Azitromisin

Azithromycin mempunyai pelbagai aktiviti antibakteria.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Petunjuk Azitromisin

Ia digunakan untuk menghapuskan gangguan berikut:

• jangkitan yang menjejaskan sistem ENT dan organ pernafasan (seperti faringitis dengan laringitis dan tonsilitis, serta sinusitis, otitis media, radang paru-paru dan bronkitis kronik di peringkat akut);
• jangkitan bakteria yang tidak rumit berkembang dalam sistem genitouriner (disebabkan oleh aktiviti Chlamydia trachomatis - uretritis atau serviks);
• lesi yang menjejaskan kulit atau tisu lembut (dermatitis berjangkit, erysipelas atau impetigo);
• demam merah;
• penyakit Lyme peringkat awal;
• penyakit yang berkaitan dengan tindakan Helicobacter pylori dalam duodenum atau perut.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Borang pelepasan

Produk ini dihasilkan dalam kapsul atau tablet 0.25 atau 0.5 g. Kapsul 0.25 g dihasilkan dalam 6 keping di dalam lepuh (dalam pek - 1 plat lepuh); kapsul 0.5 g - dalam jumlah 3 keping di dalam sel lepuh (dalam kotak - 1 lepuh).

Di samping itu, ubat itu mungkin dalam bentuk serbuk yang digunakan untuk membuat penggantungan untuk pentadbiran lisan (isipadu 0.1 g/20 ml, 0.5 g/20 ml atau 0.2 g/20 ml). Ia dibungkus dalam botol plastik dengan kapasiti 20 g - 1 botol sedemikian setiap pek bersama dengan cawan penyukat.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamik

Azithromycin adalah antibiotik separa sintetik - ia dihasilkan secara buatan sebagai derivatif eritromisin. Ia tergolong dalam kategori azalides dengan macrolides (wakil pertama ubat azalide).

Dengan mensintesis dengan subunit ribosom 50S, ubat itu menghalang proses biosintesis protein dan melambatkan pertumbuhan mikrob bersama-sama dengan menghalang aktiviti pentingnya. Pada kepekatan ubat yang tinggi, kesan bakteria diperhatikan.

Ubat ini secara aktif menjejaskan mikroorganisma berikut:

• gram-positif (kecuali mikroflora tahan erythromycin) - staphylococcus epidermis dan emas, pneumococcus, pyogenes streptococcus dan agalactiae streptokokus, serta streptokokus dari kategori C, F, dan G;
• gram-negatif - batuk kokol dan bacilli parapertussis, bacilli influenza, diplococci dari kategori Neisseria, legionella dan campylobacter, dan sebagai tambahan, mikrob dari subspesies monotip Moraxella catarrhalis dan Gardnerella catarrhalis;
• mikroflora anaerobik (peptococci dan peptostreptococci, Clostridia perfringens, dan juga B. bivius);
• klamidia (seperti Chlamydophila pneumoniae dan Chl. trachomatis);
• mikoparasit daripada subspesies mikobakteria;
• mycoplasmas (seperti Mycoplasma pneumoniae);
• ureaplasma (seperti ureaplasma urealyticum);
• spirochetes (bakteria yang menyebabkan penampilan spirochetes pucat atau perkembangan borreliosis bawaan kutu).

Lipophilene mempamerkan ketahanan terhadap persekitaran berasid.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Apabila mengambil kapsul, tablet atau penggantungan, unsur aktif cepat diserap dari saluran gastrousus.

Penunjuk bioavailabiliti apabila menggunakan 0.5 g ubat mencapai 37%, ia mengambil masa 2-3 jam untuk mencapai nilai puncak bahan. Tahap sintesis protein dalam plasma adalah berkadar songsang dengan penunjuk ubat dalam darah dan turun naik dalam julat 7-50%. Separuh hayat ialah 68 jam.

Nilai plasma ubat stabil selepas 5-7 hari terapi.

Ubat ini dengan mudah mengatasi halangan hematoparenchymal, menembusi tisu, di mana ia bergerak ke kawasan yang terjejas (dengan bantuan fagosit dengan leukosit polimorfonuklear, serta makrofaj), dan kemudian, dengan kehadiran mikrob, dilepaskan di dalam fokus berjangkit.

Ia melalui dinding plasma, menjadikannya sangat berkesan dalam merawat jangkitan yang disebabkan oleh aktiviti bakteria patogen yang terletak di dalam sel.

Isipadu unsur di dalam sel dengan tisu adalah 10-15 kali lebih tinggi daripada nilai plasma, dan tahapnya di dalam tapak jangkitan adalah 24-34% lebih tinggi daripada tahap di dalam tisu yang sihat.

Selepas penggunaan terakhir ubat, tahap bahan yang diperlukan untuk mengekalkan kesan antibakteria kekal selama 5-7 hari lagi.

Di dalam hati, ubat mengalami demetilasi dan kehilangan aktivitinya. Separuh daripada dos yang digunakan dikumuhkan tidak berubah dalam hempedu, dan 6% lagi dikumuhkan melalui buah pinggang.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat perlu diambil sekali sehari, 60 minit sebelum makan atau 120 minit selepas. Dos yang terlepas perlu diambil secepat mungkin, dan dos seterusnya perlu diambil selepas 24 jam.

Saiz bahagian untuk orang dewasa dan kanak-kanak dengan berat melebihi 45 kg:

• rawatan patologi saluran pernafasan, tisu lembut dan kulit - 0.5 g sekali sehari. Terapi berlangsung 3 hari;
• untuk erythema migrans kronik - pada hari pertama ambil 2 tablet ubat dengan jumlah 0.5 g, dan sepanjang hari ke-2-5 ambil 0.5 g sekali sehari;
• rawatan uretritis atau serviks yang tidak rumit - penggunaan tunggal 1 g ubat.

Penggunaan Azithromycin Forte.

Untuk menghapuskan penyakit dalam sistem pernafasan, kulit dan tisu lembut, disyorkan untuk mengambil 1.5 g ubat setiap kursus (bahagikan dos kepada 3 dos dengan selang 24 jam).

Untuk menghilangkan jerawat, ubat itu diambil selama 3 hari pada dos 0.5 g / hari, dan kemudian untuk 9 minggu berikutnya ia diperlukan untuk menggunakannya sekali seminggu, 500 mg. Tablet ke-4 mesti diambil pada hari ke-8 kursus. Pada masa hadapan, bahagian digunakan pada selang 7 hari.

Untuk terapi borreliosis bawaan kutu, pesakit harus mengambil 1 g ubat pada hari pertama, dan kemudian 500 mg pada hari ke-2-5. Secara keseluruhan, 3 g bahan perlu diambil untuk keseluruhan kursus.

Dos untuk kanak-kanak ditentukan oleh berat badan mereka. Nisbah standard ialah 10 mg/kg sehari. Rawatan boleh dilakukan mengikut skema berikut:

• 3 dos 10 mg/kg pada selang waktu 24 jam;
• 1 dos 10 mg/kg, dan 4 dos 5-10 mg/kg.

Pada peringkat awal perkembangan borreliosis bawaan kutu, saiz dos pertama untuk kanak-kanak ialah 20 mg/kg, dan dalam 4 hari berikutnya ubat kanak-kanak digunakan pada dos 10 mg/kg.

Semasa keradangan paru-paru, ubat mesti diberikan secara intravena (sekurang-kurangnya 2 hari pada kadar 0.5 g / hari). Selepas ini, pesakit dipindahkan untuk mengambil kapsul. Terapi ini berlangsung 1-1.5 minggu. Saiz bahagian ubat ialah 0.5 g/hari.

Semasa penyakit di kawasan pelvis, pada peringkat awal terapi, ia juga perlu untuk mentadbir infus, selepas itu pesakit perlu mengambil kapsul 0.25 g (2 keping sehari selama 7 hari).

Masa peralihan kepada pengambilan kapsul/tablet ditentukan dengan mengambil kira perubahan dalam gambar klinikal dan data makmal.

Untuk menyediakan penggantungan, 2 g bahan mesti dicairkan dalam air (60 ml).

Apabila menyediakan penyelesaian untuk suntikan, 0.5 g lyophilisate mesti dibubarkan dalam air cair (4.8 ml).

Jika infusi diperlukan, 500 mg lyophilisate dicairkan ke tahap kepekatan 1-2 mg/ml (sehingga 0.5 atau 0.25 l, masing-masing) menggunakan larutan Ringer, larutan natrium klorida (0.9%) atau dekstrosa (5%). Dalam kes pertama, prosedur infusi harus berlangsung 3 jam, dalam kedua - 1 jam.

Rejimen terapeutik untuk rawatan ureaplasma.

Apabila menghapuskan ureaplasmosis, terapi kompleks harus digunakan.

Beberapa hari sebelum mula menggunakan Azithromycin, pesakit mesti diberi imunomodulator. Ubat ini diberikan secara intramuskular, sekali sehari, dengan selang 1 hari. Suntikan sedemikian mesti dijalankan semasa keseluruhan kursus terapeutik.

Bersama dengan penggunaan imunomodulator yang kedua, penggunaan antibiotik bakteria bermula. Selepas menamatkan pengambilannya, peralihan kepada Azithromycin harus dibuat. Semasa 5 hari pertama, ubat perlu diambil setiap hari, dalam dos 1 g - sebelum sarapan pagi (1.5 jam).

Pada akhir tempoh masa ini, perlu berehat selama 5 hari, selepas itu mula menggunakan ubat itu semula, mengikut skema di atas. Selepas 5 hari akan datang, perlu mengambil kursus 5 hari lagi Azithromycin - untuk kali ke-3 yang terakhir. Saiz dos kekal sama di mana-mana - 1 g.

Dalam tempoh 15-16 hari terapi menggunakan Azithromycin, pesakit juga mesti mengambil 2-3 kali sehari ubat yang merangsang pengikatan interferon mereka sendiri, serta ubat antikulat dari kategori poliena.

Selepas melengkapkan kursus antibiotik, perlu menjalani rawatan pemulihan, yang melibatkan penggunaan agen yang menstabilkan saluran gastrousus dan membantu memulihkan mikrofloranya. Terapi penyelenggaraan hendaklah berlangsung sekurang-kurangnya 14 hari.

Rejimen rawatan untuk penghapusan klamidia.

Untuk klamidia dalam sistem urogenital yang lebih rendah, Azithromycin paling kerap ditetapkan - kerana fakta bahawa ubat ini diterima dengan baik, dan sebagai tambahan, ia boleh digunakan oleh remaja dan wanita hamil.

Apabila merawat bentuk penyakit yang diterangkan, ubat itu diambil sekali dalam dos 1 g.

Sekiranya klamidia saluran genitouriner atas diperhatikan, terapi dijalankan dalam kursus pendek, di antaranya perlu untuk mengekalkan selang masa yang panjang.

Kursus ini memerlukan pengambilan ubat tiga kali (dos ialah 1 g). Selang antara dos adalah 7 hari. Oleh itu, ubat harus diambil pada hari ke-1, ke-7 dan ke-14.

Menggunakan ubat untuk melegakan sakit tekak.

Semua antibiotik yang digunakan untuk merawat tonsilitis mesti diambil dalam kursus 10 hari, tetapi Azithromycin digunakan mengikut skema yang berbeza - kursus pentadbirannya berlangsung 3-5 hari.

Satu lagi kelebihan ubat adalah kebolehtahanannya yang lebih tinggi (lebih baik daripada antibiotik penisilin) - makrolida dianggap mempunyai ketoksikan yang paling rendah.

Bagi orang dewasa dan kanak-kanak melebihi 45 kg, saiz hidangan ialah 0.5 g/hari. Jika dos terlepas, ia perlu diambil sebaik sahaja diingati, dan semua dos berikutnya hendaklah diambil pada selang waktu 24 jam.

Kanak-kanak berumur lebih 6 bulan dan sehingga 12 tahun perlu mengambil ubat dalam bentuk penggantungan. Ia diambil sekali sehari. Terapi berlangsung sekurang-kurangnya 3 hari, dan saiz bahagian dipilih secara individu.

Penggunaan ubat untuk sinusitis.

Untuk merawat sinusitis, perlu menggunakan ubat mengikut salah satu rejimen berikut:

• Pada hari pertama, ambil 0.5 g ubat, dan kemudian selama 3 hari lagi dalam dos yang sama;
• Ambil 0.5 g Azithromycin pada hari pertama, dan kemudian ambil 0.25 g selama 4 hari lagi.

Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun harus mengambil penggantungan. Dos dipilih berdasarkan 10 mg/kg berat. Dadah perlu diambil sekali sehari selama 3 hari. Kadang-kadang doktor menetapkan rejimen yang sedikit diubah suai - mengambil 10 mg/kg pada hari pertama, dan kemudian, selama 4 hari berikutnya, mengurangkan saiz bahagian kepada 5 mg/kg. Maksimum 30 mg/kg dibenarkan setiap kursus.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Gunakan Azitromisin semasa kehamilan

Semasa penyusuan atau kehamilan, ubat hanya digunakan dalam situasi di mana kemungkinan mendapat manfaat daripada terapi untuk wanita lebih tinggi daripada kemungkinan komplikasi untuk bayi atau janin.

Menurut beberapa kajian (seperti yang dijalankan semasa Program Motherisk), Azithromycin dianggap selamat sepenuhnya untuk digunakan pada wanita hamil.

Dalam setiap kumpulan kawalan (wanita dari yang pertama menggunakan azithromycin; dari yang ke-2 - antibiotik lain; dari yang ke-3 - tidak menggunakan ubat antimikrob semasa terapi), kekerapan berlakunya keabnormalan perkembangan yang teruk pada janin tidak mempunyai perbezaan yang ketara.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran intoleransi terhadap makrolida;
• peringkat teruk penyakit hati atau buah pinggang.

Penggantungan adalah dilarang untuk digunakan pada bayi dengan berat kurang daripada 5 kg, dan tablet dan kapsul dilarang untuk digunakan pada kanak-kanak dengan berat kurang daripada 45 kg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kesan sampingan Azitromisin

Kesan sampingan yang paling kerap dilaporkan termasuk muntah, limfopenia, ketidakselesaan perut, gangguan penglihatan, loya, penurunan paras bikarbonat darah dan cirit-birit.

Kadang-kadang pesakit mengalami: perkembangan kandidiasis mulut, bentuk jangkitan faraj, eosinofilia, leukopenia, hypoesthesia, vertigo, sawan (didapati bahawa makrolid lain juga boleh menyebabkan sawan), perasaan mengantuk dan pengsan. Di samping itu, terdapat penurunan dalam kekerapan pergerakan usus, gangguan pada reseptor penciuman dan rasa (atau kehilangan lengkap bau dan rasa), sakit kepala, anoreksia, gangguan pencernaan, gastritis dan kembung perut, serta peningkatan keletihan. Bersama-sama dengan ini, tahap bilirubin dan kreatinin, AST dengan ALT dan urea, dan sebagai tambahan kepada ini, tahap K dalam darah boleh meningkat. Perkembangan arthralgia, gatal-gatal, ruam atau vaginitis juga diperhatikan.

Trombositopenia, hiperaktif (motor atau mental), neutrofilia, perasaan pencerobohan, kebimbangan, kelesuan atau gugup, dan juga bentuk anemia hemolitik diperhatikan sekali-sekala. Paresthesia, neurosis, asthenia, gangguan tidur, sembelit, hepatitis (nilai FPP juga berubah), insomnia dan kolestasis intrahepatik juga berlaku. Perubahan dalam warna lidah, exanthema, edema Quincke, TEN, nefritis tubulointerstitial, urtikaria dengan kegagalan buah pinggang akut, fotofobia, erythema multiforme, kandidiasis dan kejutan anaphylactic diperhatikan.

Sakit dada dan takikardia ventrikel mungkin muncul sekali-sekala, dan sebagai tambahan, degupan jantung mungkin meningkat. Telah didapati bahawa gejala yang sama boleh diprovokasi oleh makrolid lain. Di samping itu, terdapat data mengenai pemanjangan nilai selang QT dan penurunan tekanan darah.

Reaksi seperti disfungsi hati, kebimbangan, myasthenia gravis, atau hepatitis nekrotik atau fulminan mungkin juga dijangkakan.

Macrolides kadangkala boleh menyebabkan kehilangan pendengaran. Dalam sesetengah pesakit, gangguan pendengaran, tinnitus, atau pekak sepenuhnya telah berlaku.

Kebanyakannya, kes sedemikian telah didaftarkan pada peringkat penyelidikan, di mana ubat itu digunakan dalam dos yang besar untuk masa yang lama. Laporan menunjukkan bahawa gangguan di atas boleh diubati.

[ 22 ], [ 23 ]

Berlebihan

Dalam kes mabuk, muntah, gangguan usus, loya, dan kehilangan pendengaran sementara diperhatikan.

Langkah-langkah simptomatik diambil untuk menghapuskan gangguan.

[ 27 ], [ 28 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penyerapan ubat berkurangan apabila digabungkan dengan etil alkohol, makanan, dan antasid yang mengandungi Al3+ atau Mg2+.

Apabila makrolida digabungkan dengan warfarin, kesan antikoagulan mungkin diperkuatkan, itulah sebabnya orang yang menggunakan gabungan ini (walaupun ujian tidak menunjukkan perubahan dalam tahap PT apabila mengambil ubat ini dalam dos standard) perlu memantau nilai ini dengan teliti.

Azithromycin tidak berinteraksi dengan theophylline, carbamazepine, triazolam, terfenadine, dan digoxin, yang membezakannya daripada makrolida lain.

Gabungan terfenadine dan pelbagai antibiotik membawa kepada pemanjangan nilai selang QT, serta perkembangan aritmia. Oleh itu, azithromycin harus digunakan dengan berhati-hati pada individu yang menggunakan terfenadine.

Macrolides meningkatkan nilai di dalam plasma, dan juga meningkatkan sifat toksik dan menghalang perkumuhan bahan seperti sikloserin, methylprednisolone dengan felodipine, serta ubat-ubatan yang teroksida dengan penyertaan mikrosom, dan koagulan tidak langsung. Tetapi apabila menggunakan azithromycin (dan azalid lain), interaksi sedemikian tidak diperhatikan.

Keberkesanan ubat dipertingkatkan apabila digunakan serentak dengan tetrasiklin atau kloramfenikol. Apabila digabungkan dengan lincosamides, kesan ubat menjadi lemah.

Ketidakserasian ubat dengan heparin diperhatikan.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Syarat penyimpanan

Azithromycin (dalam sebarang bentuk pelepasan) mesti disimpan di tempat yang gelap dan kering dengan suhu 15-25˚C. Pada masa yang sama, penggantungan siap ubat mesti disimpan pada suhu 2-8˚C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Jangka hayat

Azithromycin dalam kapsul dan serbuk boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pelepasan dadah. Tablet mempunyai jangka hayat selama 3 tahun, dan penggantungan siap boleh disimpan tidak lebih daripada 3 hari.

[ 37 ], [ 38 ]

Ulasan

Azithromycin, apabila digunakan untuk merawat tonsilitis, sinusitis frontal, klamidia, serta sinusitis dan patologi lain yang disebabkan oleh tindakan bakteria yang sensitif terhadap ubat, menerima kebanyakan ulasan yang baik.

Ubat ini mempunyai kesan yang kuat dalam rawatan jangkitan bakteria, dan juga diterima oleh pesakit tanpa komplikasi. Kesan sampingan yang berkaitan dengan ubat jarang berlaku dan hilang sepenuhnya selepas terapi selesai.

Doktor juga bercakap secara positif tentang ubat tersebut. Antara kelebihan utama ubat, pada pendapat mereka:

• kehadiran sifat imunomodulator dan anti-radang;
• kesan kuat pada mikrob yang agak berkemungkinan menyebabkan jangkitan berkembang dalam sistem pernafasan;
• membentuk nilai tinggi bahan di dalam tisu, menunjukkan tindakan bakteria terhadap Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, gonococcus, pneumococcus, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, bakteria Bordet-Gengou dan Corynetheriacte;
• berkesan menjejaskan mikrob patogen atipikal yang membiak secara intraselular (termasuk klamidia dan mycoplasma);
• diluluskan untuk digunakan pada wanita hamil;
• mempunyai bentuk perubatan yang boleh diresepkan kepada kanak-kanak.

Memandangkan Azithromycin mempunyai kesan selepas antibiotik, ia boleh diambil dalam kursus pendek. Pada masa yang sama, kesan ubat membolehkan peningkatan kepekaan terhadap kesan faktor imun walaupun dalam bakteria yang tahan terhadapnya.

Asas makrolida, unsur erythromycin, terurai dalam persekitaran berasid perut dan juga mempunyai kesan yang kuat pada motilitas usus. Sebaliknya, Azithromycin tidak terjejas oleh persekitaran berasid perut dan bertindak kurang aktif berhubung dengan fungsi usus.