Doxazosin

Doxazosin adalah ubat daripada kumpulan ubat yang dipanggil antagonis alpha-adrenergik yang sering digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi) dan gejala hiperplasia prostat jinak (BPH) pada lelaki.

Tindakan utama doxazosin adalah untuk melebarkan arteri dan vena periferal, yang membawa kepada penurunan rintangan aliran darah dan penurunan tekanan darah. Oleh itu, ia berkesan dalam rawatan hipertensi.

Di samping itu, doxazosin juga boleh digunakan untuk memperbaiki gejala yang berkaitan dengan BPH, seperti kerap membuang air kecil, kencing malam, kesukaran untuk membuang air kecil, dan aliran kencing yang lemah atau terputus-putus. Ia berfungsi dengan mengendurkan otot licin di leher pundi kencing dan prostat, memperbaiki gejala urogenital.

Adalah penting untuk diperhatikan bahawa penggunaan doxazosin perlu dilakukan di bawah pengawasan doktor, kerana ia boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini dan interaksi dengan ubat lain.

Petunjuk Doxazosin

1. Hipertensi: Doxazosin digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi). Ia membantu menurunkan tekanan darah dengan meluaskan arteri dan urat periferi, yang membantu meningkatkan aliran darah dan menurunkan tekanan darah.
2. Hiperplasia prostatik benigna (BPH): Doxazosin boleh digunakan untuk memperbaiki gejala yang berkaitan dengan BPH pada lelaki. Gejala-gejala ini mungkin termasuk kerap membuang air kecil, kesukaran untuk membuang air kecil, aliran kencing yang lemah, dan masalah urogenital yang lain.
3. Melegakan gejala urogenital pada wanita: Doxazosin kadangkala boleh digunakan untuk melegakan gejala gangguan urogenital pada wanita, seperti kerap membuang air kecil atau kencing yang tidak terkawal.

Borang pelepasan

1. Tablet: Bentuk doxazosin yang paling biasa ialah tablet untuk kegunaan lisan. Tablet boleh sama ada biasa atau keluaran lanjutan.
2. Kapsul pelepasan diubah suai: Doxazosin juga boleh didapati sebagai kapsul pelepasan diubah suai (lepasan lanjutan), yang memberikan tahap bahan aktif yang lebih stabil dalam darah dan mungkin mengurangkan kekerapan dos kepada sekali sehari.

Farmakodinamik

1. Penyekatan reseptor alfa-1-adrenergik: Doxazosin ialah antagonis reseptor alfa-1-adrenergik terpilih. Ini bermakna ia menyekat tindakan norepinephrine pada reseptor ini, yang membawa kepada vasodilatasi dan penurunan rintangan vaskular periferi. Akibatnya, tekanan darah menurun.
2. Kelonggaran otot licin: Doxazosin juga menyebabkan kelonggaran otot licin vaskular, yang membantu melebarkan arteri dan urat, meningkatkan aliran darah dan mengurangkan rintangan periferi.
3. Rawatan simptom BPH: Sebagai tambahan kepada kesan antihipertensinya, doxazosin boleh membantu mengurangkan gejala hiperplasia prostat jinak, seperti kekerapan kencing dan keterukan.
4. Bertindak lama: Doxazosin biasanya diambil sekali sehari kerana sifatnya yang bertindak panjang, menjadikannya mudah untuk diambil dan membantu mengekalkan tahap tekanan darah yang stabil.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Doxazosin biasanya diberikan secara lisan sebagai tablet. Selepas pentadbiran lisan, ia cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus, mencapai kepekatan plasma puncak 2-3 jam selepas pentadbiran.
2. Metabolisme: Doxazosin dimetabolismekan dalam hati melalui pengoksidaan, glukuronidasi, dan N-demetilasi. Metabolit utama ialah 4-aminomethyl-piperazine-1-carboxamide (M-8), yang juga mempunyai aktiviti farmakologi.
3. Penyingkiran: Dadah yang dikeluarkan dan metabolitnya disingkirkan daripada badan terutamanya melalui buah pinggang. Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang, pelarasan dos perlu dibuat kerana pelepasan doxazosin dikurangkan.
4. Pengikatan protein: Doxazosin mengikat protein plasma pada tahap yang kecil (kira-kira 98%).
5. Kesan Berterusan: Sesetengah pesakit mungkin memerlukan beberapa minggu penggunaan biasa untuk mencapai kesan terapeutik maksimum.

Dos dan pentadbiran

Arahan penggunaan:

• Doxazosin biasanya diambil melalui mulut, sekali sehari.
• Adalah lebih baik untuk mengambil ubat pada masa yang sama setiap hari untuk mengekalkan tahap stabil ubat dalam darah.
• Tablet boleh diambil dengan atau tanpa makanan, tetapi adalah penting untuk mematuhi kaedah pentadbiran yang sama untuk memastikan tahap penyerapan adalah konsisten.

Dos:

• Tekanan darah tinggi: Dos permulaan biasanya 1 mg sebelum tidur untuk mengelakkan hipotensi ortostatik (penurunan tekanan darah apabila berdiri). Dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur (biasanya kepada maksimum 16 mg setiap hari) bergantung kepada tindak balas terhadap rawatan dan toleransi.
• Hiperplasia prostatik benigna: Dos awal juga 1 mg sehari. Bergantung pada tindak balas klinikal dan toleransi, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 2 mg, 4 mg, 8 mg, dan maksimum 8 mg sehari.

Arahan khas:

• Permulaan rawatan dan peningkatan dos perlu dilakukan di bawah pengawasan doktor untuk meminimumkan risiko yang berkaitan dengan penurunan tekanan darah.
• Semasa rawatan dengan doxazosin, adalah penting untuk mengukur tekanan darah anda dengan kerap untuk memantau tahapnya.
• Pesakit, terutamanya pesakit yang lebih tua, harus berhati-hati apabila bangun dari posisi baring atau duduk untuk mengelakkan pening dan kemungkinan terjatuh akibat tekanan darah yang menurun.

Gunakan Doxazosin semasa kehamilan

Menggunakan doxazosin (Doxazine) semasa kehamilan mungkin mempunyai potensi risiko, seperti kebanyakan ubat, terutamanya apabila tiada data tentang keselamatannya pada wanita hamil. Doxazosin ialah penyekat alfa yang biasa digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi dan gejala pembesaran prostat.

Kajian penggunaan doxazosin pada wanita hamil dengan pheochromocytoma (tumor yang merembeskan katekolamin, yang membawa kepada tekanan darah tinggi) menunjukkan bahawa ubat itu boleh melintasi plasenta dan memasuki susu ibu. Doxazosin juga didapati berkesan dalam mengawal tekanan darah tinggi sebelum dan selepas bersalin tanpa kesan sampingan yang ketara dalam kes ini. Walau bagaimanapun, kajian ini tidak memberikan gambaran lengkap tentang keselamatan dadah, kerana ia hanya berdasarkan satu kes (Versmissen et al., 2016).

Sehubungan dengan ini, penggunaan doxazosin semasa kehamilan perlu dipertimbangkan dengan teliti dan digunakan hanya jika potensi manfaat kepada ibu melebihi risiko yang mungkin kepada janin. Pastikan anda berunding dengan doktor anda untuk membincangkan semua pilihan dan risiko yang mungkin sebelum memulakan ubat ini atau sebarang ubat lain semasa kehamilan.

Contraindications

1. Hipersensitiviti kepada doxazosin atau komponen lain ubat. Jika anda alah kepada doxazosin atau mempunyai tindak balas alahan terhadap penyekat alfa lain, menggunakan doxazosin mungkin berbahaya.
2. Hipotensi ortostatik, atau kecenderungan untuk mengalami penurunan mendadak dalam tekanan darah apabila menukar posisi badan (contohnya, apabila bangkit dari posisi duduk atau baring). Doxazosin boleh meningkatkan masalah ini.
3. Kerosakan hati. Oleh kerana doxazosin dimetabolismekan dalam hati, penggunaannya pada pesakit yang mengalami gangguan hati mungkin memerlukan pelarasan dos atau mungkin dikontraindikasikan bergantung pada tahap kerosakan hati.

Di samping itu, perlu diambil kira bahawa apabila mengambil doxazosin buat kali pertama atau apabila meningkatkan dos, apa yang dipanggil "kesan dos pertama" mungkin berlaku, apabila penurunan mendadak dalam tekanan boleh menyebabkan pening, kelemahan dan juga pengsan. Ini amat penting untuk pesakit tua dan mereka yang memulakan rawatan dengan doxazosin.

Kesan sampingan Doxazosin

1. Pening dan lemah: Gejala ini mungkin berlaku akibat penurunan tekanan darah apabila menggunakan doxazosin.
2. Hipotensi ortostatik: Ini adalah keadaan di mana tekanan darah turun secara tiba-tiba apabila anda beralih dari posisi duduk ke berdiri. Ini boleh menyebabkan pening, pengsan, atau bahkan jatuh.
3. Takikardia atau bradikardia: Ini adalah perubahan dalam kadar denyutan jantung yang mungkin berlaku dengan doxazosin.
4. Gangguan penghadaman: Termasuk loya, muntah, cirit-birit atau sembelit.
5. Edema: Edema pada bahagian kaki atau dalam beberapa kes edema muka mungkin berlaku pada sesetengah pesakit.
6. Mengantuk atau letih: Sesetengah pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk atau letih semasa mengambil doxazosin.
7. Masalah ejakulasi: Ini mungkin termasuk penurunan jumlah air mani apabila ejakulasi atau kesukaran ejakulasi.
8. Sakit kepala: Sakit kepala mungkin berlaku akibat penggunaan doxazosin.
9. Reaksi alahan: Termasuk ruam kulit, gatal-gatal, angioedema atau anafilaksis (dalam kes yang jarang berlaku).

Berlebihan

1. Hipotensi ortostatik: Doxazosin yang berlebihan boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang teruk dengan perubahan mendadak dalam kedudukan badan (contohnya, apabila berdiri dari posisi duduk atau baring). Ini boleh menyebabkan pening, pengsan dan tindak balas ortostatik yang lain.
2. Takikardia: Tindakan doxazosin yang berlebihan pada jantung boleh menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung, yang boleh menyebabkan takikardia (degupan jantung yang cepat).
3. Pening dan Mengantuk: Terlebih dos boleh menyebabkan pening yang teruk, mengantuk, lemah dan rasa tidak sihat secara am.
4. Kesan sampingan lain: Kesan sampingan lain yang mungkin daripada doxazosin berlebihan mungkin termasuk kekeliruan, kelemahan otot, masa tindak balas yang perlahan, kesukaran bernafas, dan juga koma.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat untuk rawatan hipertensi arteri (agen antihipertensi): Gabungan doxazosin dengan ubat antihipertensi lain, seperti penyekat beta, perencat enzim penukar angiotensin (inhibitor ACE) atau diuretik, boleh membawa kepada peningkatan kesan hipotensi dan peningkatan risiko tindak balas hipotensi seperti pening atau pengsan.
2. Ubat antiarrhythmic: Gabungan dengan ubat antiarrhythmic seperti amiodarone atau ubat kelas I atau III boleh meningkatkan kesan kardiosupresifnya, yang boleh menyebabkan bradikardia atau aritmia.
3. Ubat bertindak CNS (sistem saraf pusat): Doxazosin boleh meningkatkan kesan sedatif ubat lain yang bertindak ke atas sistem saraf pusat, seperti hipnotik, anxiolytics atau antidepresan.
4. Ubat yang menjejaskan keseimbangan elektrolit: Doxazosin mungkin berinteraksi dengan ubat yang menjejaskan keseimbangan elektrolit, seperti diuretik, yang boleh meningkatkan risiko hipotensi ortostatik atau kesan buruk yang lain.
5. Agonis alfa-adrenergik: Gabungan dengan agonis alfa-adrenergik lain boleh membawa kepada peningkatan kesannya pada nada vaskular dan meningkatkan risiko tindak balas hipotensi.