Emetron

Emetron - ubat antiemetik yang membantu menghilangkan rasa mual.

Petunjuk Emetrona

Ia digunakan untuk menghilangkan muntah-muntah dengan loya yang timbul dari prosedur radioterapi atau kemoterapi yang bersifat sitostatik, dan selain mencegah dan menghapuskan muntah-muntah dengan loya selepas melakukan operasi pembedahan.

Borang pelepasan

Pembebasan ini berlaku dalam bentuk penyelesaian, dalam ampul 4 ml. Di dalam kotak terdapat 5 ampul tersebut.

Farmakodinamik

Ondansetron adalah antagonis akhir (5-HT3), yang mempunyai selektiviti tinggi. Tidak ada maklumat yang tepat mengenai mekanisme yang membolehkan ubat untuk mengurangkan muntah dengan mual. Ubat chemotherapeutic dari sifat sitostatik, serta radioterapi, boleh menyebabkan peningkatan nilai serotonin dalam usus kecil. Dan elemen ini, mengaktifkan gentian vagal jenis afferent, di mana ujung-ujung 5-HT3 terkandung, merangsang refleks lelucon. Ubat menghalang perkembangan refleks ini.

Hasil daripada pengujaan aktiviti serat aferen di kawasan saraf vagus, adalah mungkin untuk meningkatkan indeks serotonin dalam postrema kawasan yang terletak di bahagian bawah ventrikel cerebral 4. Proses ini, melalui akhir 5-HT3, juga menimbulkan muntah. Kesan antagonistik ondansetron pada endings 5-HT3, terletak di dalam neuron sistem saraf pusat dan PNS, menghalang perkembangan muntah. Mekanisme ini serupa dengan yang bekerja dalam rawatan atau pencegahan muntah atau mual pasca operasi (di bawah pengaruh sitostatika).

Unsur perubatan tidak mempunyai kesan ke atas indeks plasma prolaktin.

Farmakokinetik

Pengagihan dadah selepas pentadbirannya di dalam atau dalam / dalam atau / m pengenalan mempunyai petunjuk yang sama. Tempoh separuh hayat terminal kira-kira 3 jam, dan jumlah pengedaran keseimbangan adalah kira-kira 140 liter.

Tahap sintesis dengan protein plasma adalah kira-kira 70-76%.

Pengekstrakan bahan dari aliran darah sistemik berlaku melalui pelbagai proses metabolik yang melibatkan enzim - terutamanya dalam hati. Kurang daripada 5% komponen tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing.

Ketiadaan enzim CYP2D6 (polimorfisme yang berkaitan dengan belahan debrisoquin) tidak mempunyai kesan ke atas ciri-ciri farmakokinetik ondansetron. Perubahan dalam parameter ini tidak diperhatikan dengan suntikan ubat berulang.

Menguji keberkesanan ubat pada kanak-kanak, yang telah dijalankan dengan penyertaan 21 kanak-kanak 3-12 tahun yang telah siap dijadualkan pembedahan di bawah bius, menunjukkan bahawa selepas ubat hidangan tunggal (2 mg untuk 3-7 tahun kanak-kanak berusia, dan juga 4 mg untuk kanak-kanak berusia 8-12 tahun) terdapat pengurangan dalam jumlah pengedaran dan kadar pelepasan mutlak. Magnitud perubahan ini telah ditentukan mengikut umur dan pelepasan nilai pesakit adalah di antara 300 ml / minit (12 tahun kanak-kanak berusia) 100 ml / minit (3 tahun kanak-kanak berusia). Penunjuk jumlah pengedaran dalam pesakit berusia 12 tahun adalah 75 liter, dan pada pesakit berusia 3 tahun - 17 liter. Bahagian yang dipilih dengan berat (0.1 mg / kg, tidak lebih daripada 4 mg), membantu mengimbangi perbezaan ini dan menstabilkan penunjuk pendedahan sistemik dadah pada kanak-kanak.

Orang yang kekurangan buah pinggang sederhana (QC petunjuk membentuk 15-60 ml / minit) menurunkan tahap pengagihan jumlah dan pelepasan sistemik, kerana yang ada sedikit peningkatan daripada penghapusan separuh hayat (sehingga 5.4 jam).

Pada pesakit yang mengalami kegagalan hati, penurunan yang ketara dalam pelepasan sistemik ondansetron diperhatikan, yang menyebabkan peningkatan dalam penghapusan separuh hayat (sebanyak 15-32 jam).

Dos dan pentadbiran

Permohonan selepas prosedur radioterapi atau kemoterapi sifat sitostatik.

Dewasa.

Saiz bahagian dadah ditentukan oleh aktiviti emetogenik kursus rawatan. Sering kali, 8 mg diperlukan setiap hari. Jika ada keperluan, dos ini dibenarkan untuk ditingkatkan kepada 32 mg dalam kes seperti:

• menggunakan bahan emetogenik atau prosedur untuk radioterapi - sebelum menggunakan ubat sitotoksik, anda mesti menyuntik, pada kelajuan perlahan, 8 mg ubat. Untuk mengelakkan kemunculan serangan mual atau lewat muntah, selepas 24 jam pertama adalah perlu menggunakan ubat-ubatan dalam tablet;
• penggunaan ubat-ubatan yang sangat emetik (contohnya, sebahagian besar cisplatin) - sebelum penggunaan agen sitostatik, 8 mg LS dalam kaedah IV, pada kelajuan perlahan, diberikan kepada pesakit.

Bahagian yang melebihi 8 mg (tetapi tidak lebih daripada 32 mg), dalam / dalam kaedah ini dibenarkan memasukkan hanya infuzionno. Bahagian Emetron yang diperlukan dibubarkan dalam penyelesaian yang sesuai untuk infus (50-100 ml). Penyelesaian siap diperkenalkan pada kelajuan perlahan, sekurang-kurangnya selama 15 minit.

Terdapat juga kaedah alternatif - sebelum prosedur untuk pentadbiran ubat sitotoksik, ubat dosis 8 mg (pada kelajuan lambat) disuntik iv. Kemudian 2 lagi produk ubatan (8 mg) dibenarkan untuk dimasukkan, membuat selang 2-4 jam, atau melakukan penyerapan berterusan 24 jam (kelajuan adalah 1 mg / jam).

Saiz dos dipilih berdasarkan tahap muntah. Apabila menggunakan cytostatics vysokoemetogennyh boleh meningkatkan kesan ondansetron menggunakan kortikosteroid I / suntikan sahaja (contohnya, 20 mg dexamethasone), yang diperkenalkan sebelum permulaan terapi cytostatic.

Untuk mencegah muntah terlambat yang berlaku 24 jam selepas penggunaan ubat sitotoksik sederhana atau tinggi, perlu mengambil dadah di dalam tablet (8 mg dua kali sehari) selama 5 hari.

Kanak-kanak.

Kanak-kanak yang mempunyai saiz permukaan badan> 1.2 m ² harus diberikan suntikan IV dengan cara 8 mg LS (dos awal) sebelum melakukan kemoterapi. Pesakit kemudian harus mengambil tablet Emetron (8 mg) pada selang 12 jam. Selepas tamat terapi, mengambil 8 mg tablet berlaku dua kali sehari, dan berlangsung sehingga 5 hari.

Mencegah penampilan mual dengan muntah dalam tempoh selepas pembedahan.

Dewasa.

Untuk mencegah serangan mual dengan mual yang disebabkan oleh campur tangan pembedahan, perlu menyuntik IV secara perlahan atau IV menggunakan 4 mg ubat semasa pengambilan pesakit ke anestesia. Untuk mengeluarkan loya dengan muntah, anda harus menggunakan dos yang sama dan kaedah pentadbiran.

Kanak-kanak.

Untuk mengelakkan berlakunya loya muntah selepas pembedahan dijalankan di bawah bius am, ia diperlukan untuk memperkenalkan ubat dalam dos 0.1 mg / kg (dos tunggal maksimum 4 mg) pada kelajuan perlahan - sebelum memohon narkosis atau selepas permulaan pentadbiran.

Mengenai penggunaan dadah yang selamat untuk bayi di bawah umur 2 tahun, terdapat sedikit maklumat.

Gunakan dalam patologi hepatik.

Sejak untuk gangguan hepatik terdapat penurunan ketara dalam kelulusan ondansetron, manakala separuh hayatnya dalam plasma darah dipanjangkan - kerana ini diperlukan untuk mengurangkan catuan PM setiap hari untuk 8 mg.

Penggunaan ubat untuk infusi.

Penyediaan penyelesaian dilakukan sebaik sahaja sebelum pengambilan ubat. Jika perlu, campuran yang disediakan dibenarkan disimpan pada suhu 2-8 ° C, tetapi tidak lebih daripada 24 jam. Perubatan yang siap mengekalkan sifatnya stabil apabila disimpan dalam keadaan kehadiran cahaya.

Apabila melarutkan bahan dadah, ia dibenarkan untuk menggunakan penyelesaian sedemikian:

• 0.9% larutan natrium klorida;
• 10% penyelesaian manitol;
• Penyelesaian glukosa 5%;
• Penyelesaian Ringer,
• 0.3% larutan KCl bersamaan 0.9% larutan NaCl;
• 0.3% larutan KCl bersamaan dengan larutan glukosa 5%.

Campuran infusi lain Emetron larut dilarang. Juga, ubat tidak boleh dicampur dalam satu jarum dengan ubat lain. Penyerapan ubat diberikan pada kadar 1 mg / jam.

Dengan kepekatan ubat 16-160 μg / ml (contohnya 8 mg / 0.5 l atau 8 mg / 50 ml), ia boleh ditadbir menggunakan mekanisme peranti infusi berbentuk Y dengan cara yang sama.

Penggunaan cisplatin: kepada kepekatan 0.48 mg / ml (contohnya, 240 mg / 0.5 L), semasa pentadbiran ubat 1-8 jam.

Penggunaan 5-fluorouracil: kepada kepekatan 0.8 mg / ml (contohnya, 2.4 g / 3 liter atau 0.4 g / 0.5 liter), pada masa pentadbiran pada kadar sekurang-kurangnya 20 ml / j ( 0.5 l / 24 jam). Dengan menggunakan kepekatan fluorouracil yang tinggi, pemendakan Emetron adalah mungkin. Di dalam larutan, fluorouracil boleh mengandungi tidak lebih daripada 0.045% magnesium klorida, bersama dengan unsur-unsur biasa yang lain.

Penggunaan karboplatin: ke tahap kepekatan 0.18-9.9 mg / ml (contohnya, 90 mg / 0.5 L atau 990 mg / 0.1 L), semasa suntikan selama 10-60 minit .

Penggunaan etoposide: kepada indeks kepekatan 0.144-0.25 mg / ml (contohnya, 72 mg / 0.5 L atau 0.25 g / 1 L), semasa pentadbiran untuk 0.5-1 jam .

Penggunaan ceftazidime: kepada nilai kepekatan 0.25-2 g, selepas pembubaran dalam air suling, mengikut arahan (contohnya 0.25 g / 2.5 ml atau 2 g / 10 ml), semasa suntikan inkjet semasa 5 minit.

Gunakan cyclophosphamide: ke tahap kepekatan 0.1-1 g, selepas larut dengan air suntikan suling (contohnya 0.1 g / 5 mL), mengikuti arahan, semasa pentadbiran selama 5 minit.

Pentadbiran Doxorubicin: kepada kepekatan 10-100 mg selepas larut dengan menggunakan cecair suntikan sulingan (contohnya, 10 mg / 5 ml), mengikut arahan, selama jet selama 5 minit.

Penggunaan dexamethasone: bahan dalam dos 20 mg ditadbir secara intravena pada kelajuan yang perlahan, lebih 2-5 minit, dengan mekanisme Y berbentuk alat infusi di mana lebih infusi 15 minit ditadbir larut dalam cecair (0,05-0 , 1 L) Emetron (dalam dos 8-32 mg).

Ia dilarang untuk disterilkan dengan bantuan autoklaf ampul di mana ubat itu terkandung.

Gunakan Emetrona semasa kehamilan

Ujian haiwan menunjukkan kekurangan sifat teratogenik di ondansetron. Tetapi tidak ada maklumat mengenai ketiadaan kesan teratogenik pada manusia, oleh itu, semasa mengandung, Emetron diharamkan (terutama pada trimester ke-1).

Ondansetron diekskresikan dengan susu manusia, oleh sebab itu ia dilarang menyusukan bayi ketika menggunakannya.

Contraindications

Kontraindikasi adalah tidak bertoleransi terhadap unsur-unsur perubatan.

Kesan sampingan Emetrona

Penggunaan dadah biasanya menyebabkan perkembangan kesan sampingan seperti:

• Gangguan imun: Kadang-kadang, simptom-simptom segera timbul peningkatan kepekaan (ini termasuk anafilaksis);
• lesi yang menjejaskan kerja Dewan Negara: sakit kepala sering berlaku. Kadang-kadang, sawan, gangguan extrapyramidal (seperti manifestasi dystonic atau krisis oculomotor), dan pening (dengan pesat suntikan dadah) diperhatikan;
• masalah dengan fungsi visual: kadang-kadang terdapat kecacatan penglihatan sementara (contohnya kekeruhannya) dan kebutaan sementara (biasanya dengan / dalam suntikan), yang sering berlaku 20 minit selepas tamat prosedur;
• gangguan dalam kerja jantung: kadang-kadang membina bradikardia atau arrhythmia, serta rasa sakit pada sternum (dengan atau tanpa depresi ST);
• gangguan fungsi vaskular: selalunya ditandakan dengan kilat panas dan rasa kehangatan, serta kemerahan. Kadangkala terdapat penurunan tekanan darah;
• pelanggaran paru-paru, dan juga mediastinum dan sternum: kadang-kadang terdapat cemburu;
• gangguan yang menjejaskan fungsi penghadaman: kadang-kadang terdapat sembelit (kerana ondansetron memanjangkan tempoh laluan najis dalam kolon);
• luka yang memberi kesan kepada kerja sistem hepatobiliari: selalunya terdapat peningkatan sementara dalam tahap transaminase di dalam serum darah, berlaku tanpa gejala (biasanya pada orang yang dirawat dengan cisplatin);
• gangguan sistemik: selalunya ada gejala di tapak suntikan.

Berlebihan

Kini terdapat sedikit maklumat tentang mabuk Emetron. Biasanya dalam hal ini, manifestasi serupa dengan kesan sampingan yang disebutkan di atas.

Ubat ini tidak mempunyai penawar, oleh sebab itu, dalam hal tindakan berlebihan, simptomatik dan mendukung harus dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Tiada bukti bahawa ubat itu dapat menghalang atau menimbulkan proses metabolisme ubat lain yang digunakan dalam kombinasi dengannya.

Data ujian spesifik menunjukkan bahawa ubat tidak berinteraksi dengan furosemide, propofol, serta tramadol dan temazepam, dan sebagai tambahan kepada minuman beralkohol.

Individu yang digunakan dalam kombinasi dengan pengambilan oral ubat pencetus kuat unsur CYP3A4 (seperti carbamazepine, phenytoin atau rifampicin), terdapat peningkatan dalam pelepasan LS unsur aktif, dan prestasinya dalam darah - sebaliknya, menurun.

Data berdasarkan ujian yang dilakukan dengan penyertaan beberapa pesakit menunjukkan bahawa Emetron dapat melemahkan sifat analgesik tramadol.

[1], [2], [3]

Syarat penyimpanan

Emetron perlu disimpan di tempat yang ditutup dari penembusan cahaya matahari, serta kanak-kanak kecil. Suhu berada dalam 30 ° C.

[4]

Jangka hayat

Emetron boleh digunakan selama 4 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini dibenarkan untuk digunakan (penghapusan muntah yang berlaku selepas pembedahan dengan loya) pada kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun.

[5], [6]

Analog

Analog dadah tersebut adalah dadah: Vero ondansetron, Zofran dan Atossa dengan Domeganom dan tambahan ondansetron, Latrán Lazaranom dengan HMW dan ondansetron-Altfarm dan Ondazan dan ondansetron-ESCOM. Senarai ini termasuk ondansetron-LENS, Ondasol, ondansetron-Teva, Setronon dengan Osetronom dan Ondantorom, tetapi selain daripada itu ondansetron-Verein dan Emeset.