Glucophage

Glucophage ialah nama jenama untuk metformin, ubat oral yang digunakan secara meluas untuk rawatan diabetes jenis 2. Metformin tergolong dalam kelas ubat yang dikenali sebagai biguanides, dan ia berfungsi dengan membantu mengawal paras glukosa darah. Ia amat popular kerana keupayaannya untuk meningkatkan kawalan glukosa tanpa menyebabkan hipoglikemia (glukosa darah rendah), kesan sampingan biasa bagi banyak ubat antidiabetik lain.

Mekanisme tindakan metformin:

1. Mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati - Metformin mengurangkan jumlah glukosa yang dihasilkan oleh hati.
2. Kepekaan insulin yang lebih baik - meningkatkan keupayaan badan untuk menggunakan insulin yang ada untuk menguruskan tahap glukosa darah dengan lebih berkesan.
3. Menurunkan paras glukosa darah - Metformin membantu mengurangkan penyerapan glukosa daripada makanan di dalam usus.

Petunjuk Glucophage

Glucophage biasanya digunakan untuk merawat diabetes mellitus jenis 2. Ia boleh digunakan secara bersendirian atau digabungkan dengan agen hipoglikemik atau insulin lain. Glucophage juga ditunjukkan untuk mencegah perkembangan diabetes mellitus pada individu yang mempunyai pradiabetes dan untuk meningkatkan sensitiviti insulin pada pesakit dengan sindrom ovari polikistik.

Borang pelepasan

Glucophage (metformin) biasanya terdapat dalam bentuk tablet.

Farmakodinamik

1. Mengurangkan Glukoneogenesis: Glucophage mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati (glukoneogenesis), yang merupakan mekanisme utama tindakan antihiperglisemiknya. Ia menghalang enzim yang terlibat dalam proses glukoneogenesis, seperti phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK) dan glukoneogenesis-11.
2. Meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin: Metformin meningkatkan sensitiviti tisu kepada insulin, membolehkannya menggunakan glukosa daripada darah dengan lebih baik. Ini amat penting untuk otot, yang menjadi lebih sensitif kepada insulin, yang membantu meningkatkan pengambilan glukosa periferi.
3. Mengurangkan penyerapan glukosa usus: Glucophage boleh mengurangkan penyerapan glukosa usus daripada makanan, mengakibatkan penurunan puncak glukosa selepas makan dan penurunan hiperglikemia selepas makan.
4. Menurunkan Lipid Darah: Glucophage juga mungkin mempunyai kesan yang baik pada tahap lipid darah, termasuk menurunkan trigliserida dan jumlah kolesterol.
5. Tekanan oksidatif dan aktiviti antioksidan: Terdapat bukti bahawa metformin boleh mengurangkan tekanan oksidatif dan mempunyai sifat antioksidan, yang mungkin berkaitan dengan kesan perlindungannya terhadap kejadian kardiovaskular.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Metformin diserap dari saluran gastrousus, terutamanya di bahagian atas usus. Penyerapan adalah perlahan, dengan kepekatan puncak biasanya mencapai kira-kira 2.5-3 jam selepas pentadbiran.
2. Metabolisme: Metformin boleh dikatakan tidak dimetabolismekan dalam badan. Ia dikumuhkan tidak berubah melalui buah pinggang.
3. Penyingkiran: Laluan utama perkumuhan metformin adalah buah pinggang. Kebanyakan ubat dikumuhkan tidak berubah melalui buah pinggang. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, metformin boleh dikekalkan di dalam badan, memerlukan pelarasan dos atau pemberhentian ubat.
4. Separuh hayat: Separuh hayat Metformin adalah kira-kira 6.2 jam, membenarkan ia diambil dua atau tiga kali sehari, bergantung pada cadangan doktor anda.
5. Kesan makanan: Makanan boleh menjejaskan kadar dan tahap penyerapan metformin, jadi ubat biasanya diambil dengan atau sejurus selepas makan.

Dos dan pentadbiran

Arahan penggunaan:

1. Pengambilan bersama makanan: Glucophage perlu diambil dengan atau selepas makan untuk meminimumkan kesan sampingan gastrousus seperti loya dan cirit-birit.
2. Keteraturan: Ubat harus diambil secara tetap, mengikut jadual yang ditetapkan oleh doktor, untuk mengekalkan paras glukosa darah yang stabil.

Dos:

Dos Glucophage bergantung pada keperluan pesakit individu, tindak balas terhadap rawatan dan tahap glukosa darah sasaran.

1. Dos permulaan: Dos permulaan biasa ialah 500 mg sekali atau dua kali sehari atau 850 mg sekali sehari. Doktor anda mungkin meningkatkan dos secara beransur-ansur untuk meningkatkan kawalan glukosa darah.
2. Dos penyelenggaraan: Dos penyelenggaraan biasa mungkin berkisar antara 1500 hingga 2000 mg sehari, dibahagikan kepada dua atau tiga dos.
3. Dos Maksimum: Dos maksimum yang disyorkan ialah 2550 mg sehari untuk orang dewasa. Untuk bentuk pelepasan lanjutan metformin, dos maksimum boleh sehingga 2000 mg sehari.

Arahan khas:

• Peningkatan dos secara beransur-ansur: Untuk meminimumkan kesan sampingan, adalah dinasihatkan untuk meningkatkan dos secara beransur-ansur.
• Pemantauan: Pemantauan tetap fungsi buah pinggang adalah perlu, terutamanya sebelum memulakan rawatan dan secara berkala semasa rawatan, kerana metformin dikumuhkan oleh buah pinggang.
• Pemberhentian: Metformin harus dihentikan buat sementara waktu sebelum prosedur perubatan tertentu atau jika keadaan berkembang yang boleh meningkatkan risiko asidosis laktik (cth, dehidrasi teruk atau hipoksia).

Gunakan Glucophage semasa kehamilan

Cadangan untuk penggunaan metformin semasa kehamilan:

1. Diabetes jenis 2:

   • Glucophage mungkin disyorkan semasa kehamilan untuk menguruskan diabetes jenis 2. Beberapa kajian telah menunjukkan bahawa ia mungkin selamat dan berkesan dalam tempoh ini, membantu mengawal paras glukosa darah tanpa risiko hipoglikemia yang ketara.
   • Walau bagaimanapun, rawatan standard untuk diabetes semasa mengandung adalah insulin, dan metformin hanya boleh digunakan di bawah petunjuk ketat dan pengawasan doktor.

2. Sindrom ovari polikistik (PCOS):

   • Glucophage digunakan untuk meningkatkan ketahanan insulin pada wanita dengan PCOS, yang boleh membantu menggalakkan haid yang teratur dan meningkatkan ovulasi. Ini mungkin berguna untuk wanita yang cuba hamil.

3. Keselamatan dan keberkesanan:

   • Kajian menunjukkan bahawa metformin mungkin agak selamat untuk digunakan semasa kehamilan, tetapi lebih banyak data masih diperlukan untuk mengesahkan keselamatan lengkapnya. Adalah penting untuk mempertimbangkan bahawa metformin melintasi plasenta, dan kesannya pada janin memerlukan kajian lanjut.

4. Pemantauan dan pengurusan:

   • Jika Glucophage ditetapkan semasa kehamilan, pemantauan yang teliti terhadap kesihatan ibu dan perkembangan janin adalah perlu. Ini termasuk pemeriksaan glukosa darah secara berkala, serta kemungkinan pemeriksaan ultrasound untuk menilai keadaan janin.

Contraindications

1. Kerosakan buah pinggang: Metformin dikumuhkan melalui buah pinggang dan pengumpulannya di dalam badan boleh menyebabkan perkembangan asidosis laktik pada pesakit dengan buah pinggang yang tidak berfungsi dengan baik. Oleh itu, Glucophage dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (kadar penapisan glomerular kurang daripada 30 ml/min) atau kerosakan buah pinggang yang sederhana dengan kehadiran faktor risiko lain.
2. Kerosakan hepatik: Pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk, Glucophage mungkin dikontraindikasikan kerana kemungkinan gangguan metabolisme dan penyingkiran metformin.
3. Alkoholisme: Dalam kes penyalahgunaan alkohol, metformin boleh meningkatkan risiko asidosis laktik. Oleh itu, pesakit dengan ketergantungan alkohol atau penyalahgunaan alkohol yang teruk tidak disyorkan untuk menggunakan Glucophage.
4. Ketoasidosis: Glucophage juga dikontraindikasikan jika terdapat ketoasidosis, komplikasi serius diabetes yang dicirikan oleh tahap badan keton yang tinggi dalam darah.
5. Alahan: Pesakit yang mempunyai alahan yang diketahui terhadap metformin atau komponen lain ubat harus mengelakkan penggunaannya.
6. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Penggunaan Glucophage semasa mengandung dan penyusuan memerlukan perundingan dengan doktor kerana maklumat terhad tentang keselamatannya dalam situasi ini.

Kesan sampingan Glucophage

1. Gangguan gastrousus: cirit-birit, loya, muntah, sakit perut, selera makan berkurangan.
2. Rasa metalik di dalam mulut.
3. Asidosis laktik (komplikasi yang jarang berlaku tetapi serius yang dicirikan oleh peningkatan tahap laktat dalam darah) mungkin berlaku.
4. Jarang sekali, tindak balas alahan mungkin berlaku, termasuk gatal-gatal dan gatal-gatal.

Berlebihan

1. Asidosis laktik: Ini adalah komplikasi serius yang boleh berlaku jika anda mengambil berlebihan metformin. Asidosis laktik dicirikan oleh pengumpulan asid laktik dalam badan. Gejala mungkin termasuk loya, muntah, sakit perut, kelemahan otot, keletihan, kesukaran bernafas, penurunan suhu badan dan perubahan status mental. Rawatan melibatkan penggantian cecair dan pembetulan keseimbangan asid-bes.
2. Hipoglisemia: Dalam kes yang jarang berlaku, metformin boleh menyebabkan hipoglikemia (glukosa darah rendah), terutamanya pada orang yang mengalami masalah buah pinggang atau keadaan lain yang boleh menjejaskan metabolisme metformin. Rawatan melibatkan pengambilan karbohidrat dan memantau tahap glukosa darah.
3. Kesan sampingan lain: Kesan sampingan lain yang berkaitan dengan dos berlebihan metformin juga mungkin, seperti gangguan gastrousus, sakit kepala, hipovitaminosis B12, dan lain-lain.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat antidiabetik: Gabungan metformin dengan ubat antidiabetik lain seperti sulfonilurea atau insulin boleh mengakibatkan peningkatan kesan hipoglisemik. Ini mungkin memerlukan pelarasan dos.
2. Ubat yang menjejaskan fungsi buah pinggang: Ubat seperti beberapa ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), ubat antihipertensi atau diuretik boleh menjejaskan fungsi buah pinggang dan tahap metformin dalam badan.
3. Dadah yang menjejaskan keseimbangan asid-bes: Dadah, termasuk karbonat, acetazolamide dan lain-lain yang boleh mengubah keseimbangan asid-bes dalam badan boleh menjejaskan paras darah metformin.
4. Ubat yang menjejaskan penghadaman: Ubat yang mengurangkan atau memperbaiki penghadaman, seperti antiemetik atau antasid, mungkin mengganggu penyerapan metformin.
5. Alkohol: Minum alkohol boleh meningkatkan risiko asidosis laktik semasa mengambil metformin.
6. Ubat Lain: Sebelum memulakan ubat baru dalam kombinasi dengan Glucophage, adalah penting untuk berunding dengan doktor anda untuk menilai potensi interaksi dan menyesuaikan dos jika perlu.