferent, yang menunjukkan bahawa ubat ini mampu mewujudkan perlindungan neurovegetatif yang boleh dipercayai dalam pelbagai keadaan tekanan. Sesetengah penulis juga menerangkan kestabilan hemodinamik dalam keadaan analgesia.

Seduksen

Seduxen tidak mempunyai kesan ke atas kontraksi miokardium, parameter elektrokardiogram dan hemodinamik tengah. Bagaimanapun, Abel et al. Mendapati bahawa Seduxen sedikit meningkatkan kontraktiliti miokardium dengan meningkatkan aliran darah koronari dan untuk masa yang singkat mengurangkan rintangan periferi keseluruhan. Telah ditubuhkan bahawa dadah dengan ketara meningkatkan ambang batas kegembiraan miokardium dan potentiates kesan antiarrhythmic lidocaine. Kesan antiarrhythm dari Seduxen mempunyai genesis utama. Perubahan pengudaraan paru dengan pengenalan seduksen tidak berlaku, kepekaan pusat pernafasan ke CO ₂ tidak berubah . Seduxenum menghalang pengumpulan asid laktik, menghilangkan salah satu punca utama kerosakan otak semasa psixia, iaitu meningkatkan daya tahan otak untuk hipoksia. Seduxen tidak meningkatkan nada saraf vagus, tidak menyebabkan perubahan dalam sistem endokrin, sensitiviti adrenoreceptors, mempunyai kesan antihistamin yang signifikan.

Menurut penyelidikan, seduxen mengurangkan nada basal uterus, yang mempunyai kesan pengawalseliaan pada aktiviti kontraksi rahim. Hal ini disebabkan oleh fakta bahawa salah satu titik penerapan tindakan seduksen adalah rantau limbik yang bertanggungjawab untuk melepaskan dan mengawal selia aktiviti kelahiran.

Seduxen sangat berpengaruh terhadap ubat narkotik dan analgesik. Terutama dinyatakan berpotensi kesan dengan gabungan seduxen dan dipidolor.

Seduxen tidak menjejaskan aliran darah uteroplasi. Tiada kesan embriotoksik dan teratogenik ubat. Ubat ini menyebabkan kemurungan komponen emosi-tingkah laku tindak balas sakit, tetapi tidak menjejaskan sensitiviti kesakitan periferi. Ini menunjukkan bahawa diazepam praktikal tidak mengubah ambang kepekaan kesakitan, tetapi hanya meningkatkan toleransi terhadap kerengsaan yang berulang dan berkepanjangan yang sudah tentu penting untuk amalan kebidanan. Dalam kes ini, tanpa mengira cara pentadbiran diazepam, tindak balas tingkah laku tidak jelas. Seduxen, terutama digabungkan dengan dipidolor, menstabilkan parameter hemodinamik semasa anestesia awal.

Pada tahun 1977, dua kumpulan penyelidik hampir serentak dan bebas daripada satu sama lain telah ditemui dalam otak manusia dan haiwan reseptor khusus laman mengikat benzodiaeepinov dan mencadangkan kehadiran dalam badan ligan dalaman reseptor ini.

Penenang siri benzodiazepine meredakan keadaan tekanan emosi semasa tempoh menunggu dan pada masa pendedahan nociceptive langsung. Kebanyakan penyelidik menganggap diazepam ubat yang bernilai dalam anestesia penghantaran rumit.

Penenang besar

Pada masa ini, ubat yang paling banyak digunakan di kalangan teknik penyediaan mengandung untuk melahirkan anak dan pengurusan kesakitan menjadi gabungan ejen psychopharmacological - apa yang dikenali sebagai "utama" dan "kecil" penenang dengan antispasmodics dan spazmoanalgetikami.

Sebatian-sebatian ini tidak dapat dinafikan / menjanjikan, kerana mereka memungkinkan untuk secara selektif mempengaruhi keadaan psikosomatik ibu dalam buruh, mereka mempunyai kesan sedatif dan kesan spasmolytic yang ketara dengan sedikit ketoksikan. Ini semua lebih penting kerana, menurut penyelidikan, kita telah memasuki era ketika tekanan memainkan peranan penting dalam perkembangan penyakit manusia. Pelletier mendakwa bahawa sehingga 90% daripada semua penyakit boleh dikaitkan dengan tekanan.

Ia juga penting bahawa ubat neurotropik tidak mempunyai kesan negatif ke atas bersalin, penguncupan rahim dan janin, yang membolehkan mereka menjadi salah satu bahan yang paling menjanjikan dan digunakan secara meluas dalam amalan obstetrik.

Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, untuk mencegah komplikasi kehamilan dan melahirkan anak, agen psikofarmakologi semakin banyak digunakan, yang menyumbang kepada penyingkiran beberapa emosi negatif, perasaan ketakutan, ketegangan dalaman. Penenang kecil (sebenarnya penenang) diasingkan dalam satu daripada empat kumpulan agen psikofarmakologi yang berasingan.

Kesemua pelbagai kesan klinikal bagi penenang boleh dipertimbangkan berdasarkan aktiviti psikotropik mereka, yang dinyatakan dalam kesan sejagat terhadap kegembiraan emosi dan ketepuan afektif. Mengikut jenis penenang, penenang penenang berbeza daripada pil tidur dan narkotik kerana mereka mengekalkan tindak balas yang mencukupi untuk rangsangan luar dan penilaian kritikal mengenai apa yang sedang berlaku. Sebagai tambahan kepada kesan yang menenangkan, beberapa bahan dalam kumpulan ini juga mempunyai sifat-sifat adrenolitik dan antikolinergik. Tindakan penting dan neurovegetropic penenang, yang amat penting untuk amalan obstetrik.

Menggunakan penenang "besar" dari kumpulan phenothiazine (aminazine, propazine, diprazine), dalam proses perbuatan kelahiran, tidak mungkin mendapatkan kesan analgesik yang jelas. Oleh itu, bagi maksud membasmi buruh, disarankan untuk mengendalikan analgesik intramuskular atau intravena dengan bahan-bahan ini (promedol, morfin, dan sebagainya).

Pada manusia, aminazin mengurangkan aktiviti pembentukan reticular, bahagian-bahagian rostral itu ditindas oleh ubat ini lebih awal dan lebih kuat daripada yang caudal, dan juga menghalang mekanisme pencetus tindak balas tekanan. Phenothiazines menyebabkan normalisasi keadaan psikosomatik dengan rangsangan sakit, mengurangkan keamatan kontraksi yang menyakitkan.

Oleh itu, untuk penenang besar adalah bahan kimia berbeza, dengan mekanisme tindakan yang berbeza. Ini termasuk, sebagai tambahan kepada derivatif phenothiazine (aminazine, propazine, pipolfen, diprazine), derivatif butyrophenon (droperidol, haloperidol, dan sebagainya). Derivatif phenothiazine terutamanya mempunyai kesan sentral. Tindakan sedatif dalam kes ini adalah kerana kesannya yang menyedihkan terutama pada batang otak (pembentukan retikular, hipotalamus). Oleh kerana di rantau ini, neuron yang bertindak balas terhadap katekolamin dilokalisasi, kesan sedatif dari derivatif phenothiazine sebahagiannya dikaitkan dengan sifat adrenolitik mereka. Akibatnya, aliran impuls tonik yang masuk ke dalam korteks sepanjang pembentukan retikular batang semakin lemah, nada korteks berkurangan. Kawasan kedua otak, di mana tindakan phenothiazines diarahkan, adalah hipothalamus posterior. Seperti pada otak tengah, dari segi fungsi, epinefrin dan norepinefrin sangat penting di sini.

Aminazine (chlorpromazine)

Salah satu daripada wakil utama bahan neuroleptik. Kesan farmakologi, yang menyebabkan aminazine, adalah lebih kurang ciri-ciri persiapan lain dalam siri phenothiazine. Selepas pengenalan aminazine terdapat ketenangan umum, disertai dengan penurunan aktiviti motor dan beberapa kelonggaran otot rangka. Kesedaran selepas pengenalan aminazine kekal. Ubat ini menimbulkan pelbagai refleks interoceptive, meningkatkan tindakan analgesik, ubat-ubatan dan hipnotis, dan mempunyai kesan antiemetik yang kuat.

Satu dos tunggal aminazine dalam wanita yang berpengalaman dengan pengungkapan psikomotor dinyatakan 25-50 mg intramuskular. Semasa penghantaran, dos aminazin tidak melebihi 75 mg. Dalam kes ini, aminazine tidak menjejaskan penguncupan ibu, kardiovaskular, rahim, dan keadaan janin dan bayi baru lahir.

[1], [2], [3]

Propazine (Promazine)

Mengikut struktur yang berbeza dari chlorpromazine propazine kekurangan atom klorin dalam 2-kedudukan bagi siri phenothiazine, dan oleh itu mempunyai ketoksikan kurang. Oleh sifat farmakologi adalah berhampiran dengan aminazine. Seperti yang kedua, ia mempunyai kesan sedatif, mengurangkan aktiviti motor, meningkatkan tempoh dan intensiti tindakan ubat narkotik. Walau bagaimanapun, dengan sedasi, propazine lebih rendah daripada aminazine. Satu dos tunggal propazin dalam wanita yang berpura-pura - 50 mg; Semasa kelahiran, dos propazine tidak boleh melebihi 100 mg intramuskular. Ubat contraindicated pada wanita melahirkan anak di hadapan penyakit seiring menyatakan: (. Sirosis, hepatitis, dan al berat) penyakit hati, -tion decompensated penyakit jantung Buah pinggang (nefritis, pyelitis akut, urolithiasis), tekanan darah rendah arteri yang teruk.

Diprazine (pipolfen, promethazine)

Sebagai kesannya, diprazine neuroleptik juga dekat dengan aminazine, tetapi berbeza dengan tindakan simpatik dan pusat yang lemah dengan kesan antihistamin yang lebih kuat. Ubat itu mempunyai sifat sedatif, antispasmodik, antiemetik, analgesik, serta keupayaan untuk menghalang refleks interoceptive. Diprazin dalam dos 1/5 mg / kg dalam eksperimen haiwan menyebabkan peningkatan nada dan peningkatan kontraksi rahim yang sangat kuat dan berterusan (sehingga 2 jam). Ubat tidak menyebabkan kemurungan pernafasan, tidak mengubah tekanan darah. Satu dos pifolen dalam buruh adalah 50 mg intramuskular. Semasa dos, dos melebihi 150 mg intramuskular tidak disyorkan.

Derivatif butyrophenon

Persiapan utama kumpulan butyropenon adalah agen antipsikotik yang kuat, digunakan secara meluas dalam bidang perubatan, diserap dengan baik dan mempunyai kesan penyembuhan yang cepat.

Daripada derivatif butyropenone, dua ubat - droperidol dan haloperidol - digunakan secara meluas . Ubat ini menyebabkan kesan menenangkan khas untuk ubat psikotropik ("penenang" yang besar) dan ketara melebihi kekuatan neuroleptik dari kumpulan phenothiazine.

Dengan pentadbiran parenteral, kesan dadah berkembang pesat dan membolehkan pengujaan psikik akut dari mana-mana sifat untuk dipadamkan. Mekanisme tindak balas butyropenon telah dipelajari sedikit. Secara keseluruhan, gambar ubat pelali butirofenonov segi penyetempatan dalam sistem saraf pusat dan menyerupai tindakan phenothiazines - datang keadaan rehat lengkap, aktiviti fizikal tidak otot, tetapi nada mereka dapat ditambah dengan menyekat kesan yg melarang sistem extrapyramidal. Oleh itu, dalam melahirkan buruh, tidak ada penurunan kekuatan percubaan dalam tahap kedua buruh. Berbanding dengan phenothiazines bahan-bahan ini mempunyai tindakan a-adrenolytic periferal agak lemah, dan penggunaan mereka tidak menimbulkan ancaman kepada pengurangan mendadak dalam tekanan darah. Hipotensi sederhana hanya berlaku pada individu yang mengalami penurunan darah beredar.

Disebabkan perencatan pusat refleks autonomik dan kesan lemah dan adrenoliticheskoe di pinggir, butyrophenones menyekat reaksi vaskular berlebihan kepada kesakitan, mempunyai kesan anti-kejutan ini amat ketara dengan keupayaan untuk meningkatkan kesan narkotik dan ubat tahan sakit semasa anestesia. Dadah mempunyai kesan antiemetik yang ketara, 50 kali ganda lebih besar daripada aminazine; kesan kecemasan droperidol di pusat pernafasan.

Droperidol mengganggu impuls dalam thalamo-hypothalamus dan pembentukan reticular akibat blokade adrenergik dan mempercepat inaktivasi katekolamin. Mungkin, ia secara menawan menangkap reseptor GABA, secara berterusan mengganggu kebolehtelapan membran reseptor dan menjalankan impuls kepada alat pusat otak.

Obat-obatan yang rendah dalam toksisiti, jangan menekan pernafasan dan sistem kardiovaskular. Walau bagaimanapun droperidol menyebabkan ringan adrenergic sekatan menyebarkan terutamanya kepada reseptor a-adrenergic, jadi tindakan ini adalah asas kesan hemodinamik: vasodilation, mengurangkan rintangan periferal dan hypotension arteri sederhana.

Selepas pentadbiran intravena 0.5 mg / kg kesan maksimum berlaku selepas 20 minit dan berlangsung sehingga 3 jam, dan selepas intramuskular -. Melalui -30-40 min 8 h Ubat terutamanya dimusnahkan di dalam hati, dan sebahagian (sehingga 10% ) dalam bentuk yang tidak berubah dikeluarkan melalui buah pinggang.

Dos dari dadah dalam buruh, droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) digabungkan dengan fentanyl 0.1-0.2 (2-4 ml) intramuscularly dalam satu jarum suntikan. Dosferidol purata satu kali adalah 0.1-0.15 mg / kg berat badan yang menelan, fentanyl 0.001-0.003 mg / kg.

Apabila memilih dos droperidol, seseorang harus dibimbing oleh keadaan wanita yang berpengalaman: di hadapan pergaduhan yang menyakitkan, tetapi tanpa gangguan agitasi psikomotor, dos droperidol dapat dikurangkan menjadi 0.1 mg / kg berat badan. Dengan agitasi psikomotor yang signifikan dan tekanan darah meningkat kepada 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Seni. Dosis droperidol perlu ditingkatkan kepada 0.15 mg / kg.

Harus diingat bahawa komplikasi yang paling khas adalah perkembangan hipotensi arteri sederhana akibat tindakan adrenoblocking. Dalam amalan obstetrik, harta droperidol ini berjaya digunakan pada wanita dengan tekanan darah tinggi. Faktor utama yang menderita hipotensi teruk di bawah pengaruh droperidol adalah pendarahan yang tidak dapat diselesaikan. Komplikasi yang jarang berlaku tetapi sangat pelik dalam pentadbiran droperidol adalah sindrom hyperkineto-hypertonic (sindrom Kulenkampf-Tarnov). Kekerapan komplikasi ini, menurut pelbagai penulis, berkisar antara 0.3 hingga 10%.

Gejala neurologi, yang berlaku semasa penggunaan neuroleptik, dikaitkan terutamanya dengan sistem tambahan-piramida. Dalam istilah klinikal, kekejangan tonik yang paling ketara dari otot bola mata, muka, otot pekeliling mulut, lelangit lembut, lidah dan leher. Dengan protrusion lidah, bengkak dan sianosis muncul. Selalunya, komplikasi motor disertai oleh gangguan vegetatif yang serius, disebabkan oleh reaksi otak interstisial: kemerahan atau kemerahan, berpeluh berlimpah, takikardia, peningkatan tekanan darah. Patogenesis keadaan sawan selepas pentadbiran droperidol adalah kompleks dan tidak sepenuhnya jelas. Adalah diandaikan bahawa komplikasi neurologi yang diperhatikan selepas pentadbiran droperidol adalah akibat pelanggaran kompleks terhadap tindak balas cholinergic dan adrenergik dalam pembentukan reticular batang otak.

Rawatan komplikasi neurologi yang disebabkan oleh droperidol, adalah disyorkan untuk bermula dengan pengenalan atropin. Sekiranya tiada kesan, adalah mungkin untuk menggunakan agen yang merangsang struktur adrenergik. Hasil yang baik diberikan oleh siklodol atau analognya - artan, romparkin, beta-adrenoblockers (obzidan, inderal), seduxen. Pelepasan gangguan ekstrapyramid yang cepat dapat dilihat selepas pentadbiran kafein secara intravena. Dalam gangguan yang teruk, barbiturates (heksen, natrium thiopental) adalah berkesan.

[4], [5], [6], [7]