Avatart

Avodart adalah salah satu daripada ubat-ubatan yang membantu merawat adenoma prostat. Bahan aktifnya - dutasteride - terapeutik menjejaskan hiperplasia prostatic benign. Maksimum ubat ini berfungsi selepas seminggu atau dua selepas pesakit mula mengambil ubat. 

[1],

Petunjuk Avatart

Sebagai monoterapi:

Rawatan dan pencegahan perkembangan hiperplasia prostat jinak dengan mengurangkan saiz prostat, memperbaiki kencing, mengurangkan risiko pengekalan kencing akut dan keperluan pembedahan.

Sebagai terapi gabungan dengan α1-adrenoblockers:

Rawatan dan pencegahan perkembangan hiperplasia prostat jinak dengan mengurangkan saiz prostat, memperbaiki kencing, mengurangkan risiko pengekalan kencing akut dan keperluan pembedahan. Gabungan dutasteride dan α1-adrenoblocker tamsulosin terutamanya dikaji.

Borang pelepasan

Ubat untuk rawatan adenoma prostat Avodart dibebaskan dalam bentuk kapsul gelatin, yang berwarna kuning, bujur, legam, pada satu sisi setiap kapsul inskripsi GX CE2 dicetak berwarna merah.

Kapsul dikeluarkan dalam lepuh aluminium. Dalam satu lepuh - sepuluh kapsul. Terdapat dua bentuk pelepasan Avodart - tiga lepuh dalam satu pek dan sembilan masing-masing. 

Farmakodinamik

Avodart adalah penghambat berganda 5a-reduktase. Ia dicirikan dengan menyekat aktiviti isozymes 5a-reductase jenis pertama dan kedua, yang - dalam penukaran testosteron kepada 5a-dihydrotestosterone (DHT). Dihydrotestosterone adalah androgen utama, yang bertanggungjawab untuk hiperplasia kelenjar prostat kelenjar prostat.

Berapa banyak dutasteride mempengaruhi berapa banyak kepekatan dihydrotestosterone berkurangan bergantung kepada dos ubat, biasanya ia diperhatikan selepas satu dua minggu selepas rawatan dimulakan. Selepas satu atau dua minggu mengambil dos 0.5 mg sehari, dihydrotestosterone dalam serum dikurangkan sebanyak 85-90%.

[2], [3]

Farmakokinetik

Satu dos ubat, setengah miligram, menyebabkan kepekatan maksimum bahan aktif (dutasteride) dalam serum, ia dapat dicapai satu hingga tiga jam selepas mengambil Avodart.

Peratusan bioavailabiliti mutlak ubat adalah 60%.

Jika dutasteride diambil sekali atau berulang kali, ini akan menunjukkan bahawa jumlah bagaimana ia diagihkan adalah cukup besar (dari 300 hingga 500 liter). Dutasteride mempunyai tahap yang tinggi mengikat protein plasma (> 99.5%).

Sekiranya dadah diambil setiap hari selama setengah tahun untuk setengah miligram, maka adalah mungkin untuk mencapai kepekatan stabil serum dutasteride (Css). Mereka adalah sama dengan kira-kira 40 ng / ml. Dalam masa sebulan biasanya mencapai 65% tahap ini, tanda sekitar 90% dicapai selepas kira-kira tiga bulan. Selepas lima puluh dua minggu rawatan, dutasteride akan tertumpu pada air mani pada purata 3.4 ng / ml (0.4-14 ng / ml). Sperma mendapat hampir 11.5% daripada dutasteride, yang dihantar dari serum. Enzim CYP3A4 cytochrome P450 menggalakkan metabolisme bahan aktif, ia adalah enzim ini menukarkan dutasteride dua metabolit monohydroxylated. Ia tidak terjejas oleh enzim sistem CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 atau CYP2D6 ini. Selepas satu masa, apabila terdapat kepekatan stabil bahan aktif, serum yang mengandungi: tidak diubahsuai sendiri dutasteride, 3 metabolit utama (4'-gidroksidutasterid, gidroksidutasterid 1,2-digidrodutasterid dan 6) dan 2 metabolit kecil.

Metabolisme bahan aktif penyediaan Avodart dicirikan oleh intensiti. Apabila setengah miligram diambil pada siang hari, 1-15.4% (purata 5.4%) daripada dos yang diterima diekskresikan dengan najis tidak berubah. Selebihnya dos akan diterbitkan semula dalam bentuk metabolit.

Bersama dengan air kencing, jumlah jejak bahan aktif dutasteride (kurang daripada 0.1% daripada dos) akan dihantar dalam kuantiti tidak berubah. Sekiranya mengambil ubat dalam rawatan terapeutik, tempoh separuh hayat akhir adalah dari tiga hingga lima minggu. Dutasteride boleh dikesan dalam serum walaupun selepas Avodart telah berhenti mengambilnya sehingga enam bulan, dalam hal ini biasanya tetap pada kepekatan sedikit lebih dari 0.1 ng / ml.

Farmakokinetik Avodart, atau lebih tepat utama bahan aktif (dutasteride) - satu proses penyerapan tertib pertama dan mempunyai dua proses selari penghapusan: satu saturable (yang bergantung kepada kepekatan) dan satu tidak tepu (yang bebas daripada kepekatan). Apabila kepekatan dutasteride serum adalah rendah (kurang daripada 3 ng / ml), kedua-dua proses penghapusan dengan cepat melepaskan bahan aktif. Jika Avodart diambil sekali, ia akan berpuasa penghapusan dutasteride, proses ini dicirikan oleh separuh hayat yang singkat (3-5 hari).

Apabila kepekatan serum yang mencapai lebih daripada 3 ng / ml, lebih pelepasan dutasteride yarkovyrazhenny kelambatan wujud (0,35-0,58 l / jam), lebih kerap diperhatikan proses saturable linear. Jika kepekatan terapeutik pada dos harian 0.5 mg, pelepasan dutasteride juga lebih perlahan. Secara umum, pelepasan adalah linear dan tidak bergantung kepada kepekatan bahan tersebut.

Apabila Avodart menerima lelaki yang lebih tua, tidak perlu mengurangkan dos. 

Dos dan pentadbiran

Avodart diambil secara lisan, masa makan tidak memainkan peranan. Kapsul ditelan keseluruhan, jangan mengunyah dan tidak membukanya (hakikat bahawa komposisi kapsul boleh merosakkan mukosa mulut).

Lelaki dewasa, termasuk orang tua, disyorkan untuk mengambil apa-apa dos Avodart - satu kapsul (0.5 mg dutasteride) sekali sehari.

Avodart beroperasi dengan cepat dalam tempoh rawatan yang singkat, tetapi doktor mencadangkan mengambil dadah sekurang-kurangnya enam bulan, untuk memaksimumkan kesan terapeutik. Untuk mengubati BPH, Avodart ditetapkan sebagai monoterapi, dan ia juga boleh digabungkan dengan α1-blockers.

Untuk kumpulan pesakit khas:

•  dengan pelanggaran buah pinggang: jika anda mengambil dos standard sebanyak 0.5 mg ubat, buah pinggang akan menyumbang kurang daripada 0.1% darinya. Oleh itu, dalam kes pelanggaran fungsi ginjal, pesakit mengambil dos standard ubat, tidak ada keperluan untuk mengurangkannya.
•  jika pesakit mempunyai fungsi hati yang terganggu, doktor mengesyorkan mengambil Avodart dengan berhati-hati. Sekarang tiada data mengenai rawatan pesakit kumpulan ini dengan bantuan Avodart. Tetapi dutasteride dicirikan oleh metabolisme yang intensif, separuh hayat ubat itu adalah tiga hingga lima minggu, jadi beberapa berhati-hati ketika digunakan pada pesakit dengan fungsi hati yang cacat tidak mengganggu. 

Gunakan Avatart semasa kehamilan

Pengaruh Avodart dan bahan aktif utamanya dutasteride pada sperma dan kesuburan pesakit individu belum cukup dipelajari sehingga kini.

Wanita Adopsi Avodart dikategorikan sebagai kontraindikasi. Bidang ini juga telah dipelajari, bagaimanapun, ada cadangan bahawa dutasteride menekan tahap VCT, akibatnya perkembangan organ kelamin dalam janin-janin dapat dihalang. Sama ada dutasteride menembus susu ibu seorang penjagaan juga tidak diketahui. 

Contraindications

Kontra untuk kemasukan Avodart adalah:

• hipersensitiviti kepada bahan aktif ubat (dutasteride), dan juga seluruh komponennya;
• hipersensitiviti kepada 5α-reductase inhibitors lain.

Wanita dan kanak-kanak tidak boleh mengambil dadah - mereka dikontraindikasikan.

Sekiranya pesakit mempunyai kekurangan hati, Avodart sangat berhati-hati. 

Kesan sampingan Avatart

Kesan sampingan Avodart dan bahan aktif dutasteride adalah:

• Sistem kekebalan organisme dalam kes-kes yang sangat jarang boleh bertindak balas dengan tindak balas alahan (kehadiran ruam, gatal-gatal, gatal-gatal, edema setempat), serta angioedema.
• Sistem pembiakan badan sering memberi respons kepada ubat yang mengalami perubahan dalam libido, gangguan ejakulasi, disfungsi ereksi, ginekomastia (kehadiran kesakitan dan pembesaran kelenjar susu).
• Pada kulit kerana kemasukan Avodart dapat mewujudkan alopecia (rambut pada badan jatuh), serta hypertrichosis. 

[4], [5], [6]

Berlebihan

Apabila pesakit diberi dos 40 mg sehari semasa kajian, iaitu lapan puluh kali dos terapeutik, kesan sampingan tidak diperhatikan selama seminggu. Juga, kesan sampingan tidak dikesan semasa mengambil 5 mg pesakit selama enam bulan, tidak ada perbezaan dari dos yang disyorkan.

Sekiranya berlebihan Avodart masih berlaku, maka rawatan gejala dan sokongan diberikan (tiada penawar untuk dutasteride).

Syarat penyimpanan

Simpan Avodart di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi tiga puluh darjah Celcius.

Jangka hayat

Kehidupan rak Avodart adalah empat tahun.