Emetron

Emetron adalah ubat antiemetik yang membantu melegakan loya.

Petunjuk Emetrona

Ia digunakan untuk menghapuskan muntah dengan loya yang berlaku akibat radioterapi atau prosedur kemoterapi sitostatik, dan juga untuk mencegah dan menghapuskan muntah dengan loya yang timbul selepas operasi pembedahan.

Borang pelepasan

Ia dikeluarkan dalam bentuk larutan, dalam ampul 4 ml. Terdapat 5 ampul sedemikian di dalam kotak.

Farmakodinamik

Ondansetron ialah antagonis yang sangat selektif bagi penghujung (5-HT3). Tiada maklumat tepat mengenai mekanisme yang membolehkan ubat mengurangkan muntah dengan loya. Ubat kemoterapi yang bersifat sitostatik, serta radioterapi, boleh menyebabkan peningkatan tahap serotonin dalam usus kecil. Dan elemen ini, mengaktifkan gentian vagus jenis aferen, yang mengandungi hujung 5-HT3, merangsang refleks muntah. Dadah menghalang perkembangan refleks ini.

Hasil daripada pengujaan aktiviti gentian aferen di kawasan saraf vagus, adalah mungkin untuk meningkatkan tahap serotonin di kawasan postrema, yang terletak di kawasan bawah ventrikel serebrum ke-4. Proses ini, melalui penghujung 5-HT3, juga menimbulkan muntah. Kesan antagonis yang dikenakan oleh ondansetron pada hujung 5-HT3 yang terletak di dalam neuron sistem saraf pusat dan periferal menghalang perkembangan muntah. Mekanisme ini serupa dengan yang bertindak dalam rawatan atau pencegahan perkembangan muntah atau loya selepas pembedahan (di bawah pengaruh sitostatik).

Unsur perubatan tidak menjejaskan tahap prolaktin plasma.

Farmakokinetik

Pengedaran dadah selepas pentadbiran lisan, pentadbiran intravena, atau pentadbiran intramuskular mempunyai parameter yang sama. Separuh hayat terminal adalah lebih kurang 3 jam, dan volum pengedaran keseimbangan adalah lebih kurang 140 liter.

Tahap sintesis dengan protein plasma adalah kira-kira 70-76%.

Perkumuhan bahan daripada peredaran sistemik berlaku melalui pelbagai proses metabolik yang melibatkan enzim, terutamanya dalam hati. Kurang daripada 5% komponen yang tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing.

Ketiadaan enzim CYP2D6 (polimorfisme berhubung dengan pembelahan debrisoquine) tidak menjejaskan ciri farmakokinetik ondansetron. Perubahan dalam parameter ini tidak diperhatikan dengan suntikan berulang ubat.

Ujian keberkesanan pada kanak-kanak yang melibatkan 21 kanak-kanak berumur 3 hingga 12 tahun yang menjalani pembedahan yang dirancang di bawah anestesia menunjukkan bahawa selepas satu dos ubat (2 mg untuk kanak-kanak berumur 3 hingga 7 tahun, dan 4 mg untuk 8 hingga 12 tahun), terdapat penurunan dalam jumlah pengedaran dan nilai pelepasan mutlak. Magnitud perubahan ini ditentukan oleh umur pesakit, dan nilai pelepasan berbeza dari 300 ml/minit (kanak-kanak berumur 12 tahun) hingga 100 ml/minit (kanak-kanak berumur 3 tahun). Jumlah pengedaran dalam pesakit berumur 12 tahun ialah 75 l, dan pada kanak-kanak berumur 3 tahun - 17 l. Bahagian yang dipilih dengan mengambil kira berat (0.1 mg/kg, tidak lebih daripada 4 mg) membantu mengimbangi perbezaan tersebut dan menstabilkan pendedahan sistemik dadah pada kanak-kanak.

Pada orang yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sederhana (pelepasan kreatinin ialah 15-60 ml/minit), volum pengedaran dan pelepasan sistemik dikurangkan, yang mengakibatkan sedikit peningkatan dalam separuh hayat penyingkiran (sehingga 5.4 jam).

Pada individu yang mengalami kegagalan hati yang teruk, penurunan ketara dalam pelepasan sistemik ondansetron diperhatikan, mengakibatkan peningkatan separuh hayat penghapusan (dengan 15-32 jam).

Dos dan pentadbiran

Gunakan selepas prosedur radioterapi atau kemoterapi sitostatik.

Dewasa.

Saiz dos ubat ditentukan oleh aktiviti emetogenik kursus rawatan. Selalunya, 8 mg diperlukan setiap hari. Jika perlu, dos ini boleh ditingkatkan kepada 32 mg dalam kes berikut:

• penggunaan bahan emetogenik atau prosedur radioterapi - sebelum menggunakan ubat sitostatik, 8 mg ubat harus diberikan secara intravena pada kadar perlahan. Untuk mengelakkan serangan muntah lewat atau lewat, selepas 24 jam pertama, ubat harus diambil dalam bentuk tablet;
• penggunaan ubat yang sangat emetogenik (contohnya, dos cisplatin yang besar) - sebelum menggunakan agen sitostatik, pesakit diberikan 8 mg ubat secara intravena pada kelajuan perlahan.

Bahagian yang melebihi 8 mg (tetapi tidak lebih daripada 32 mg) hanya boleh diberikan secara intravena melalui infusi. Dalam kes ini, bahagian Emetron yang diperlukan dibubarkan dalam larutan infusi yang sesuai (50-100 ml). Penyelesaian yang disediakan diberikan pada kadar perlahan selama sekurang-kurangnya 15 minit.

Terdapat juga kaedah alternatif - sebelum prosedur memperkenalkan ubat sitostatik, suntikan intravena sebanyak 8 mg ubat diberikan (pada kelajuan perlahan). Kemudian 2 bahagian lagi ubat (8 mg) boleh diberikan melalui infusi, membuat selang 2-4 jam, atau infusi berterusan selama 24 jam boleh dilakukan (kadarnya ialah 1 mg/jam).

Dos dipilih berdasarkan keterukan muntah. Apabila menggunakan sitostatik yang sangat emetogenik, kesan ondansetron boleh ditingkatkan dengan suntikan intravena tunggal GCS (contohnya, 20 mg dexamethasone), yang diberikan sebelum permulaan rawatan sitostatik.

Untuk mengelakkan muntah lewat yang berlaku 24 jam selepas penggunaan sitostatik sederhana atau sangat emetogenik, perlu mengambil ubat dalam tablet (8 mg dua kali sehari) selama 5 hari.

Kanak-kanak.

Kanak-kanak dengan luas permukaan badan >1.2 ^m2 perlu diberi 8 mg ubat (dos awal) secara intravena sebelum kemoterapi. Pesakit kemudiannya perlu mengambil tablet Emetron (8 mg) pada selang 12 jam. Selepas selesai terapi, tablet perlu diambil dalam dos 8 mg dua kali sehari sehingga 5 hari.

Pencegahan loya dan muntah dalam tempoh selepas pembedahan.

Dewasa.

Untuk mengelakkan serangan muntah dengan loya yang disebabkan oleh campur tangan pembedahan, adalah perlu untuk mentadbir 4 mg ubat secara intravena (perlahan) atau intramuskular semasa pengenalan pesakit ke dalam anestesia. Untuk menghapuskan loya dengan muntah, dos dan kaedah pentadbiran yang sama harus digunakan.

Kanak-kanak.

Untuk mengelakkan berlakunya muntah dengan loya selepas pembedahan di bawah anestesia am, adalah perlu untuk mentadbir ubat dalam dos 0.1 mg/kg (maksimum 4 mg sekali) pada kadar perlahan - sebelum penggunaan anestesia atau selepas permulaan pentadbirannya.

Terdapat sedikit maklumat tentang penggunaan ubat yang selamat pada bayi di bawah umur 2 tahun.

Penggunaan dalam patologi hati.

Oleh kerana gangguan hati mengakibatkan penurunan ketara dalam pelepasan ondansetron, separuh hayatnya dalam plasma darah dilanjutkan, yang memerlukan pengurangan dos harian ubat kepada 8 mg.

Penggunaan ubat untuk infusi.

Penyelesaian disediakan sejurus sebelum pentadbiran ubat. Jika perlu, campuran yang disediakan boleh disimpan pada suhu 2-8°C, tetapi tidak lebih daripada 24 jam. Ubat yang disediakan mengekalkan sifatnya yang stabil apabila disimpan dalam keadaan cahaya.

Apabila membubarkan bahan perubatan, adalah dibenarkan untuk menggunakan penyelesaian berikut:

• 0.9% larutan natrium klorida;
• 10% larutan manitol;
• larutan glukosa 5%;
• penyelesaian Ringer,
• Larutan KCl 0.3% bersama dengan larutan NaCl 0.9%;
• Larutan KCl 0.3% bersama dengan larutan glukosa 5%.

Ia dilarang untuk membubarkan Emetron dalam campuran infusi lain. Juga, ubat itu dilarang dicampur dalam satu picagari dengan ubat lain. Infusi ubat diberikan pada kadar 1 mg / jam.

Pada kepekatan ubat 16-160 mcg/ml (contohnya, 8 mg/0.5 l atau 8 mg/50 ml), ia boleh ditadbir menggunakan mekanisme peranti infusi berbentuk Y dengan agen serupa.

Penggunaan cisplatin: kepada kepekatan 0.48 mg/ml (contohnya, 240 mg/0.5 l), semasa pentadbiran dadah selama 1-8 jam.

Penggunaan 5-fluorourasil: kepada kepekatan 0.8 mg/mL (cth 2.4 g/3 L atau 0.4 g/0.5 L) apabila diberikan pada kadar sekurang-kurangnya 20 mL/jam (0.5 L/24 jam). Apabila menggunakan kepekatan tinggi fluorouracil, pemendakan Emetron mungkin berlaku. Larutan fluorourasil mungkin mengandungi tidak lebih daripada 0.045% magnesium klorida bersama-sama unsur biasa yang lain.

Penggunaan carboplatin: ke tahap kepekatan 0.18-9.9 mg/mL (cth 90 mg/0.5 L atau 990 mg/0.1 L) semasa suntikan selama 10-60 minit.

Pentadbiran Etoposide: ke tahap kepekatan 0.144-0.25 mg/ml (cth 72 mg/0.5 l atau 0.25 g/1 l) apabila diberikan selama 0.5-1 jam.

Penggunaan ceftazidime: kepada nilai kepekatan 0.25-2 g, selepas pembubaran dalam air suling, mengikut arahan (contohnya, 0.25 g / 2.5 ml atau 2 g / 10 ml), semasa suntikan jet selama 5 minit.

Penggunaan cyclophosphamide: ke tahap kepekatan 0.1-1 g selepas pembubaran dengan air suling untuk suntikan (cth 0.1 g/5 ml), mengikut arahan, semasa pentadbiran selama 5 minit.

Pentadbiran doxorubicin: hingga kepekatan 10-100 mg, selepas pembubaran menggunakan cecair suntikan suling (contohnya, 10 mg / 5 ml), mengikut arahan, semasa suntikan jet selama 5 minit.

Penggunaan dexamethasone: bahan dalam dos 20 mg ditadbir pada kadar perlahan secara intravena, selama 2-5 minit, melalui mekanisme berbentuk Y dari radas infusi, di mana Emetron (dalam bahagian 8-32 mg) dibubarkan dalam cecair infusi (0.05-0.1 l) diberikan selama 15 minit.

Dilarang mensterilkan ampul yang mengandungi ubat menggunakan autoklaf.

Gunakan Emetrona semasa kehamilan

Ujian haiwan telah menunjukkan bahawa ondansetron tidak teratogenik. Walau bagaimanapun, tiada maklumat mengenai ketiadaan kesan teratogenik pada manusia, jadi Emetron dilarang semasa kehamilan (terutama pada trimester pertama).

Ondansetron boleh dikumuhkan dalam susu ibu, itulah sebabnya penyusuan susu ibu dilarang apabila menggunakannya.

Contraindications

Kontraindikasi adalah sikap tidak bertoleransi terhadap unsur perubatan.

Kesan sampingan Emetrona

Penggunaan dadah biasanya menyebabkan perkembangan kesan sampingan berikut:

• gangguan imun: kadang-kadang, gejala segera hipersensitiviti berkembang (ini termasuk anafilaksis);
• lesi yang menjejaskan fungsi sistem saraf: sakit kepala sering berlaku. Kejang, gangguan ekstrapiramidal (seperti manifestasi dystonic atau krisis okulomotor), dan pening (dengan pemberian suntikan ubat yang cepat) kadangkala diperhatikan;
• masalah dengan fungsi visual: kadang-kadang, kemerosotan penglihatan sementara (contohnya, kekaburannya) dan buta sementara (biasanya dengan suntikan intravena) diperhatikan, yang sering hilang dalam masa 20 minit selepas selesai prosedur;
• gangguan dalam fungsi jantung: bradikardia atau aritmia kadang-kadang berkembang, serta sakit di sternum (dengan atau tanpa kemurungan selang ST);
• disfungsi vaskular: kilat panas dan rasa hangat, serta kemerahan, sering diperhatikan. Penurunan tekanan darah kadang-kadang boleh diperhatikan;
• gangguan dalam fungsi paru-paru, serta mediastinum dan sternum: cegukan kadang-kadang diperhatikan;
• gangguan yang menjejaskan fungsi pencernaan: sembelit kadang-kadang diperhatikan (kerana ondansetron memanjangkan tempoh laluan najis dalam kolon);
• lesi yang menjejaskan sistem hepatobiliari: peningkatan sementara dalam tahap transaminase serum sering diperhatikan, berlaku tanpa gejala (biasanya pada orang yang dirawat dengan cisplatin);
• gangguan sistemik: gejala sering muncul di tapak suntikan.

Berlebihan

Terdapat sedikit maklumat yang tersedia mengenai keracunan Emetron. Biasanya, simptomnya adalah serupa dengan kesan sampingan yang disenaraikan di atas.

Ubat ini tidak mempunyai penawar, jadi dalam kes overdosis, langkah-langkah simtomatik dan sokongan harus diambil.

Interaksi dengan ubat lain

Tiada data bahawa ubat itu boleh menyekat atau mendorong proses metabolik ubat lain yang digunakan dalam kombinasi dengannya.

Data ujian khusus menunjukkan bahawa ubat tidak berinteraksi dengan bahan furosemide, propofol, serta tramadol dan temazepam, dan juga dengan minuman beralkohol.

Pada individu yang menggunakan inducer CYP3A4 yang kuat (seperti carbamazepine, phenytoin atau rifampicin) dalam kombinasi dengan pentadbiran oral ubat, peningkatan dalam pelepasan unsur ubat aktif diperhatikan, manakala parasnya dalam darah, sebaliknya, menurun.

Data berdasarkan ujian yang dijalankan dalam bilangan pesakit yang terhad telah menunjukkan bahawa Emetron boleh mengurangkan sifat analgesik tramadol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Emetron hendaklah disimpan di tempat yang terlindung daripada cahaya matahari dan kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu berada dalam lingkungan 30°C.

[ 4 ]

Jangka hayat

Emetron boleh digunakan selama 4 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini diluluskan untuk digunakan (untuk menghilangkan muntah dan loya yang berlaku selepas pembedahan) pada kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun.

[ 5 ], [ 6 ]

Analogi

Ubat berikut adalah analog ubat: Vero-Ondansetron, Zofran dan Atossa dengan Domegan, dan juga Ondansetron, Latran dengan Lazaran VM dan Ondansetron-Altpharm, serta Ondazan dan Ondansetron-ESCOM. Senarai itu juga termasuk Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon dengan Osetron dan Ondantor, dan juga Ondansetron-Ferein dan Emeset.