Lamotrigin

Lamotrigin adalah antikonvulsan kuat yang digunakan untuk merawat sawan epilepsi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Petunjuk Lamotrigin

Petunjuk untuk penggunaan ubat termasuk:

• bentuk sawan umum atau separa (termasuk sawan tonik-klonik, serta sawan yang berkembang akibat sindrom Lennox-Gastaut) - untuk kanak-kanak berumur 12+ tahun, serta untuk orang dewasa untuk monoterapi sawan epilepsi atau sebagai ubat tambahan;
• sebagai monoterapi untuk bentuk ketidakhadiran biasa;
• sebagai profilaksis gangguan mood (seperti mania, kemurungan atau hipomania, serta kes bercampur) pada pesakit berumur 18+ yang mengalami psikosis manic-depressive.

[ 6 ]

Borang pelepasan

Ia boleh didapati dalam tablet 25, 50 atau 100 mg. Satu lepuh mengandungi 10 tablet ubat. Pek mengandungi 1 atau 3 jalur lepuh.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

Ubat ini membantu menstabilkan membran neuron dengan bertindak pada saluran natrium presinaptik (bergantung kepada potensi). Di samping itu, ia menyekat proses pembebasan patologi asid 2-aminopentanedioik (asid amino ini menyumbang kepada perkembangan sawan epilepsi) dan melambatkan depolarisasi yang disebabkan oleh glutamat.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Bahan aktif sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran gastrousus. Selepas pentadbiran lisan, kepekatan puncak dicapai selepas 2.5 jam. Penyerapan ubat adalah lebih perlahan jika ia diambil dengan makanan, tetapi ini tidak menjejaskan keberkesanannya. Ia beredar melalui saluran dalam bentuk terikat protein (maksimum 55% daripada bahan yang diserap). Pekali kelegaan plasma adalah lebih kurang 0.2–1.2 ml/min per kilogram berat, dan isipadu pengedaran ialah 0.9–1.3 l/kg.

Metabolisme berlaku di hati melalui proses glukuronidasi. Separuh hayat pada orang dewasa adalah kira-kira 24-35 jam, pada kanak-kanak ia biasanya lebih pendek. Kadar tempoh ini dipengaruhi dengan ketara oleh ubat lain yang diambil bersama dengan lamotrigin.

Perkumuhan berlaku terutamanya melalui buah pinggang (dalam bentuk glukuronida, dengan kurang daripada 10% diekskresikan tidak berubah), dan kira-kira 2% melalui usus.

[ 13 ], [ 14 ]

Dos dan pentadbiran

Bertujuan untuk pentadbiran lisan. Kekerapan dan tempoh pentadbiran, serta dos, ditentukan oleh doktor secara individu untuk setiap pesakit. Kanak-kanak berumur 12+ tahun dan orang dewasa biasanya ditetapkan 25-200 mg dua kali sehari (dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 700 mg); berumur 2-12 tahun - 2-15 mg / kg dua kali sehari (dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 400 mg).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Gunakan Lamotrigin semasa kehamilan

Semasa kehamilan, ubat itu dilarang, kecuali dalam situasi di mana potensi manfaat melebihi risiko mengembangkan akibat negatif untuk janin. Mengikut penarafan FDA, ubat ini dikelaskan sebagai kategori C.

Contraindications

Kontraindikasi termasuk: tempoh laktasi, intoleransi individu terhadap komponen ubat, dan kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.

[ 15 ], [ 16 ]

Kesan sampingan Lamotrigin

Kesan sampingan yang mungkin termasuk:

• organ sistem saraf: pening dengan sakit kepala, insomnia atau, sebaliknya, mengantuk, keletihan yang teruk, dan di samping itu, agresif, kebimbangan dan kerengsaan. Diplopia, gegaran, kekeliruan, masalah keseimbangan, kehilangan ketajaman penglihatan dan konjunktivitis juga mungkin berlaku;
• organ sistem hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia;
• saluran gastrousus: muntah dengan loya;
• Alahan: ruam kulit (kebanyakannya maculopapular; berkembang dalam 8 minggu pertama rawatan), hilang selepas pemberhentian ubat, hipersensitiviti (bengkak muka, demam, gangguan hematologi (anemia) dan gangguan hati, serta limfadenopati dan, dalam kes yang jarang berlaku, DIC atau MOF). Jarang, sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson mungkin berkembang.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Berlebihan

Gejala berlebihan termasuk: mengantuk, sakit kepala dan pening, selain nystagmus dengan ataxia, muntah dan koma.

Untuk menghapuskan gejala, pesakit mesti dimasukkan ke hospital. Prosedur lavage gastrik dilakukan, karbon diaktifkan ditetapkan, dan rawatan simptomatik dan sokongan juga disediakan.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaksi dengan ubat lain

Valproat adalah penghalang kompetitif enzim hati, akibatnya proses glukuronidasi lamotrigin ditindas, dan kadar metabolisme berkurangan dan purata separuh hayat meningkat (sehingga 70 jam).

Antikonvulsan yang mendorong metabolisme enzim hati (seperti fenitoin dengan carbamazepine, serta fenobarbital dengan primidone), serta parasetamol, meningkatkan kadar glukuronidasi lamotrigine dan metabolismenya. Dalam kes pentadbiran gabungan, purata separuh hayat komponen aktif berkurangan kira-kira 2 kali ganda (hingga 14 jam). Terdapat maklumat tentang berlakunya kesan sampingan dalam sistem saraf pusat - ataxia, pening, loya, kehilangan ketajaman penglihatan, diplopia (apabila menggunakan carbamazepine semasa rawatan dengan lamotrigine). Gejala hilang selepas mengurangkan dos carbamazepine.

Apabila digabungkan dengan kontraseptif oral gabungan yang mengandungi etinil estradiol (30 mcg) dan levonorgestrel (150 mcg), pekali kelegaan lamotrigine meningkat (kira-kira 2 kali ganda). Akibatnya, nilai AUC dan kepekatan puncak menurun (secara purata 52 dan 39%, masing-masing). Sepanjang minggu semasa ubat tidak diambil, kepekatan bahan aktif dalam plasma meningkat (sebelum mengambil dos baru, ia adalah kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada nilai yang diperhatikan semasa rawatan aktif).

Rifampicin meningkatkan kadar pelepasan lamotrigin dan juga mengurangkan separuh hayatnya dengan merangsang enzim hati yang bertanggungjawab untuk glukuronidasi. Pesakit yang mengambil rifampicin sebagai rawatan tambahan harus diberi lamotrigin mengikut rejimen yang disyorkan untuk penggunaan gabungannya dengan ubat-ubatan yang merangsang glukuronidasi.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan di tempat yang terlindung daripada cahaya matahari dan kanak-kanak. Keadaan suhu – tidak melebihi 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Jangka hayat

Lamotrigin dibenarkan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]