Ibuprofen dan alkohol, atau Alkohol vs NSAID

Walaupun semua orang tahu tentang bahaya alkohol, ada yang berminat sama ada kemungkinan untuk menggabungkan dengan alkohol... Ubat-ubatan, dan, sebagai contoh, jenis ubat penghilang rasa sakit yang boleh diambil dengan alkohol untuk sakit kepala atau sakit otot, sakit sendi atau neuralgia. [1]

Doktor menganggap tidak boleh minum ubat dan minum alkohol pada masa yang sama. Dan pernyataan ini tidak berasas, tetapi disahkan oleh ahli farmakologi.

Ibuprofen dan NSAID lain berbanding alkohol

Kami perhatikan dengan segera: alkohol adalah xenobiotik multiorgan, dan  Ibuprofen  adalah ubat kumpulan besar ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), turunan asid arylalkanoik (termasuk turunan asid arilasetik, propionik, heteroarylacetic dan indole-asetat, yang, sayangnya, tidak hanya mempunyai kesan terapeutik, yang juga boleh menyebabkan kesan sampingan yang cukup serius dari sudut pandang klinikal.

Pertama sekali, kerengsaan membran mukus perut dan usus kecil diperhatikan dengan pembentukan ulserasi dan ancaman pendarahan gastrointestinal, yang terakhir dikaitkan dengan penurunan sintesis tromboksana (lipid dengan sifat vasokonstriktor) dan agregator platelet). Ternyata Ibuprofen dan NSAID lain menghalang pembentukan tromboksana, yang dapat mengurangkan penggumpalan platelet semasa pembentukan bekuan darah yang menghentikan pendarahan. Sifat ini juga wujud dalam alkohol, oleh itu, risiko pendarahan yang berpanjangan meningkat pada mereka yang mengambil Ibuprofen selepas atau sebelum meminum minuman beralkohol.

Sebagai kesan sampingan, gangguan fungsi buah pinggang dan fungsi hati juga mungkin berlaku; peningkatan kadar jantung dan peningkatan tekanan darah; penurunan tahap platelet dan leukosit dalam darah, dan lain-lain. Mungkin terdapat sakit kepala dan pening, hiperhidrosis, gangguan tidur dan reaksi psikomotor, keadaan depresi, dan lain-lain, yang berkaitan dengan kesan sampingan ubat-ubatan ini pada tahap sistem saraf (pusat dan periferal). Dan jika ini dilengkapi dengan kesan minum alkohol...

Mengapa keserasian Ibuprofen dan alkohol mustahil, dan mengapa mustahil untuk minum, katakanlah, sebiji vodka semasa makan tengah hari (seperti yang mereka katakan, "untuk selera makan"), dan setelah makan minum pil? Perhatikan bahagian "Interaksi ubat dan lain-lain" dalam arahan untuk ubat-ubatan: semuanya ditunjukkan dengan jelas di sana. [2]

Interaksi semua jenis NSAID dengan alkohol, seperti ubat lain, boleh menjadi farmakodinamik, di mana etanol melemahkan atau menghilangkan kesan terapeutiknya, dan farmakokinetik, apabila minum alkohol (walaupun minuman rendah alkohol) mengganggu metabolisme ubat.

Ibuprofen dan alkohol: interaksi farmakodinamik

Secara ringkas mengenai bagaimana ibuprofen dan alkohol berinteraksi secara farmakodinamik.

Mekanisme umum tindakan analgesik, anti-radang dan hipotermik (antipiretik) semua ubat-ubatan yang berkaitan dengan NSAID disebabkan oleh penghambatan enzim membran siklooksiasease (COX-1 dan COX-2), yang, seterusnya, menyekat biosintesis prostaglandin yang memancarkan isyarat keradangan dan kesakitan (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Alkohol, sebaliknya, mendorong COX-2, dan ekspresi enzim mencapai tahap tertinggi 15-16 jam setelah mengambil dos alkohol terakhir (jika dosnya besar, maka lebih cepat), dan ini meningkatkan kereaktifan imunnya. Lebih-lebih lagi, etanol dapat mengaktifkan jalur isyarat intraselular dengan pembentukan sitokin proinflamasi (IL-1, IL-6, IL-8), dan dengan berinteraksi dengan lipid membran, ia dapat mengaktifkan reseptor TLR4 dan IL-1RI yang menyebarkan kesakitan dan isyarat keradangan.

By the way, semua ubat sinonim yang mengandungi ibuprofen - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  dan alkohol berinteraksi secara serupa. [3]

Atas sebab yang sama, anda tidak boleh mengambil ubat anti-inflamasi bukan steroid Ketorolac, Ketorol, Ketolong atau Ketanov dan alkohol, Ketoprofen dan sinonimnya Ketonal dan alkohol, serta NSAID, turunan asid phenylacetic Diclofenac dan alkohol. [4],  [5], [6]

Dengan cara yang sama, ubat Next atau Ibuclin dan alkohol berada dalam hubungan antagonis, kerana komposisi tablet ini termasuk Paracetomol dan Ibuprofen, yang merupakan NSAID.

Alkohol, ibuprofen dan NSAID lain: interaksi farmakokinetik

Sekali dalam perut, minuman beralkohol meningkatkan aliran darah ke dalamnya, yang menyebabkan peningkatan rembesan gastrik. Tetapi aliran darah ke tisu otot terasa lemah, jadi kelemahan dan kesakitan otot mungkin berlaku.

Walaupun alkohol diserap perlahan di rongga perut, alkohol dapat dikesan dalam darah lima minit selepas pengambilan, dan satu jam sudah cukup untuk mencapai tahap kandungannya yang tinggi, sama dengan keseluruhan dos yang diambil.

Interaksi farmakokinetik alkohol, ibuprofen dan NSAID lain biasanya berlaku di hati, di mana kedua-dua ubat yang diambil oleh mulut dan alkohol yang dimakan diubah oleh enzim yang sama: sitokrom P450 (CYP) dan reduktase sitokrom-C (CYP2E1, serta CYP2C8 dan CYP2C9 ). Walau bagaimanapun, enzim lain diperlukan untuk memecah etanol - aldehid dehidrogenase (ALDH).

Oleh kerana beban pada hati dan alat enzimnya meningkat, kesan negatif alkohol terhadap metabolisme hepatik ubat-ubatan ini tidak diragukan lagi. Lebih banyak maklumat dalam bahan -  Metabolisme ubat di hati

Dan lebih banyak lagi mengenai hati. Kerana berlebihan, kemampuannya untuk meneutralkan dan membuang segala yang tidak diperlukan dari tubuh dikurangkan dengan bantuan enzim antioksidan glutathione yang dihasilkannya, yang mencegah radikal bebas merosakkan sel. Dan dengan kombinasi pemecahan alkohol dan ubat yang diambil, bukan sahaja pembentukan oksigen reaktif tambahan berlaku, tetapi juga penurunan jumlah glutathione dalam mitokondria sel hati. Akibatnya, sel terdedah kepada tekanan oksidatif.

Para penyelidik mendapati bahawa pada orang yang jarang minum alkohol, sebahagian kecil etanol dipecah oleh enzim CYP2E1. Tetapi pada peminum biasa, aktiviti enzim ini meningkat hampir sepuluh kali ganda, jadi kesan sampingan Ibuprofen dan NSAID lain berlaku lebih kerap dan lebih kuat.

Sebahagian daripada alkohol yang dimakan (tidak lebih dari 10%) diubah oleh metabolisme saluran pertama melalui hati, selebihnya dari hati memasuki peredaran sistemik dan menyebar ke semua tisu badan, dan kemudian kembali ke hati. Pertama, alkohol dioksidakan oleh enzim ALDH, akibatnya hidrogen dipisahkan dari etanol dan etanaldehid diperoleh, iaitu metabolit yang paling toksik adalah asetaldehid; pada peringkat kedua, asetaldehid diubah menjadi asid etanik (asetik), dan sudah terbelah menjadi karbon dioksida dan H₂O. Proses ini memakan masa 8-12 jam, dan etanol terdapat dalam air kencing lebih lama daripada dalam darah. Berdasarkan parameter ini, anda boleh mengira berapa lama anda boleh mengambil Ibuprofen selepas alkohol. [7]

NSAID dipecah menjadi metabolit hidroksat dan karboksid dan acylglucuronides, dan ubat-ubatan harus "bersaing" dengan alkohol, sehingga penghapusannya ditangguhkan. Dalam hal ini, risiko kesan kumulatif dengan perkembangan komplikasi tidak dikecualikan.

Berapa banyak Ibuprofen yang dikeluarkan dari badan? Dos tunggal ubat yang diambil secara lisan setelah makan diserap ke dalam darah dengan kepekatan plasma maksimum selepas 60-90 minit. Dalam serum darah, ubat ini hadir selama kira-kira 4-5 jam, dan setelah dos terakhir diambil, ia dikeluarkan sepenuhnya dari badan (dari semua cecair biologi) hanya setelah 24 jam. [8]

Alkohol dan antipiretik

Bahkan alkohol dan ubat antipiretik yang lemah tidak sesuai, dan gabungan etanol dengan ubat antipiretik dapat menyebabkan perkembangan akibat negatif pada mukosa gastrik, dan juga tisu hati.

Perubahan fungsional dalam mekanisme penguat termoregulasi semasa pengambilan alkohol telah terbukti secara saintifik, kerana ia mempengaruhi pembentukan retikular batang otak dan inti otonom medula oblongata.

Dengan peningkatan aliran darah ke kulit, seseorang mula-mula berubah menjadi merah dengan berpeluh, tetapi berpeluh menyebabkan kehilangan panas yang bergantung pada dos dan penurunan suhu inti badan (kadang-kadang jauh di bawah norma fisiologi). Oleh itu, doktor tidak mengesyorkan minum alkohol dan antipiretik pada masa yang sama.[9]

Interaksi farmakokinetik merangkumi Paracetamol dan alkohol analgesik dan antipiretik. Hampir 97% ubat ini diubah oleh sitokrom-C-reduktase hati: 80% - dengan konjugasi dengan sulfat dan asid glukuronik (dengan pembentukan metabolit tidak aktif), dan selebihnya - oleh hidroksilasi, akibatnya beberapa bahan aktif terbentuk. Metabolisme dan penyahaktifan terakhir mereka juga terletak pada kombinasi, tetapi sudah ada dengan enzim glutathione antioksidan yang disebutkan sebelumnya. Dengan kekurangannya - dalam kes pengambilan alkohol - metabolit ini mempunyai kesan hepatotoksik. [10]

Baca juga -  Ubat antipiretik

Citramone dan alkohol

Citramon dan alkohol analgesik bukan narkotik - dalam kes sakit kepala atau demam - juga tidak boleh diambil pada masa yang sama, kerana ubat ini 56% terdiri daripada Aspirin (yang merupakan NSAID) dan, selain itu, mengandungi Paracetamol dan kafein. [11], [12]

Interaksi NSAID dan Paracetamol dengan alkohol telah dibincangkan di atas, dan kafein, yang merangsang otak dan mendorong vasodilatasi, dalam kombinasi dengan etanol memberi kesan negatif kepada sel-sel otak dan sistem kardiovaskular, yang dapat dinyatakan dalam peningkatan sakit kepala dan penampilan peningkatan kegembiraan saraf, serta peningkatan tekanan darah dan gangguan irama jantung. [13]

Kafein dimetabolisme terutamanya oleh sitokrom CYP1A2 di hati.

Tolperison dan alkohol

Digunakan dalam rawatan simptomatik hipertonia otot dan keadaan spastik otot rangka, relaksan otot dengan tindakan pusat Tolperisone (nama dagang lain - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) adalah keton aromatik dan merehatkan otot dengan menyekat saluran ion serat saraf. Di samping itu, ubat ini, bertindak pada ujung saraf periferal, membantu mengurangkan kesakitan pada sciatica, sciatica dan lumbodynia. [14]

Menurut pangkalan data DrugBank, mekanisme sebenar bahan aktif ubat - 2-methyl-1- (4-methylphenyl) -3- (1-piperidinyl) -1-propanone - belum difahami sepenuhnya. Dan dalam arahan ubat rasmi dinyatakan bahawa data klinikal semasa menunjukkan bahawa Tolperisone dan alkohol tidak berinteraksi. [15]