Gentamicin

Gentamicin ialah antibiotik aminoglikosida dengan spektrum keberkesanan yang luas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Petunjuk Gentamicin

Ia digunakan untuk penyakit genesis berjangkit dan keradangan, perkembangannya diprovokasi oleh aktiviti bakteria yang sensitif terhadap gentamicin.

Pentadbiran parenteral cecair 4% dijalankan dalam peringkat akut cholecystitis, pyelonephritis, cystitis dengan cholangitis, peritonitis dan radang paru-paru. Di samping itu, ia digunakan dalam sepsis dan jangkitan purulen epidermis dengan lapisan subkutaneus, empiema pleura, jangkitan yang menjejaskan tulang dengan sendi atau berkembang akibat luka bakar dengan luka, serta dalam ventrikulitis.

Suntikan dilakukan dalam kes-kes peringkat teruk keradangan ginekologi.

Salap digunakan untuk furunculosis, sycosis, folikulitis cetek, paronychia dan pyoderma, serta jerawat atau dermatitis seborrheic yang dijangkiti, luka pelbagai etiologi (melecur, gigitan, ulser, dll.) dan ulser varikos yang dijangkiti. Di samping itu, ia boleh ditetapkan untuk jangkitan bakteria sekunder akibat lesi kulat atau virus pada epidermis.

Titik mata ditetapkan untuk keratitis, blepharitis atau blepharoconjunctivitis, keratoconjunctivitis dengan konjunktivitis, dan juga untuk dacryocystitis atau meibomitis.

Borang pelepasan

Pembebasan agen terapeutik direalisasikan dalam beberapa bentuk yang berbeza:

• lyophilisate untuk cecair suntikan dalam botol;
• Penyelesaian 4% di dalam ampul dengan kapasiti 1 atau 2 ml;
• 0.3% titisan mata dalam tiub penitis;
• aerosol dan salap untuk rawatan luaran.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamik

Di dalam badan, ubat itu disintesis dengan subunit ribosom 30S, yang membawa kepada pemusnahan pengikatan protein dan penggantungan pengeluaran kompleks maklumat dan pengangkutan RNA. Bacaan RNA yang salah diperhatikan, dan protein tidak aktif terbentuk. Pada masa yang sama, kesan bakteria diperhatikan - tahap tinggi ubat melemahkan aktiviti penghalang dinding sitoplasma, menyebabkan bakteria mati.

Sesetengah mikrob gram-negatif, serta beberapa bakteria gram-positif, mempunyai kepekaan yang kuat terhadap Gentamicin.

Mikroorganisma berikut tahan terhadap kesan ubat: Providence Rettger, streptococci, gonococci, treponema pucat, clostridia dan bacteroides.

Apabila digabungkan dengan penisilin, ubat ini mempunyai kesan pada streptokokus tahi dan enterococci, enterococci dan Streptococcus faecium, dan juga enterococci burung, Enterococcus durans dan Streptococcus durans.

Rintangan bakteria terhadap ubat ini berkembang agak perlahan, tetapi strain yang tahan terhadap kanamisin dan neomycin juga mungkin menunjukkan ketahanan terhadap kesan gentamicin. Dadah tidak menjejaskan aktiviti virus, kulat, dan protozoa.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Dengan suntikan intramuskular, ubat diserap sepenuhnya dan cepat. Nilai Cmax di dalam badan dengan pentadbiran intramuskular diperhatikan selepas 30-90 minit. Sekiranya infusi intravena setengah jam digunakan, penunjuk ini dicapai dalam 0.5 jam, dan dengan infusi yang serupa, tetapi setiap jam - selepas 15 minit.

Sintesis intraplasma dengan protein agak rendah - maksimum 10%. Dalam nilai perubatan, bahan itu didaftarkan dalam paru-paru, buah pinggang dengan hati dan cecair (synovium, limfa, peritoneal, pleura dengan ascitic dan pericardial). Di samping itu, ia terdapat dalam air kencing, nanah dari luka dan granulasi.

Nilai rendah dadah didaftarkan dalam tisu lemak, tulang dengan otot, hempedu, rembesan bronkial, kahak, susu ibu, dan sebagai tambahan kepada ini, cecair mata dan cecair serebrospinal. Pada orang dewasa, bahan itu hampir tidak melalui BBB, tidak seperti plasenta, di mana ia boleh menembusi.

Dalam cecair serebrospinal bayi baru lahir, ubat mempunyai tahap yang lebih tinggi daripada orang dewasa.

Dadah tidak mengalami proses metabolik di dalam badan. Separuh hayat adalah 2-4 jam (dewasa) atau 3-3.5 jam (bayi di bawah enam bulan).

Perkumuhan majoriti ubat yang tidak berubah berlaku melalui buah pinggang, sejumlah kecil ubat dikumuhkan dengan hempedu. Dengan fungsi buah pinggang yang stabil, 70-95% ubat dikumuhkan dalam 24 jam pertama. Dalam air kencing, ia didapati dalam kepekatan lebih daripada 100 mcg / ml. Dalam kes suntikan berulang, kumulasi diperhatikan.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dos dan pentadbiran

Getamicin sulfate harus digunakan dengan mengambil kira lokasi lesi berjangkit, sensitiviti mikrob penyebab dan keterukan penyakit.

Penggunaan suntikan ubat.

Sebelum memulakan terapi, adalah perlu untuk menentukan tahap sensitiviti mikroflora kepada gentamicin.

Pentadbiran intramuskular atau intravena ubat dari ampul untuk orang dewasa diperlukan dalam dos 1.7 mg / kg. Ia perlu untuk mentadbir 3-5 mg / kg sehari. Ubat ini digunakan 2-4 kali sehari. Keseluruhan kitaran rawatan berlangsung 7-10 hari. Untuk suntikan intramuskular, lyophilisate mesti terlebih dahulu dibubarkan dalam cecair suling (2 ml), yang ditambah terus ke ampul.

Bergantung pada jenis penyakit, Gentamicin boleh ditetapkan dalam dos 0.12-0.16 g sekali sehari untuk tempoh 7-10 hari atau dalam satu dos 0.24-0.28 g. Suntikan intravena diberikan selama 60-120 minit.

Ubat ini digunakan pada kanak-kanak hanya untuk bentuk jangkitan yang teruk. Bayi pramatang dan baru lahir memerlukan 2-5 mg/kg, 2 kali sehari. Kanak-kanak di bawah umur 2 tahun diberi dos yang sama, tetapi dengan pentadbiran 3 kali sehari. Kanak-kanak di atas umur ini harus menerima 3-5 mg/kg, diberikan 3 kali sehari.

Individu yang mengalami masalah buah pinggang memerlukan pelarasan dos.

Ia tidak disyorkan untuk mentadbir lebih daripada 5 mg/kg ubat setiap hari (untuk kedua-dua kanak-kanak dan orang dewasa).

Skim untuk menggunakan salap.

Salap perlu digunakan 3-4 kali sehari. Sebelum memohon, perlu mengeluarkan sepenuhnya nanah dan tisu mati dari kawasan yang terjejas. Untuk lesi yang sangat besar, dos harian salap hendaklah maksimum 200 g. Tempoh kitaran terapeutik dipilih oleh pakar perubatan.

Kaedah menggunakan titisan mata.

Dadah harus ditanamkan ke dalam kawasan kantung konjunktiva yang lebih rendah, dalam jumlah 1-2 tetes, pada selang waktu 1-4 jam.

Orang yang menghidap konjunktivitis, keratitis dan penyakit mata lain yang berjangkit dan keradangan diperlukan untuk menanamkan larutan 0.3% ubat 3 kali sehari.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Gunakan Gentamicin semasa kehamilan

Wanita hamil, dan juga wanita menyusu, tidak boleh ditetapkan Gentamicin. Adalah diketahui bahawa sejumlah kecil aminoglycosides boleh meresap ke dalam susu ibu. Tetapi bahan ini kurang diserap dari saluran gastrousus, jadi tiada komplikasi diperhatikan pada bayi.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran hipersensitiviti yang teruk kepada ubat dan aminoglikosida lain;
• neuritis yang menjejaskan saraf pendengaran;
• kerosakan buah pinggang yang teruk;
• uremia.

Semasa penggunaan Gentamicin, adalah perlu untuk memantau fungsi buah pinggang secara berkala.

[ 24 ]

Kesan sampingan Gentamicin

Suntikan boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan:

• gangguan pencernaan: muntah, peningkatan aktiviti transaminase hati, serta loya dan hiperbilirubinemia;
• pelanggaran proses hematopoietik: anemia, leukopenia, trombosito- atau granulositopenia;
• Lesi yang menjejaskan sistem saraf: sakit kepala, sawan epilepsi, paresthesia, kebas atau mengantuk, dan otot berkedut. Pada kanak-kanak, tanda-tanda psikosis boleh diperhatikan;
• masalah dengan fungsi organ deria: kehilangan pendengaran, pekak, tinnitus, gangguan vestibular dan labirin;
• gangguan kencing: nefrotoksisiti, yang menyebabkan disfungsi buah pinggang. Nekrosis buah pinggang tubular kadang-kadang berlaku;
• tanda-tanda alahan: demam, edema Quincke, ruam, eosinofilia dan gatal-gatal;
• perubahan dalam bacaan makmal: kanak-kanak mungkin mengalami hipokalsemia, serta kalemia atau magnesiumemia;
• gangguan lain: berlakunya superinfeksi.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Berlebihan

Keracunan dengan ubat boleh membawa kepada kelemahan pengaliran neuromuskular, yang kadang-kadang membawa kepada pemberhentian proses pernafasan.

Untuk menghapuskan gangguan, orang dewasa diberi agen antikolinesterase (contohnya, proserin) atau ubat kalsium. Sebelum menggunakan proserin, pesakit mesti diberikan atropin secara intravena (0.5-0.7 mg), tunggu sehingga nadi menjadi cepat, dan kemudian berikan 1.5 mg proserin. Jika tiada hasil selepas menggunakan dos ini, bahagian proserin yang serupa digunakan semula. Sekiranya bradikardia berkembang, atropin tambahan diberikan.

Keracunan pada kanak-kanak memerlukan penggunaan agen kalium. Perkumuhan gentamicin sulfat boleh dicapai melalui dialisis peritoneal atau prosedur hemodialisis.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan ubat dalam kombinasi dengan aminoglycosides, vancomycin, dan juga asid ethacrynic atau cephalosporins boleh membawa kepada potensi aktiviti nefro dan ototoksik.

Apabila menggunakan ubat bersama-sama dengan indomethacin, tahap pelepasan dadah berkurangan dan nilai darahnya meningkat, yang juga meningkatkan sifat toksiknya.

Pentadbiran ubat dalam kombinasi dengan opioid atau anestetik penyedutan meningkatkan risiko mengembangkan sekatan neuromuskular; apnea juga mungkin berlaku.

Tahap darah gentamicin meningkat apabila digabungkan dengan diuretik gelung.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Syarat penyimpanan

Gentamicin hendaklah disimpan di tempat yang gelap dengan suhu tidak lebih tinggi daripada 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Jangka hayat

Gentamicin boleh digunakan dalam tempoh 4 tahun dari tarikh pelepasan ubat terapeutik.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini ditetapkan kepada bayi hanya jika terdapat tanda-tanda yang ketat. Ia adalah perlu untuk mengikuti rejimen rawatan yang ditetapkan oleh doktor, dan juga untuk memastikan penyeliaan perubatan terhadap keadaan pesakit.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analogi

Analog dadah adalah ubat seperti Gentacycol, Garamicin dengan Asgent, serta Gentamicin Akos, Gentamicin K dan Gentamicin-Teva, serta Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Ulasan

Gentamicin secara amnya menerima ulasan yang baik - ia dianggap sebagai ubat yang agak berkesan yang merawat pelbagai jenis penyakit.

Antara keburukan, beberapa komen menyebut kemunculan gejala negatif (terutamanya sakit kepala, kehilangan pendengaran, loya dan rasa mengantuk). Di samping itu, suntikan selalunya agak menyakitkan.

Salah satu aspek positif ialah kos rendah ejen terapeutik.