Aromasin

"Aromasin" (exemestane) adalah ubat yang tergolong dalam kelas perencat aromatase. Ia digunakan dalam onkologi untuk merawat kanser payudara pada wanita selepas menopaus. Kanser payudara dalam kategori pesakit ini selalunya bergantung kepada estrogen untuk pertumbuhannya.

Aromasin mengurangkan paras estrogen dalam wanita selepas menopaus dengan menyekat tindakan enzim aromatase, yang menukar androgen kepada estrogen dalam lemak dan tisu lain. Kerana kanser payudara boleh menjadi sensitif kepada estrogen, mengurangkan tahap estrogen dalam badan boleh melambatkan pertumbuhan dan penyebaran tumor.

Ubat ini biasanya diambil sebagai tablet, biasanya setiap hari. Dos dan tempoh rawatan ditentukan oleh doktor berdasarkan keadaan khusus pesakit dan ciri-ciri kanser payudara.

Petunjuk Aromasin

• Pada wanita selepas menopaus dengan kanser payudara yang bergantung kepada hormon:

  • Sebagai terapi utama selepas pembedahan (terapi adjuvant) untuk mengurangkan risiko berulang.
  • Sebagai terapi untuk kanser payudara metastatik.

• Pada wanita dengan kanser payudara yang penyakitnya berkembang selepas terapi tamoxifen.

Borang pelepasan

Dadah "Aromasin" dihasilkan dalam bentuk tablet untuk pentadbiran lisan (dalaman). Tablet biasanya mempunyai dos yang berbeza, yang membolehkan doktor memilih rejimen rawatan yang optimum bergantung pada ciri-ciri individu pesakit dan ciri-ciri penyakit.

Dos yang tersedia mungkin berbeza-beza bergantung pada negara dan pengilang, tetapi biasanya 25 mg atau 50 mg.

Tablet biasanya dibungkus dalam lepuh atau botol, yang memastikan kemudahan dan ketepatan dos ubat.

Farmakodinamik

Farmakodinamik "Aromasin" berkaitan dengan keupayaannya untuk menghalang enzim aromatase, yang terlibat dalam penukaran androgen kepada estrogen. Exemestane ialah perencat aromatase terpilih bukan steroid generasi ketiga.

Aromatase ialah enzim yang memangkinkan penukaran androgen seperti testosteron kepada estrogen, terutamanya estradiol, dalam tisu adipos dan tisu lain badan, termasuk tisu tumor pada pesakit kanser payudara.

Dengan bertindak sebagai perencat aromatase, exemestane mengurangkan tahap estrogen dalam badan wanita, yang membawa kepada perencatan pertumbuhan tumor payudara yang bergantung kepada estrogen.

Oleh itu, mekanisme utama tindakan Aromasin adalah untuk menyekat pembentukan estrogen pada wanita menopause, yang membantu dalam rawatan dan pencegahan pertumbuhan sel kanser yang sensitif terhadap estrogen dan mengurangkan risiko kanser payudara berulang.

Farmakokinetik

• Penyerapan: Exemestane diserap dari saluran gastrousus dengan cepat dan sepenuhnya selepas pentadbiran oral. Ia biasanya diambil setiap hari.
• Pengedaran: Exemestane diagihkan dengan baik ke seluruh tisu badan, termasuk tisu adiposa. Jumlah pengedaran adalah kira-kira 15 liter.
• Metabolisme: Exemestane menjalani metabolisme dalam hati untuk membentuk metabolit aktif. Metabolit utama, 17-dehydroexemestane, juga mempunyai sifat perencatan aromatase.
• Perkumuhan: Laluan utama perkumuhan exemestane dan metabolitnya daripada badan adalah melalui buah pinggang dan hempedu.
• Separuh hayat penyingkiran: Separuh hayat penyingkiran exemestane adalah lebih kurang 24 jam. Walau bagaimanapun, metabolit aktifnya mungkin mempunyai separuh hayat yang lebih lama.

Dos dan pentadbiran

Untuk rawatan kanser payudara pada wanita menopaus:

• Dos Aromasin yang disyorkan ialah 25 mg setiap hari.
• Tablet biasanya diambil setiap hari, sebaik-baiknya pada masa yang sama dengan atau selepas makan.

Gunakan Aromasin semasa kehamilan

• Ketoksikan pembiakan:

  • Kajian terhadap tikus dan arnab telah menunjukkan bahawa exemestane boleh menyebabkan ketoksikan pembiakan. Dalam kajian dengan pemberian oral exemestane pada tikus, peningkatan dalam resorpsi dan penurunan berat badan janin diperhatikan pada dos yang melebihi dos aktif secara farmakologi (Beltrame et al., 2001).

• Mekanisme tindakan:

  • Exemestane ialah perencat aromatase steroid yang menghalang penukaran androgen kepada estrogen secara tidak dapat dipulihkan. Ini mengakibatkan pengurangan ketara dalam paras estrogen dalam badan, yang penting untuk rawatan kanser payudara yang bergantung kepada hormon dalam wanita menopaus (Geisler et al., 1998).

• Kajian klinikal:

  • Dalam ujian klinikal pada wanita menopause yang menghidap kanser payudara, exemestane sangat berkesan dalam mengurangkan tahap estrogen dan diterima dengan baik. Walau bagaimanapun, tiada data mengenai penggunaannya semasa kehamilan, kerana ubat ini tidak bertujuan untuk digunakan pada wanita hamil (Robinson, 2008).

• Cadangan penggunaan:

  • Exemestane dikontraindikasikan semasa mengandung dan penyusuan kerana risiko kesan buruk yang serius pada janin, termasuk potensi teratogenik. Ubat ini hanya boleh digunakan pada wanita menopause untuk rawatan kanser payudara (Clemett & Lamb, 1998).

Contraindications

• Kehamilan dan penyusuan: Ubat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada wanita hamil dan menyusu, kerana ia boleh membahayakan perkembangan janin atau kanak-kanak.
• Hipersensitiviti: Jika pesakit mempunyai hipersensitiviti yang diketahui kepada exemestane atau komponen lain ubat, penggunaannya juga adalah kontraindikasi.
• Keadaan Pramenopaus: Aromasin bertujuan untuk digunakan pada wanita menopause sahaja dan tidak disyorkan untuk digunakan pada wanita sebelum menopaus.
• Keadaan yang memerlukan terapi estrogen: Jika pesakit memerlukan terapi estrogen (contohnya, untuk rawatan osteoporosis), Aromasin mungkin dikontraindikasikan.
• Disfungsi hati yang teruk: Oleh kerana exemestane dimetabolismekan dalam hati, ia mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk.

Kesan sampingan Aromasin

• Sakit kepala: Sakit kepala ringan hingga sederhana mungkin berlaku.
• Hiperkolesterolemia: Peningkatan paras kolesterol dalam darah.
• Hipertensi: Peningkatan tekanan darah.
• Sakit sendi dan otot: Sakit dan ketidakselesaan pada sendi dan otot mungkin berlaku.
• Haba: Anda mungkin mengalami rasa panas atau kilat panas.
• Mengantuk atau insomnia: Sesetengah pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk, manakala yang lain mungkin mengalami insomnia.
• Ketumpatan tulang berkurangan: Ketumpatan tulang berkurangan mungkin berlaku, meningkatkan risiko osteoporosis dan patah tulang.
• Selera makan berkurangan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami penurunan selera makan.
• Kemurungan atau mood: Sesetengah pesakit mungkin mengalami gangguan mood, termasuk kemurungan atau kebimbangan.
• Gangguan gastrousus: Cirit-birit, loya, muntah, dispepsia atau sembelit mungkin berlaku.

Berlebihan

Dos berlebihan "Aromasin" boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan yang dinyatakan sebelum ini, seperti sakit kepala, hiperkolesterolemia, hipertensi, sakit sendi dan otot, demam dan lain-lain.

Interaksi dengan ubat lain

• Estrogen: Menggunakan estrogen dengan Aromasin boleh mengurangkan keberkesanannya kerana mereka mungkin bersaing untuk tapak pengikat aromatase.
• Inducers enzim CYP3A4: Ubat yang merupakan inducers enzim CYP3A4 (cth, rifampicin, carbamazepine, phenytoin) boleh mempercepatkan metabolisme Aromasin dan mengurangkan kepekatannya dalam darah.
• Perencat enzim CYP3A4: Dadah yang merupakan perencat enzim CYP3A4 (cth, ketoconazole, atazanavir, clarithromycin) boleh melambatkan metabolisme Aromasin dan meningkatkan kepekatannya dalam darah.
• Warfarin dan antikoagulan lain: Aromasin boleh meningkatkan kesan antikoagulan, yang boleh menyebabkan peningkatan kesan antikoagulan dan peningkatan risiko pendarahan.

Syarat penyimpanan

• Simpan ubat pada suhu bilik, terlindung daripada kelembapan dan cahaya matahari langsung.
• Elakkan menyimpan ubat di tempat yang terdedah kepada suhu atau kelembapan yang tinggi, seperti bilik mandi.
• Jauhkan Aromasin daripada kanak-kanak, sebaik-baiknya dalam bungkusan tertutup.
• Semak tarikh luput ubat dan jangan gunakannya selepas tarikh luput.
• Jika arahan penggunaan menunjukkan bahawa ubat harus disimpan di dalam peti sejuk, ia harus disimpan pada suhu 2°C hingga 8°C.