Dexamethasone

Dadah Dexamethasone adalah wakil tipikal hormon korteks adrenal, yang berjaya digunakan dalam perubatan sebagai agen anti-radang yang kuat. Dexamethasone tergolong dalam kategori ubat kortikosteroid untuk kegunaan sistemik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Petunjuk Dexamethasone

Dexamethasone boleh ditetapkan oleh doktor dalam kes berikut:

• dalam patologi sistem endokrin, iaitu: dalam kes fungsi korteks adrenal yang tidak mencukupi, dalam kes hiperplasia keturunan korteks adrenal, dalam peringkat subakut tiroiditis;
• untuk pelbagai jenis keadaan kejutan;
• dalam kes edema serebrum yang disebabkan oleh proses tumor, kecederaan otak traumatik, pembedahan, pendarahan, proses keradangan, pendedahan radiasi;
• dalam kes status asma, bronkospasme;
• dalam proses alahan yang teruk, anafilaksis;
• dalam patologi reumatologi;
• dalam proses autoimun;
• dalam onkologi;
• untuk penyakit darah;
• sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk proses berjangkit yang teruk;
• untuk rawatan penyakit mata (keratoconjunctivitis, blepharitis, scleritis, dll.);
• untuk kegunaan tempatan.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Borang pelepasan

• Dexamethasone dihasilkan sebagai cecair untuk suntikan, yang merupakan larutan telus, sedikit kekuningan. Satu ampul dengan 1 dan 2 ml ubat mengandungi 4 dan 8 mg natrium fosfat dexamethasone, masing-masing. Ampul diperbuat daripada kaca gelap. Pembungkusan adalah kadbod, dengan arahan di dalamnya.
• Dexamethasone juga boleh dihasilkan dalam bentuk tablet silinder putih dengan takuk dos di tengah. Tablet mempunyai dos 0.5 mg. Pakej ini mengandungi 5 atau 10 lepuh sel, 10 tablet dalam setiap satu.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodinamik

Hormon glukokortikosteroid sintetik Dexamethasone ialah penyediaan fluoroprednisolone metilasi. Ciri-ciri utamanya ialah anti-radang, anti-alergi, imunosupresif, anti-kejutan dan antitoksik.

Dexamethasone mengaktifkan sistem saraf, mengurangkan bilangan limfosit dan eosinofil, dan menguatkan sintesis erythropoietins.

Dexamethasone menjejaskan proses metabolik:

• mengurangkan peratusan protein dalam plasma, mempercepatkan pengeluaran albumin dan katabolisme protein dalam tisu otot;
• mempercepatkan pengeluaran asid lemak dan trigliserida, memulakan pengagihan semula tisu adiposa, meningkatkan kandungan kolesterol dalam darah;
• meningkatkan penyerapan karbohidrat dalam sistem pencernaan, mempercepatkan aliran glukosa dari hati ke dalam sistem peredaran darah, merangsang glukoneogenesis;
• mengekalkan natrium dan kelembapan dalam badan, menguatkan penyingkiran kalium dan kalsium dari badan.

Dexamethasone dengan ketara menekan fungsi pituitari dengan sedikit aktiviti mineralokortikosteroid.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmakokinetik

Apabila diambil secara dalaman, Dexamethasone cepat dan sepenuhnya diserap dalam saluran gastrousus. Jumlah maksimum ubat yang mungkin dalam serum darah dikesan dalam kira-kira satu setengah jam. Dalam sistem peredaran darah, komponen aktif ubat mengikat protein tertentu - transcortin.

Dexamethasone mudah menembusi halangan fisiologi (plasenta, penghalang darah-otak).

Ubat ini dimetabolismekan dalam hati, membentuk sejumlah metabolit yang tidak aktif.

Komponen aktif dikumuhkan oleh buah pinggang. Separuh hayat adalah secara purata 4 jam.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dos dan pentadbiran

Rawatan dengan Dexamethasone ditetapkan secara individu.

Purata dos harian Dexamethasone untuk pentadbiran oral mungkin kira-kira 9 mg, dengan dos maksimum yang dibenarkan ialah 15 mg. Selepas mencapai kesan yang diingini, jumlah ubat dikurangkan secara beransur-ansur, beralih kepada dos penyelenggaraan (dari 2 hingga 4 mg sehari).

Suntikan 4 hingga 20 mg Dexamethasone setiap hari dibenarkan. Ubat ini boleh diberikan secara intravena, intramuskular atau tempatan (terus ke dalam fokus patologi). Larutan fisiologi atau larutan glukosa 5% boleh digunakan sebagai pelarut.

Jika boleh, selepas 3-4 hari suntikan Dexamethasone, beralih kepada pentadbiran dalaman bentuk tablet dadah.

[ 32 ], [ 33 ]

Gunakan Dexamethasone semasa kehamilan

Dexamethasone boleh diresepkan kepada wanita hamil hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat ubat adalah jauh lebih tinggi daripada kemungkinan risiko masalah pada bayi yang belum lahir.

Dengan rawatan yang berpanjangan dengan Dexamethasone, pelbagai gangguan dalam perkembangan janin mungkin terbentuk. Jika ubat itu digunakan semasa trimester ketiga kehamilan, terdapat risiko yang agak tinggi bahawa janin akan mengalami perubahan atropik dalam korteks adrenal, yang seterusnya akan menyebabkan terapi penggantian hormon untuk kanak-kanak yang dilahirkan.

Jika Dexamethasone ditetapkan kepada wanita yang sedang menyusu, penyusuan susu ibu dihentikan untuk tempoh rawatan.

Contraindications

Berikut adalah kontraindikasi yang jelas terhadap penggunaan Dexamethasone:

• sensitiviti alahan kepada bahan-bahan ubat;
• kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

Kontraindikasi relatif mungkin termasuk:

• jangkitan virus, kulat dan mikrob, batuk kering, mycosis;
• tempoh 2 bulan sebelum dan 2 minggu selepas vaksinasi;
• keadaan kekurangan imun;
• penyakit radang dan ulseratif saluran penghadaman;
• infarksi miokardium, kegagalan jantung dalam peringkat dekompensasi, hipertensi;
• penyakit tiroid, kencing manis;
• fungsi buah pinggang dan hati yang tidak mencukupi;
• osteoporosis, poliomielitis, peningkatan tekanan intraokular;
• kehamilan dan penyusuan.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Kesan sampingan Dexamethasone

Semakin lama rawatan dan semakin tinggi dos Dexamethasone, semakin tinggi kemungkinan kesan sampingan.

Secara umum, ubat ini diterima dengan baik oleh badan, tetapi dalam beberapa kes gejala yang tidak diingini berikut muncul:

• diabetes mellitus steroid, perencatan fungsi adrenal, sindrom Itsenko-Cushing, perkembangan seksual lewat pada kanak-kanak;
• dispepsia, keradangan pankreas, bentuk steroid ulser peptik, perubahan selera makan, peningkatan pembentukan gas;
• gangguan irama jantung, perubahan dalam ECG, perubahan tekanan darah, peningkatan pembekuan darah;
• perubahan mood, kekeliruan, sawan, halusinasi, psikosis, kemurungan, kerengsaan, sakit kepala;
• peningkatan tekanan intraokular, kerosakan pada saraf optik, distrofi kornea, katarak;
• hipokalsemia, berpeluh berlebihan;
• bengkak pada bahagian kaki, penambahan berat badan;
• osteoporosis, kerosakan otot dan tendon;
• perubahan distrofik pada kulit, gangguan pigmentasi, jerawat, peningkatan risiko lesi kulit purulen dan kulat;
• proses alahan;
• perkembangan sindrom penarikan dadah.

[ 31 ]

Berlebihan

Gejala overdosis Dexamethasone termasuk peningkatan kesan sampingan.

Rawatan overdosis sentiasa simptomatik, dengan pengurangan jumlah ubat. Tidak mustahil untuk berhenti mengambil Dexamethasone secara tiba-tiba, kerana "sindrom penarikan" mungkin berkembang.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dexamethasone tidak ditetapkan:

• dengan glikosida jantung (meningkatkan risiko mengalami gangguan jantung);
• dengan vaksin antivirus hidup (pengaktifan jangkitan mungkin);
• dengan paracetamol (meningkatkan kesan toksik pada hati);
• dengan relaxants otot (tahap sekatan otot meningkat);
• dengan somatotropin (keberkesanan yang terakhir berkurangan);
• dengan antasid (penyerapan Dexamethasone dikurangkan);
• dengan ubat hipoglikemik (kesannya dikurangkan);
• dengan siklosporin dan ketoconazole (meningkatkan kesan toksik);
• dengan thiazides, perencat karbonik anhidrase, kortikosteroid lain dan amphotericin (meningkatkan risiko mengembangkan hipokalemia);
• dengan ubat anti-radang bukan steroid dan etil alkohol (meningkatkan risiko mengembangkan ulser dalam saluran penghadaman);
• dengan indomethacin (meningkatkan kemungkinan mengembangkan kesan sampingan);
• dengan perencat karbonik anhidrase dan amphotericin (meningkatkan risiko osteoporosis);
• dengan hormon tiroid (meningkatkan pelepasan kortikosteroid);
• dengan imunosupresan (risiko jangkitan dan perkembangan limfoma meningkat);
• dengan estrogen (mengurangkan pelepasan kortikosteroid);
• dengan steroid lain (hirsutisme dan jerawat boleh berkembang);
• dengan antidepresan trisiklik (manifestasi kemurungan bertambah teruk);
• dengan glukokortikosteroid lain, ubat antipsikotik, azathioprine dan carbutamide (meningkatkan risiko katarak);
• dengan m-antikolinergik (tekanan intraokular meningkat).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Syarat penyimpanan

Dexamethasone dalam ampul atau tablet boleh disimpan pada suhu bilik biasa, di luar jangkauan kanak-kanak.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Jangka hayat

Penyelesaian dalam ampul disimpan sehingga 3 tahun. Tablet dexamethasone disimpan sehingga 4 tahun.

[ 45 ], [ 46 ]