Membran menstabilkan persediaan

Untuk mempengaruhi fasa pathokimia keradangan asma bronkial, alat-alat berikut digunakan:

• Membran menstabilkan ubat yang menghalang degranulasi sel mast;
• ubat-ubatan yang menghalang tindakan mediator alergi, keradangan dan bronkospasme;
• antioksidan.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Farmakodinamik

Ejen menstabil membran termasuk natrium cromoglycate (intal), natod nedokromil (tileed), ketotifen (zaditen), dan antagonis kalsium.

Natrium cromoglycate

Sodium cromoglycate (intal) - ubat anti-radang bukan steroid, boleh didapati dalam bentuk dos berikut. Mekanisme tindakan natrium cromoglikat (intala):

• menstabilkan membran sel mast, menghalang degranulasi mereka dan melepaskan mediator peradangan dan bronkospasme (gastamina, leukotrien). Mekanisme ini disebabkan oleh penindasan aktiviti fosfodiesterase, yang mengakibatkan pengumpulan cAMP dalam sel. Sebaliknya, ini menyumbang kepada perencatan arus kalsium ke dalam sel atau bahkan merangsang perkumuhannya dan mengurangkan aktiviti fungsi sel mast;
• menstabilkan membran sel sasaran lain (eosinofil, makrofag, platelet), menghalang aktiviti mereka dan melepaskan mediator peradangan dan alergi;
• blok saluran C1-membran sel mast, yang menghalang aliran kalsium ke dalam sel, menggalakkan perkembangan kesan anti-radang;
• menekan pengujaan ujung sensitif saraf vagus, yang menghalang perkembangan bronkokonstrik;
• mengurangkan kebolehtelapan bertambahnya saluran membran mukus dan menghadkan akses kepada rangsangan alergen dan tidak spesifik ke sel mast, sel-sel otot yang saraf dan licin bronkus.

Bentuk-bentuk ubat sodium kromoglikata

Borang dos	Komposisi	Petunjuk untuk preskripsi	Dos
Bersama dalam kapsul untuk spinhaler	Satu kapsul mengandungi 20 mg natrium kromoglikat dan 20 mg laktosa	Sebagai cara terapi asas dan untuk pencegahan bronkospasme selepas penuaan fizikal dan hubungan dengan alergen	1-2 kapsul 3-4 kali sehari dalam bentuk penyedutan dengan bantuan spinhapera
Inhaler dos berjalur asap	1 dos ubat mengandungi 1 mg natrium kromoglisat	Yang sama	1-2 penyedutan 3-4 kali sehari
Penyelesaian intal untuk nebulizer	1 ampoule mengandungi 20 mg natrium kromoglikat dalam 2 ml larutan natrium klorida isotonik	Yang sama	1-2 penyedutan 3-4 kali sehari
Naekrrom	1 ml mengandungi 40 mg natrium kromoglisat	Pencegahan dan rawatan rhinitis bermusim dan sepanjang tahun	1 penyedutan dalam setiap laluan hidung 5-6 kali sehari
Optikom	1 ml larutan mengandungi 40 mg natrium kromoglisat	Rawatan keratitis alahan dan konjunktivitis	1-2 mata setiap 4-6 kali sehari

Apabila asma bronkial sodium cromoglycate paling sering digunakan dalam kapsul (1 kapsul mengandungi 20 mg ubat), yang dihirup dengan inhaler sphaler khas 1-2 kapsul 3-4 kali sehari. Tempoh ubat kira-kira 5 jam, untuk meningkatkan kesannya disyorkan untuk 5-10 minit sebelum aplikasi natrium cromoglikat untuk membuat penyedutan sympathomimetic bertindak pendek (salbutamol, berotek). Kesan ketara ubat itu bermula 1 bulan selepas permulaan rawatan.

Ciri-ciri klinikal dan farmakologi intal (natrium kromoglikat):

• digunakan secara prophylactically, dan bukan untuk melegakan serangan asma;
• mengurangkan bilangan serangan asma dan kesetaraan mereka;
• mengurangkan keterukan hiperreaktiviti bronkus;
• mengurangkan keperluan untuk sympathomimetics;
• membolehkan untuk mengelakkan pelantikan glucocorticoids atau mengurangkan keperluan untuk mereka;
• keberkesanan tidak berkurang dengan penggunaan yang berpanjangan.

Selepas penyedutan intala kira-kira 90% daripada ubat yang diselesaikan di trakea dan bronkus besar, hanya 5-10% mencapai bronchi kecil. Petunjuk untuk pelantikan natrium cromoglycate:

• sebagai ubat anti-radang asas, menghalang bronkoskopi pada pesakit dengan apa-apa bentuk asma bronkial. Keberkesanan terbesar diperhatikan dengan bentuk asma bronkial asma dan asma upaya fizikal pada pesakit muda dan usia pertengahan;
• untuk mengurangkan keperluan untuk glukokortikoid dalam asma bronkial bergantung kortikal.

Adalah dinasihatkan untuk merawat natrium cromoglikat untuk masa yang lama (3-4 bulan atau lebih). Hasil terbaik diperhatikan dengan asma bronkus bermusim, tetapi peningkatan mungkin dilakukan dengan asma bronkus sepanjang tahun.

Ubat ini boleh diterima dengan baik, tetapi dalam beberapa kes, kesan sampingan yang kecil mungkin (kerengsaan saluran pernafasan, rupa batuk, rasa sakit tekak, kesedihan di belakang sternum). Intal tidak mempunyai kesan toksik pada janin dan boleh digunakan dalam trimester II-III kehamilan.

[8], [9], [10], [11], [12]

Ditk

Ubat gabungan dalam bentuk aerosol dosis, yang terdiri daripada beta2-adrenostimulator beroteka dan intala. Ia digunakan untuk menangkap serangan asma, dan untuk rawatan pencegahan asma bronkial untuk tanda-tanda yang sama seperti intal.

Dengan tujuan pencegahan, ubat ini dihidupkan 4 kali sehari untuk 2 dos aerosol, dengan kemunculan serangan lemas, anda juga boleh menyedut 1-2 dos yang lain.

[13], [14], [15], [16], [17],

Natrium nedokromil (tayled)

Garam natrium asid pyranoquinoline dicarboxylic, ubat anti-radang bukan steroid, boleh didapati dalam tin aerosol 56 dan 112 dos. 1 dos (1 nafas) memberikan masuk ke dalam sistem bronchopulmonary 2 mg ubat. Biasanya digunakan dalam dos 2 nafas (4 mg) 3-4 kali sehari, maka apabila keadaan bertambah baik, anda dapat mengurangkan pengambilan 2 kali sehari.

Mekanisme tindakan natrium nedokromil (tileeda):

• menghalang pengaktifan dan pembebasan mediator dari sel yang terlibat dalam perkembangan keradangan dalam asma bronkial (sel mast, eosinofil, neutrofil, makrofag, platelet). Untuk aktiviti anti-inflamasi, nodokromil natrium adalah 4-10 kali lebih berkesan daripada intal;
• menghalang pembebasan faktor chemotactic dari epitel bronchi; menekankan kemotaxis makrofag alveolar dan eosinofil yang bertanggungjawab terhadap tindak balas keradangan alergi alergi;
• menghalang pembebasan neuropeptida dari ujung serat saraf yang menyebabkan reaksi bronkospastik, dengan itu mencegah perkembangan bronkospasme.

Petunjuk untuk pelantikan natrium nedokromil adalah:

• pencegahan semua jenis asma bronkial. Ia berkesan dalam rawatan asma alahan dan nonallergic pada pesakit umur yang berbeza, menghalang pembangunan awal dan lewat reaksi asma kepada alergen, serta bronchospasm disebabkan oleh sejuk, melakukan senaman fizikal;
• Pengurangan glukokortikoid dalam asma bronkus yang bergantung kepada corticoad.

Toleransi ubat adalah baik. Kesan sampingan yang mungkin: gangguan rasa, sakit kepala, kerengsaan saluran pernafasan atas.

Ketotifen (dikebumikan, positane)

Dihasilkan dalam tablet 0.001 g, mempengaruhi fasa pathokimia dan patofisiologi patogenesis asma bronkial.

Mekanisme tindakan:

• penurunan dalam rembesan mediator oleh sel mast dan bazofil di bawah pengaruh alergen (disebabkan oleh perencatan fosfodiesterase, pengumpulan cAMP dan perencatan pengangkutan Ca ++);
• sekatan H1-reseptor histamin;
• perencatan tindakan leukotrien dan faktor pengaktifan platelet pada saluran pernafasan;
• perencatan aktiviti sel alergi (eosinophils dan platelets).

Ketotifen digunakan untuk mencegah serangan mati lemas. Rawatan dengan ketotifenum mengurangkan keperluan untuk beta2-adrenomimetics dan theophylline. Kesan terapeutik sepenuhnya diperhatikan selepas 2-3 bulan dari awal rawatan. Ubat ini boleh digunakan secara berterusan selama 3-6 bulan. Dos ketotifen biasa ialah 1 mg 2 kali sehari. Ia juga berkesan untuk penyakit alahan ekstrapulmonary (pollinosis, rhinitis alergi, konjunktivitis, urticaria, edema Quinck) akibat kesan antihistamin. Kesan sampingan yang mungkin: mengantuk, selera makan meningkat, peningkatan berat badan.

Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, penggunaan gabungan ketotifen dan intal telah dicadangkan.

Penyedutan furosemide mempunyai kesan terapeutik yang serupa dengan peralihan. Di bawah pengaruh furosemide dikurangkan aliran ion natrium dan klorida dalam rembesan bronkial, yang mengubah komposisi ionik dan tekanan osmotik, akibat menghalang pembebasan pengantara dari sel-sel mast dan tindak balas dikurangkan saraf deria pengakhiran bronkus.

Di samping itu, furosemide menyumbang kepada pembebasan prostaglandin bronkial dari epitel, yang mempunyai kesan bronkodilator.

Apabila ditadbir secara lisan, furosemide tidak menjejaskan kereaktifan bronkus. Walau bagaimanapun, persoalan penggunaan inhalasi furosemide untuk rawatan asma bronkial belum dapat diselesaikan.

Antagonis kalsium

Sekat saluran kalsium yang berpotensi, mengurangkan pengambilan Ca ++ dalam sitoplasma dari ruang ekstraselular dan rembesan mediator radang, alahan dan bronkospasmei oleh sel mast. Para antagonis kalsium mempunyai kesan pencegahan, kerana mereka mengurangkan hiperreaktiviti spesifik dan tidak spesifik bronkus. Di samping itu, mereka mengurangkan keperluan untuk pesakit dengan β2-adrenomimetics dan theophylline. Para antagonis kalsium paling berkesan dalam usaha fizikal asma, mereka juga ditunjukkan apabila menggabungkan asma bronkial dengan IHD dan hipertensi arteri.

Yang paling biasa digunakan verapamil (phinoptin, isoptin) hingga 0.04 g 2-3 kali sehari, nifedipzh untuk 0.01-0.02 g 3 kali sehari.

Sebagai antagonis kalsium, larutan magnesium sulfat 6% boleh digunakan sebagai penyedutan (1 penyedutan sehari atau setiap hari, kursus rawatan - 10-14 penyedutan).

[18], [19]