Antiandrogens sebagai ubat untuk keguguran rambut

Sehubungan dengan penubuhan peranan utama androgen dalam perkembangan botak dan manifestasi sindrom hyperandrogenisme biasa, dalam rawatan bahan-bahan penyakit ini dengan sifat antiandrogenik digunakan. Mekanisme tindakan antiandrogen adalah berbeza. Penindasan kesan androgen dicapai baik dengan menghalang aktiviti enzim 5a-reduktase, atau oleh penghalang reseptor androgen dalam tisu sasaran, atau dengan meningkatkan pengeluaran globulin yang mengikat hormon seks.

Antiandrogen struktur steroid

1. Finasteride (Proscar, Propecia) adalah 4-azosteroid sintetik, inhibitor jenis 5α-reductase khusus; apabila ditadbir secara lisan mengurangkan tahap DTS, tanpa mengubah tahap testosteron, kortisol, prolaktin, tiroksin, estradiol dan globulin, mengikat hormon seks

Dos harian 5 mg finasteride (proscar) digunakan dalam rawatan adenoma prostat.

Untuk rawatan kebotakan umum pada lelaki finasteride disyorkan dalam dos 1 mg sehari (Propecia). Propecia menghalang perkembangan alopecia dan menggalakkan pertumbuhan rambut baru. Ubat ini digunakan untuk kegunaan jangka panjang (12-24 bulan). Kesan terapeutik dapat dilihat selepas 3-6 bulan dari jumlah rawatan, tetapi peningkatan klinikal yang signifikan diperhatikan pada akhir tahun pertama terapi pada 48% pesakit dan pada akhir tahun kedua - dalam 80%. Ubat ini ditunjukkan untuk rawatan kebotakan androgenik hanya pada lelaki: ia adalah paling berkesan pada awal dan sederhana dinyatakan alopecia (jenis I-III mengikut J. Hamilton); tidak menjejaskan pertumbuhan rambut di kawasan patch botak bitemporal.

Contraindications:

• Finasteride adalah kontraindikasi pada wanita mengandung dan wanita hamil. Oleh kerana ubat ini adalah perencat khusus jenis 5a-reduktase II, hipospadia mungkin (gangguan pada alat kelamin luar) dalam janin lelaki. Wanita hamil tidak sepatutnya menyentuh kapsul dengan kapsul patah (tablet dihancurkan, pecah) kerana risiko penyerapan.
• Ketidakhadiran komponen dadah.

Perhatian - dengan berhati-hati, melantik pesakit dengan gangguan fungsional hati, kerana di hati bahawa finasteride paling aktif dimetabolisme.

Kesan sampingan: 1.2% pesakit mengalami impotensi, penurunan libido, penurunan jumlah ejakulasi, ginekomastia. Komplikasi ini berlaku apabila ubat dihentikan dan tidak memerlukan rawatan tambahan.

Dos: 1 mg (1 jadual) sekali sehari, tidak kira pengambilan makanan. Penggunaan jangka panjang adalah disyorkan. Penamatan rawatan mengembalikan pesakit kepada keadaan kebotakan awal kira-kira satu tahun selepas ubat itu dihentikan.

2. Cyproterone acetate (Androkur, Androkur Depot) adalah turunan hidroksiprogesteron. Oleh strukturnya, cyproterone adalah progestogen, tetapi sifat progestarinya kurang jelas. Memiliki kesan anti-androgenik yang kuat, ubat ini berkesan dalam merawat kebotakan umum dan penyakit kulit lain dari genesis androgenik pada wanita. Cyproperone menggantikan androgen dalam reseptor sitoplasma daripada folikel rambut. Oleh kerana ubat mempunyai kesan anti-estrogenik, pentadbiran estrogen diperlukan untuk mengekalkan keteraturan kitaran haid. Rawatan gabungan dengan cyproterone dan ethinyl estradiol dijalankan mengikut skim yang dipanggil "terapi anti-androgen siklik."

Dos yang optimum dari cyproterone acetate (CPA) untuk rawatan kebotakan normal belum dikerjakan. Keputusan yang baik diperolehi dengan pelantikan dosis tinggi CPA (harian 50-100 mg dari 5 hingga ke-14 hari kitaran haid) digabungkan dengan 0.050 mg ethinyl estradiol dari 5 hingga 25 hari kitaran. Kawalan kecekapan, dilakukan setahun kemudian untuk mengelakkan turun naik bermusim, secara objektif menunjukkan peningkatan dalam diameter rambut dan jumlah rambut dalam fasa anagen. Telah dinyatakan bahawa hasil optimum dicapai pada wanita dengan kadar serum normal vitamin B12 dan besi.

Menurut satu lagi pandangan, dos yang rendah CPA dalam botak biasa lebih berkesan daripada yang tinggi. Dalam hubungan ini, kontraseptif Diane-3 5 (Diane-3 5), yang 1 pil mengandungi 2 mg CPA dan 0.035 mg ethinylestradiol, wajar diberi perhatian. Dadah diambil 1 tablet sehari dari hari pertama kitaran haid mengikut skema yang ditunjukkan pada pakej. Tempoh rawatan untuk botak biasa ialah 6-12 bulan.

Dalam dos 100 mg sehari dan ke atas, CPA adalah hepatotoxic. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, terdapat laporan peningkatan risiko kanser hati pada pesakit yang menerima CPA. Tujuan ubat harus dipersetujui dengan pakar ginekologi - endocrinologist.

3. Estrogen dan gestagens.

Selama bertahun-tahun, gabungan kontraseptif oral yang mengandungi estrogen dan gestagens telah digunakan untuk merawat wanita dengan alopecia androgenik dan manifestasi lain sindrom hyperandrogenism. Estrogen meningkatkan pengeluaran globulin, mengikat hormon seks; Akibatnya, tahap testosteron dalam serum darah menurun. Gestagens menghalang 5a-reduktase, dan mengikat reseptor androgen sitosolik. Pada masa ini, keutamaan diberikan kepada progestin generasi ketiga, yang tidak mempunyai kesan sampingan anti-estrogen (desogestrel, norgestimate, gestadene). Hasil yang baik telah dicapai dengan menggunakan penyediaan yang paling ringkas, mengandungi diol etnik dan etilogestra. Malangnya, penggunaan ubat-ubatan ini jangka panjang (lebih daripada 5 tahun) menyebabkan dysmenorrhea. Pelantikan kontraseptif oral harus dipersetujui dengan pakar sakit puan - endocrinologist.

Penggunaan tempatan estrogen dan progestogen, secara berasingan atau gabungan, tidak berkesan dalam kedua-dua wanita dan lelaki.

4. Spironolactone (Aldactone, Veroshpiron) adalah mineralocorticoid, satu tindakan diuretik dan antihipertensi. Dadah: juga antagonis aldosteron yang berdaya saing. Apabila ditadbir secara lisan pada dos 100-200 mg / hari mempunyai kesan anti-androgenic ketara, kerana kemampuan mereka untuk menghalang reseptor testosteron adrenal dan blok TTP menggantikan translokasi kompleks dengan nukleus sel-sel folikel rambut.

Ia ditetapkan untuk wanita berusia lebih dari 30 tahun selama 6 bulan. Dalam dos harian 200 mg, spironolactone diluluskan sebagai rawatan untuk kebotakan umum dalam 6 wanita; mencapai hasil kosmetik yang baik. Sebagai kesan sampingan bengkak pada kelenjar susu, dysmenorrhea telah diperhatikan. Oleh kerana ubat menyebabkan feminisasi janin lelaki, adalah perlu untuk mengendalikan kontraseptif oral. Penggunaan jangka panjang spironolactone meningkatkan risiko mengembangkan tumor payudara.

Pada lelaki, spironolactone menyebabkan penurunan libido dan ginekomastia. Ubat contraindicated dalam kegagalan buah pinggang akut, peringkat Nephrotic nefritis kronik. Berhati-hati perlu diambil apabila memberi ubat kepada pesakit dengan blok atrioventricular lengkap.

Antiandrogen struktur bukan steroid

• Bicalutamide (Cassodox)
• Nimutamid (Anandron)
• Flutamide (fluorida, flucine)

Dadah dengan kesan anti-androgenik yang sangat kuat; menghalang reseptor androgen dari sel sasaran, mencegah perkembangan kesan biologi dari androgen endogen. Ia digunakan untuk rawatan kanser prostat. Maklumat tentang aplikasi sistemik untuk rawatan alopecia normal di sana. Pengalaman aplikasi flutamide topikal dalam dos yang kecil dalam kombinasi dengan minoksidil telah dilaporkan. Kombinasi ini memberikan hasil yang lebih ketara daripada monoterapi monokidil.

Antiandrogens asal tumbuhan.

1. Buah kurma kerdil (Serenoa repens)

Dalam palmetto buah-buahan mengandungi beberapa asid lemak (capric, caprylic, lauric, oleik dan palmitik), sejumlah besar phytosterols (beta-sitosterol, cycloartenol, stigmasterol, lupeol et al.), Dan resin dan tannin. Beri kurma merah kerdil telah lama digunakan dalam ubat alternatif untuk rawatan prostatitis, enuresis, atrofi testis, mati pucuk.

Serenoa repens ekstrak adalah bahan aktif persediaan Prostarene, Permixon, Prostamol-uno, Trikoxen. Mekanisme tindakan antiandrogenik ekstrak belum dipahami sepenuhnya. Kesan perencatan pada tahap reseptor estrogenik dan androgenik di dalam nukleus diturunkan. Ubat-ubat ini disyorkan untuk rawatan hiperplasia prostat jinak, tidak menjejaskan tahap T, FSH dan LH dalam plasma darah pada lelaki. Data mengenai kesan ekstrak buah kurma kurungan pada proses alopecia tidak mencukupi untuk disyorkan untuk rawatan alopecia androgenetik, walaupun hasil positif telah diterbitkan, dan pada wanita. Apabila digunakan dalam dos yang disyorkan, ubat-ubatan ini boleh diterima dengan baik oleh pesakit, tidak menjejaskan aktiviti seksual, selera makan, berat badan, tekanan darah, kadar denyutan jantung; tiada kes-kes yang berlebihan dilaporkan. Sehingga sekarang, tiada interaksi penting klinikal ubat ini dengan ubat-ubatan lain telah dikenalpasti.

2. Buah sawit sabal (Sabal serrulata).

Ekstrak lipofilik dari buah palma sawit menghalang enzim 5a-reduktase dan aromatase, dengan itu menghalang pembentukan dihydrotestosterone dan 17-estradiol dari testosteron; adalah bahan aktif Prostaplant fitopreparation. Ubat ini digunakan untuk merawat hiperplasia prostatic benign pada lelaki dewasa, tidak mempunyai kontraindikasi. Tiada kes-kes overdosis ubat Prostaplant telah dilaporkan, tiada interaksi ubat telah dijelaskan.

Maklumat mengenai menggunakan Prostaplanta untuk rawatan androgenic alopecia terdapat masa ini tiada, tetapi dalam Prostaplant masa depan sebagai drugzh ubat-ubatan herba serius boleh bersaing dengan finasteride, mempunyai beberapa kesan sampingan yang serius.

Oleh itu, penggunaan antiandrogen sistemik berkesan dalam mencegah dan merawat alopecia normal, tetapi keperluan untuk pengambilan ubat-ubatan ini yang berkepanjangan (mungkin seumur hidup) adalah mengecewakan.

Ubat lain

1. Simvastin digunakan untuk kegemukan untuk mengurangkan berat badan. Narkoba menurunkan tahap kolesterol dalam darah, akibatnya tahap testosteron juga berkurangan (T disintesis daripada kolesterol). Kesan anti-androgenik Simvastin dinilai lemah.
2. Cimetidine (Tagamet, Belomet, dll.)

Cimetidine tergolong dalam penghalang reseptor histamin H2 generasi pertama, ia digunakan dalam rawatan ulser peptik; juga merupakan perencat DTS. Sebagai ubat untuk rawatan kebotakan normal, ubat itu diuji pada 10 wanita yang menerima 300 mg cimetidine 5 kali sehari selama 9 bulan. Hasil terapi dinilai sebagai baik dan sangat baik. Pada masa yang sama, terdapat penerbitan yang menggambarkan alopecia yang disebabkan oleh penggunaan cimetidine.

Apabila menggunakan cimetidine, mungkin terdapat pelbagai kesan sampingan: cirit-birit, sakit otot, sakit kepala, pening, kemurungan. Dengan penggunaan yang berpanjangan dosis tinggi dadah, ginekomastia boleh berkembang, yang disebabkan oleh keupayaannya untuk merangsang rembesan prolaktin. Penggunaan cimetidine pada lelaki boleh menyebabkan mati pucuk dan kehilangan libido.

[1], [2], [3], [4], [5]