Pil diet dengan sibutramine: arahan dan rawatan

Pada masa ini, penjualan ubat-ubatan dengan bahan aktif ini ditamatkan sementara di wilayah Kesatuan Eropah, di Australia, Amerika Syarikat, Kanada dan Ukraine, di Rusia mereka boleh dibeli hanya dengan preskripsi. Walau bagaimanapun, tiada larangan tidak dapat menangani permintaan pengguna, membeli ubat dengan Sibutramine tanpa preskripsi perubatan tidak menjadi masalah. Benar, tidak ada jaminan bahawa anda tidak akan menerima ubat palsu.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Petunjuk Tablet dengan sibutramine untuk penurunan berat badan

Dana ini ditetapkan dalam skema kompleks terapeutik untuk pengurangan berat badan dalam kes berikut:

• obesiti alergi utama II-III, apabila indeks jisim badan naik dari 30-35 kg / m ²  dengan ketidakstabilan kaedah rawatan yang lain;
• Indeks jisim badan pesakit adalah 27 kg / m ²  dan lebih tinggi jika dia mempunyai diabetes insulin yang independen, hiper atau hipoproteinemia.

[7]

Borang pelepasan

Kapsul, dosis pada 0,005, 0,01, 0,015 g bahan aktif.

Nama pil diet yang mengandungi sibutramine

• ubat asli Meridia dan Reductil (Abbevie Deutschland GMBH dan Co untuk Abbott Laboratories, Jerman)
• generik - Lindaksa (Zentiva, Republik Czech), Reduxine (Promomed, Rusia), Laluan Emas, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (India), Obestafit, Sibutreks dan Sibutrim (India-UK).

[8], [9], [10], [11]

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat-ubatan yang digunakan untuk mengurangkan berat badan adalah tindakan sentral Sibutramine anorektik. Ia berfungsi seperti berikut: Dengan mempengaruhi pusat selera makan di dalam otak manusia, ia menyumbang kepada kepuasan cepat kelaparan, mengaktifkan rasa kenyang dan, dengan itu, mengurangkan jumlah makanan yang dikonsumsi tanpa usaha di pihak pesakit.

Memulakan penghantaran isyarat kimia (cth, tepu semasa makan) di antara neuron otak pelepasan neurotransmitter serotonin dan norepinephrine dalam ruang extracellular (sinaps) di mana isyarat yang menerima. Molekul Sibutramine menghalang kembalinya neurotransmitter kembali ke sel presinaptik. Disebabkan ini, sinaps meningkatkan kepekatan serotonin dan norepinefrin, memotivasi rangsangan neuron yang menerima dorongan. Isyarat tepu memasuki sel postsynaptic secara lebih intensif, tubuh tidak memerlukan pengambilan makanan yang banyak. Di samping itu, ubat meningkatkan pengeluaran haba oleh badan, meningkatkan proses metabolik, yang menyumbang kepada pembakaran lemak. Borang dan didemetilsibutramin monodemetil- - metabolit aktif mampu bagi diri sendiri untuk menghalang reuptake neurotransmitter dikeluarkan (serotonin dan norepinephrine), dan - keseronokan hormon dopamin, tetapi pada tahap yang lebih rendah. Bekerja dengan cara ini, Sibutramine menggalakkan perkembangan pesat perasaan kenyang, dan, ia menjadi kekal. Mengurangkan pengambilan makanan dengan ketara, yang membawa kepada penurunan berat badan yang cepat.

Bahan aktif dan metabolit aktif indiferrentny pelepasan oxidase enzim monoamine dan pengaktifan tidak berinteraksi dengan neurotransmitter, termasuk catecholamines, serotonin, histamine, asetilkolin, asid glutamik, dan benzodiazepin. Mereka menindas penangkapan reseptor membran platelet serotonin dan boleh mengubah fungsi mereka.

Pengurangan lemak badan dengan menggunakan data ubat mengiringi peningkatan dalam tahap lipoprotein ketumpatan tinggi ( "baik" kolesterol) peringkat dalam serum terhadap latar belakang yang triacylglycerides pengurangan kuantitatif, jumlah kolesterol kerana asid "buruk", dan urik.

Kebanyakan ubat dengan Sibutramine adalah ubat mono. Walau bagaimanapun, persiapan Reductil dan Reduxin adalah kompleks, yang mengandungi sebagai tambahan kepada bahan aktif utama, selulosa mikrokristalin adalah produk bukan makanan yang menghasilkan dan bukan makanan. Dia mempunyai harta tinggal di perut, bengkak di bawah pengaruh cecair, sehingga memberikan rasa kenyang. Dalam kombinasi dengan Sibutramine melengkapkan tindakannya. Selulosa mikrokristal mampu menyerap bukan sahaja air, tetapi juga membakar bakteria, membersihkan usus dan menghalang keracunan makanan.

[12], [13], [14]

Farmakokinetik

Pada penerimaan mulut terdapat penyerapan cepat komponen aktif dari saluran gastrointestinal (kira-kira 80%). Masuk ke hati, Sibutramine dimetabolisme menjadi monodemetil- dan didbutylsibutramine. Pada akhir 72 minit selepas menggunakan ubat itu, dosis pada 0.015 g, kepekatan terbesar bahan aktif diperhatikan, dan dari tiga hingga empat jam metabolitnya diperhatikan. Mengambil kapsul bersama-sama dengan makanan, pesakit mengurangkan kepekatan terbesar metabolit aktif sebanyak satu pertiga, dan, masa penentuannya meningkat sebanyak tiga jam, tanpa mengubah jumlah kepekatan dan pengedaran. Sibutramine (hampir sepenuhnya) dan metabolit (> 90%) mengikat kepada albumin serum dan merebak dengan kelajuan yang baik dalam tisu badan. Kepekatan bahan aktif dalam serum mencapai keadaan keseimbangan empat hari selepas permulaan terapi dan dua kali melebihi kepekatan serum mereka, ditentukan selepas pengambilan pertama.

Pengekstrak metabolit demethylated tidak aktif dari badan terutamanya berlaku dalam air kencing, kurang daripada 1% diekskresikan dengan massa kalori. Sibu separuh hayat sibutramine ialah 66 minit, metabolitnya (monodesmethyl- dan didesmethylsibutramine) - 14 dan 16 jam masing-masing.

[15], [16]

Dos dan pentadbiran

Dadah diambil sekali pada waktu pagi tanpa mengambil makanan. Rawatan bermula dengan satu kapsul 0.01 g, yang ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air dalam kuantiti yang mencukupi. Sekiranya anda kehilangan kurang daripada dua kilogram dalam tempoh empat minggu pertama terapi dan toleransi yang baik, dos harian yang lebih tinggi sebanyak 0.015 g ditetapkan. Jika dalam tempoh empat minggu akan datang, berat badan berkurangan kurang dari dua kilogram, ubat dibatalkan sebagai tidak berkesan dalam kes ini, kerana dos yang lebih tinggi tidak disyorkan.

Rawatan berhenti dalam kes berikut:

• apabila selama tiga bulan pesakit kehilangan kurang dari 5% berat awal;
• apabila penurunan berat badan stabil pada kurang daripada 5% berat awal;
• apabila selepas mencapai pengurangan berat badan, pesakit sekali lagi merekrut tiga kilogram atau lebih.

Rawatan dengan ubat ini mungkin tidak lebih daripada dua tahun.

[23], [24], [25]

Gunakan Tablet dengan sibutramine untuk penurunan berat badan semasa kehamilan

Hasil ujian Sibutramine dalam haiwan makmal menunjukkan bahawa bahan aktif ini tidak mempunyai kesan ke atas kesuburan, bagaimanapun, kesan teratogenik sibutramine pada janin diperhatikan dalam keturunan kelinci eksperimen. Mereka telah didapati mempunyai anomali fizikal mengenai penampilan, serta struktur kerangka.

Ubat yang mengandungi Sibutramine tidak dibenarkan untuk wanita hamil dan menyusu. Sepanjang kursus rawatan dan satu setengah bulan selepas akhir rawatan dengan ubat-ubatan ini, pesakit usia subur wanita harus menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai.

Contraindications

• sekatan umur: tidak ditugaskan kepada kanak-kanak di bawah umur 65;
• Obesiti menengah yang disebabkan oleh penyakit endokrin dan sistem saraf pusat, punca organik lain;
• gangguan makan - bulimia, anoreksia (di hadapan atau dalam anamnesis);
• penyakit mental;
• tanda umum;
• gangguan peredaran darah di otak (di hadapan atau dalam anamnesis);
• goiter toksik;
• iskemia miokardium (di hadapan atau dalam anamnesis), tachyarrhythmia, disfungsi otot jantung decompensated kronik;
• gangguan peredaran di kapal periferi;
• hipertensi yang tidak terkawal (tekanan darah melebihi 145mm Hg);
• derajat hepatik dan / atau disfungsi buah pinggang yang teruk;
• adenoma prostat dengan kencing yang lewat;
• feohromocytoma
• penyalahgunaan bahan dan / atau alkohol;
• glaukoma penutupan sudut;
• hipolaktasia, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• pemekaan yang diketahui kepada Sibutramine dan / atau bahan-bahan lain ubat.

Dengan amaran khusus ditetapkan kepada pesakit dengan penyakit: tekanan darah tinggi, masalah peredaran darah, kejang otot, kekurangan arteri koronari, epilepsi, hati dan / atau disfungsi buah pinggang, batu karang, glaukoma, pendarahan, tics, serta - ubat yang melanggar pembekuan darah.

[17], [18], [19]

Kesan sampingan Tablet dengan sibutramine untuk penurunan berat badan

Kesan yang tidak diingini biasanya muncul pada bulan pertama rawatan, dan jika ia berterusan, kekerapan dan intensiti kesan-kesan ini menurun dengan masa. Tindakan negatif, secara utama, dapat diterbalikkan dan diluluskan dengan penarikan dadah.

Menurut hasil pasca pemasaran ujian klinikal lebih kerap daripada dalam 10% daripada kes-kes akibat yang tidak diingini berikut mengambil dadah dengan sibutramine: sembelit, insomnia, mulut kering. Lebih sering daripada 1% daripada kes-kes, tetapi kurang daripada 10% dipenuhi: tachyarrhythmia, darah tinggi, fibrilasi atrium, vasodilatation, loya, kepahitan buasir, sakit kepala, pengsan, kebas kaki, kebimbangan, meningkat berpeluh, rasa penyelewengan.

Kesan sampingan yang penting secara klinikal yang direkod semasa ujian bahan ini:

• risiko serangan jantung yang tidak membawa maut, strok, serangan jantung pada pesakit yang mengambil Sibutramine meningkat sebanyak 16% berbanding dengan mereka yang mengambil plasebo;
• tindak balas pemekaan dari ruam ke anafilaksis;
• penurunan bilangan platelet dan pencabulan fungsi mereka, kerosakan autoimun ke dinding saluran darah;
• psikosis, mania, niat bunuh diri dan pemikirannya, kemurungan;
• sawan, jangka pendek dalam memori, amnesia;
• apabila digunakan secara bersamaan dengan ubat-ubatan yang melepaskan serotonin, sindrom serotonin berkembang;
• kekurangan kejelasan penglihatan;
• sakit perut, muntah, pendarahan gastrousus;
• keguguran rambut, ruam, termasuk hemoragik;
• nefritis interstitial akut, glomerulonephritis mesangiocapillary, kesakitan kencing;
• gangguan ejakulasi dan kitaran haid, anorgasmia, mati pucuk, pendarahan rahim.

Dalam analisis makmal, enzim hepatik dinaikkan.

Dengan penarikan dadah kadangkala terdapat sakit kepala dan selera makan meningkat.

[20], [21], [22]

Berlebihan

Mengambil dos Sibutramine melebihi yang disyorkan meningkatkan kemungkinan membina kesan yang tidak diingini dan meningkatkan keparahan mereka. Kesan overdosis tidak cukup dipelajari dan tidak
Ada penawar yang spesifik.

Sebagai sebahagian daripada bantuan pertama dalam kes overdosis, lavage gastrik dan enterosorbents ditetapkan selama satu jam dari saat menerima dos melebihi dos yang disyorkan.

Ia adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dalam masa 24 jam selepas menerima sejumlah besar ubat. Apabila gejala-gejala kesan sampingan berkembang, langkah-langkah rawatan yang sesuai dilaksanakan. Akibat yang paling khas dari tekanan berlebihan, peningkatan tekanan darah dan kadar denyutan pesat, berhenti dengan ß-adrenoblockers.
Penggunaan alat "buah pinggang buatan" dalam kes melebihi dos adalah tidak dapat dielakkan, kerana kajian menunjukkan bahawa produk metabolik Sibutramine tidak boleh dibuang oleh hemodialisis.

[26]

Interaksi dengan ubat lain

Tidak berkenaan dalam kombinasi:

• dengan ubat lain yang menghentikan patologi mental atau dialamatkan kepada pesakit dengan obesiti alergi, yang mempunyai kesan sentral;
• dengan ubat Mengekang aktiviti enzim monoamine oxidase (antara dos ubat yang mengandungi sibutramine, monoamine oxidase inhibitor dan harus selang masa yang tidak kurang daripada dua minggu);
• dengan ubat-ubatan yang merangsang penghasilan serotonin, dan menekan penangkapan terbalik;
• dengan ubat-ubatan yang tidak mengaktifkan enzim microsomal hati;
• dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan berdebar-debar jantung dan meningkatkan tekanan darah, serta untuk merangsang sistem saraf bersimpati.

Persediaan yang mengandungi Sibutramine tidak menjejaskan farmakodinamik pil kontraseptif.

Ia juga harus diperhatikan bahawa sibutramine dan alkohol tidak sesuai.

[27], [28], [29]

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan persediaan berdasarkan Sibutramine tidak berbeza dari kebanyakan ubat-ubatan. Suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 25 ° C. Penyediaan tidak perlu dikeluarkan dari bungkusan asal dan dibiarkan di tempat yang boleh diakses oleh anak-anak muda.

[30],

Jangka hayat

Hayat rak - sehingga tiga tahun

[31]

Ulasan

Ulasan dadah untuk kehilangan berat badan dengan Sibutramine sering negatif, agak banyak aduan mengenai kesan sampingan dari sistem saraf dan jiwa yang menggalakkan ramai untuk menghentikan rawatan. Dan tidak semua orang boleh menyingkirkan akibat yang tidak diingini dari penerimaan. Berdasarkan ulasan, kesan ini tidak selalu boleh diterbalikkan. Banyak ulasan mengatakan bahawa orang sangat menyesal atas keputusan mereka untuk mengambil ubat ini.

Walau bagaimanapun, banyak ulasan secara terang-terangan positif, menekankan keberkesanan yang tinggi bahan ini, dan, sebagai tambahan kepada mulut kering, tiada kesan sampingan lain dipanggil.

Doktor bercakap tentang ubat yang agak terkawal, menekankan kecekapan tinggi Sibutramine dan keperluan untuk mematuhi peraturan penggunaannya, serta bahaya rawatan diri, kerana ubat menyebabkan kesan sampingan yang serius.