Isoniazid

Isoniazid adalah salah satu ubat yang paling berkesan untuk melawan patogen penyakit serius seperti tuberkulosis, tanpa mengira bentuk dan lokasi kedua. Tetapi tuberkulosis dianggap sebagai salah satu penyakit berjangkit yang paling biasa di dunia, yang mempengaruhi kedua-dua haiwan dan manusia. Dan penyakit itu boleh dijangkiti dalam pelbagai cara: udara semasa komunikasi verbal dengan orang yang sakit atau bersamanya dekat, sambil makan daging yang terkena makanan atau makanan yang tercemar, dengan sentuhan langsung dengan jangkitan bakteria, dalam utero.

Sekiranya tidak ada vaksinasi atau vaksin tanpa mengambil kira kontraindikasi, mendapatkan tuberkulosis tidak akan sukar, tetapi menyingkirkannya adalah lebih sukar. Itulah tempat Isoniazid datang untuk menyelamatkannya.

[1], [2], [3], [4], [5],

Petunjuk Isoniazid

Dalam kebanyakan kes, tuberkulosis merangkumi sistem pernafasan, lebih memilih paru-paru, bronkus, pleura.

Merawat "Izoniazitom" yang ditunjukkan dalam apa jua bentuk aktif batuk kering: dissiminirovannoy, miliary, fokus, infiltrative, gua, fibro-gua, cirrhotic, apabila pneumonia caseous dan tuberculoma (batuk kering caseous).

Sedikit kurang kerap, tuberkulosis menjejaskan sendi dan tulang di tulang belakang. Dalam beberapa kes, doktor mendiagnosis lain-lain jenis batuk kering, menjejaskan organ-organ pencernaan saluran (terutamanya usus kecil dan "buta" usus), sistem urogenital (buah pinggang, saluran kencing, kemaluan), otak dan sistem saraf pusat (dia saraf otak dan tulang belakang, kulit keras dari otak, ketika dikatakan meningitis tuberkulosis), mata, kulit, kelenjar getah bening. Dalam kes ini, terapi dengan ubat ini juga boleh ditetapkan.

Petunjuk untuk penggunaan dadah "Isoniazid" dianggap pelbagai bentuk di mana tuberkulosis boleh berlaku. Ia boleh menjadi kedua-dua utama (semasa jangkitan ke dalam badan) dan menengah (komplikasi jangkitan sedia ada), patologi aktif akut dan kronik, tuberkulosis terbuka dan tertutup.

Isoniazid digunakan untuk tujuan pencegahan:

• Untuk mengelakkan penyakit pada orang yang terpaksa menghubungi pesakit TB aktif dengan pesakit,
• Sekiranya terdapat tindak balas positif terhadap tuberkulin dalam bentuk kemerahan dan padatan selepas cantuman lebih besar daripada 5 mm, dan x-ray mengesahkan kehadiran proses yang tidak progresif,
• Sekiranya tindak balas terhadap ujian tuberkulosis pada kanak-kanak di bawah umur 4 tahun lebih besar daripada 1 cm dan terdapat kemungkinan perkembangan selanjutnya proses radang di dalam paru-paru atau organ-organ lain.

Untuk rawatan tuberkulosis, ubat yang paling sering dijadikan sebagai terapi kompleks. Sekiranya terdapat jangkitan bercampur, antibiotik dan ubat-ubatan lain ditambah ke ubat anti-tuberculosis.

Kadang kala Isoniazid digunakan untuk tujuan lain, misalnya, untuk pemusnahan anjing. Ini disebabkan oleh fakta bahawa dalam dos yang tinggi penyediaan mempunyai kesan toksik yang tinggi.

[6], [7], [8],

Borang pelepasan

Kandungan aktif utama penyediaan "Isoniaad" adalah serbuk putih dengan aftertaste pahit dan nama yang sama, yang mempunyai kesan selektif terhadap bakteria yang menyebabkan tuberkulosis.

Terdapat beberapa bentuk pelepasan ubat anti-TB iaitu Isoniazid:

• Tablet dengan dos 100 dan 200 mg
• 10% penyelesaian isoniazid dalam ampul (kelantangan 5 ml)
• Serbuk bahan untuk penyediaan penyelesaian.

Tablet dengan pelbagai dos yang mengandungi isoniazid plus excipients (polysorbate surfactant 80, kalsium stearat, crospovidone, meningkatkan tablet membubarkan. KROKHMAL kartoflny) makan dengan 10 unit ke dalam lepuh, yang boleh diletakkan di dalam kotak kadbod (5-100 lepuh per ).

Jualannya adalah mungkin untuk bertemu dan tablet "Izoniazid" dalam balang gelap kaca (bilangan tablet - 100 pcs.).

Penyelesaian suntikan mengandungi 500 mg bahan aktif. Dalam peranan eksipien adalah air untuk suntikan. Dihasilkan dalam kotak kadbod sebanyak 10 ampul setiap.

Serbuk untuk penyediaan penyelesaian tidak dimaksudkan untuk kegunaan rumah. Ia dibungkus dalam beg polietilena besar. Berat bersih beg dengan serbuk adalah 25 atau 50 kg.

Di farmasi, anda boleh membeli tablet dan suntikan. Tetapi untuk ini anda memerlukan preskripsi dari doktor dengan tandatangan dan capnya, serta setem institusi perubatan dan pencegahan.

[9], [10], [11], [12], [13]

Farmakodinamik

"Isoniazid" adalah ubat popular bagi tuberkulosis berdasarkan terbitan asid isonicotinic.

Para pelakunya untuk pembangunan pelbagai bentuk dan jenis tuberkulosis adalah mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis). Ia adalah berkenaan dengan jenis bakteria bahawa bahan aktif ubat menunjukkan tindakan bakterisida, sementara ia tergolong dalam mikroorganisma yang lain secara neutral. Tindakan chemotherapeutic terhadap agen-agen berjangkit lain tidak dinyatakan dengan jelas.

Isoniazid memberi perhatian khusus kepada mikobakteria, yang berada dalam keadaan pembiakan aktif, yang berlaku dengan membahagikan sel. Adalah diandaikan bahawa dadah tersebut memberi kesan negatif terhadap sintesis asid miokiat, yang merupakan konstituen dinding sel bakteria, akibatnya mikroorganisma binasa.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetik

Isoniazid dicirikan oleh penyerapan hampir lengkap selepas pengingesan dalam saluran pencernaan dengan pentadbiran kekeluargaan. Ia dengan mudah masuk ke dalam pelbagai tisu dan cecair badan dan mempunyai keupayaan unik untuk menembusi halangan otak perisai (gematoeftsefalichesky), dan menyediakan aktiviti bakteria terhadap bakteria yang dimiliki oleh otak.

Sebelum mencapai kepekatan maksimum ubat dalam plasma darah harus lulus dari 1 hingga 4 jam tablet, dan kesannya terhadap mikroorganisma patogen selepas satu dos dapat berlangsung dari 6 hingga 24 jam.

Isoniazid terabonasi di hati oleh asetilasi, Dalam kes ini, bahan-bahan tidak aktif terbentuk. Ubat ini dikeluarkan dari tubuh terutamanya oleh buah pinggang. Separuh hayat dadah adalah:

• dengan metabolisme pesat, yang merupakan ciri fisiologi pesakit, dari setengah jam hingga satu setengah jam,
• pada satu perlahan - pada urutan 2-5 jam,
• Kerugian buah pinggang yang teruk boleh mencapai 6 dan juga 7 jam.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Dos dan pentadbiran

Pengenalan penyediaan "Isoniazid" boleh dilakukan dengan pelbagai cara:

• lisan (tablet untuk pentadbiran dalaman),
• secara intravena
• intramuscularly
• dengan penyedutan
• kaedah intracavernous, apabila penyelesaian disampaikan terus ke kawasan yang terjejas, di mana proses nekrotik diperhatikan.

Pemilihan kaedah berkesan dikendalikan oleh doktor yang hadir. Beliau juga menentukan dos berkesan dadah, serta tempoh kursus terapeutik, berdasarkan keterukan penyakit, keadaan dan umur pesakit.

Tujuan dan pembetulan dos ubat itu dilakukan dengan mengambil kira ciri-ciri organisma pesakit, disebabkan penyingkiran isoniazid secara cepat atau lambat melalui darah dan air kencing, yang berkaitan dengannya perlu meningkatkan dosis atau kekerapan penerimaan.

Dosis juga bergantung kepada kaedah pentadbiran ubat dan dikira berdasarkan berat badan pesakit.

Rawatan dengan tablet untuk pentadbiran lisan. Dos harian purata yang disarankan untuk pesakit dewasa adalah 15 mg sekilogram berat badan. Dengan dos ini, ubat perlu diambil sekali setiap 2-3 hari. Kadang-kadang ditetapkan pengambilan tablet setiap hari dalam dos harian maksimum sebanyak 300 mg.

Bagi kanak-kanak, dos harian yang berkesan boleh berubah dari 20 hingga 40 mg per kg berat badan, dengan syarat ubat diambil 2 atau 3 kali seminggu. Jika ubat itu diambil setiap hari, dos harian akan menjadi 10-20 mg.

Kekerapan kemasukan bergantung kepada kadar metabolisme isoniazid di hati. Kursus rawatan agak panjang, ia boleh mencapai 6 bulan.

Pencegahan tuberkulosis hanya dijalankan dengan bantuan tablet. Dos harian yang disyorkan adalah 5-10 mg setiap 1 kg berat badan pesakit. Tablet diambil sekali atau dua kali sehari.

Jika dengan bentuk tuberkulosis yang aktif, pesakit tidak boleh menggunakan cara lisan, contohnya, berkaitan dengan patologi gastrointestinal, dia ditetapkan suntikan intravena atau intramuskular. Kaedah suntikan pentadbiran ubat disyorkan untuk rawatan pesakit dewasa dengan jenis dan bentuk tuberkulosis yang berbeza, tetapi tidak dikecualikan dalam terapi pesakit kecil.

Dos tunggal yang berkesan untuk pentadbiran intramuskular untuk orang dewasa adalah 5 mg setiap 1 kg berat badan. Suntikan harus dilakukan sekali sehari.

Satu lagi rejimen rawatan adalah mungkin, apabila suntikan dilakukan sekali setiap 2-3 hari. Kemudian dos tunggal sudah 15 mg per kilogram berat badan pesakit.

Bagi kanak-kanak, dos tunggal yang berkesan adalah dari 20 hingga 40 mg setiap kilogram berat badan (untuk rejimen sekali setiap 2-3 hari) dan 10 hingga 20 mg (untuk pengambilan harian sekali sehari).

Pengenalan ubat "Isoniazid" secara intravena ditunjukkan dalam bentuk tuberkulosis pulmonari yang lazim dengan peningkatan tahap infeksi. Dos harian untuk orang dewasa adalah 10-15 mg setiap 1 kg berat badan. Selepas pentadbiran dadah, pesakit dianjurkan untuk tinggal di tempat tidur selama kira-kira 1-1 ½ jam.

Untuk suntikan intra-cavernous dengan bentuk tuberkulosis pulmonari dengan pembentukan tapak nekrotik, dan juga sebagai persediaan untuk pembedahan, penyelesaian 10% ubat yang sama digunakan untuk intravena dan / atau suntikan. Dos yang berkesan adalah 10-15 mg sekilogram berat badan pesakit.

Penyedutan Penyelesaian 10% dilakukan setiap hari. Dos harian pada masa yang sama akan menjadi 5-10 mg setiap 1 kg berat badan. Dos harian kadang-kadang disyorkan untuk dibahagikan kepada 2 dos yang dibahagikan.

Untuk mengurangkan manifestasi kesan sampingan, selari dengan pengenalan "Isoniazid" dilakukan terapi "Pyridoxine" (60-100 mg) dan asid glutamat (1-1.5 g sehari).

Kursus rawatan biasanya berlangsung dari 1 bulan ke enam bulan, kursus pencegahan - kira-kira 2 bulan.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Gunakan Isoniazid semasa kehamilan

Penggunaan penyediaan "Izoniazid" semasa mengandung bermakna mengambil ubat dalam dos yang terhad (tidak lebih daripada 10 mg setiap 1 kg berat badan ibu masa depan) dan tegas mengikut petunjuk doktor. Melebihi dos yang penuh dengan mabuk janin di dalam rahim, akibatnya boleh menjadi yang paling pelbagai, tetapi tidak semestinya tidak menyenangkan.

Contraindications

Dilarang menjalankan terapi tuberkulosis dengan Isoniazid jika pesakit mempunyai patologi berikut:

• Bentuk arteriosklerosis yang diungkapkan pada kapal, di mana pemendapan kolesterol berbahaya dalam lumen arteri diperhatikan
• Pelbagai patologi hati yang serius, termasuk kes-kes hepatitis toksik yang berlaku sebelum ini
• Kekurangan buah pinggang yang teruk
• Kehadiran dalam sejarah pesakit sawan kejang atau epilepsi
• Kelumpuhan tulang belakang kanak-kanak, dikenali ramai sebagai polio

Dos ubat ini terhad dalam penyakit seperti

• Hipertensi (nilai tekanan darah tinggi stably) 2 dan 3 peringkat
• IBS
• Asma Bronkial
• Kehancuran (sirosis) hati
• Ekzema peringkat akut
• Pelbagai patologi saraf visual dan periferal
• Psoriasis
• Aterosklerosis biasa
• Myxedema, atau edema mukus, yang merupakan peringkat terakhir kekurangan tiroid
• Dan juga pada peringkat jantung paru-paru.

Jangan gunakan ubat sebagai penyelesaian untuk suntikan dengan keradangan dinding venous vessels (phlebitis).

Ubat tidak diberikan jika pesakit mempunyai hipersensitiviti terhadap komponennya.

Kehamilan dan usia kanak-kanak tidak menjadi kontraindikasi terhadap penggunaan ubat antituberculous.  

[25], [26], [27], [28],

Kesan sampingan Isoniazid

Terapi dengan Isoniazid tidak selalunya tidak berawan. Kadangkala terdapat pelbagai kesan sampingan pada bahagian organ dan sistem tubuh.

Sistem kardiovaskular boleh bertindak balas terhadap pengenalan dadah:

• Meningkatkan tekanan darah, termasuk tekanan paru,
• sakit jantung,
• peningkatan kadar jantung,
• gejala angina pectoris,
• pengukuhan proses iskemia dalam otot jantung.

Sistem saraf boleh memberi gejala-gejala dalam bentuk:

• mabuk psikosis,,
• sawan sawan umum, sifat epilepsi,
• kesemutan dan rasa mati rasa pelbagai bahagian badan, kelumpuhan anggota badan,
• sakit kepala dan pening,
• pelbagai luka saraf akibat mabuk dengan penggunaan dadah yang besar,
• keradangan atau fungsi penurunan saraf optik,
• kerosakan otak organik sifat tidak keradangan, yang disebut encephalopathy,
• peningkatan keceriaan,
• kesengsaraan dan insomnia,
• kesesakan saraf periferi
• kehilangan ingatan separa sementara, dan lain-lain

Dari saluran gastrousus boleh mengharapkan kesan yang tidak menyenangkan berikut:

• mual disertai muntah,
• kekeringan membran mukus mulut,
• Hepatitis, disebabkan oleh kesan toksik dadah,
• peningkatan aktiviti beberapa enzim (ALT dan AST) dan meningkatkan pengeluaran bilirubin,
• simptomologi awal membangunkan hepatitis,

Sistem genitouriner akan mengingatkan anda:

• kes-kes jarang menorrhagia (haid yang berlimpah) pada wanita,
• dysmenorrhea (kesakitan teruk yang mengiringi aliran haid),
• peningkatan dan pembengkakan kelenjar susu pada wanita dan lelaki.

Terdapat juga pelbagai perubahan dalam komposisi dan sifat-sifat darah, tindak balas alahan kulit, demam, kekejangan otot jangka pendek, yang ditunjukkan dalam bentuk berkedut, keradangan dinding vena dengan pentadbiran intravena, kelemahan otot, dan sebagainya.

[29], [30],

Berlebihan

Fenomena overdosis Isoniazid mungkin berlaku jika terapi dilakukan pada dos yang tinggi, paling sering melalui kesalahan pesakit sendiri, yang percaya bahawa peningkatan dos akan mempercepat pemulihan.

Pengambilan tunggal dos yang besar boleh menyebabkan perkembangan patologi seperti:

• asidosis metabolik (peningkatan keasidan badan),
• kejutan epileptik yang teruk,
• koma.

Minum mabuk akan membuat dirinya dirasakan selepas setengah jam selepas mengambil ubat dalam bentuk peningkatan kadar jantung, mual dan muntah, pening dan gangguan pertuturan.

Dalam keadaan mabuk akut (20 mg atau lebih setiap 1 kg berat badan), manifestasi akan segera kelihatan dalam bentuk kejang epilepsi.

Oleh itu, tindak balas berikut berlaku: demam, jatuh tekanan darah, aseton dalam air kencing, peningkatan dalam tahap darah gula dan air kencing, kegagalan buah pinggang, psikosis, ataxia, halusinasi.

Dalam kes-kes yang teruk koma berlaku untuk tempoh 1 hingga 1.5 hari.

Dengan terapi berpanjangan pada dos maksimum, overdosis kronik berlaku, yang mengakibatkan pengurangan bilangan hepatosit aktif. Mula-mula ia muncul dalam bentuk peningkatan parameter AST dan ALT, dan kemudian dalam beberapa kes ia didiagnosis perkembangan hepatitis yang mempengaruhi hati.

Ia tidak dikecualikan juga terhadap latar belakang rawatan dengan peningkatan dos dan kemunculan patologi lain. Contohnya, neuritis optik dengan persepsi visual atau polyneuropathy terjejas akibat kerosakan saraf periferi. Terdapat kehilangan poliuropati kepekaan tangan dan kaki, kelemahan otot, ataxia.

Dengan mabuk yang ringan, hanya perlu untuk menyesuaikan dos ubat dan mencuci perut dengan pengambilan karbon diaktifkan seterusnya. Perkembangan hepatitis ubat memerlukan penarikan ubat.

Sekiranya kesan mabuk jelas dinyatakan dan disertai dengan kejang kejang, gangguan pada metabolisme asid, koma, natrium bikarbonat intravena digunakan sebagai pertolongan cemas. Untuk mengeluarkan sisa isoniazid dari saluran gastrointestinal, penerimaan enterosorbents, khususnya arang diaktifkan, ditunjukkan.

Gejala neurologi memerlukan rawatan lain. Untuk mengurangkannya, gunakan "Pyridoxine" (kedua-duanya untuk pencegahan dan rawatan berlebihan) dan benzodiazepin ("Diazepam"). "Pyridoxine" diberikan dalam dos yang sama seperti isoniazid. Sekiranya dos Isoniazid tidak ditentukan, dos "Pyridoxine" bagi orang dewasa adalah dari 5 hingga 10 mg (untuk kanak-kanak - pada kadar 80 mg setiap 1 kg berat badan).

[38], [39], [40], [41], [42]

Interaksi dengan ubat lain

Pentadbiran Paracetamol, Enflurane dan Rifampicin selari dengan terapi isoniazid dapat meningkatkan kesan toksik ubat-ubatan pada hati, yang meningkatkan risiko mengembangkan hepatitis. Gabungan ini amat berbahaya bagi pesakit yang mempunyai pelbagai penyakit hati.

Tetapi etanol mampu mempercepat metabolisme dan meningkatkan hepatotoksisitas isoniazid itu sendiri. Mereka mampu mempercepat metabolisme dan mengurangkan kepekatan isoniazid dalam darah dan glucocorticosteroids.

"INH" mengurangkan metabolisme "teofilin", "ethosuximide," "phenytoin", "Carbamazepine", "alfentanil", derivatif benzodiazepine, coumarin atau indandione dan anticoagulants tidak langsung, di mana tumpuan mereka dalam darah dan tindakan perubatan boleh meningkat dengan ketara. Ini meningkatkan dan kesan toksik ubat-ubatan.

Pengambilan "Isoniazid" bersama-sama dengan ubat-ubatan lain dari tuberkulosis ("Cycloseril", dan lain-lain) menyebabkan pengukuhan bersama terhadap tindakan mereka. Menguatkan tindakan pusat isoniazid dan agen untuk rawatan ketergantungan alkohol "Disulfiram."

"Isoniazid" dapat mengurangkan kepekatan plasma darah "Ketoconazole" dan meningkatkan kandungan asam valproic dalam darah, yang memerlukan pelarasan dos.

Dengan pentadbiran lisan, antacid untuk mengurangkan keasidan jus gastrik boleh mengurangkan penyerapan isoniazid.

"Pyridoxine", "Diazepam", "Thiamin" dan asid glutamik dapat mengurangkan kesan neurotoksin dari isoniazid.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Syarat penyimpanan

Jadi tablet dan ukuporenny dalam balang serbuk kaca gelap boleh disimpan pada suhu bilik (tidak melebihi 25 darjah) dan sebaik-baiknya dari cahaya.

Tetapi ampul dengan penyelesaian memerlukan mengekalkan suhu penyimpanan tidak lebih tinggi daripada 10 darjah. Pastikan mereka juga disarankan dari cahaya matahari. 

Penyelesaian yang disediakan dari serbuk juga disimpan pada suhu sehingga 10 darjah. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Jangka hayat

Tablet mempunyai jangka hayat selama 6 tahun, dengan syarat ia disimpan dengan betul.

Kehidupan rak Ampoule adalah 2 tahun, dengan syarat ia disimpan dengan betul.

Tempoh larutan larutan Isoniazid yang baru disediakan hanya 1-2 hari.

[56], [57],