Dexter

Dexdor atau dexmedetomidine adalah agonis reseptor α2 yang sangat selektif, yang digunakan untuk memberi sedasi sederhana dan ringan pada pesakit ICU dewasa.

Petunjuk Dexter

Ubat ini ditunjukkan untuk digunakan sebagai obat penenang kuat semasa atau selepas intubasi.

[1], [2], [3]

Borang pelepasan

Ubat adalah pekat untuk penyelesaian infusi (100 μg / ml). Ampul dengan volum 2 ml, vial dengan jumlah 5 atau 10 ml dihasilkan.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodinamik

Dexmedetomidine mempunyai pelbagai kesan farmakologi, dan juga merupakan agonis α 2 -adrenoreceptor selektif. Oleh kerana ubat ini mengurangkan kadar pelepasan dari ujung saraf norepinephrine, ia mempunyai kesan simpatolitik yang kuat pada badan. Kesan sedatif muncul disebabkan oleh penurunan kegembiraan titik biru, yang merupakan asas nukleus NA (terletak di batang otak). Mempengaruhi kawasan ini, Dexdor dan mempunyai kesan sedatif (mirip dengan tidur semulajadi) - ubat menyebabkan penenang, tetapi pesakit pada masa yang sama berada dalam keadaan aktif yang aktif.

Dexmedetomidine bertindak sebagai anestetik, dan juga mempunyai kesan analgesik ringan untuk kesakitan kronik di bahagian bawah punggung. Kekuatan kesannya bergantung kepada dos. Sekiranya kadar infusi rendah, kesan sentral akan berlaku, akibatnya tekanan darah dan kadar denyutan jantung berkurangan. Dos yang lebih tinggi mempunyai periferi, penyempitan kapal, tindakan, meningkatkan tekanan darah. Dalam kes ini, keterukan kesan bradikardik dipertingkatkan. Dexmedetomidine hampir tidak menahan fungsi sistem pernafasan.

Farmakokinetik

Dexmedetomidine mengikat protein plasma darah sebanyak 94%. Had tetap pengumpulan bahan adalah 0.85-85 ng / ml. Komponen ini mengikat kepada glikoprotein α-1-asam, serta serum albumin. Bertegakan terutamanya dalam hati.

Selepas pengenalan dexmedetomidine yang dilabel radio secara intravena ke dalam badan selepas 9 hari, kira-kira 95% daripada agen berlabel dikesan dalam air kencing, dan 4% dalam najis. Dalam air kencing produk utama metabolisme dua isomer N-glucuronides, bersama-sama membentuk kira-kira 34% daripada jumlah dos, dan di samping itu, methylated N-O-glucuronide, sebahagian daripada yang adalah 14.51% daripada dos. Peratusan metabolit sekunder (ini adalah asid karboksilik, dan tambahan tri-hidroksi, serta bahan O-glucuronide) secara berasingan sama dengan 1.11-7.66%. Kurang daripada 1% bahan tidak berubah kekal dalam air kencing. Kira-kira 28% daripada semua metabolit yang terdapat dalam air kencing adalah produk metabolik polar yang tidak dapat dikenal pasti.

Dos dan pentadbiran

Pesakit dewasa yang telah menjalani intubasi dan berada dalam keadaan sedasi dibenarkan untuk memindahkan ke penerimaan Dexdor. Kadar infusi awal perlu 0.7 μg / kg / h, dan kemudiannya dibenarkan untuk menyesuaikan secara beransur-ansur (dos maksima maksimum ialah 0.2-1.4 μg / kg / h) untuk mendapatkan indeks sedasi yang diperlukan. Pada peringkat awal, adalah dinasihatkan untuk memperkenalkan infusi pada kadar yang rendah pada peringkat awal. Perlu diperhatikan bahawa dexmedetomidine adalah zat yang kuat, jadi bagi dia kadar infusi dalam masa adalah 1 jam.

Selalunya dalam dos kejutan tertumpu pesakit tidak perlu. Pesakit yang perlu disuntik ke dalam sedasi lebih awal, anda boleh terlebih dahulu memperkenalkan infusi pemuatan dalam jumlah 0.5-1 μg / kg berat selama 20 minit. Dalam kes ini, jumlah infusi awal ialah 1.5-3 μg / kg / h selama 20 minit. Selepas pengenalan infusi pemuatan, kadar berikutnya ialah 0.4 μg / kg / h. Penunjuk ini boleh dilaraskan lagi.

[12], [13]

Gunakan Dexter semasa kehamilan

Ia tidak disyorkan untuk mengambil Dexdor semasa mengandung. Penggunaan hanya dibenarkan dalam kes di mana, untuk ibu masa depan, faedah mengambil ubat adalah lebih tinggi daripada risiko akibat negatif untuk kanak-kanak.

Contraindications

Gunakan Dexdorum dikontraindikasikan dengan sensitiviti tinggi untuk dexmedetomidine atau komponen lain ubat.

[8], [9], [10]

Kesan sampingan Dexter

Antara kesan sampingan yang paling biasa dalam mengambil dexmedetomidine adalah: AH (15% daripada pesakit), menurunkan tekanan darah (25%), dan bradikardia (13%). Antara reaksi buruk yang lain:

• sistem darah dan metabolisme: selalunya hypo dan hyperglycemia; Dalam kes yang jarang berlaku, asidosis metabolik atau hypoalbuminemia diperhatikan;
• gangguan mental: keadaan manic dan convulsive; dalam kes-kes jarang - halusinasi;
• sistem kardiovaskular: paling kerap miokardium, penyakit jantung iskemia atau takikardia; kurang kerap pembangunan ABB 1, serta MOS yang lebih rendah;
• organ pernafasan: dyspnoea diperhatikan sekali-sekala;
• organ-organ saluran pencernaan: terutamanya muntah dengan loya, rasa kekeringan dalam rongga mulut; jarang - kembung;
• gangguan umum, serta tindak balas tempatan: terutamanya hyperthermia atau sindrom penarikan; dahaga dan kurang kesan terapeutik ubat ini jarang dapat diamati.

[11]

Berlebihan

Kadar infusi tertinggi dexmedetomidine dalam dos berlebihan adalah 60 μg / kg / h selama 36 minit, dan 30 μg / kg / h selama 15 minit (masing-masing, untuk kanak-kanak berusia 20 bulan dan dewasa). Selalunya dalam kes overdosis, tindak balas seperti penurunan tekanan darah, bradikardia, penenang yang meningkat, rasa mengantuk, dan penangkapan jantung diperhatikan.

[14], [15], [16], [17]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan Dexdorum dalam kombinasi dengan sedatif dan hipnotis, serta anestetik dan opioid boleh menyebabkan potentiation kesan kesan mereka. Melalui penyelidikan dapat mengenal pasti potentiation kesan dalam keadaan penerimaan digabungkan dengan bahan-bahan sevoflurane, propofol, isoflurane, midazolam dan alfentanil.

Tiada kesan interaksi farmakokinetik di antara bahan-bahan ini (kecuali sevoflurane) dan Dexdor. Tetapi, kerana terdapat kemungkinan interaksi farmakodinamik dalam menggabungkan ubat ini, dos Dexdor atau sedatif yang digabungkan dengannya, anestetik, opioid atau hipnosis mungkin memerlukan pengurangan.

Apabila digabungkan dengan ubat Dekstdorom yang menyebabkan kesan bradikardik dan hipotensi, kesan ini dapat dipergiatkan. Tetapi, perlu diperhatikan bahawa dalam kajian interaksi ubat ini dengan esmolol, kesan tambahan adalah sederhana.

[18], [19]

Syarat penyimpanan

Simpan produk yang disyorkan dalam keadaan suhu tidak melebihi 25 ° C. Selepas larutan telah dicairkan, ia dibenarkan untuk menyimpannya selama maksimum 24 jam pada suhu 2-8 ° C.

[20]

Jangka hayat

Dexdor boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh penyediaan.

[21], [22]