Invega

Invega adalah ubat antipsikotik.

[1]

Petunjuk Invega

Ia digunakan untuk merawat skizofrenia pada remaja dari usia 15 tahun, dan sebagai tambahan kepada ini pada orang dewasa. Juga, dia diberikan kepada orang dewasa untuk rawatan gangguan schizoaffective.

Borang pelepasan

Melepaskan dalam tablet, 7 keping di dalam pek pad. Dalam pek - 4 lepuh dengan tablet.

Farmakodinamik

Ubat ini mengandungi campuran racemic paliperidone.

Paliperidone adalah agen penyekat selektif dengan kesan monoamine. Kesan ubatnya berbeza dari antipsikotik standard. Bahan ini sangat disintesis dengan reseptor serotonin (jenis 5-HT2), serta dopamin (D2). Pada masa yang sama ia bertindak sebagai seorang antagonis α1-adrenergic dan histamine reseptor (H1) dan konduktor α2-adrenegricheskih (kurang aktif terhadap dua yang lalu). Aktiviti perubatan (+), serta (-) - enantiomer bahan aktif adalah sama dalam kuantiti dan darjah kesan.

Paliperidone tidak disintesis dengan reseptor asetilkolin. Walaupun perbuatan bahan sebagai konduktor antagonis kuat D2, yang menunjukkan pengurangan gejala positif skizofrenia, ia menggalakkan katalepsia dan melemahkan motor kesannya tidak begitu banyak seperti neuroleptics standard. Oleh kerana ubat ini mempunyai antagonisme yang dominan terhadap serotonin terhadap jenis tindakan utama, ia dapat melemahkan sifat bahan aktif untuk menyebabkan kesan sampingan etiologi ekstrapyramidal.

[2]

Farmakokinetik

Farmakokinetik dadah adalah berkadar dengan saiz dos dalam lingkungan julat yang tersedia.

Dengan menggunakan ubat dos tunggal, kenaikan secara beransur-ansur dalam kadar pelepasannya diperhatikan, dan oleh itu indeks plasma paliperidon meningkat secara bertambah. Nilai puncak ubat diperhatikan selepas luput 24 jam. Di kebanyakan pesakit, penunjuk stabil bahan diperhatikan selepas tablet boleh guna 4-5 hari setiap hari.

Paliperidone adalah produk yang aktif dalam pemisahan risperidon. Parameter pembebasan invegi adalah hasil daripada turun naik sedikit berbanding dengan pembebasan segera risperidone (indeks turun naik adalah 38%, berbanding dengan 12.5%).

Penunjuk bioavailabiliti ubat-ubatan dengan penggunaan lisan mencapai 28%.

Dalam kes penggunaan tablet dalam kombinasi dengan makanan kalori atau lemak tinggi, nilai puncak dan tahap AUC paliperidone meningkat sebanyak 50-60% berbanding dengan penggunaan ubat pada perut kosong.

Narkoba mengalami pengedaran yang cepat dalam cecair dengan tisu. Jumlah pengedaran ialah 487 liter. Tahap protein yang mengikat di dalam plasma mencapai sehingga 74%. Bahan ini disintesis terutamanya dengan albumin, serta dengan glikoprotein asid α1.

Dengan menggunakan 1 mg labeled 14C-paliperidone selepas 7 hari, 59% daripada dos yang digunakan diekskresikan - bahan tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing. Ini menunjukkan bahawa ubat tidak tertakluk kepada metabolisme hepatik yang intensif. Kira-kira 80% daripada bahan berlabel dilihat di dalam air kencing, dan kira-kira 11% ditemui di dalam tin.

Dos dan pentadbiran

Dewasa dengan skizofrenia.

Adalah disyorkan untuk mengambil ubat dalam jumlah sebanyak 6 mg sekali sehari (mengambil pagi). Titrating dos pada peringkat awal rawatan tidak diperlukan. Di sesetengah pesakit, kesan ubat ubat diperhatikan apabila menggunakan dos terkecil atau besar (dalam julat yang dibenarkan untuk diambil - 3-12 mg sekali sehari). Untuk menukar saiz dos dibenarkan, jika terdapat tanda-tanda sedemikian, dan juga selepas penilaian semula keadaan kesihatan yang berhati-hati. Jika anda ingin meningkatkan dos, kenaikan ini perlu dilakukan mengikut skim ini: 3 mg / hari dengan gangguan sekurang-kurangnya 5 hari.

Orang dewasa dengan gangguan schizoaffective.

Ia dikehendaki mengambil ubat pada waktu pagi dengan kadar 6 mg sekali sehari. Dalam pesakit individu, keberkesanan terapeutik berkembang selepas menggunakan dos yang besar (dalam julat yang dibenarkan - 6-12 mg sekali sehari). Sekiranya perlu untuk meningkatkan dos, perlu menambahkannya, menambah 3 mg / hari dengan selang sekurang-kurangnya 4 hari.

Orang yang mengalami masalah renal fungsi.

Orang yang mempunyai penyakit ringan (tahap CC ≥50 / <80 ml / minit) harus mengambil ubat itu sekali sehari pada kadar 3 mg. Ia dibenarkan untuk meningkatkan dos kepada dos tunggal 6 mg sehari, tetapi hanya selepas menilai toleransi dadah pesakit, serta keberkesanan ubatnya.

Orang yang mengalami gangguan purata atau teruk (skor CC ≥10 / <50 ml / minit) harus minum ubat dalam jumlah 1.5 mg, sekali sehari. Bahagian boleh ditingkatkan menjadi pengambilan 1 kali ganda tidak lebih daripada 3 mg sehari selepas penilaian klinikal status kesihatan.

Menggunakan Invega pada individu dengan tahap CC <10 ml / minit tidak dilakukan, oleh itu, tidak disyorkan untuk menetapkan ubat kepada kumpulan pesakit ini.

Kanak-kanak dengan skizofrenia.

Remaja berumur 15 tahun dianjurkan untuk mengambil ubat itu pada dos 3 mg - dos tunggal pada waktu pagi.

Kanak-kanak, yang beratnya <51 kg, sehari boleh mengambil tidak lebih daripada 6 mg ubat.

Bagi kanak-kanak yang beratnya ≥51 kg, maksimum 12 mg ubat boleh diambil setiap hari.

Anda boleh menukar dos jika anda mempunyai petunjuk yang sesuai. Meningkatkan untuk melaksanakan mengikut skim berikut: 3 mg sehari dengan selang sekurang-kurangnya 5 hari.

Keberkesanan penggunaan dan keselamatan dadah dalam rawatan skizofrenia pada remaja 12-14 tahun belum dipelajari.

Ubat ini diambil secara lisan - menelan keseluruhan tablet, tidak mengunyah dan mengisar, dan juga dibasuh dengan air. Cangkang tablet tidak larut, dan bahan aktif secara beransur-ansur dilepaskan dari bawahnya. Cangkang, bersama-sama dengan unsur-unsur yang tidak larut nukleus, dikeluarkan sepenuhnya dari badan.

Penggunaan dadah bergantung kepada makan. Ia dikehendaki memberitahu pesakit bahawa ia perlu mengambil tablet secara berterusan atau perut kosong, atau bersama-sama dengan sarapan pagi, tanpa menukar kaedah penerimaan semasa tempoh rawatan.

Gunakan Invega semasa kehamilan

Terdapat data yang tidak mencukupi mengenai penggunaan paliperidone semasa kehamilan. Bahan ini tidak mempunyai kesan teratogenik dalam ujian haiwan, tetapi jenis ketoksikan pembiakan yang lain telah diperhatikan.

Penggunaan ubat antipsikotik (di sini termasuk paliperidone) pada trimester ke-3 meningkatkan kemungkinan kesan negatif, antaranya manifestasi ekstrapyramidal atau sindrom penarikan pada bayi baru lahir. Gejala-gejala ini mungkin berbeza dalam tempoh pendedahan dan keparahan. Terdapat maklumat mengenai perkembangan hiper dan hipotensi, pergolakan, rasa mengantuk dan gegaran, serta kekurangan pernafasan dan masalah dengan pemakanan bayi. Oleh sebab itu, keadaan bayi baru lahir harus sentiasa dipantau dengan teliti.

Ubat ini tidak dapat diberikan kepada wanita hamil (kecuali tanda-tanda kehidupan khusus). Sekiranya perlu berhenti mengambil Invega semasa kehamilan, perlu dilakukan pemansuhan dadah secara beransur-ansur.

Paliperidone masuk ke dalam susu ibu, jadi anda boleh mengharapkan kesan ubat pada bayi yang diberi susu ibu. Dalam hal ini, adalah dilarang untuk menetapkan ubat untuk menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama: hipersensitiviti kepada paliperidone, risperidone, serta sebarang unsur tambahan lain ubat. Dilarang melantik kanak-kanak di bawah umur 15 tahun.

[3],

Kesan sampingan Invega

Kesan sampingan yang paling biasa ialah:

• rhinopharyngitis;
• keadaan mania atau insomnia;
• berat badan;
• sakit kepala atau sakit otot;
• ketidakselesaan perut, mual, sembelit atau cirit-birit, serta peningkatan selera makan;
• dysarthria atau akathisia;
• nada otot meningkat, dan di samping itu, lumpuh tremor;
• berasa mengantuk;
• hipersalivasi.

Reaksi negatif yang semakin jarang berlaku:

• cystitis;
• jangkitan telinga, tonsilitis dengan bronkitis, dan juga sinusitis;
• gejala anafilaksis;
• leuko atau neutropenia, serta anemia;
• hyperprolactinemia;
• hyper- atau hypoglycemia, dan sebagai tambahan kepada anoreksia ini;
• perkembangan diabetes mellitus;
• gangguan tidur, mimpi buruk;
• masalah dengan tumpuan perhatian, kemunculan paresthesia atau sawan, serta hiperaktif jenis psikomotor;
• kekeringan membran mukus mata, konjunktivitis, dan juga lacrimation;
• panggilan telinga atau kesakitan;
• peningkatan atau penurunan tekanan darah, bradikardia, pemanjangan jangka masa QT, sekatan AV;
• inkontinensia, kembung, dan gastroenteritis;
• bengkak dan kekakuan pada sendi, serta arthralgia;
• kencing manis atau disuria;
• penampilan pelepasan dari puting, kelemahan libido dan perkembangan ginekomastia;
• masalah dengan fungsi seksual, gangguan kitaran haid;
• dahaga, hipotermia, bengkak periferal, dan demam.

[4]

Berlebihan

Secara umum, dijangkakan bahawa gejala-gejala mabuk narkoba akan ditunjukkan dalam bentuk potentiation kesan ubat ubat. Antara simptom-simptom ini: sedasi, rasa mengantuk, tekanan darah rendah, takikardia, tanda ekstrapyramidal dan pemanjangan selang QT. Akibat keracunan, takikardia ventrikel jenis bi-arah juga dicatat, dan sebagai tambahan fibrillasi ventrikel.

Dalam proses menilai keadaan pesakit, perlu diingat bahawa ubat itu mempunyai kesan yang berpanjangan. Juga dia tidak mempunyai penawar khas. Prosedur sokongan yang bersifat umum diperlukan. Ia perlu menyediakan kebolehtelapan kepada saluran pernafasan dan pengudaraan yang mencukupi dengan oksigenasi, dan untuk mengekalkan fungsi-fungsi ini. Ia juga perlu sentiasa memantau kerja-kerja CAS (ini termasuk prosedur ECG) untuk menentukan kehadiran aritmia yang mungkin. Pengurangan tekanan bersama keruntuhan peredaran dirawat dengan suntikan IV cecair atau sympathomimetics. Kadangkala lavage gastrik mungkin diperlukan (jika mangsa tidak sedarkan diri, selepas prosedur intubasi), mengambil arang dan julap diaktifkan. Dalam kes perkembangan gangguan extrapyramidal, perlu memperkenalkan ubat cholinolytic dalam tahap yang teruk. Pemantauan berterusan terhadap korban, serta pemantauan fungsi fisiologis yang penting, diperlukan hingga semua manifestasi berlebihan hilang.

[5], [6], [7],

Interaksi dengan ubat lain

Ia perlu menetapkan dengan hati-hati ubat dengan ubat yang memanjangkan selang QT.

Komponen aktif ubat tidak menyebabkan interaksi dengan ubat-ubatan yang signifikan dengan ubat-ubatan, metabolisme yang berlaku melalui sistem hemoprotein P450. Ujian in vitro, didapati bahawa paliperidone tidak mempunyai kesan perencatan atau induktif pada isoenzim hemoprotein ini.

Awas diperlukan apabila digabungkan dengan ubat lain yang mempunyai kesan sentral.

Dilarang menggabungkan dengan ubat-ubatan yang menyebabkan hipotensi jenis ortostatik.

Invega meneutralkan kesan levodopa.

Kebarangkalian interaksi ubat dengan litium sangat rendah.

Apabila digabungkan dengan sodium valproate, tiada perubahan dalam kepekatan kedua-dua ubat. Tiada interaksi yang signifikan terhadap ubat dengan paroxetine.

Penggunaan gabungan karbamazepin dengan bahan memprovokasi pengurangan sebanyak 37% dalam indeks paliperidon dalam darah. Oleh itu, perlu menyesuaikan saiz dos Invega dengan gabungan ini.

Kemasukan serentak dengan trimethoprim tidak menjejaskan farmakokinetik dadah.

[8]

Syarat penyimpanan

Perubatan invega tidak boleh dijangkau untuk kanak-kanak kecil. Tahap suhu tidak boleh naik melebihi 30 ° C.

[9], [10],

Arahan khas

Ulasan

Invega berkesan melawan gejala produktif skizofrenia (seperti halusinasi pergolakan dan kecelaruan). Pakar psikiatri menunjukkan bahawa ubat yang paling berkesan untuk rawatan skizofrenia menunjukkan, terhadap mana terdapat sindrom apatoabulichesky (gejala-gejala seperti sikap tidak peduli dan sikap acuh tak acuh dan tidak peduli watak patologi, rasa detasmen dan kekurangan keinginan untuk berbuat apa-apa). Penggunaan ubat-ubatan mempunyai kesan resotsializiruyuschee - pudar rasa sikap tidak peduli dengan apa yang berlaku di sekeliling, ada keinginan untuk bertindak.

Maklum balas pesakit menunjukkan bahawa ubat, selain kecekapan tinggi, mempunyai banyak kesan sampingan.

Invega dianggap cara yang lebih selamat berbanding dengan risperidone, tetapi ia harus diambil kira bahawa ia boleh diberikan secara eksklusif kepada remaja dan orang dewasa.

[11]

Jangka hayat

Invega boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[12], [13]