Carbidopa dan Levodopa Teva

Carbidopa dan levodopa-teva adalah sejenis ubat anti-parkinson yang kompleks, yang mengandungi pendahuluan metabolik dopamin (levodopa), serta bahan yang melambatkan dopa-decarboxylase (carbidopa) periferal.

Tanda-tanda lumpuh yang gemetar dipercayai disebabkan oleh kekurangan dopamin. Dengan tahap dopamin biasa, ia bertindak sebagai neurotransmitter dan dihasilkan oleh beberapa sel otak yang mengawal aktiviti otot. Oleh itu, dipercayai bahawa gangguan motor berlaku kerana kekurangan dopamin di dalam badan.

Petunjuk Carbidopa dan Levodopa Teva

Ia digunakan semasa lumpuh gemetar.

Borang pelepasan

Pembebasan bahan ubat dibuat dalam tablet - 10 keping dalam pek pad. Dalam pek - 5 atau 10 pakej tersebut.

Farmakodinamik

Kegiatan anti-parkinsonian levodopa dikaitkan dengan transformasinya menjadi dopamin (disebabkan oleh dekarboksilasi yang berlaku secara langsung di dalam sistem saraf pusat), akibatnya kekurangan dopamin dalam sel-sel saraf diisi ulang.

Carbidopa tidak dapat mengatasi BBB; menghalang proses decarboxylation extracerebral levodopa, yang mana ia meningkatkan kemasukannya ke otak dengan transformasi seterusnya menjadi dopamin di dalam sistem saraf pusat. Proses-proses ini menyebabkan kelemahan tanda-tanda lumpuh gemetar dalam sejumlah besar pesakit.

[1], [2],

Farmakokinetik

Kedua-dua komponen dadah aktif diserap dengan baik; Nilai plasma Cmax dicatat selepas 1-3 jam. Tempoh separuh hayat levodopa (dengan pendedahan carbidopa) adalah kira-kira 2 jam. Di bawah pengaruh carbidopa, perkumuhan plasma levodopa dikurangkan sebanyak 50%. Apabila terdedah kepada carbidopa, levodopa biasanya berubah menjadi asid amino (sebahagian kecil ditukar kepada derivatif katekolamin). Semua komponen metabolik levodopa dengan carbidopa diekskresikan dalam air kencing.

[3], [4], [5]

Dos dan pentadbiran

Pemilihan dos harian yang optimum bagi ubat ini dilaksanakan melalui titrasi yang teliti bagi setiap pesakit secara individu.

Mengambil kira intensiti patologi itu, ia mungkin mengambil masa kira-kira enam bulan untuk mendapatkan kesan ubat yang optimum.

Orang yang tidak menggunakan levodopa.

Bagi orang yang memulakan penggunaan ubat-ubatan, anda perlu terlebih dahulu mengambil setengah meja 1-2 kali sehari. Jika perlu, tambahkan separuh meja setiap hari atau dengan gangguan harian sehingga jumlah carbidopa yang diperlukan.

Kesan dadah berkembang segera pada hari pengambilan (kadang-kadang walaupun selepas bahagian 1). Ia mencapai keberkesanan penuh selepas 7 hari (menggunakan hanya levodopa, ia mengambil masa seminggu atau bulan).

Orang yang menggunakan levodopa.

Pengenalan levodopa mesti dibatalkan sekurang-kurangnya 12 jam (atau 24 jam jika ubat digunakan dengan jenis pelepasan lambat) sebelum memulakan rawatan dengan ubat. Anda boleh mengambil levodopa pada waktu pagi, dan kemudian tidak menggunakannya pada waktu malam. Penyajian perlu kira-kira 20% daripada dos harian harian levodopa.

Bahagian permulaan.

Orang yang mengambil kurang daripada 1.5 g levodopa sehari harus terlebih dahulu menggunakan 0.075-0.1 g karbidopa dan 0.3-0.4 g levodopa (menggunakan ubat dengan dos sebanyak 1k4 carbidopa / levodopa), 3 -4 gunakan.

Bagi orang yang mengambil lebih daripada 1.5 g levodopa sehari, pertama mengambil pil pertama ubat 3-4 kali sehari.

Bahagian sokongan.

Ia perlu menggunakan ubat yang mengambil kira ciri-ciri peribadi orang itu, mengubah bahagian secara beransur-ansur (dengan mengambil kira kesan ubat).

Sekiranya perlu mengambil jumlah levodopa yang lebih besar, dos tersebut dibenarkan untuk dinaikkan ke tablet 1 kali 3-4 kali sehari. Sekiranya perlu, bahagian boleh ditingkatkan dengan 0.5-1-pil yang baik setiap hari (pada masa yang sama, tidak lebih daripada 8 tablet boleh diambil setiap hari).

Dalam kes-kes semasa pemindahan pesakit dari Levodopa ke Carbidopa dan Levodopa-Teva, penggunaan agen lain yang melambatkan decarboxylase dijalankan, pentadbiran ubat-ubatan mesti dihentikan sekurang-kurangnya 12 jam sebelum menggunakan ubat. Pentadbiran ubat harus dimulakan dengan sebahagian yang sama dengan jumlah levodopa dan bahan yang melambatkan decarboxylase, dalam ubat sebelumnya.

Orang yang menggunakan bahan anti-parkinsonik lain.

Kombinasi ubat-ubatan dan MAOI-B dapat meningkatkan aktiviti ubat yang pertama dengan manifestasi terkawal disksinia atau akinesia.

Ia dibenarkan untuk terus mengambil bahan anti-parkinsonian yang lain selain levodopa, dengan pengenalan carbidopa dengan levodopa, walaupun bahagian yang disuntik mungkin memerlukan pelarasan.

[7]

Gunakan Carbidopa dan Levodopa Teva semasa kehamilan

Tidak ada maklumat mengenai kesan carbidopa dan levodopa-teva semasa kehamilan, tetapi levodopa, serta gabungannya dengan carbidopa, membawa kepada kemunculan anomali dalam perkembangan kerangka dengan organ-organ dalaman semasa ujian haiwan. Jangan gunakan dadah semasa menyusu dan mengandung. Wanita usia reproduktif yang menggunakan ubat harus menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai.

Tiada maklumat sama ada dadah dikeluarkan dalam susu ibu. Untuk mencegah terjadinya gejala negatif pada bayi, perlu membuat keputusan mengenai pembatalan ubat-ubatan atau pemberhentian penyusuan (dengan mengambil kira keperluan penerimaannya untuk wanita).

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kepekaan kuat yang berkaitan dengan unsur-unsur aktif dadah atau bahan-bahan lain;
• glaukoma;
• kegagalan jantung bekerja keras;
• aritmia jantung, mempunyai watak yang teruk;
• psikosis yang teruk;
• digunakan gabungan dengan MAOI-A terpilih, serta MAOI yang tidak selektif (kecuali sebagian kecil dari beberapa MAOI-B). Ubat-ubatan ini perlu dibatalkan sekurang-kurangnya 14 hari sebelum mula menggunakan dadah;
• penyakit yang mencurigakan, serta penyakit epidermis yang tidak didiagnosis, atau melanoma, yang terdapat dalam sejarah.

Ubat tidak ditetapkan kepada orang yang tidak boleh mengambil sympathomimetics.

Kesan sampingan Carbidopa dan Levodopa Teva

Gejala negatif yang berlaku semasa mengambil ubat biasanya dikaitkan dengan aktiviti neuropharmacological dopamin. Pada asasnya, mereka lulus atau melemahkan selepas mengurangkan bahagian.

Seringkali, apabila menggunakan ubat, dyskinesia muncul (dystonic, choreiform, dan pergerakan lain yang mempunyai sifat sukarela). Jika blepharospasms dan kekejangan otot berlaku, mengurangkan dos.

Lain-lain kesan sampingan yang serius termasuk perubahan mental (psikosis dengan fikiran paranoid, serta kemurungan dengan kecenderungan bunuh diri atau tidak) dan demensia. Terdapat laporan tentang perkembangan hiperseksual atau keseronokan yang mempunyai ciri patologi, dan selain itu, peningkatan libido (terutama ketika menggunakan sebahagian besar ubat). Gejala sedemikian hilang selepas pengurangan dos atau pemberhentian ubat.

Antara manifestasi negatif yang berkaitan dengan levodopa dan gabungannya:

• lesi limfa dan hematopoietik: anemia (juga hemolitik), platelet atau leukopenia dan agranulositosis;
• gangguan kekebalan tubuh: manifestasi ketidaksetiaan, termasuk urtikaria dan angioedema;
• gangguan fungsi sistem kardiovaskular: pengsan, palpitation, flekbit, gangguan irama degupan jantung, peningkatan nilai tekanan darah, kecenderungan kehilangan kesedaran dan tanda-tanda ortostatik, termasuk penurunan penunjuk tekanan darah;
• masalah dengan kerja NA: ataxia, chorea, bradykinesia atau dyskinesia, pening dan fenomena yang disebut "on-off" (kadang-kadang berlaku beberapa bulan kemudian atau tahun selepas permulaan terapi dengan pengenalan levodopa kemungkinan besar berkembang akibat perkembangan penyakit pelanggaran mungkin memerlukan mengubah saiz bahagian dan selang antara suntikan mereka)). Selain itu, trismisme, dystonia, peningkatan gegaran, yang mempengaruhi tangan, kekejangan otot, manifestasi motor dan extrapyramidal, paresthesia, berkeringat otot, CSN, kehilangan kesedaran dan kecenderungan untuk pengsan, dan juga gangguan, kejang dan pengaktifan sindrom oculosympatetik laten;
• gangguan mental: mania, kemurungan, kekeliruan, keletihan, mimpi buruk dan percubaan bunuh diri. Di samping itu, insomnia, pening, demensia, kecemasan, keghairahan, kecemasan yang besar dan halusinasi. Juga dalam senarai adalah perubahan dalam keadaan mental (ini termasuk psikosis sementara dan pemikiran paranoid), kegelisahan, ketakutan, sawan, pemikiran atau kelainan berjalan, sakit kepala, kekecewaan dan kekurangan, serta mengantuk teruk yang tiba-tiba;
• luka yang dikaitkan dengan saluran gastrointestinal: dysphagia, cirit-birit, membran mukus lisan kering, dispepsia, hipersalivasi, bruxism dan loya, serta rupa rasa pahit, cegukan, muntah dan kembung, halangan, sakit di zon perut, glossary, pendarahan di dalam saluran pencernaan, pembakaran lidah, warna gelap air liur dan ulser yang mempengaruhi duodenum;
• masalah dengan proses metabolik: bengkak, berat badan atau anoreksia;
• gangguan yang berkaitan dengan lapisan subkutan dan epidermis: hyperhidrosis, alopecia, pruritus, pengaktifan melanoma sifat malignan, hiperemia, ruam, peluh gelap dan purpura reumatik;
• masalah dengan kerja sistem pernafasan: suara serak, dyspnea, sakit di sternum dan kesusahan pernafasan;
• luka struktur muskuloskeletal: kekejangan otot;
• fungsi kencing yang merosakkan: kencing atau pengekalan kencing, priapisme dan air kencing gelap;
• gangguan visual: diplopia, gangguan visual, kekejangan mata, mydriasis, blepharospasm, krisis oculomotor. Blepharospasm mungkin tanda awal keracunan;
• perubahan dalam keputusan ujian: peningkatan nilai aktiviti hati (ALT, bersama dengan fosfatase alkali dan AST, bilirubin, kreatinin, LDH, asid urik dan nitrogen urea darah), tindak balas positif dari ujian Coombs, peningkatan paras gula serum, penurunan hematokrit dengan hemoglobin, bacteriuria dan leukositosis dengan hematuria;
• lain: keletihan, kelemahan umum, keterlaluan penyakit yang sedia ada, kemerosotan kesihatan, hiperemia, pembilasan darah di kawasan kulit wajah dan melanoma, yang ganas;
• gangguan keputusan impulsif: keperluan berlebihan dan impulsif untuk membuat pembelian apabila ahli agonis dopamine atau ubat lain yang mengandungi dopamin disuntik (di antara mereka, dan levodopa dengan carbidopa).

[6]

Berlebihan

Antara manifestasi terawal mabuk: mempunyai bentuk sukarela gerakan, bergerak-gerak otot, kadar jantung gangguan, peningkatan tekanan darah, blepharospasm mempunyai bentuk tonik, hilang selera makan, dan bersama-sama dengan peningkatan dalam petunjuk kadar jantung, insomnia mempunyai bentuk membimbangkan pengujaan, kekeliruan dan kebimbangan.

Lavage gastrik segera diperlukan bersama induksi muntah.

Tindakan simptomatik: infus yang digunakan dengan teliti; mesti mengambil kira tahap patensi saluran pernafasan. Dalam kes aritmia, terapi dilakukan dengan pemerhatian pada ECG. Tiada data mengenai penggunaan dialisis sekiranya berlaku keracunan. Menggunakan pyridoxine akan tidak berkesan.

[8], [9]

Interaksi dengan ubat lain

Awas diperlukan apabila digunakan dengan ubat berikut.

Ubat antihipertensi.

Dalam individu yang menggunakan ubat antihipertensi, penggunaan gabungan levodopa dan cara memperlambat tindakan decarboxylase, membawa kepada kemunculan keruntuhan ortostatik gejala. Oleh kerana itu, pada tahap awal terapi, perlu menyesuaikan dosis zat hipotensi.

Antidepresan.

Terdapat laporan yang berasingan mengenai kejadian gejala negatif (di antara mereka dyskinesia dan peningkatan tekanan darah) yang dikaitkan dengan gabungan ubat-ubatan dan tricyclics.

Ubat ini hanya dibenarkan menggunakan IMAO-B selektif, dalam bahagian yang disyorkan (contohnya, dengan selegilinom).

Anestetik.

Apabila ditadbir bersama-sama dengan anestetik, aritmia mungkin muncul.

Ubat cholinolytic.

Mereka boleh menunjukkan sinergi dengan levodopa sementara gegaran lemah, oleh itu ciri ini sering digunakan untuk meningkatkan pengaruh ubat. Tetapi harus diingat bahawa kombinasi seperti itu boleh membawa kepada pergerakan pergerakan yang mempunyai watak yang tidak terkawal.

Sebahagian besar bahan-bahan ini dapat melemahkan kesan positif levodopa, kerana ia mengurangkan kadar penyerapannya, sehingga meningkatkan proses metabolisme intragastric obat.

Baki ubat-ubatan.

Benzodiazepines, phenytoin dengan phenothiazines, butyrophenones, papaverine dan isoniazid boleh melemahkan aktiviti perubatan levodopa.

Proses pertukaran Levodopa dipertingkatkan dengan pengenalan anticonvulsants.

Kerana Levodopa bersaing dengan asid amino individu, pada individu yang mengikuti diet protein tinggi, mungkin penyerapan dadah berkurang.

Penggunaan karbidopa menghalang pengukuhan proses metabolik dengan transformasi levodopa menjadi dopamin, yang berlaku di bawah pengaruh pyridoxine. Ubat ini dibenarkan untuk diberikan kepada orang yang mempunyai parkinsonisme yang menggunakan bahan yang mengandungi pyridoxine hydrochloride.

Pengenalan dalam kombinasi dengan selegilin boleh menyebabkan keruntuhan ortostatik teruk.

Ubat-ubatan Fe boleh menghalang penyerapan levodopa.

Sympathomimetics membuktikan gejala negatif levodopa yang berkaitan dengan penyakit kardiovaskular.

Amantadine dan antagonis dopamin boleh digabungkan dengan ubat. Apabila berkongsi mereka, pelarasan dos mungkin diperlukan.

Kadar levodopa plasma meningkat apabila menggunakan metoclopramide.

Pengenalan bersama-sama dengan unsur-unsur yang lambat catecholomethyltransferase (enacapapone dengan tolcapone) boleh meningkatkan tahap bioavailabiliti levodopa.

Gabungan dengan bahan anti-parkinsonik lain, yang tidak mengandungi levodopa, dibenarkan.

[10]

Syarat penyimpanan

Carbidopa dan levodopa-teva harus disimpan di tempat tertutup dari penembusan anak-anak muda. Nilai suhu maksimum 25 ° C

[11], [12], [13]

Jangka hayat

Carbidopa dan levodopa-teva boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari masa yang dijual dadah.

[14],

Permohonan untuk kanak-kanak

Maklumat mengenai keselamatan penggunaan dadah dalam pediatrik tidak hadir, sebab itu ia tidak digunakan pada orang di bawah umur 18 tahun.

[15],

Analog

Analogi ubat adalah ubat Levoc, Duodopa, Stalevo dengan Levocarbhexal dan Nacom.

[16]