Agapurin

Agapurin adalah ubat berdasarkan pentoxifylline. Ubat merujuk kepada metabolit dari kumpulan xanthine, purin dan bertujuan untuk memperbaiki dan meningkatkan peredaran mikro dalam pelbagai patologi vaskular. Sebagai vasodilator aktif Agapurin dengan ketara meningkatkan sifat rheologi darah, melebarkan arteri koronari, otot nada, mampu meningkatkan tahap ATP dalam sel-sel badan.

[1]

Petunjuk Agapurina

Pentoxifylline sebagai bahan aktif utama agapurin dan analognya pertama kali disintesis dalam tahun 70-an abad yang lalu. Moyang dadah dianggap sebagai Jerman, pengeluar Jerman dianggap sebagai salah satu ubat yang paling berkesan, walaupun ubat yang mengandungi pentoxifylline, yang dibuat di negara-negara lain, tidak kalah sama ada kesan kualiti atau prestasi peredaran mikro dan parameter reologi darah.

Petunjuk utama untuk digunakan:

1. Kesan antikoagulan, penurunan ketara dalam kelikatan darah
2. Kesan perlindungan
3. Peningkatan aliran darah, peningkatan kecairan darah
4. Peningkatan semua parameter rheologi darah
5. Meningkatkan tahap ATP dalam erythrocytes, leukosit, akibatnya - meningkatkan kelangsungan mereka
6. Pengaktifan pengeluaran sitokin (tindakan sitoprotective)
7. Relaksasi otot licin
8. Perkembangan kapal paru-paru
9. Meningkatkan nada diafragma
10. Pencegahan hipoksia tisu

Nosology, yang menunjukkan penerimaan Agapurin:

• Gangguan cerucuk
• Patologi otosclerotik
• Ketidakhadiran kapal retina
• Oklusi arteri retina
• Kekejangan arteri retina
• Penyakit telinga dalam
• Patologi serebrovaskular dan akibatnya
• Atherosclerosis, termasuk aterosklerosis dari kaki
• Sindrom Raynaud
• Angiopati periferi, termasuk angiopati diabetik
• thromboangiitis obliterans
• Urat varikos kaki yang lebih rendah, termasuk yang disertai oleh ulser
• Gangrene
• Paresthesia
• Frostbite
• Claudication sekejap
• Pelanggaran peredaran serebrum (ischemia)
• Ensefalopati dyskirkulasi
• Masalah tisu tropis (ulser, akibat trombophlebitis)
• Akrotsianoz
• Post-stroke states
• Sakit kepala yang berkaitan dengan kerosakan iskemia
• Kehilangan ingatan
• IHD adalah penyakit jantung iskemik
• Neuroinfeksi etiologi virus
• Sepsis
• Keadaan selepas infark miokard
• Impotensi yang berkaitan dengan gangguan pembuluh darah
• Asma - asma
• COPD adalah penyakit pulmonari obstruktif kronik.

Perlu diingatkan bahawa ubat ini mempunyai banyak analog, yang juga dibangunkan berdasarkan pentoxifylline. Bergantung pada tanda-tanda, doktor boleh memilih ubat. Antara analog yang paling popular ialah ubat-ubatan seperti:

• Arbiflex
• Vazonit
• Pentamon
• Pentoxifylline
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

Petunjuk untuk digunakan boleh menjadi pelbagai, kadang-kadang arahan yang bertentangan dan kontra, misalnya, semasa kehamilan. Tempoh terhad ubat boleh disebabkan oleh keperluan yang teruk, melebihi risiko kesan sampingan, apabila manfaat dan keberkesanan pentoxifylline ketara melebihi komplikasi potensinya. Di samping itu, sifat-sifat ubat ini sentiasa dikaji, kerana Agapurin dianggap sebagai ubat yang "muda". Kemungkinan bahawa senarai kesaksiannya tidak lama lagi akan berkembang dengan ketara dan banyak penyakit yang berkaitan dengan kegagalan peredaran darah akan menerima cara baru yang berkesan.

[2]

Borang pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet dan suntikan, dalam dos yang berbeza, yang ditunjukkan untuk pelbagai patologi vaskular, bergantung kepada keparahan penyakit. Biasanya, jika pelanggaran didiagnosis sebagai teruk, suntikan Agapurin diberikan secara intravena atau intramuskular, terapi penyelenggaraan atau rawatan penyakit kronik mengandaikan mengambil ubat dalam bentuk tablet.

Bentuk terbitan:

• Penyelesaian suntikan - ampul 5 ml, dalam pakej 5 ampul
• Tablet dalam dos 100 miligram, 60 tablet dalam botol
• Tablet - 400 miligram bahan aktif-10 tablet dalam lepuh, 2-10 lepuh dalam pembungkusan asal
• Tablet - 600 miligram pentoxifylline, 10 tablet dalam lepuh, 2 hingga 10 lepuh dalam satu pakej
• Agapurin retard - 400, 600 miligram bahan aktif, dalam lepuh 10 tablet, dalam satu pakej 2 lepuh

Struktur termasuk komponen tersebut:

• Pentoxifylline (100, 400, 600 mg)
• : Lactose monohydrate (lactose monohydrate, gula susu)
• Talc
• Cornstarch
• Magnesium stearate (magnesium stearate, asid stearic)
• Silicium dioxide colloidal (silikon dioksida koloid)
• Natrium klorellosa, gliserol (natrium karmellosa)
• Sucrose
• Metilparaben (methylparaben dalam jumlah minimum)
• Gummi arabicum (gusi akasia)
• Titanium Dioksida (titanium dioksida)
• Selulosa mikrokristalin

Farmakodinamik

Tindakan farmakologi adalah disebabkan oleh aktiviti pentoxifylline terhadap reseptor adenosin (purinergik) P1 dan P2. Bahan aktif dadah yang telah disekat, menyebabkan perencatan PDE (phosphodiesterase) - enzim mampu memutuskan nukleotida dari polynucleotide rantaian DNA. Hasilnya, platelet mula mengumpul kitaran monophosphate trifosfat (CAMP), mengurangkan platelet Kadar pengagregatan ketara meningkatkan fleksibiliti eritrosit dan mengurangkan ketumpatan tahap kelikatan darah. Oleh itu, farmakodinamik agapurin ditujukan kepada vasodilation, untuk mengurangkan tahap kemampuannya mengaktifkan peredaran mikro, kepekatan ATP dalam persekitaran luaran. Pada dasarnya tindakan dadah berlaku pada kapilari dan kapal kecil, adalah lebih baik sifat-sifat reologi darah, tetapi disebabkan oleh aliran masuk yang menjadi lebih sengit bekalan tisu oksigen.

Farmakodinamik:

• Kesan anti-radang
• Kesan sindiket perlindungan
• Pengaktifan peredaran mikro darah
• Pengoksidaan aliran darah (CNS, anggota badan)
• Pencegahan hipoksia miokardium
• Meningkatkan nada saluran antara, tangga dan diafragma - otot pernafasan
• Pengaktifan aliran darah cagaran
• Pencegahan atau pengurangan kekerapan kejatuhan idiopatik (waktu malam)
• Peningkatan kepekatan ATP dan peningkatan ketara dalam parameter bioelektrik sistem saraf pusat

Farmakokinetik

Agapurin mempunyai kadar penyerapan tinggi. Farmakokinetik dicirikan oleh penyerapan hampir lengkap dalam saluran pencernaan (sehingga 95%). Bahan aktif datang ke dalam penglibatan dengan struktur eritrosit protein (membran), proses biotransformation berlaku dalam sel-sel hati dan eritrosit. Hampir semua pentoxifylline dilepaskan dalam bentuk produk metabolisme intraselular, dalam bentuk metabolit. Produk metabolik dibentuk oleh hati, dibahagikan kepada metabolit Saya (1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine) dan metabolit V (1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine), sebatian ini menumpukan perhatian dalam plasma darah dan dikeluarkan daripada Tubuh semasa pergerakan usus dan kencing (metabolit V dengan air kencing sehingga 95%). Tidak lebih daripada 2% bahan aktif dikumuhkan dalam bentuk tulen - dalam bentuk pentoxifylline. Masa penghapusan tidak melebihi 4 jam selepas pentadbiran pertama. Ia harus diperhatikan bahawa Agapurin dapat menonjol dengan susu ibu, jadi laktasi tidak melantik atau menggantikan susu ibu dengan campuran tiruan. Juga farmakokinetik normal dadah mungkin terjejas dalam nefropatologii teruk diberikan perkumuhan buah pinggang maksimum dengan dadah.

Dos dan pentadbiran

Rejimen dan dos bergantung kepada nosologi dan keterukan penyakit. Tidak mungkin pelantikan sejagat dalam pengertian ini, namun ada cadangan umum, yang diberikan di bawah.

Kaedah pentadbiran dan dos mengikut bentuk:

1. Borang tablet. Ubat ini diambil selepas makan, tablet untuk diminum tanpa mengunyah, diperah dengan sejumlah besar cecair (air)
2. Resepsi perlu ditentukan oleh rejimen - tablet mabuk pada masa yang sama hari
3. Dosis awal ubat ini adalah 200 miligram tiga kali sehari
4. Dengan kemunculan kesan sampingan, dos berkurangan dengan cara yang sama seperti rejimen - 100 mg 2 kali dan dalam mengetuk. Selepas 3-4 hari, 100 mg boleh diambil tiga kali sehari
5. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 1200 miligram
6. Agastin retard (ubat berpanjangan) diambil kurang kerap - 1-2 kali sehari, bergantung kepada tanda-tanda
7. Suntikan boleh diberikan secara intramuskular dan intravena:

• Intramuscularly 100 mg 102 kali sehari tanpa menggunakan pelarut
• Intravena, dadah dicairkan dalam 250 atau 500 ml natrium klorida (sebagai pilihan dalam larutan glukosa - 5%). Kaedah pentadbiran perlahan, tidak melebihi 150 mililit per jam. Dos harian maksimum suntikan Agapurin adalah 2 ampul
• Injeksi tetesan intraarterial - ampul dibubarkan dalam 20 atau 50 ml natrium klorida. Pengenalan harus lambat, pada ampul - 10 minit. Dos harian maksimum ialah 3 ampul setiap hari
• Tempoh rawatan adalah bergantung kepada gambaran klinikal penyakit dan kesan terapeutik yang diharapkan

Cadangan ini bukan dogma dan tidak boleh dianggap sebagai cadangan langsung untuk menggunakan ubat tersebut. Kaedah permohonan dan dos ditentukan oleh doktor yang mengikuti selaras dengan keadaan pesakit dan tanda-tanda patologi vaskular yang didiagnosis.

[4]

Gunakan Agapurina semasa kehamilan

Menurut arahan, gunakan semasa mengandung tidak disyorkan. Walau bagaimanapun, dalam amalan obstetrik klinikal, tidak biasa bagi ibu masa depan untuk menetapkan ubat yang mengandungi pentoxifylline. Semasa tempoh kehamilan, pelbagai keabnormalan peredaran darah adalah mungkin, dan keadaan ini sangat berbahaya untuk perkembangan janin. Dalam kes sedemikian, sebelum doktor menghadiri persoalan timbulnya hubungan kesan sampingan kepada ibu dan ancaman kepada bayi. Salah satu keadaan yang paling berbahaya adalah gestosis, yang berkembang pada trimester kedua kerana kesesakan vena atau penyumbatan kapilari. Proses ini bermula dengan bengkak, maka terdapat disfungsi ginjal, ada protein dalam air kencing, sakit kepala dan bahkan kekejangan. Juga FPN adalah kekurangan fetoplacental, disertai dengan kekejaman sistem vaskular plasenta dan hipoksia janin.
Penggunaan semasa kehamilan dalam kes-kes seperti ini tidak hanya dibenarkan, tetapi juga perlu, kerana ubat ini dapat mengembalikan peredaran mikro dan peredaran darah secara keseluruhan. Tujuan ubat membantu mengaktifkan aliran darah, mengurangkan risiko pengagregatan platelet (melekat), memperbaiki sifat rheologi darah. Pengembangan kapal membolehkan memastikan bekalan darah yang betul ke tisu dan meneutralkan potensi ancaman hipoksia janin. Pelantikan seperti itu wajar, kerana faedah kepada tubuh ibu dan bayi jauh melebihi semua kemungkinan kesan sampingan dari pentoxifylline.

Berhati-hati melantik wanita hamil yang mempunyai riwayat YaBZ atau ulser duodenal, serta mereka yang mempunyai tahap pembekuan yang rendah. Juga, ubat harus dihentikan pada akhir masa kehamilan untuk mengelakkan risiko pendarahan semasa proses kelahiran. Secara umum, Agapurin, serta analognya, digunakan secara meluas dalam amalan ginekologi dan obstetrik sebagai vasodilator yang berkesan, yang tidak mempunyai kesan patologi pada perkembangan janin.

Contraindications

Seperti ubat vasodilator yang berkesan, Agapurin mempunyai kontraindikasi sendiri.

Contraindications:

• Intoleransi individu untuk methixantins, termasuk pentoxifylline
• Tempoh kehamilan, menyusu
• Kanak-kanak, remaja, golongan muda di bawah usia 18 tahun
• Sebarang pendarahan
• Pendarahan retina (pendarahan retina)
• Infark miokardium, infark miokard akut
• Porphyry
• Stroke hemoragik
• Arrhythmia
• Aterosklerosis koronari di peringkat akut
• Aterosklerosis serebral di peringkat akut
• Hipotensi (risiko penurunan tekanan darah yang ketara)
• Diatesis hemoragik
• Patologi buah pinggang di mana pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min

Keadaan-keadaan berikut tidak adalah kontraindikasi langsung untuk digunakan, bagaimanapun, adalah perlu untuk mengambil kira untuk mengelakkan komplikasi:

• Kegagalan jantung kronik
• JAW - penyakit ulser peptik
• Ulser duodenal dalam anamnesis
• Kekurangan buah pinggang
• Hepatitis
• Intervensi pembedahan pembedahan yang baru-baru ini (kehilangan darah)
• Diabetes (terapi memerlukan penyesuaian berdasarkan dos)

Primer Agapurina tidak mempengaruhi tindak balas psikomotor dan tidak menjejaskan kepekatan perhatian, ingatan, koordinasi pergerakan dan jiwa.

Kesan sampingan Agapurina

Kemasukan Agapurin jarang diiringi dengan manifestasi yang tidak diingini, walau bagaimanapun mereka sepatutnya disebut, untuk mengelakkan komplikasi.

Kesan sampingan boleh menunjukkan diri mereka dalam bentuk gejala seperti:

• Penurunan mendadak dalam tekanan darah (hipotensi)
• Tachycardia
• Pendarahan, termasuk dalaman
• Glikoglikemia
• Arrhythmia
• Sakit kepala sementara, kekejangan
• Meningkatkan ketegangan saraf
• Gangguan tidur
• Scotoma (tempat buta yang kelihatan)
• Hyperhidrosis (berkeringat meningkat)
• Jarang - tindak balas alahan berupa ruam, urtikaria, kerengsaan kulit, gatal-gatal
• Edema dalam patologi buah pinggang
• Jarang - sindrom sawan
• Pening
• Peningkatan kuku kuku
• Mengurangkan selera makan, loya
• Dengan pengambilan yang berpanjangan, satu pembengkakan cholecystitis (hepatitis kolestatik)
• Trombositopenia

Kesan sampingan adalah jarang berlaku, dengan ubat-ubatan yang betul, menurut cadangan doktor, keadaan seperti ini dicatatkan hanya dalam 3 kes bagi setiap 1000 pesakit. Walau bagaimanapun, berhati-hati diperlukan dalam pelantikan pesakit dengan infark miokard, tekanan darah rendah, nefropatologi dan hepatitis, serta pesakit tua.

[3]

Berlebihan

Overdose ditunjukkan dalam bentuk kesan sampingan - pendarahan, loya, muntah, pening, tekanan darah rendah, hipoglisemia, reaksi alahan, jarang - sawan. Sebagai peraturan, kes-kes ini dikaitkan dengan lebihan sama ada dos ubat, atau sekiranya berlaku terlalu kerap masuk. Ancaman paling serius adalah berlebihan, disertai oleh anafilaksis dan sawan.

Bagaimana dos berlebihan?

• Pening
• Pengurangan tekanan darah
• Hyperemia pada kulit
• Tachycardia
• Mengantuk, kelemahan
• Meningkatkan suhu badan
• Glikoglikemia
• Kehilangan kesedaran
• Gejala perdarahan dalaman (muntah dengan campuran darah)
• Ketenangan
• Kejang tonik-klonik

 Keadaan ini memerlukan perhatian perubatan segera, kerana hampir mustahil untuk mengeluarkan ubat di rumah, tidak ada penawar spesifik untuknya. Satu-satunya perkara yang boleh anda lakukan di rumah adalah membasuh perut dan mengambil sebarang enterosorben. Tindakan yang sama dilakukan dan di hospital, di samping mereka, pesakit ditunjukkan terapi gejala yang melegakan gejala yang teruk. Juga, pesakit mesti berada di bawah pengawasan yang tetap dari seorang doktor, yang memantau semua fungsi penting, terutamanya untuk pernafasan dan tekanan arteri.

Untuk mengelakkan keracunan yang disebabkan oleh berlebihan, adalah mungkin, dengan bantuan penjagaan yang jelas, cadangan doktor yang hadir, jika rejimen dan dos pengambilan tidak melebihi, risiko komplikasi dapat dikurangkan.

[5]

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi dadah adalah disebabkan oleh farmakodinamiknya, ubat ini dapat mengaktifkan sebarang agen antihipertensi, vasodilator, amina sintetik (penghalang ganglion). Oleh itu, semua ubat yang mampu mempengaruhi koagulasi darah, dengan kemasukan serentak, menguatkan tindakan mereka, menyebabkan kesan sinergi. Langsung dan tidak langsung anticoagulants, ubat-ubatan yang mengandungi asid valproic, beberapa jenis antibiotik, terutama cephalosporins dalam kombinasi dengan agapurin boleh mencetuskan gejala sampingan yang tidak diingini, adalah perlu untuk mempertimbangkan pelantikan ubat-ubatan tersebut.

Interaksi dengan ubat lain:

1. Peningkatan kecekapan:

• Dalam kombinasi dengan trombolytik
• Dengan penggunaan ubat antihipertensi serentak
• Dalam kombinasi dengan insulin atau ubat hipoglikemik lain dalam bentuk tablet
• Dengan pentadbiran serentak dengan cephalosporins (cefoperazone, cefamandol, cefotetan)
• Dalam kombinasi dengan PVK - valproate (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Menetapkan dengan berhati-hati dengan ubat-ubatan tersebut:

• Dalam kombinasi dengan cimetidine, tahap bahan aktif (pentoxifylline) dalam plasma darah boleh meningkat
• Pentadbiran Agapurin dan purin yang lain secara serentak, xanthine boleh mencetuskan kesan sampingan dari sistem saraf (peningkatan keceriaan saraf)
• Dalam kombinasi dengan ubat-ubatan anti-asma (theophylline), kesan sampingan ciri perencat fosfodiesterase boleh berlaku-mual, cirit-birit, sakit kepala, keadaan epileptoid

Oleh kerana Agapurin dengan cepat mengaktifkan kesan ubat-ubatan yang direka untuk mengurangkan tekanan darah, ia mesti dipastikan bahawa gabungan ubat-ubatan ini tidak menimbulkan lonjakan tajam dalam tekanan darah (hipotensi). Tambahan pula, penggunaan berpanjangan xanthines boleh memberi kekuasaan kesan ubat hipoglisemik dan insulin, dalam kes-kes seperti disyorkan rawatan pembetulan antidiabetik dan pemantauan berterusan tahap gula dalam darah untuk mengelakkan hipoglisemia. Manakala melantik agapurin thrombolytics dan sentiasa perlu mengukur PTV (masa prothrombin) dan PTI (indeks prothrombin) untuk mengelakkan risiko pendarahan, pendarahan.

[6], [7]

Syarat penyimpanan

Ubat ini dalam apa-apa bentuk disimpan mengikut perintah, dikawal oleh perintah khas Kementerian Kesihatan. Terma dan syarat simpanan ditentukan oleh senarai B, yang dimaksudkan untuk institusi farmasi. Senarai ini termasuk kumpulan ubat yang diklasifikasikan sebagai kuat, ubat tersebut disimpan secara berasingan daripada ubat-ubatan lain. Kumpulan ini termasuk hampir semua analgesik, ubat jantung, vasodilator, seperti Agapurin, sulfonamides, ubat-ubatan yang mengandungi alkaloid, hormon dan banyak lagi ubat-ubatan lain.

Syarat dan terma penyimpanan ubat dari senarai B:

• Almari berasingan, kit pertolongan cemas rumah
• Perlindungan dari dunia
• Perlindungan terhadap kelembapan
• Penyimpanan dalam bungkusan asli asal
• Suhu udara tidak melebihi +20 darjah
• Tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak

Jangka hayat

Hayat rak bergantung kepada jumlah bahan aktif utama dan bentuk penyediaan, sebagai peraturan, jangka hayat tidak melebihi 5 tahun. Tarikh akhir untuk tarikh jualan terakhir ditunjukkan pada pembungkusan asal, selepas itu ubat tidak boleh diambil, walaupun ubat tidak digunakan sepenuhnya.

Hayat rak, bergantung kepada bentuk penyediaan:

• Tablet (100 dan 400 mg) - jangka hayat sehingga 5 tahun
• Tablet (600 mg) - jangka hayat sehingga 4 tahun
• Penyelesaian untuk suntikan yang disimpan tidak melebihi 3 tahun

Agapurin - ini adalah salah satu ubat yang paling boleh dipercayai dan berkesan yang membantu dalam meningkatkan keadaan pesakit dengan kekurangan arteri kronik, dengan menghapuskan aterosklerosis kaki yang lebih rendah, serta pathologies lain yang berkaitan dengan peredaran mikro terjejas dan penyakit serebrovaskular. Ini adalah ubat yang menjanjikan, sifat-sifat yang terus dikaji, yang menghasilkan senarai petunjuk yang semakin berkembang untuk tujuannya setiap tahun. Maklum balas positif tentang ubat dari doktor dan pesakit bercakap tentang keberkesanan Agapurin dan kesan positif sebenar pada peredaran mikro darah, dengan syarat peraturan kemasukan, rawatan dan dos yang betul diperhatikan.