Antihistamin

Antihistamin menyekat reseptor H1-histamin (termasuk yang ada dalam bronkus), dengan itu mengurangkan kekejangan bronkus, kebolehtelapan kapilari dan edema bronkial, dan menyekat tindak balas bronkial yang berlebihan terhadap histamin. Mereka tidak menyelesaikan masalah asma bronkial, tetapi dalam beberapa kes, terutamanya dengan kehadiran alahan polyvalent, mereka boleh digunakan dalam terapi kompleks asma bronkial atopik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Petunjuk antihistamin

Antihistamin biasanya digunakan apabila asma bronkial digabungkan dengan alahan lain (urtikaria, rhinitis vasomotor, dll.). Dalam kes asma bronkial yang teruk dan semasa serangan, penggunaan antihistamin tidak berkesan dan tidak sesuai (ia menyebabkan penebalan sputum).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Terdapat 2 generasi antihistamin yang digunakan.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Antihistamin generasi pertama

Antihistamin generasi pertama adalah antihistamin klasik.

• Diphenhydramine - ditetapkan 0.03-0.05 g secara lisan 2-3 kali sehari selama 10-15 hari atau sebagai penyelesaian 1% intramuskular 1 ml 1-2 kali sehari. Selalunya menyebabkan rasa mengantuk.
• Fenkarol boleh didapati dalam tablet 0.025 g, ambil 1 tablet 3-4 kali sehari selepas makan selama 10-20 hari. Tidak seperti diphenhydramine, ubat ini bukan sahaja menyekat reseptor H1-histamin, tetapi juga mengurangkan kandungan histamin dalam tisu (kerana ia mengaktifkan diamine oxidase, enzim yang memusnahkan histamin). Ia tidak mempunyai kesan sedatif yang jelas dan tidak menyebabkan rasa mengantuk.
• Pipolfen (diprazine) - boleh didapati dalam tablet 0.025 g, ditetapkan secara lisan 1 tablet 2-3 kali sehari selepas makan atau intramuskular 1-2 ml larutan 2.5%. Ubat ini mempunyai kesan sedatif yang agak ketara.
• Diazolin boleh didapati dalam tablet 0.05 dan 0.1 g, ditetapkan secara lisan 1 tablet 3 kali sehari, sebagai peraturan, tidak menyebabkan kesan sedatif dan hipnosis.
• Dimebon - boleh didapati dalam tablet 0.01 g, diambil secara lisan 1 tablet 3 kali sehari (tanpa mengira pengambilan makanan). Mungkin mempunyai kesan sedatif. Bersama dengan kesan antihistamin, ia menyebabkan kesan antiserotonin separa.
• Suprastin boleh didapati dalam tablet 0.025 g dan 1 ml ampul larutan 2%. Ia ditetapkan secara lisan pada 0.025 g 3 kali sehari semasa makan, 1-2 ml larutan 2% boleh diberikan secara intramuskular. Ubat ini mempunyai aktiviti antihistamin dan antikolinergik periferal.
• Tavegil - boleh didapati dalam tablet 1 mg, 2 ml ampul larutan 0.1%. Ia serupa dengan diphenhydramine, tetapi lebih aktif dan bertindak lebih lama (8-12 jam selepas satu dos). Ia ditetapkan pada 1 mg pada waktu pagi dan petang, dos harian boleh ditingkatkan kepada 3-4 tablet. Ia menyebabkan kesan sedatif sederhana.

Kelemahan antihistamin generasi pertama:

• mempunyai kesan sedatif dan hipnosis kerana penembusan yang baik melalui penghalang darah-otak dan sekatan reseptor histamin pusat;
• menjejaskan kepekatan dan menyebabkan ataxia (kontraindikasi untuk pesakit yang bekerja sebagai pemandu, pengendali, penghantar, dll.);
• mempamerkan kesan antikolinergik, yang dinyatakan dalam mulut kering, takikardia, pengekalan kencing, sembelit, dan gangguan penginapan;
• meningkatkan kelikatan sputum pada pesakit dengan asma bronkial, yang memburukkan lagi halangan bronkial;
• mempunyai kesan hipotensi;
• menyebabkan ketagihan dengan penggunaan yang berpanjangan, dan oleh itu dinasihatkan untuk menukar ubat setiap dua minggu.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Antihistamin generasi kedua

Antihistamin generasi kedua mempunyai kelebihan berikut berbanding ubat generasi pertama:

• tidak mempunyai kesan sedatif atau hipnosis, kerana ia lipofobik dan kurang menembusi penghalang darah-otak;
• secara selektif menyekat reseptor H1-histamin, tidak mempunyai aktiviti antikolinergik dan adrenolitik;
• cepat menunjukkan kesan terapeutik (dalam masa 30-60 minit) kerana penyerapan yang baik dari saluran gastrousus;
• membentuk ikatan kuat dengan reseptor H1-histamin dan perlahan-lahan dikeluarkan dari badan, oleh itu ia mempunyai kesan yang berpanjangan dan boleh digunakan 1-2 kali sehari (dengan pengecualian acrivastine);
• jangan menyebabkan ketagihan walaupun dengan penggunaan yang berpanjangan;
• mengurangkan pembebasan mediator dari sel mast dan basofil bersama-sama dengan sekatan reseptor H1-histamin dan, pada tahap tertentu, boleh menunjukkan kesan anti-radang.

1. Terfenadine (terfen, triludan, teldan) - digunakan pada 0.06 g 2 kali atau 0.12 g 1 kali sehari.
2. Astemizole (gismanal) - ditetapkan pada 10 mg sekali sehari.
3. Terfenadine dan astemizole boleh menyebabkan gangguan irama jantung, jadi ia tidak digunakan dalam penyakit kardiovaskular bersamaan.
4. Loratidine (Claritin) - ditetapkan pada 0.01 g (1 tablet) sekali sehari.
5. Acrivastine (Semprex) - digunakan dalam kapsul, 1 kapsul 2-3 kali sehari.
6. Cetirizine (Zyrtec) - digunakan 10 mg sekali sehari (semasa makan malam).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]