Imodium

Imodium adalah ubat yang mempunyai kesan depresan pada fungsi peristaltik.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Imodium

Ia ditunjukkan untuk penghapusan gangguan seperti:

• rawatan gejala cirit-birit akut (untuk kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas, serta orang dewasa);
• rawatan gejala cirit-birit jenis akut yang berlaku akibat IBS (untuk orang dewasa berumur lebih 18 tahun), dengan syarat doktor telah membuat diagnosis utama.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Borang pelepasan

Terdapat dalam kapsul, 6 atau 20 keping dalam plat lepuh. Pakej mengandungi 1 lepuh.

Imodium lingual adalah tablet yang larut dalam mulut.

Imodium Plus ialah ubat antidiarrheal yang boleh didapati sebagai tablet kunyah.

[ 6 ]

Farmakodinamik

Loperamide hydrochloride disintesis dengan hujung opiat pada dinding usus. Dengan tindakan ini, proses melepaskan PG dan asetilkolin dihalang, akibatnya peristalsis progresif berkurangan dan tempoh laluan produk makanan melalui saluran pencernaan dilanjutkan, dan pada masa yang sama keupayaan dinding usus untuk menyerap cecair meningkat.

Komponen aktif ubat meningkatkan nada sfinkter dubur, yang membantu mengurangkan inkontinensia najis bersama-sama dengan keinginan untuk mengosongkan usus.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Sebilangan besar loperamide yang diberikan secara lisan diserap ke dalam usus, tetapi proses metabolisme laluan pertama yang intensif memberikan hanya 0.3% daripada bioavailabiliti sistemik bahan tersebut.

Data daripada kajian pengedaran tikus telah menunjukkan bahawa ia mempunyai pertalian yang kuat untuk dinding usus, terutamanya dengan sintesis berikutnya dengan hujung dalam lapisan otot membujur. Sintesis komponen dengan protein adalah 95%, ia terutamanya terikat kepada albumin. Data praklinikal menunjukkan bahawa loperamide adalah substrat P-glikoprotein.

Hampir semua pengekstrakan loperamide berlaku di hati. Di sini ia terutamanya terkonjugasi dan kemudian dikumuhkan dalam hempedu. Proses oksidatif N-demetilasi adalah laluan utama metabolisme bahan, yang dijalankan terutamanya oleh unsur CYP3A4, serta CYP2C8. Oleh kerana pas hati pertama sangat sengit, paras plasma ubat yang tidak berubah kekal agak rendah.

Separuh hayat bahan pada manusia adalah kira-kira 11 jam (julat 9-14 jam). Komponen yang tidak berubah dengan produk reputnya terutamanya dikumuhkan dalam najis.

[ 9 ], [ 10 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini tidak digunakan pada peringkat awal terapi untuk cirit-birit yang teruk, yang disertai dengan penurunan paras air dan elektrolit. Dalam kes sedemikian, disyorkan untuk mengimbangi kehilangan cecair dengan menggunakan terapi gantian (kaedah lisan atau parenteral).

Kapsul diambil dengan air.

Untuk menghapuskan gejala cirit-birit akut pada kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas, serta orang dewasa, dos awal ialah 2 kapsul (4 mg), dan kemudian 1 kapsul (2 mg) perlu diambil dengan setiap najis longgar berikutnya. Dos harian standard ialah 6-8 mg (atau 3-4 kapsul). Tidak lebih daripada 12 mg ubat (iaitu 6 kapsul) dibenarkan setiap hari apabila merawat cirit-birit akut.

Apabila menghapuskan gejala cirit-birit akut yang timbul akibat perkembangan IBS, untuk orang dewasa (apabila doktor membuat diagnosis utama), dos awal ialah 4 mg (2 kapsul), selepas itu perlu minum 1 kapsul setiap kali najis longgar muncul atau seperti yang ditetapkan oleh doktor yang hadir. Ia dibenarkan minum tidak lebih daripada 6 kapsul sehari (dos 12 mg).

Sekiranya tiada peningkatan dalam tempoh 48 jam (cirit-birit akut) selepas menggunakan ubat, disyorkan untuk berhenti mengambil ubat.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Gunakan Imodium semasa kehamilan

Dilarang menggunakan ubat semasa kehamilan.

Sekiranya terdapat sebarang gangguan, wanita hamil dan menyusu harus berjumpa doktor untuk mendapatkan rawatan yang sewajarnya.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat:

• intoleransi yang teruk terhadap loperamide hydrochloride, serta mana-mana komponen lain ubat;
• kanak-kanak di bawah umur 12 tahun;
• dengan kehadiran bentuk akut disentri, yang dicirikan oleh suhu tinggi, serta darah dalam najis;
• dalam peringkat akut kolitis ulseratif atau dalam bentuk kolitis pseudomembranous, yang dikaitkan dengan penggunaan antibiotik dengan spektrum tindakan yang luas;
• dalam bentuk bakteria enterocolitis yang disebabkan oleh mikrob genus Salmonella, Shigella atau Campylobacter.

Ia tidak disyorkan untuk menggunakan Imodium apabila terdapat risiko bahawa penindasan peristalsis akan menyebabkan komplikasi serius pada pesakit, termasuk halangan usus, serta megacolon (bersama-sama dengan bentuk toksik patologi ini).

Jika perut kembung, sembelit atau halangan usus berlaku, anda mesti segera berhenti menggunakan ubat tersebut.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kesan sampingan Imodium

Apabila menghapuskan cirit-birit akut, kesan sampingan berikut mungkin berlaku, yang dikenal pasti semasa ujian klinikal:

• organ sistem saraf: perkembangan sakit kepala yang tajam; lebih jarang - penampilan pening;
• organ sistem penghadaman: kembung perut, loya, sembelit; kurang biasa - ketidakselesaan di perut, sakit perut, membran mukus mulut kering, gejala dyspeptik, dan juga sakit di bahagian atas abdomen;
• tisu subkutan dan kulit: rupa ruam.

Reaksi buruk berikut telah dikenal pasti semasa kajian pasca pemasaran:

• organ sistem imun: tindak balas hipersensitiviti diperhatikan secara sporadis, termasuk tindak balas anafilaksis (termasuk anafilaksis), serta manifestasi anafilaktoid;
• organ sistem saraf: masalah dengan koordinasi, penindasan atau kehilangan kesedaran, rasa mengantuk atau pingsan timbul sekali-sekala, hipertonisitas berkembang;
• organ visual: dalam situasi terpencil, miosis berkembang;
• organ sistem pencernaan: kadang-kadang halangan usus bermula (dalam beberapa kes walaupun dalam bentuk lumpuh), dan juga megacolon (kadang-kadang dalam bentuk toksik);
• tisu dan kulit subkutan: jarang, ruam bullous, urtikaria, edema Quincke, gatal-gatal, dan sebagai tambahan, erythema multiforme, sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson muncul;
• sistem kencing dan buah pinggang: pengekalan kencing berkembang sekali-sekala;
• Gangguan umum: keletihan teruk berlaku pada saat-saat terpencil.

Berlebihan

Dalam kes terlebih dos (ini juga termasuk dos berlebihan bersyarat akibat disfungsi hati), gejala kemurungan CNS mungkin timbul, seperti gangguan koordinasi, pengsan, miosis, kemurungan pernafasan dan peningkatan nada otot. Di samping itu, pengekalan kencing atau gejala yang serupa dengan halangan usus mungkin berlaku.

Kanak-kanak mungkin mengalami peningkatan kepekaan terhadap kesan CNS.

Sekiranya overdosis berkembang, perundingan segera dengan doktor diperlukan. Jika tanda-tanda gangguan muncul, naloxone boleh digunakan sebagai penawar. Oleh kerana tempoh kesan Imodium melebihi tempoh tindakan naloxone (1-3 jam), yang terakhir boleh ditetapkan semula. Untuk mengesan kemungkinan penindasan sistem saraf pusat, keadaan pesakit mesti dipantau dengan teliti selama sekurang-kurangnya 48 jam.

[ 17 ], [ 18 ]

Interaksi dengan ubat lain

Terdapat data mengenai interaksi dengan ubat yang mempunyai ciri farmakologi yang serupa. Kanak-kanak tidak boleh diberi ubat yang mempunyai kesan menindas pada fungsi sistem saraf pusat bersama-sama dengan Imodium.

Kajian praklinikal menunjukkan bahawa loperamide adalah substrat P-glikoprotein. Apabila loperamide (16 mg) ditadbir bersama dengan perencat P-glikoprotein (seperti ritonavir atau quinidine), paras loperamide plasma meningkat dua kali ganda/tiga kali ganda. Kepentingan klinikal interaksi ini pada dos loperamide yang disyorkan masih tidak diketahui.

Gabungan loperamide (dos tunggal 4 mg) dengan itraconazole, serta perencat unsur CYP3A4, serta P-glikoprotein, meningkatkan tahap plasma loperamide sebanyak 3-4 kali. Semasa ujian yang sama, perencat unsur CYP2C8 (gemfibrozil) meningkatkan tahap bahan aktif ubat sebanyak lebih kurang dua kali ganda.

Penggunaan serentak dengan itraconazole dan gemfibrozil meningkatkan tahap loperamide plasma puncak empat kali ganda dan AUC sebanyak 13 kali ganda. Peningkatan ini tidak dikaitkan dengan kesan CNS seperti yang diukur oleh ujian psikomotor.

Satu dos (16 mg) loperamide dalam kombinasi dengan ketoconazole, perencat unsur CYP3A4, dan P-glikoprotein membolehkan peningkatan 5 kali ganda dalam tahap loperamide dalam plasma darah. Penunjuk ini tidak dikaitkan dengan peningkatan sifat farmakodinamik; penentuan dibuat menggunakan pupilometri.

Mengambil ubat dalam kombinasi dengan desmopressin oral membawa kepada peningkatan tahap terakhir dalam plasma (sebanyak 3 kali). Kemungkinan besar, ini disebabkan oleh kelembapan motilitas gastrousus.

Terdapat pendapat bahawa ubat-ubatan dengan kesan perubatan yang sama boleh meningkatkan sifat-sifat loperamide, tetapi ubat-ubatan yang mempercepatkan laluan produk makanan melalui saluran gastrousus, sebaliknya, boleh melemahkan keberkesanannya.

[ 19 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan dalam keadaan yang sesuai untuk ubat-ubatan, tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Nilai suhu - maksimum 25°C.

[ 20 ]

Jangka hayat

Imodium boleh digunakan selama 5 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

[ 21 ]