Azithromycin

Azithromycin mempunyai pelbagai aktiviti antibakteria.

[1], [2], [3], [4], [5]

Petunjuk Azithromycin

Ia digunakan untuk menghapuskan gangguan seperti:

• jangkitan, menjejaskan sistem pernafasan dan organ-organ pernafasan (seperti sakit tekak, laryngitis dan tonsillitis dengan, dan di samping itu sinusitis, otitis media, radang paru-paru dan bentuk kronik bronkitis akut dalam langkah);
• jangkitan yang tidak rumit dari bakteria yang berasal dari sistem genitouriner (dipicu oleh aktiviti Chlamydia trachomatis - urethritis atau serviks);
• luka yang menjejaskan kulit atau tisu lembut (bentuk jangkitan dermatitis, erysipelas atau impetigo);
• scarlatin;
• Penyakit Lima pada peringkat awal;
• dikaitkan dengan tindakan penyakit Helicobacter pylori dalam bidang 12-usus atau perut.

[6], [7], [8], [9],

Borang pelepasan

Pelepasan berlaku dalam kapsul atau tablet dengan jumlah 0.25 atau 0.5 g. Kapsul dengan kelantangan 0.25 g dihasilkan oleh 6 keping di dalam lepuh (dalam satu pek - lepuh 1); jumlah 0.5 g - dalam jumlah 3 keping di dalam sel lepuh (dalam kotak - 1 lepuh).

Selain itu, penyediaan boleh mengambil bentuk serbuk yang digunakan dalam pembuatan penggantungan untuk pengingesan (jumlah 0.1 g / 20 ml, 0.5 g / 20 ml atau 0.2 g / 20 ml). Dikemas dalam botol plastik dengan kapasiti 20 g - 1 seperti botol dalam pek bersama dengan cawan pengukur.

[10], [11],

Farmakodinamik

Azithromycin adalah antibiotik semulajadi sintetik - ia dihasilkan secara artifisial sebagai derivatif erythromycin. Ia tergolong dalam kategori azalida dengan macrolides (wakil pertama azalid).

Dengan bantuan sintesis dengan subunit ribosom 50S, ubat ini menghalang proses biosintesis protein dan melambatkan pertumbuhan mikrob bersama-sama dengan penghambatan aktiviti penting mereka. Pada kepekatan ubat yang tinggi, kesan bakteria diperhatikan.

Ubat ini secara aktif mempengaruhi mikroorganisma seperti:

• Gram-positif (kecuali berkenaan dengan erythromycin mikroflora tahan) - epidermidis dan Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus dan pyogenic Streptococcus agalactia dan Streptococci penambahan kategori C, F, dan G;
• Gram - kayu dan parakoklyusha pertussis, influenza bacillus, diplococci kategori Neisseria, Legionella dan Campylobacter, dan penambahan mikrob subspesies monotypic catarrhalis Moraxella dan catarrhalis Gardnerella;
• mikroflora anaerobes (peptococci dan peptostreptococcus, clostridium perfringence, dan B. Bivius);
• Chlamydia (seperti pneumonia chlamydophile dan Chl. Trachomatis);
• Mycopaths dari subspesies mycobacteria;
• Mycoplasma (seperti Mycoplasma pneumonia);
• ureaplasma (seperti ureaplasma urealiticum);
• spirochetes (bakteria yang menyebabkan penampilan spirochetes pucat atau perkembangan borreliosis kutu bulat).

Lipofilen menunjukkan ketahanan terhadap medium berasid.

[12], [13], [14]

Farmakokinetik

Apabila menggunakan kapsul, tablet atau penggantungan, elemen aktif diserap dengan pantas dari saluran pencernaan.

Petunjuk bioavaili dengan penggunaan 0.5 g ubat mencapai 37%, 2-3 jam diperlukan untuk mencapai nilai puncak bahan tersebut. Tahap sintesis protein di dalam plasma berkadar songsang dengan indeks dadah di dalam darah dan turun naik dalam julat 7-50%. Kehilangan separuh hayat ialah 68 jam.

Nilai-nilai ubat-ubatan dadah stabil selepas 5-7 hari terapi.

Dadah dengan mudah melintasi gematoparenhimatoznye halangan menembusi tisu di mana bergerak di kawasan yang terjejas (menggunakan phagocytes dengan leukosit polymorphonuclear dan makrofaj selain), dan kemudian dikeluarkan pada kehadiran jangkitan mikrob dalam perdiangan.

Melewati dinding plasma, yang sangat berkesan dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh aktiviti bakteria-patogen yang berada di dalam sel.

Jumlah unsur di dalam sel dengan tisu adalah 10-15 kali lebih tinggi daripada nilai plasma, dan parasnya di dalam foci infeksi lebih tinggi daripada tisu yang sihat sebanyak 24-34%.

Selepas permohonan terakhir dadah, penunjuk bahan yang diperlukan untuk mengekalkan kesan antibakteria berterusan selama 5-7 hari lagi.

Di dalam hati, ubat ini mengalami demethylation dan kehilangan aktivitasnya. Separuh daripada bahagian yang dikonsumsi dikeluarkan tidak berubah dengan hempedu, dan kira-kira 6% - dengan bantuan buah pinggang.

[15], [16], [17], [18]

Dos dan pentadbiran

Gunakan ubat satu kali sehari, 60 minit sebelum makan atau 120 minit selepas. Bahagian yang tidak dijawab sepatutnya diambil secepat mungkin, dan yang berikutnya harus dimakan selepas 24 jam.

Saiz bahagian untuk orang dewasa, serta kanak-kanak, yang beratnya melebihi 45 kg:

• Rawatan patologi saluran pernafasan, tisu lembut dan kulit - 0.5 g sekali sehari. Terapi berlangsung selama 3 hari;
• dengan bentuk kronik erythema migratory nature - pada hari pertama, ambil 2 tablet LS dengan jumlah 0.5 g, dan selama 2-5 hari, gunakan sekali untuk 0.5 g sehari;
• rawatan urethritis atau cervicitis yang tidak rumit - penggunaan tunggal ubat g 1.

Penggunaan Azithromycin Forte.

Untuk menghapuskan penyakit-penyakit dalam organ-organ pernafasan, kulit dan tisu-tisu lembut, disyorkan untuk mengambil 1.5 g ubat setiap kursus (membahagikan dos dengan 3 kegunaan pada selang sama dengan 24 jam).

Untuk menghilangkan jerawat, ubat itu diambil selama 3 hari pada dos 0.5 g / hari, dan kemudian untuk 9 minggu akan datang ia perlu menggunakannya sekali seminggu selama 500 mg. Gunakan pil ke-4 pada hari ke-8 kursus. Selepas itu, bahagian digunakan pada selang waktu 7 hari.

Untuk terapi dalam borreliosis yang diletakkan pada tikus, pesakit perlu mengambil 1 g ubat pada hari pertama, dan kemudian 500 mg pada hari 2-5. Secara umum, keseluruhan kursus memerlukan 3 g bahan.

Saiz dos kanak-kanak ditentukan oleh berat badan mereka. Nisbah standard ialah 10 mg / kg sehari. Rawatan boleh berlaku mengikut skim ini:

• 3 gunakan dalam dos 10 mg / kg pada selang sama dengan 24 jam;
• 1 penggunaan dalam dos 10 mg / kg, serta 4 aplikasi pada dos 5-10 mg / kg.

Pada peringkat awal perkembangan borreliosis bulat, saiz bahagian pertama untuk kanak-kanak ialah 20 mg / kg, dan untuk 4 hari akan datang, ubat-ubatan kanak-kanak dimakan pada dos 10 mg / kg.

Semasa keradangan paru-paru, pertama diperlukan untuk mengendalikan ubat secara intravena (sekurang-kurangnya 2 hari pada dos 0.5 g / hari). Selepas ini, pesakit dipindahkan ke penggunaan kapsul. Terapi ini berlangsung 1-1.5 minggu. Saiz bahagian ubat adalah 0.5 g / hari.

Semasa penyakit di kawasan pelvis, pada peringkat awal terapi, infusi juga perlu diperkenalkan, selepas itu pesakit harus mengambil kapsul dengan jumlah 0.25 g (2 pcs sehari selama 7 hari).

Istilah untuk bertukar ke kapsul / tablet ditentukan dengan mengambil kira perubahan dalam gambar klinikal dan data makmal.

Untuk membuat penggantungan, 2 g bahan itu mesti dicairkan dalam air (60 ml).

Apabila membuat penyelesaian untuk suntikan, perlu membubarkan 0.5 g lyophilizate dalam d / dan air (4.8 ml).

Sekiranya perlu untuk mengendalikan infusions, 500 mg lyophilizate dicairkan kepada kepekatan 1-2 mg / ml (sehingga 0.5 atau 0.25 L), dengan penyelesaian Ringer, 0.9% larutan natrium klorida atau dextrose (5%). Dalam kes pertama prosedur penyerapan harus berlangsung 3 jam, dalam kedua - 1 jam.

Rejimen terapeutik dalam rawatan ureaplasma.

Apabila menghapuskan ureaplasmosis, terapi kompleks harus digunakan.

Beberapa hari sebelum memulakan penggunaan Azithromycin, pesakit perlu diberikan imunomodulator. Ubat ini ditadbir secara intramuskular, sekali sehari, pada selang waktu 1 hari. Suntikan semacam itu mesti dilakukan sepanjang kursus terapeutik.

Bersama dengan aplikasi kedua imunomodulator, penggunaan antibiotik dari sifat bakterisida bermula. Pada akhir kemasukannya hendaklah membuat peralihan kepada Azithromycin. Dalam tempoh 5 hari pertama, ubat itu perlu dimakan setiap hari, pada dos 1 g - sebelum sarapan pagi (1.5 jam).

Pada akhir selang masa ini, anda perlu berehat selama 5 hari, sekali lagi mula menggunakan dadah, dipandu oleh skema di atas. Selepas 5 hari akan datang, kursus 5-hari Azithromycin perlu dilakukan - yang terakhir, yang ketiga, masa. Saiz dos di mana-mana kekal sama - hingga 1 g.

Semasa tempoh 15-16 hari, sementara terapi dengan Azithromycin berlangsung, pesakit juga perlu mengambil ubat 2-3 kali sehari, merangsang pengikatan interferon mereka sendiri, dan tambahan antimikotik dari kategori polyen.

Selepas mengambil antibiotik, ia perlu menjalani rawatan pemulihan, yang menggunakan ubat yang menstabilkan saluran pencernaan dan membantu memulihkan mikrofloranya. Terapi sokongan harus berlangsung sekurang-kurangnya 14 hari.

Rawatan rawatan untuk penghapusan klamidia.

Dengan klamidia di bahagian bawah sistem urogenital, Azithromycin paling kerap diresepkan - kerana ubat ini dapat diterima dengan baik, dan di samping itu ia boleh digunakan oleh remaja dan wanita hamil.

Dalam rawatan bentuk yang dijelaskan penyakit itu, ubat itu dimakan sekali dalam satu bahagian 1 g.

Jika clamidiosis bahagian atas genito-saluran kencing diperhatikan, terapi dijalankan dengan kursus pendek, di mana perlu untuk menahan jurang yang panjang.

Kursus ini memerlukan tiga kali untuk mengambil dadah (saiz dos adalah 1 g). Selang antara kegunaan - 7 hari. Oleh itu, ubat-ubatan mesti diambil pada hari ke-1, ke-7 dan ke-14.

Penggunaan ubat untuk menghapuskan sakit tekak.

Semua antibiotik, yang digunakan dalam rawatan angina, mesti diambil dengan kursus 10 hari, tetapi Azithromycin digunakan mengikut skim yang berbeza - perjalanan penerimaannya berlangsung selama 3-5 hari.

Satu lagi ubat adalah keterlambatan yang lebih tinggi (lebih baik daripada antibiotik penisilin) - dipercayai bahawa makrolida mempunyai toksisitas terendah.

Bagi orang dewasa, serta kanak-kanak yang beratnya lebih daripada 45 kg, saiz hidangan ialah 0.5 g / hari. Apabila dos tidak dijawab, perlu diambil dengan serta-merta, kerana ia akan diingat, dan semua prosedur seterusnya harus dilakukan pada selang waktu 24 jam.

Kanak-kanak berumur lebih daripada 6 bulan dan sehingga 12 tahun harus menggunakan ubat dalam bentuk penggantungan. Penerimaan dilakukan sekali sehari. Terapi berlangsung sekurang-kurangnya 3 hari, dan saiz bahagian dipilih secara individu.

Penggunaan dadah untuk sinusitis.

Untuk merawat sinusitis, anda perlu mengambil ubat mengikut salah satu daripada mod berikut:

• pada hari pertama, ambil 0.5 g dadah, dan kemudian selama 3 hari dalam dos yang sama;
• penerimaan pada hari pertama 0.5 g Azithromycin, dan kemudian 4 hari lagi untuk digunakan dalam dos sebanyak 0.25 g.

Kanak-kanak yang berumur kurang daripada 12 tahun mesti mengambil penggantungan. Dos dipilih dari pengiraan 10 mg / kg berat badan. Gunakan ubat sekali sehari, selama 3 hari. Kadang-kadang doktor menetapkan rejimen sedikit berubah - mengambil 10 mg / kg pada hari pertama, dan kemudian, dalam 4 hari akan datang, mengurangkan saiz bahagian hingga 5 mg / kg. Untuk kursus ini, maksimum 30 mg / kg dibenarkan.

[24], [25], [26],

Gunakan Azithromycin semasa kehamilan

Apabila menyusu atau mengandung, ubat ini hanya digunakan dalam situasi di mana kemungkinan faedah terapi untuk wanita adalah lebih tinggi daripada kemungkinan komplikasi pada bayi atau janin.

Menurut beberapa kajian (contohnya, dijalankan semasa Program Motherisk), Azithromycin dianggap benar-benar selamat untuk digunakan pada wanita hamil.

Dalam setiap kumpulan kawalan (wanita pertama yang digunakan azithromycin; dari 2 - antibiotik lain, dari 3 - tidak digunakan dalam terapi ubat-ubatan anti-mikrob) kekerapan berlakunya keabnormalan janin yang teruk dalam pembangunan itu tidak mempunyai perbezaan yang ketara.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran tidak bertoleransi terhadap makrolida;
• peringkat sakit hati atau buah pinggang yang teruk.

Penggantungan dilarang untuk melantik bayi, yang beratnya kurang dari 5 kg, dan tablet dengan kapsul - kanak-kanak, yang beratnya kurang dari 45 kg.

[19], [20], [21]

Kesan sampingan Azithromycin

Paling sering diperhatikan gejala buruk seperti seperti muntah, lymphopenia, ketidakselesaan perut, gangguan penglihatan, loya, tahap dikurangkan bikarbonat darah, dan cirit-birit.

Kadang-kadang pesakit berkata: perkembangan alam kandidiasis oral, bentuk jangkitan faraj, eosinofilia, leukopenia, hypesthesia, vertigo, sawan (didapati bahawa macrolides lain juga boleh menyebabkan kemunculan sawan), mengantuk, dan pengsan. Selain itu, penurunan yang diperhatikan dalam kejadian usus mengosongkan gangguan fungsi pencium dan tunas rasa (atau kerugian lengkap bau dan rasa), sakit kepala, tiada selera makan, gangguan pencernaan, gastrik dan kembung, serta peningkatan keletihan. Pada masa yang sama boleh meningkatkan tahap bilirubin dan kreatinin, dan ACAT ALAT dengan urea, dan di samping itu, K tahap dalam darah. Terdapat juga perkembangan arthralgia, gatal-gatal, ruam atau vaginitis.

Kadang-kadang ada thrombocytopenia, hiperaktif (mempunyai motor atau watak psikik), neutrofil, rasa agresif, kebimbangan, kelemahan atau ketakutan, dan sebagai tambahan kepada ini bentuk anemia hemolitik. Juga paresthesias sana, neurosis, asthenia, insomnia, sembelit, hepatitis (juga menukar nilai-nilai PRK), insomnia, dan cholestasis intrahepatic. Perubahan ketara dalam bahasa nada, ruam, angioedema, TEN, nefritis tubulointerstitial, urtikaria dengan kegagalan akut buah pinggang, fotofobia, erythema multiforme, kandidiasis, dan kejutan anaphylactic.

Kesakitan tunggal boleh muncul di stikum dan takikardia ventrikel, dan sebagai tambahan untuk meningkatkan irama degupan jantung. Telah dinyatakan bahawa tanda-tanda yang sama dapat ditimbulkan oleh tindakan makrolida lain. Di samping itu, terdapat bukti pemanjangan nilai-nilai selang QT dan penurunan tekanan darah.

Orang juga boleh mengharapkan tindak balas seperti kekurangan fungsi hati, perasaan kegembiraan, myasthenia gravis atau hepatitis dari watak nekrotik atau fulminant.

Kadang kala, makrolida boleh menyebabkan kehilangan pendengaran. Dalam sesetengah pesakit, gangguan pendengaran berlaku, ada cincin telinga atau pekak lengkap yang dibangunkan.

Pada dasarnya, kes-kes seperti itu direkodkan di peringkat penyelidikan, di mana ubat itu digunakan dalam sebahagian besar untuk masa yang lama. Laporan menunjukkan bahawa pelanggaran di atas dapat disembuhkan.

[22], [23]

Berlebihan

Dalam mabuk, muntah-muntah, najis, loya, dan kehilangan pendengaran yang sementara.

Langkah-langkah simptom diambil untuk menghapuskan gangguan.

[27], [28]

Interaksi dengan ubat lain

Penyerapan ubat dikurangkan apabila digabungkan dengan etil alkohol, makanan, serta agen antacid yang mengandungi Al3 + atau Mg2 +.

Apabila menyambung macrolides dengan warfarin boleh memberi kekuasaan kesan antikoagulan, itulah sebabnya orang yang menggunakan urutan berikut (walaupun ujian tidak menunjukkan perubahan dalam tahap PTV apabila menerima dana ini di bahagian standard), ia adalah perlu untuk memantau nilai ini.

Azithromycin tidak mempunyai interaksi dengan theophylline, carbamazepine, triazolam, terfenadine, dan digoxin, yang berbeza dari makrolida lain.

Gabungan terfenadin dan pelbagai antibiotik membawa kepada pemanjangan nilai-nilai selang QT, dan sebagai tambahan kepada perkembangan aritmia. Oleh itu, berhati-hati harus digunakan untuk azithromycin pada orang yang menggunakan terfenadine.

Macrolides meningkatkan nilai plasma, dan lebih-lebih lagi meningkatkan sifat-sifat toksik dan menghalang perkumuhan bahan-bahan seperti cycloserine, methylprednisolone dengan felodipine dan ubat-ubatan teroksida dengan penyertaan microsomes dan koagulan tidak langsung. Tetapi dengan penggunaan azithromycin (dan pada masa yang sama azalida lain), interaksi seperti itu tidak diperhatikan.

Peningkatan keberkesanan ubat diperhatikan dengan penggunaan secara serentak dengan tetracycline atau chloramphenicol. Apabila digabungkan dengan lincosamides, kesan LS sebaliknya menjadi lemah.

Ketidaksesuaian ubat dadah dengan heparin diperhatikan.

[29], [30], [31], [32]

Syarat penyimpanan

Azithromycin (dalam sebarang bentuk pembebasan) dikehendaki disimpan di tempat yang gelap dan kering dengan suhu dalam lingkungan 15-25 ° C. Pada masa yang sama, penggantungan selesai penyediaan harus disimpan pada suhu 2-8 ° C.

[33], [34], [35], [36]

Jangka hayat

Azithromycin dalam kapsul dan serbuk boleh digunakan selama 2 tahun sejak pembebasan dadah. Tablet mempunyai jangka hayat selama 3 tahun, dan penggantungan selesai dibenarkan untuk menyimpan tidak lebih daripada 3 hari.

[37], [38],

Ulasan

Azithromycin dalam rawatan angina, sinusitis frontal, klamidia, serta sinusitis dan patologi lain yang disebabkan oleh tindakan bakteria yang sensitif terhadap ubat-ubatan, mendapat ulasan yang kebanyakannya baik.

Ubat ini mempunyai kesan yang kuat dalam rawatan jangkitan bakteria, dan juga diterima tanpa komplikasi oleh pesakit. Kesan sampingan yang berkaitan dengan dadah jarang berlaku dan sepenuhnya hilang setelah terapi selesai.

Doktor juga bercakap tentang ubat ini secara positif. Antara kelebihan utama ubat-ubatan, pada pendapat mereka:

• kehadiran sifat immunomodulating dan anti-radang;
• kesan yang kuat terhadap mikrob-patogen jangkitan yang berpanjangan dalam sistem pernafasan;
• Membentuk bahan bernilai tinggi dalam tisu mempamerkan kesan bakteria Haemophilus influenzae relatif, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, gonococcus, pneumokokus, streptococcus pyogenic, Campylobacter, Streptococcus agalactia, bakteria Bordet-Gengou dan Corynebacterium difteria;
• berkesan mempengaruhi mikroba atmosfera-patogen, mendarab intrasellularly (di antara klamidia seperti dengan mycoplasma);
• dibenarkan untuk digunakan pada wanita hamil;
• mempunyai bentuk ubat yang boleh diresepkan kepada kanak-kanak.

Oleh kerana Azithromycin mempunyai kesan postantibiotic, ia boleh diambil dalam kursus pendek. Pada masa yang sama, pengaruh ubat ini dapat meningkatkan kepekaan terhadap pengaruh faktor kekebalan, bahkan pada bakteria yang tahan terhadapnya.

Asas makrolida, unsur erythromycin, terurai di dalam persekitaran gastrik berasid, dan juga mempunyai kesan kuat pada motilitas usus. Sebaliknya, Azithromycin tidak terjejas oleh persekitaran asid perut dan kurang aktif terhadap fungsi usus.