Diphenine

Diphenytoin, juga dikenali dengan nama generiknya Phenytoin, ialah ubat yang digunakan secara meluas dalam neurologi untuk merawat dan mencegah jenis sawan dan epilepsi tertentu. Phenytoin tergolong dalam kelas ubat yang dikenali sebagai ubat antikonvulsan atau antiepileptik.

Phenytoin menstabilkan aktiviti ambang neuron dalam otak, mengehadkan penyebaran isyarat saraf yang berlebihan yang boleh menyebabkan sawan. Ia berfungsi dengan memperlahankan saluran natrium dalam sel saraf, yang membantu mengurangkan aktiviti dalam otak yang diperlukan untuk mencetuskan episod sawan.

Petunjuk Diphenine

1. Epilepsi: Diphenin biasanya digunakan untuk mencegah pelbagai jenis sawan, termasuk sawan tonik-klonik umum, sawan separa, dan bentuk epilepsi lain.
2. Migrain: Dalam sesetengah kes, Diphenin boleh digunakan sebagai langkah pencegahan untuk mengurangkan kekerapan dan keterukan migrain.
3. Aritmia jantung: Fenitoin kadangkala digunakan untuk merawat jenis aritmia jantung tertentu.
4. Gegaran: Diphenin boleh digunakan untuk mengurangkan gegaran pada pesakit dengan pelbagai penyakit saraf, seperti penyakit Parkinson.
5. Neuralgia trigeminal: Dalam kes yang jarang berlaku, Diphenin mungkin ditetapkan untuk merawat neuralgia trigeminal, walaupun ini bukan penggunaan yang paling biasa.

Borang pelepasan

1. Tablet: Diphenin biasanya boleh didapati sebagai tablet untuk pentadbiran lisan. Tablet mungkin mempunyai dos yang berbeza bergantung pada tujuan perubatan tertentu.
2. Penyelesaian: Kadangkala Diphenin boleh dibekalkan sebagai penyelesaian untuk pentadbiran lisan. Penyelesaian boleh digunakan dalam kes di mana tablet tidak boleh ditelan atau apabila dos yang lebih tepat diperlukan.
3. Penyelesaian suntikan: Diphenin juga boleh dibentangkan sebagai penyelesaian suntikan, yang digunakan untuk memasukkan ubat dengan cepat ke dalam badan. Borang pelepasan jenis ini biasanya digunakan dalam situasi di mana permulaan tindakan yang cepat diperlukan atau apabila adalah mustahil untuk mengambil ubat secara lisan.

Farmakodinamik

1. Menyekat saluran natrium asli: Phenytoin menyekat penjanaan semula saluran natrium asli, yang menghalang pengujaan semula neuron dan mengurangkan keterujaannya.
2. Keceriaan neuron yang berkurangan: Mekanisme tindakan ini menghalang kejadian dan penyebaran pelepasan epilepsi di dalam otak.
3. Pencegahan sawan epilepsi: Phenytoin digunakan sebagai agen profilaksis untuk mencegah perkembangan pelbagai jenis sawan epilepsi, termasuk separa dan umum.
4. Kesan antiarrhythmic: Sebagai tambahan kepada kesan antiepileptiknya, fenitoin juga mungkin mempunyai kesan antiarrhythmic dengan menghalang aktiviti saluran natrium jantung.
5. Kesan tambahan: Dalam sesetengah kes, fenitoin mungkin juga mempamerkan sifat anxiolytic dan relaxant ototnya, yang mungkin berguna dalam rawatan keadaan lain tertentu, seperti gangguan kebimbangan dan spastik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Phenytoin boleh diberikan sama ada secara lisan atau intravena. Apabila diambil secara lisan, fenitoin diserap dalam saluran gastrousus atas, terutamanya dalam duodenum. Kadar dan tahap penyerapan mungkin berbeza bergantung pada ubat dan pesakit individu.
2. Pengedaran: Phenytoin sangat terikat dengan protein plasma, terutamanya albumin. Faktor ini boleh mempengaruhi pengedaran tisu fenitoin dan aktiviti farmakologinya.
3. Metabolisme: Phenytoin dimetabolismekan dalam hati, di mana metabolit utama ialah fenitoin terhidroksilasi (5-(4-hydroxyphenyl)-5-phenylhydantoin) dan asid fenitoinik. Metabolisme fenitoin boleh berlaku melalui beberapa laluan, termasuk hidroksilasi, glukuronidasi, dan pengoksidaan cincin aromatik.
4. Penghapusan: Phenytoin disingkirkan terutamanya melalui buah pinggang. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal, separuh hayat penyingkiran fenitoin adalah kira-kira 22 jam, tetapi boleh meningkat pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

1. Arahan penggunaan:

   • Tablet: Tablet biasanya diambil secara lisan, iaitu melalui mulut. Mereka harus ditelan keseluruhan dengan air. Jangan pecahkan, kunyah atau hancurkan tablet melainkan diarahkan berbuat demikian.
   • Penyelesaian: Larutan diphenin boleh diambil secara lisan. Dos hendaklah diukur menggunakan penitis tertutup atau cawan penyukat.
   • Penyelesaian suntikan: Larutan suntikan diphenin ditadbir secara intravena oleh kakitangan perubatan.

2. Dos:

   • Dos Diphenin boleh berbeza-beza bergantung kepada keadaan perubatan khusus pesakit.
   • Dos biasanya dimulakan dengan rendah dan ditingkatkan secara beransur-ansur di bawah pengawasan doktor sehingga kesan terapeutik yang optimum dicapai.
   • Dos permulaan biasa untuk orang dewasa ialah 100 mg 2-3 kali sehari. Walau bagaimanapun, ini mungkin berbeza-beza bergantung kepada tindak balas pesakit terhadap ubat dan sifat penyakit.
   • Kanak-kanak mungkin diberi dos yang lebih rendah bergantung pada umur dan berat badan mereka.

Gunakan Diphenine semasa kehamilan

Menggunakan fenitoin (Diphenin) semasa kehamilan dikaitkan dengan risiko tertentu dan kemungkinan komplikasi. Berikut adalah beberapa penemuan penting daripada kajian:

1. Kesan teratogenik: Phenytoin dikelaskan sebagai teratogen yang berpotensi, terutamanya apabila diambil pada awal kehamilan. Kajian menunjukkan peningkatan risiko kecacatan kelahiran seperti bibir sumbing dan/atau lelangit, kecacatan jantung, dan anomali kecil pada bayi baru lahir (Monson et al., 1973).
2. Sindrom hidantoin janin: Kanak-kanak yang terdedah kepada fenitoin dalam rahim mungkin menunjukkan ciri-ciri sindrom hidantoin janin, yang merangkumi anomali kraniofasial, mikrosefali, terencat akal, dan keabnormalan fizikal dan perkembangan lain (Gladstone et al., 1992).
3. Reaksi imunologi: Phenytoin juga boleh menyebabkan tindak balas imunologi, termasuk tindak balas alahan, yang mungkin lebih teruk semasa kehamilan (Silverman et al., 1988).

Oleh kerana risiko ini, penggunaan fenitoin semasa kehamilan memerlukan pengawasan perubatan yang teliti. Doktor biasanya mengesyorkan dengan teliti menimbang potensi risiko dan faedah ubat ini, terutamanya jika ia digunakan untuk mengawal epilepsi, di mana risiko sawan juga boleh membahayakan ibu dan bayi.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada fenitoin atau komponen ubat lain tidak boleh menggunakan Diphenin.
2. Porphyria: Diphenin dikontraindikasikan dengan kehadiran porfiria, gangguan metabolik yang jarang diwarisi yang mungkin bertambah teruk oleh fenitoin.
3. Blok atrioventrikular: Pesakit dengan blok atrioventrikular (pengaliran impuls elektrik terjejas dalam jantung) harus mengelak daripada menggunakan Diphenin, kerana ia boleh meningkatkan kesan ini.
4. Sindrom Wolff-Parkinson-White: Pada pesakit dengan sindrom Wolff-Parkinson-White (sindrom atrium yang boleh membawa kepada degupan jantung yang cepat), penggunaan Diphenin harus dielakkan.
5. Kegagalan hati: Pesakit dengan kegagalan hati harus menggunakan Diphenin dengan berhati-hati, kerana ia dimetabolismekan dalam hati. Pelarasan dos mungkin diperlukan bergantung pada tahap kerosakan hati.
6. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Diphenin mungkin dikontraindikasikan untuk digunakan semasa mengandung dan menyusu. Doktor harus menilai potensi risiko dan faedah penggunaannya dalam setiap kes tertentu.
7. Keadaan Perubatan Lain: Orang yang mempunyai keadaan perubatan serius lain seperti aritmia jantung, gangguan darah, gangguan mental, dll. hendaklah membincangkan penggunaan Diphenin dengan doktor mereka sebelum memulakan rawatan.

Kesan sampingan Diphenine

1. Mengantuk dan pening: Ini adalah beberapa kesan sampingan fenitoin yang paling biasa. Ia boleh menjejaskan keupayaan anda untuk memandu dan melakukan tugas lain yang memerlukan tumpuan.
2. Incoordination: Pesakit mungkin mengalami kejanggalan atau kesukaran menyelaraskan pergerakan.
3. Malaise: Sesetengah orang mungkin mengalami rasa keletihan atau kelesuan umum.
4. Kerosakan ingatan: Diphenin boleh menjejaskan ingatan jangka pendek dan jangka panjang.
5. Peningkatan tekanan darah: Sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan tekanan darah.
6. Keguguran rambut: Dalam sesetengah orang, fenitoin boleh menyebabkan keguguran rambut.
7. Gangguan penghadaman: Sakit perut, loya, muntah, atau perubahan selera makan mungkin berlaku.
8. Reaksi alahan: Dalam kes yang jarang berlaku, tindak balas alahan seperti sarang, gatal-gatal atau bengkak mungkin berlaku.
9. Mengurangkan bilangan sel darah putih: Diphenin boleh mengurangkan bilangan sel darah putih, menjadikan badan lebih terdedah kepada jangkitan.
10. Osteopenia: Penggunaan fenitoin jangka panjang boleh menyebabkan osteopenia, atau penurunan ketumpatan tulang.

Berlebihan

1. Gangguan jantung: Termasuk aritmia, takikardia, dan juga kegagalan jantung.
2. Sistem saraf pusat: Mengantuk, kemurungan, sawan, penurunan kesedaran dan koma mungkin berlaku.
3. Kegagalan pernafasan: Kemurungan pernafasan atau terhenti pernafasan mungkin berlaku.
4. Gangguan gastrousus: Mual, muntah, cirit-birit dan gangguan gastrousus lain mungkin berlaku.
5. Gangguan metabolik: Perubahan dalam tahap elektrolit (cth, hipernatremia), asidosis metabolik, atau ketidakseimbangan alkali mungkin berlaku.
6. Komplikasi lain: Termasuk tindak balas alahan, ruam kulit, demam dan tindak balas luar biasa lain.

Interaksi dengan ubat lain

1. Interaksi farmakokinetik: Phenytoin boleh menjejaskan metabolisme dan kepekatan ubat lain dengan mendorong enzim sitokrom P450 dalam hati. Ini boleh menyebabkan metabolisme dipercepatkan ubat lain dan penurunan keberkesanannya. Ubat tersebut termasuk warfarin, carbamazepine, lamotrigine, digoxin, dll.
2. Interaksi farmakodinamik: Phenytoin boleh meningkatkan atau melemahkan kesan ubat lain, seperti depresan pusat (cth alkohol, sedatif, antidepresan) atau ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat.
3. Interaksi plasma: Phenytoin mungkin bersaing dengan ubat lain untuk mengikat protein plasma, yang boleh menyebabkan peningkatan dalam pecahan bebas ubat lain dalam plasma dan peningkatan kesannya.
4. Interaksi elektrolit: Phenytoin boleh menyebabkan hiperglisemia dan hipomagnesemia, yang mungkin juga mengganggu tindakan ubat lain, terutamanya yang menjejaskan tahap glukosa dan magnesium dalam badan.