Emlodin

Emlodin adalah antagonis kalsium terpilih yang bertindak ke atas sistem vaskular.

Petunjuk Emlodina

Ia digunakan untuk gangguan seperti:

• peningkatan dalam tekanan darah;
• bentuk angina stabil yang bersifat kronik;
• variasi angina pectoris.

Borang pelepasan

Pelepasan dadah berlaku dalam tablet, 10 keping dalam plat lepuh. Kotak mengandungi 3 plat itu.

Farmakodinamik

Unsur amlodipine adalah antagonis kalsium (derivatif dihydropyridine) yang menghalang penembusan ion Ca ke dalam sel miokardium dan sel-sel otot licin.

Mekanisme kesan antihipertensi bahan itu dikaitkan dengan kesan santainya pada otot licin pada kapal. Mekanisme pengaruh ubat antiangina belum dipelajari sepenuhnya, namun diketahui faktor-faktor berikut memainkan peranan penting dalam hal ini:

• pengembangan arteriol yang bersifat periferal, mengakibatkan penurunan beban pasca (rintangan periferi). Kerana irama denyutan jantung kekal stabil, disebabkan beban yang berkurang di jantung, terdapat pengurangan penggunaan tenaga, serta keperluan untuk miokardium dalam mendapatkan oksigen;
• pengembangan yang memberi kesan kepada arteri koronari utama, serta arteriol koronari (baik normal dan iskemia), mungkin juga memainkan peranan penting dalam kesan dadah bahan tersebut. Oleh kerana pengembangan ini, jumlah oksigen yang dihasilkan oleh miokardium meningkat kepada orang yang mengalami kekejangan di arteri arteri koronari (variasi angina).

Bagi orang yang mempunyai nilai tekanan darah tinggi, satu penggunaan ubat per hari membawa kepada pengurangan klinikal yang signifikan dalam indikator ini selama tempoh 24 jam (pesakit boleh kekal dalam kedudukan ini selama berdiri atau berdiri). Sehubungan dengan permulaan perlahan kesan pengambilan ubat, penurunan mendadak dalam tahap tekanan darah sering tidak diperhatikan.

Pada orang dengan angina dalam kes penggunaan bahagian harian sekali, jumlah masa aktiviti fizikal meningkat, dan di samping itu, segmen sebelum permulaan serangan angina dan selang hingga 1 mm kemurungan segmen ST. Ubat ini mengurangkan kejadian serangan angina, serta keperluan untuk nitrogliserin.

Amlodipine tidak mempunyai sebarang kesan negatif terhadap metabolisme, dan tidak menyebabkan perubahan dalam indeks lipid di dalam plasma darah. Ia dibenarkan untuk menggunakan orang yang menghidap diabetes, asma, dan sebagai tambahan kepada itu dengan gout.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Apabila bahagian terapeutik yang menelan, ubat aktif secara beransur-ansur diserap ke dalam plasma darah. Tahap bioavailabiliti molekul tidak berubah ialah kira-kira 64-80%. Nilai puncak dalam plasma darah dicatat selepas luput 6-12 jam selepas penggunaan ubat. Gabungan ubat dengan makanan tidak menjejaskan penyerapan amlodipine.

Pengedaran.

Jumlah pengedaran adalah kira-kira 21 l / kg, dan nilai pKa bahan aktif ialah 8.6. Ujian in vitro menunjukkan bahawa sintesis dadah dengan protein plasma adalah kira-kira 97.5%.

Proses metabolik dan perkumuhan.

Separuh hayat komponen dari plasma kira-kira 35-50 jam. Nilai-nilai ekuilibrium dalam ubat plasma darah mencapai selepas 7-8 hari penerimaan berterusan. Pada masa yang sama, amlodipine sebahagian besarnya dimetabolisme, mengakibatkan pembentukan produk-produk pereputan yang tidak aktif. Kira-kira 60% daripada bahagian yang digunakan diekskresikan dalam air kencing, (kira-kira 10% daripada mereka amlodipine tidak diubah suai).

Orang dengan gangguan makan di hati.

Terdapat hanya maklumat terhad mengenai penggunaan ubat-ubatan pada orang yang mempunyai masalah dengan fungsi hati. Pada orang yang gagal hati, kadar pelepasan amlodipine diturunkan, yang meningkatkan separuh hayat bahan dan AUC (kira-kira 40-60%).

Dos dan pentadbiran

Dewasa.

Untuk mengurangkan nilai tekanan darah tinggi, serta rawatan angina pectoris, pengambilan dos harian harian sebanyak 5 mg diperlukan. Dengan mengambil kira tindak balas pesakit terhadap rawatan sedemikian, pada masa akan datang, dos tunggal harian ubat dapat ditingkatkan hingga maksimum 10 mg.

Orang dengan pektoris angina boleh mengambil ubat dalam bentuk monoterapi atau menggabungkannya dengan agen antiangina yang lain dengan kehadiran ketahanan terhadap nitrat atau sebahagian standard penghalang β.

Terdapat data tentang penggunaan ubat, bersama dengan diuretik, jenis thiazide, β- dan α-blockers atau ACE inhibitors pada orang dengan tekanan darah tinggi. Tidak perlu memilih sebahagian ubat dalam kes gabungan dengan ubat-ubatan ini.

Kanak-kanak berumur lebih daripada 6 tahun dengan nilai tekanan darah tinggi.

Saiz dos awal Emlodin yang disyorkan untuk pesakit kumpulan ini adalah 2.5 mg, dengan permohonan satu kali sehari. Sekiranya tiada keputusan yang diinginkan (mencapai nilai BP yang dikehendaki) selepas terapi 1 bulan, ia dibenarkan untuk meningkatkan dos harian hingga 5 mg. Tetapi anda perlu mempertimbangkan bahawa penggunaan ubat dalam dos 5 mg dalam kumpulan pesakit ini tidak dikaji.

Orang yang mempunyai gangguan aktiviti hepatik.

Saiz bahagian ubat untuk orang yang mempunyai gangguan dalam kerja hati dalam bentuk ringan atau sederhana tidak ditentukan, oleh kerana itu, dos perlu dipilih dengan teliti, bermula dengan bahagian terendah. Orang dengan masalah hati dalam bentuk yang teruk harus mula menggunakan ubat dengan dos terkecil, kemudian secara beransur-ansur meningkatkannya.

Untuk mendapatkan dos 2.5 mg, anda perlu membahagikan tablet pada separuh sebanyak 5 mg.

[1]

Gunakan Emlodina semasa kehamilan

Tiada data mengenai keselamatan amlodipine pada wanita hamil. Dalam tempoh ini, Emlodin boleh digunakan secara eksklusif dalam keadaan di mana tidak mungkin untuk mengambil ubat alternatif dengan kesan yang lebih selamat, dan risiko yang berkaitan dengan patologi adalah lebih tinggi daripada kebarangkalian komplikasi pada wanita dan janin.

Dalam ujian haiwan, penggunaan dos yang besar menunjukkan perkembangan ketoksikan pembiakan.

Tiada maklumat mengenai sama ada amlodipine diekskresikan dalam susu manusia. Sebelum memutuskan sama ada untuk meneruskan penyusuan atau menggunakan ubat, anda harus menilai risiko dan manfaat mengambilnya untuk ibu dan bayi.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran intoleransi terhadap dihydropyridine, dan sebagai tambahan kepada amlodipine dan komponen lain dari agen terapeutik;
• tekanan darah yang sangat rendah;
• keadaan kejutan (ini termasuk kejutan kardiogenik);
• halangan di kawasan saluran pengaliran keluar di ventrikel kiri (sebagai contoh, stenosis aorta dalam bentuk teruk);
• kegagalan jantung, yang hemodinamik tidak stabil, dan berkembang berkaitan dengan infark miokard akut.

Kesan sampingan Emlodina

Hasil daripada penggunaan dadah sering membangunkan manifestasi negatif seperti pening, tachycardia, rasa mengantuk, curahan, sakit kepala, loya, keletihan yang teruk, sakit perut, dan bengkak (termasuk - di kaki).

Mengambil pil juga boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• gangguan yang berkaitan dengan kelenjar getah bening dan sistemik: leuko- atau thrombocytopenia muncul secara sporadis;
• Gangguan imun: gejala alahan dicatatkan;
• masalah yang mempengaruhi proses metabolik, serta gangguan alergi: hiperglikemia berkembang secara sendirian;
• gangguan mental: kadang-kadang terdapat perubahan mood (ini termasuk kebimbangan), kemurungan dan insomnia. Kadang-kadang sensasi kekeliruan diperhatikan;
• gangguan yang menjejaskan fungsi NS: sering terdapat pening, mengantuk dan sakit kepala (terutamanya pada permulaan terapi). Kadang-kadang terdapat syncope, paresthesia, dysgeusia, serta hypoesthesia. Polneuropati tunggal atau hypertonus didapati;
• gangguan visual: mereka sering mengingati masalah dengan fungsi visual (ini termasuk diplopia);
• masalah yang mempengaruhi labirin dan organ auditori: kadang-kadang ada cincin telinga;
• Pelanggaran fungsi jantung: sering ditandai dengan peningkatan kadar jantung. Kadangkala aritmia berkembang (ini termasuk takikardia ventrikel, bradikardia, dan fibrillasi atrium). Terdapat infarksi miokardium;
• Gangguan aktiviti vaskular: selalunya terdapat pasang surut. Kadangkala terdapat penurunan tekanan darah. Berlaku vaskulitis;
• gangguan toraks, pernafasan, dan mediastinal: penyedaran sering muncul. Kadang-kadang terdapat hidung berair atau batuk;
• masalah dengan kerja saluran penghadaman: sering mempunyai loya, sakit perut, gejala suram, dan di samping membangunkan gangguan buang air besar (termasuk sembelit dan cirit-birit). Kadang-kadang ada kekeringan mukosa lisan dan muntah. Gastritis, pancreatitis, dan, sebagai tambahan, hiperplasia gingiva berkembang;
• gangguan fungsi hepatobiliary: penyakit kuning, hepatitis dan peningkatan nilai enzim hati (sering dikaitkan dengan kolestasis) yang diperhatikan;
• lesi dalam lapisan subkutaneus dan permukaan kulit: kadang-kadang terdapat purpura, gatal-gatal, urtikaria, ruam, alopecia, hyperhidrosis, dan di samping itu, bayangan perubahan kulit. Single muncul erythema multiforme, edema Quincke, dermatitis sifat exfoliative, photosensitivity dan Stevens-Johnson syndrome;
• gangguan fungsi tisu penghubung dan muskuloskeletal: sering ditandakan bengkak di kawasan tulang dan kekejangan otot. Kadang-kadang ada kesakitan di belakang, myalgia atau arthralgia;
• luka yang memberi kesan kepada sistem kencing dan buah pinggang: kadang-kadang terdapat proses nocturia, disuria, dan kencing menjadi lebih kerap;
• gangguan kelenjar susu dan organ pembiakan: kadang-kadang terdapat gynecomastia atau mati pucuk;
• gangguan sistemik: sering membengkak. Selalunya terdapat asthenia dan rasa keletihan yang melampau. Kadang-kadang ada rasa sakit dan sakit (khususnya, dalam sternum);
• Keputusan ujian: kadang-kadang ada kenaikan atau penurunan dalam berat badan. Terdapat satu kejadian yang dilaporkan oleh sindrom extrapyramidal.

Berlebihan

Hanya terdapat maklumat terhad mengenai overdosis dadah yang disengajakan.

Manifestasi mabuk: berdasarkan data yang ada, dapat diandaikan bahawa intoksikasi signifikan dengan Emlodin akan menyebabkan vasodilation periferal yang kuat, dan kemungkinan perkembangan takikardia jenis refleks. Ada maklumat mengenai penurunan sistemik tekanan darah yang penting dan berkemungkinan tahan lama (ini termasuk keadaan kejutan kejam).

Dalam rawatan pengurangan klinikal yang penting dalam tekanan darah yang disebabkan oleh keracunan amlodipine, ia adalah perlu untuk mengekalkan fungsi kualiti CCC - sentiasa memantau kerja-kerja sistem pernafasan dan jantung, angkat kaki pesakit, dan juga mengawal jumlah cecair yang beredar di dalam badan dengan membuang air kecil.

Untuk memulihkan nada vaskular dan tekanan darah, agen vasokonstruktif harus digunakan, memastikan tidak terdapat kontraindikasi terhadap penggunaannya. Ia juga dapat membantu pengenalan / dalam kaedah kalsium glukonat - untuk menghapuskan gejala-gejala yang timbul kerana sekatan saluran Ca.

Kadang-kadang prosedur lavage gastrik mungkin diperlukan. Setelah menerima arang aktif volunteer, selama 2 jam selepas memohon 10 mg LS penyerapannya menurun dengan ketara.

Kerana sebahagian besar amlodipine disintesis dengan protein, prosedur dialisis akan tidak berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Dadah yang melambatkan aktiviti elemen CYP3A4.

Ubat kombinasi dengan bahan-bahan menghalang CYP3A4 komponen, mempunyai tindakan sederhana atau kuat (ubat yang menghalang protease azole antimycotics dan macrolides (contohnya, erythromycin, clarithromycin, dan diltiazem dan verapamil)), boleh menyebabkan peningkatan yang ketara dalam pendedahan dadah, kerana yang boleh meningkatkan kemungkinan menurunkan tekanan darah. Nilai perubatan perubahan sedemikian boleh dinyatakan lebih jelas di kalangan orang tua. Pemantauan klinikal terhadap keadaan pesakit dan pemilihan ukuran porsi mungkin diperlukan.

Ia adalah dilarang untuk menggabungkan ubat dengan grapefruits atau jus dari buah ini, kerana dalam sesetengah orang ini penunjuk penunjuk hayati amlodipine, dan dengan itu kesan antihipertensinya dipertingkatkan.

Ubat yang mendorong aktiviti CYP3A4 elemen.

A dadah kombinasi dengan ubat-ubatan yang menyebabkan komponen CYP3A4 (seperti Wort St John atau rifampicin), boleh menyebabkan penurunan plasma menghargai amlodipine, kerana yang menggabungkan ubat-ubatan tersebut perlu berhati-hati.

Infus Dantrolene.

Fibrilasi ventrikular diikuti dengan kematian, serta keruntuhan fungsi kardiovaskular telah diperhatikan dalam haiwan (ia dikaitkan dengan hyperkalemia) akibat daripada penggunaan dantrolene dan verapamil. Oleh kerana kebarangkalian tinggi berlakunya hyperkalemia, bagi orang-orang dengan kecenderungan untuk membangunkan hyperthermia sifat malignan, dan juga semasa rawatan beliau, anda mesti meninggalkan penggunaan ubat yang menghalang saluran Ca. Yang

Kesan ubat pada ubat lain.

Kesan antihipertensi amlodipine meningkatkan kesan yang sama terhadap ubat antihipertensi yang lain.

Tacrolimus.

Terdapat kemungkinan peningkatan nilai tacrolimus dalam darah dengan gabungannya dengan Emlodin, tetapi skop farmakokinetik interaksi ini tidak dapat dibentuk sepenuhnya. Untuk mengelakkan perkembangan kesan toksik tacrolimus apabila digabungkan dengan amlodipine, seseorang harus memantau indeks yang pertama di dalam darah dan, jika perlu, laraskan saiz dos.

Ciclosporin.

Ujian penggabungan dadah dengan siklosporin tidak pernah dilakukan sebelum ini, kecuali untuk digunakan pada orang yang menjalani pemindahan buah pinggang, yang mempunyai peningkatan pembolehubah dalam sisa-sisa cyclosporine (min - 0-40%). Orang yang menjalani pemindahan ginjal menggunakan Emlodin harus mempertimbangkan pilihan untuk menjejaki tahap cyclosporine dan mengurangkan dosnya apabila keperluan tersebut timbul.

Simvastatin.

Sambutan digabungkan dos amlodipine digunakan semula (10 mg) dalam dos simvastatin 80 mg yang kedua menyebabkan peningkatan pendedahan kepada 77% (berbanding dengan simvastatin single). Mengambil simvastatin dengan Emlodin harus dihadkan kepada dos 20 mg sehari.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Emlodin perlu disimpan di tempat yang gelap dan ditutup dari kanak-kanak. Suhu - tidak melebihi 25 ° C

[4]

Jangka hayat

Emlodin boleh digunakan selama 5 tahun sejak pembebasan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Dilarang melantik Emlodin kepada kanak-kanak yang berumur kurang daripada 6 tahun, kerana tidak ada data mengenai kesan amlodipine terhadap tekanan darah dalam kumpulan umur ini.

Analog

Analog dadah adalah dadah dengan Azomeks Amlongom, AMLO dan Amlodipine-Farmak, Amlodipine Norton Amlopril-Darnitsa dan Khatulistiwa, dan di samping itu Amlodipine-Health, dan normodipin Stamlo.