Aromasin

Aromasin (exemestane) ialah ubat yang tergolong dalam kelas perencat aromatase. Ia digunakan dalam onkologi untuk merawat kanser payudara pada wanita selepas menopaus. Kanser payudara dalam kategori pesakit ini selalunya bergantung kepada estrogen untuk pertumbuhannya.

Aromasin mengurangkan tahap estrogen dalam wanita menopause dengan menyekat tindakan enzim aromatase, yang menukar androgen kepada estrogen dalam tisu lemak dan tisu lain. Kerana kanser payudara boleh menjadi sensitif kepada estrogen, mengurangkan tahap estrogen dalam badan boleh melambatkan pertumbuhan dan penyebaran tumor.

Ubat ini biasanya diambil dalam bentuk tablet, biasanya setiap hari. Rejimen dos dan tempoh rawatan ditentukan oleh doktor bergantung pada situasi khusus pesakit dan ciri-ciri kanser payudara.

Petunjuk Aromasin

• Dalam wanita menopause dengan kanser payudara yang bergantung kepada hormon:

  • Sebagai terapi utama selepas pembedahan (terapi adjuvant) untuk mengurangkan risiko berulang.
  • Sebagai terapi untuk kanser payudara metastatik.

• Pada wanita dengan kanser payudara yang penyakitnya berkembang selepas terapi tamoxifen.

Borang pelepasan

Ubat "Aromasin" boleh didapati dalam bentuk tablet untuk pentadbiran lisan (dalaman). Tablet biasanya mempunyai dos yang berbeza, yang membolehkan doktor memilih rejimen rawatan yang optimum bergantung pada ciri individu pesakit dan ciri penyakit.

Dos yang tersedia mungkin berbeza mengikut negara dan pengilang, tetapi biasanya 25 mg atau 50 mg.

Tablet biasanya dibungkus dalam lepuh atau botol, yang memastikan kemudahan dan ketepatan dos.

Farmakodinamik

Farmakodinamik "Aromasin" dikaitkan dengan keupayaannya untuk menghalang enzim aromatase, yang terlibat dalam penukaran androgen kepada estrogen. Exemestane ialah perencat aromatase terpilih bukan steroid generasi ketiga.

Aromatase ialah enzim yang memangkinkan penukaran androgen, seperti testosteron, kepada estrogen, terutamanya estradiol, dalam tisu adiposa dan tisu lain badan, termasuk tisu tumor pada pesakit kanser payudara.

Bertindak sebagai perencat aromatase, exemestane mengurangkan tahap estrogen dalam badan wanita, yang membawa kepada perencatan pertumbuhan tumor payudara yang bergantung kepada estrogen.

Oleh itu, mekanisme utama tindakan Aromasin adalah untuk menyekat pembentukan estrogen dalam wanita menopause, yang membantu dalam rawatan dan pencegahan pertumbuhan sel kanser sensitif estrogen dan mengurangkan risiko kanser payudara berulang. p>

Farmakokinetik

• Penyerapan: Exemestane diserap dari saluran gastrousus dengan cepat dan sepenuhnya selepas pemberian oral. Ia biasanya diambil setiap hari.
• Pengedaran: Exemestane diagihkan dengan baik ke seluruh tisu badan, termasuk tisu adiposa. Isipadu pengedaran adalah lebih kurang 15 liter.
• Metabolisme: Exemestane menjalani metabolisme dalam hati untuk membentuk metabolit aktif. Metabolit utama, 17-dihydroexemestane, juga mempunyai sifat perencatan aromatase.
• Perkumuhan: Laluan utama perkumuhan exemestane dan metabolitnya daripada badan adalah melalui buah pinggang dan hempedu.
• Separuh hayat: Separuh hayat exemestane daripada badan adalah lebih kurang 24 jam. Walau bagaimanapun, metabolit aktifnya mungkin mempunyai separuh hayat yang lebih lama.

Dos dan pentadbiran

Untuk rawatan kanser payudara pada wanita menopause:

• Dos "Aromasin" yang disyorkan ialah 25 mg setiap hari.
• Tablet biasanya diambil setiap hari, sebaik-baiknya pada masa yang sama dengan atau selepas makan.

Gunakan Aromasin semasa kehamilan

• Ketoksikan pembiakan:

  • Kajian terhadap tikus dan arnab telah menunjukkan bahawa exemestane boleh menyebabkan ketoksikan pembiakan. Dalam kajian dengan exemestane oral pada tikus, peningkatan dalam penyerapan dan penurunan berat badan janin diperhatikan pada dos melebihi dos aktif secara farmakologi (Beltrame et al., 2001).

• Mekanisme tindakan:

  • Exemestane ialah perencat aromatase steroid yang menghalang penukaran androgen kepada estrogen secara tidak dapat dipulihkan. Ini membawa kepada penurunan yang ketara dalam paras estrogen dalam badan, yang penting untuk rawatan kanser payudara yang bergantung kepada hormon pada wanita menopause (Geisler et al., 1998).

• Kajian klinikal:

  • Dalam ujian klinikal ke atas wanita menopause yang menghidap kanser payudara, exemestane menunjukkan keberkesanan yang tinggi dalam mengurangkan tahap estrogen dan diterima dengan baik. Walau bagaimanapun, tiada data mengenai penggunaannya semasa kehamilan, kerana ubat ini tidak bertujuan untuk digunakan pada wanita hamil (Robinson, 2008).

• Cadangan untuk digunakan:

  • Exemestane dikontraindikasikan semasa mengandung dan penyusuan susu ibu kerana risiko kesan buruk yang serius kepada janin, termasuk potensi teratogenisiti. Ubat ini hanya boleh digunakan pada wanita menopause untuk merawat kanser payudara (Clemett & Lamb, 1998).

Contraindications

• Kehamilan dan penyusuan: Ubat ini adalah kontraindikasi untuk digunakan pada wanita hamil dan menyusu, kerana ia boleh membahayakan perkembangan janin atau kanak-kanak.
• Hipersensitiviti: Jika pesakit mempunyai hipersensitiviti yang diketahui terhadap exemestane atau komponen lain ubat, penggunaannya juga adalah kontraindikasi.
• Pramenopaus: Aromasin bertujuan untuk digunakan hanya pada wanita menopause dan tidak disyorkan untuk digunakan pada wanita pramenopaus.
• Keadaan yang memerlukan penggunaan estrogen: Jika pesakit memerlukan rawatan dengan estrogen (contohnya, dalam rawatan osteoporosis), Aromasin mungkin dikontraindikasikan.
• Kerosakan hati yang teruk: Oleh kerana exemestane dimetabolismekan dalam hati, ia mungkin dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk.

Kesan sampingan Aromasin

• Sakit kepala: Sakit kepala ringan hingga sederhana mungkin berlaku.
• Hiperkolesterolemia: Peningkatan paras kolesterol dalam darah.
• Hipertensi: Peningkatan tekanan darah.
• Sakit sendi dan otot: Sakit dan ketidakselesaan pada sendi dan otot mungkin berlaku.
• Demam: Anda mungkin berasa panas atau merah.
• Mengantuk atau insomnia: Sesetengah pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk dan yang lain mungkin mengalami insomnia.
• Ketumpatan tulang berkurangan: Mungkin terdapat penurunan ketumpatan tulang, yang meningkatkan risiko osteoporosis dan patah tulang.
• Berkurangan selera makan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami penurunan selera makan.
• Kemurungan atau mood: Sesetengah pesakit mungkin mengalami gangguan mood, termasuk kemurungan atau kebimbangan.
• Gangguan gastrousus: Cirit-birit, loya, muntah, senak atau sembelit mungkin berlaku.

Berlebihan

Terlebih dos Aromasin boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan yang diterangkan sebelum ini, seperti sakit kepala, hiperkolesterolemia, hipertensi, sakit sendi dan otot, demam dan lain-lain.

Interaksi dengan ubat lain

• Estrogen: Penggunaan estrogen bersama-sama dengan Aromasin boleh mengurangkan keberkesanannya, kerana ia mungkin bersaing untuk mendapatkan tapak pengikatan dengan aromatase.
• Pengaruh enzim CYP3A4: Dadah yang merupakan induk enzim CYP3A4 (contohnya, rifampisin, karbamazepin, fenitoin) boleh mempercepatkan metabolisme Aromasin dan mengurangkan kepekatannya dalam darah.
• Perencat enzim CYP3A4: Dadah yang merupakan perencat enzim CYP3A4 (contohnya, ketoconazole, atazanavir, clarithromycin) boleh melambatkan metabolisme Aromasin dan meningkatkan kepekatannya dalam darah.
• Warfarin dan antikoagulan lain: Aromasin boleh meningkatkan kesan antikoagulan, yang boleh mengakibatkan peningkatan kesan antikoagulan dan peningkatan risiko pendarahan.

Syarat penyimpanan

• Simpan ubat pada suhu bilik, terlindung daripada kelembapan dan pendedahan langsung kepada cahaya matahari.
• Elakkan menyimpan ubat di tempat yang terdedah kepada suhu atau kelembapan yang tinggi, seperti bilik mandi.
• Jauhkan "Aromasin" daripada capaian kanak-kanak, sebaik-baiknya dalam bungkusan tertutup.
• Semak tarikh luput ubat dan jangan gunakannya selepas tarikh luput.
• Jika arahan penggunaan menunjukkan untuk menyimpan ubat di dalam peti sejuk, ia hendaklah disimpan pada suhu 2°C hingga 8°C.