Makox

Makoks adalah antibiotik dengan ciri-ciri anti-tuberkulosis.

[1],

Petunjuk Makox

Petunjuk untuk penggunaan ubat adalah rawatan kompleks penyakit seperti:

• tuberkulosis mana-mana tapak, bentuk mycobacteriosis atipikal, serta meningitis tuberkulosis;
• keradangan dan jangkitan asal nontubercular - menimbulkan oleh patogen dadah sensitif (termasuk bentuk yang teruk kusta, jangkitan legionella dan jangkitan Staph dan penyakit Banga);
• pengangkutan tanpa gejala meningokokus yang berterusan - untuk menghapuskannya dari nasofaring, dan sebagai pencegahan terhadap meningitis meningokokus.

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk kapsul dengan jumlah 150 atau 300 mg. Satu lepuh mengandungi 10 kapsul. Satu paket mengandungi 10 plat lepuh.

Farmakodinamik

Rifampicin adalah antibiotik semisynthetic yang merupakan sebahagian daripada kumpulan rifamycin. Ini adalah ubat anti-tuberkulosis siri pertama. Mempunyai sifat bakterisida - ia melambatkan aktiviti aktif polimerase RNA, yang bergantung kepada DNA. Ini berlaku akibat daripada penciptaan kompleks dengan ia - kerana proses ini sintesis RNA dikurangkan mikrob.

A dadah aktif terhadap kulat atipikal spesies yang berbeza (kecuali M. Fortuitum), cocci Gram-positif (streptococci, dan staphylococci), Clostridium, dan di samping itu, bacillus anthrax dan lain-lain. Cocci Gram-negatif daripada kumpulan (ia meningokokus dan gonococci (di antara mereka β-lactamase)) terdedah kepada dadah, tetapi pantas menjadi imun kepadanya.

Secara aktif mempengaruhi Haemophilus (termasuk ampicillin chloramphenicol) Ducret coli, pertussis coli, Bacillus antraks, monocytogenes listeria, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki dan bacillus Hansen. Berhubung dengan virus rabies mempunyai kesan virucidal daripada rifampicin, dan di samping itu, menghalang pembangunan rabicheskogo encephalitis.

Mikroorganisma genus Enterobacteriaceae, dan bakteria gram-negatif selain jenis nonfermentative (seperti pseudomonads atsinetobaktir, dan selain itu Stenothrophomonas spp., Dan lain-lain) tidak Adakah sensitif kepada ubat. Ia juga tidak memberi kesan kepada anaerobes.

Farmakokinetik

Rifampicin cepat diserap dari saluran pencernaan, dan bioavailabilitinya adalah 95% (dalam hal puasa). Penunjuk ini menurun jika berlaku penggunaan makanan. Kepekatan ubat yang berkesan terbentuk dalam air liur, kahak, dan selain paru-paru, eosinofil, peritoneal dan pleural buah pinggang hati exudate. Di samping itu, bahan aktif melangkah masuk ke dalam sel, serta melalui penghalang darah-otak, susu ibu dan plasenta. Semasa rawatan meningitis tuberculosis menembusi cecair saraf tunjang.

Mengikat protein plasma - 60-90%, pembubaran berlaku dalam lipid. Kepekatan puncak dalam darah mencapai 2 jam selepas makan pada perut kosong, atau 4 jam selepas makan. Kepekatan terapeutik bahan dalam tubuh kekal kira-kira 8-12 jam (jika mikrob mempunyai hipersensitiviti kepadanya - kemudian 24 jam). Komponen aktif boleh menumpukan perhatian pada tisu paru-paru dan berkumpul di gua-gua untuk waktu yang lama.

Metabolisme berlaku di hati, sebagai hasil dari proses ini, produk penguraian aktif terbentuk. Separuh hayat adalah kira-kira 3-5 jam. Excretion berlaku terutamanya bersama urin dan hempedu. Sebilangan kecil dikumuhkan bersama dengan najis.

Dos dan pentadbiran

Rifampicin diambil secara lisan selama setengah jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan. Perlu membersihkan dengan air.

Dengan batuk kering: untuk orang dewasa, dos harian adalah 8-12 mg / kg. Pesakit yang beratnya kurang daripada 50 kg - 450 mg; dengan berat 50 + kg, 600 mg setiap satu. Bagi kanak-kanak berumur 6-12 tahun, dos adalah 10-20 mg / kg, manakala had harian maksimum yang dibenarkan tidak melebihi 600 mg.

Tempoh rawatan batuk kering ditentukan secara individu, bergantung kepada keberkesanan (mungkin bertahan selama 1+ tahun). Agar rintangan mikrob patogen kepada rifampicin tidak berkembang, ubat itu harus diminum bersama ubat-ubatan anti-tuberkulosis lain dalam siri I atau II (dalam dos standard).

Patologi berjangkit-radang (asal nontubercular), provokasi oleh mikroorganisma terdedah kepada ubat - seperti brucellosis atau Legionella pneumophila, dan di samping itu, jangkitan staphylococcal teruk dalam bentuk (dalam gabungan dengan antibiotik lain untuk menghalang pembangunan jenis tahan): Dos harian adalah 900- 1200 mg untuk 2-3 dos (maksimum sehari - 1200 mg). Menghapuskan tanda-tanda penyakit, anda perlu mengambil ubat selama 2-3 hari lagi.

Apabila kusta: pengambilan lisan (bersama-sama dengan ubat-ubatan yang merangsang imuniti) dalam dos harian 600 mg untuk 1-2 dos untuk 3-6 bulan (anda boleh mengulangi kursus, membuat selang 1 bulan). Dalam skim yang berbeza (bersama-sama dengan gabungan rawatan anti-kusta), dos harian adalah 450 mg dalam 3 dos lebih 2-3 minggu. Kursus rawatan berlangsung 1-2 tahun dengan selang 2-3 bulan.

Apabila meningococci: dilantik selama 4 hari. Bagi orang dewasa, dos harian ialah 600 mg, dan untuk kanak-kanak 10-12 mg / kg.

[4]

Gunakan Makox semasa kehamilan

Penggunaan dadah semasa kehamilan hanya dibenarkan jika terdapat tanda-tanda hidup, dan apabila manfaat yang berpotensi untuk wanita melebihi perkembangan kemungkinan akibat negatif bagi janin.

Dengan penggunaan rifampicin pada peringkat akhir kehamilan, risiko pendarahan dalam tempoh selepas melahirkan - pada ibu dan bayi - meningkat.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap rifampicin dan komponen lain ubat;
• gangguan dalam kerja buah pinggang atau hati dalam bentuk teruk;
• jaundis (juga mekanikal);
• dipindahkan kurang dari 1 tahun yang lalu, hepatitis berjangkit;
• kegagalan jantung pulmonari dalam bentuk teruk;
• Kombinasi dengan bahan seperti ritonavir atau saquinavir.

[2]

Kesan sampingan Makox

Di antara reaksi sampingan:

• organ gastrousus: muntah-muntah, loya, cirit-birit, hilang selera makan, sakit perut, rasa tidak selesa, tiada selera makan, gastritis bentuk yg menyebabkan hakisan, dan di samping itu, kolitis pseudomembranous;
• organ-organ sistem pencernaan: perkembangan hepatitis atau hiperbilirubinemia, dan sebagai tambahan kepada sensasi yang tidak menyenangkan ini di kuadran atas kanan dan peningkatan aktiviti transaminase hati;
• kulit: ruam dan gatal-gatal, perkembangan urtikaria, bentuk dermatitis exfoliative, exanthema. Di samping itu, juga vaskulitis, tindak balas pundi kencing, exudative malignan, serta multiforme erythema, dan necrolysis epidermis toksik;
• reaksi imun: hipersensitiviti (termasuk edema Quincke), anafilaksis dan bronkospasme;
• Lain-lain: demam, sakit sendi, lacrimation teruk dan herpes;
• sistem hemopoietic: leukopenia, dan neutropenia dan trombositopenia (Purpura atau tanpa dia, sering terjadi akibat daripada rawatan sekejap) bentuk anemia hemolitik dan eosinofilia. Dalam keadaan yang jarang berlaku, perkembangan sindrom DIC atau agranulocytosis adalah mungkin. Sekiranya manifestasi pertama purpura, perlu segera membatalkan ubat tersebut. Ini adalah perlu, kerana terdapat bukti pendarahan otak dan kematian disebabkan oleh kesinambungan rawatan atau penyambungan semula gejala-gejala ini;
• organ Dewan Negara: pening kepala dengan sakit kepala, penglihatan yang cacat, kekeliruan, perkembangan ataxia atau psikosis;
• organ-organ sistem endokrin: ketidakcukupan adrenal (pesakit yang mengalami gangguan fungsi), serta gangguan kitaran haid;
• organ-organ sistem kencing: nekrosis buah pinggang atau nefritis interstisial, dan sebagai tambahan tahap kegagalan buah pinggang (dalam bentuk beredar) dan hiperkuremia;
• Lain-lain: air kencing / najis / lendir / berpeluh / air liur / sputum yang berwarna merah jingga. Di samping itu, kelemahan otot, induksi porphyria, dan juga myopathy, gout yang semakin memburukkan, dyspnoea dengan mengi, menurunkan tekanan darah dan pendarahan serebrum.

[3]

Berlebihan

Manifestasi overdosis: muntah dengan mual, cirit-birit dan sakit perut. Di samping itu, perkembangan penyakit kuning, rasa mengantuk, meningkat keletihan. Di samping itu, plasma darah meningkatkan tahap transaminase hati, serta bilirubin. Kulit (dan dengan itu mukosa di dalam mulut, air liur, peluh, air kencing, mukus, najis dan sclera) menjadi coklat atau oren-merah (pada nisbah dari upotreblonnoy dos dadah). Di samping itu, ada alahan, peningkatan suhu, demam, nafas yg sulit, akut anemia hemolitik dalam trombotsito- borang dan leukopenia, edema muka, mata dan paru-paru, kegagalan buah pinggang, dan sebagai tambahan kepada sawan, kekeliruan dan kulit gatal.

Sebagai rawatan - anda perlu menghentikan pengambilan ubat dan menghapuskan gejala-gejala overdosis. Sekiranya kes itu teruk, diperlukan rawatan diuretik. Penawar spesifik untuk ubat ini tidak hadir.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila rifampicin digabungkan dengan ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh sistem enzim yang sama, kadar metabolisme ubat-ubatan ini boleh meningkat, dan aktiviti mereka dapat berkurangan. Oleh itu, adalah perlu untuk mengekalkan kepekatan dadah yang betul dalam ubat-ubatan ini dalam darah - menukar dos mereka pada permulaan penggunaan rifampicin, dan selepas menghentikan rawatan dengannya.

Rifampicin meningkatkan kadar metabolisme PM: antiarrhythmics (mis Mexiletine, disopyramide, dan di samping itu, Propafenone, quinidine dan tocainide), β-blockers (seperti Bisoprolol atau propranolol), penghalang Ca2 + saluran (seperti verapamil, diltiazem, nimodipine dan selain itu, nifedipine, nicardipine, isradipine dan nisolpidin) dan SG (digoxin dan digitoxin). Juga sebagai anticonvulsants (phenytoin dan carbamazepine), ubat-ubatan psikotropik (seperti haloperidol atau aripiprazole), tricyclics (amitriptyline dan nortriptyline), hipnotik, anxiolytics (benzodiazepine zolipidema dan diazepam dan zopiclone) dan barbiturat.

Di samping itu, ia juga mempengaruhi trombolytics (antagonis kumpulan vitamin K) dan antikoagulan jenis tidak langsung. Ia dikehendaki untuk memantau masa prothrombin setiap hari atau pada tempoh berkala yang mencukupi untuk menentukan dos antikoagulan optimum.

Kesan yang sama nampaknya antimycotics (fluconazole, ketoconazole, dan di samping itu, Terbinafine, voriconazole dan itraconazole), antiviral (termasuk Indinavir, amprenavir, saquinavir dan nelfinavir, dan selain itu efavirenz, lopinavir, atazanavir, dan nevirapine), dan ubat-ubatan anti-bakteria (seperti dapsone, teliromitsin, doksilitsin dan chloramphenicol, fluoroquinolones dan clarithromycin) dan corticosteroids (sistemik).

Dengan cara ini, anti-estrogen (toremifene, tamoxifen dan gestrinone), estrogen, kontraseptif hormon dan gestagen turut terjejas. Wanita yang menggunakan OC dinasihatkan menggunakan kontraseptif bukan hormon dalam rawatan rifampisin. Di samping itu juga hormon tiroid (seperti levotiroksina), clofibrate, ubat-ubatan oral antidiabetik (contohnya, seperti tolbutamide dan hloropamid thiazolinedione).

Pengaruh yang dikenakan ke atas imunosupresif (cyclosporine dengan sirolimus dan tacrolimus), ubat sitotoksik (erlotinib dan imatinib, irinotecan), losartan, analgesik opioid, dan sebagai tambahan kepada, methadone, kuinina, Prazikuantel, riluzole.

Aktiviti sama diperhatikan berkenaan dengan antagonis terpilih reseptor serotonin (ondansetron), theophylline, diuretik (eplerenone), dan di samping itu, statin dimetabolismakan melalui CYP 3A4 (ini boleh menjadi simvastatin).

Oleh kerana kombinasi atovaquone dan rifampicin, kepekatan dalam serum darah menurun pertama, sementara yang kedua meningkat bertentangan. Dalam kes kombinasi dengan ketoconazole, kepekatan kedua-dua ubat menurun.

Gabungan dengan enalapril merendahkan kepekatan produk degradasi aktif (enalaprilat) dalam darah. Oleh itu, bergantung kepada keadaan pesakit, mungkin perlu menyesuaikan dos ubat.

Sambungan dengan ubat antacid boleh menyebabkan kelembapan penyerapan rifampisin, jadi disyorkan untuk mengambilnya sekurang-kurangnya 1 jam sebelum menggunakan antacid.

Dalam kombinasi dengan Biseptolum dan probenecid, kepekatan rifampicin dalam darah meningkat.

Kerana gabungan dengan saquinavir atau ritonavir, risiko peningkatan hepatotoksisitas, maka dilarang untuk menggabungkan mereka dengan rifampicin. Di samping itu, hepatotoksisiti boleh berkembang apabila digabungkan dengan isoniazid dan halothane. Menggabungkan rifampicin dengan yang kedua tidak disyorkan, dan apabila digunakan bersamaan dengan isoniazid, fungsi hati perlu dipantau dengan teliti.

Apabila digabungkan dengan sulfasalazine, kepekatan sulfapyridine dalam plasma berkurangan. Ini biasanya disebabkan oleh keseimbangan mikroflora usus terganggu, di mana penukaran sulfasalazine kepada sulfapyrine dan mesalamin berlaku.

Oleh kerana kombinasi dengan pyrazinamide (pengambilan harian selama 2 bulan) keabnormalan yang teruk dalam fungsi hati boleh berlaku (terdapat bukti akibat maut). Kompaun sebegini dibenarkan hanya jika keadaan itu dipantau dengan teliti dan jika penggunaan yang mungkin lebih tinggi daripada risiko mengembangkan hepatotoksisiti dan kematian.

Sambutan serentak dengan clozapine atau flecainide meningkatkan kesan toksik pada sumsum tulang.

Apabila digabungkan dengan asid paraaminosalicylic LS, yang mengandungi bentonit - untuk mendapatkan kepekatan ubat yang diperlukan dalam darah, anda perlu melihat jurang antara penggunaannya (sekurang-kurangnya 4 jam).

Hasil daripada sebatian dengan ciprofloxacin atau clarithromycin, kepekatan rifampisin dapat meningkat.

[5]

Syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang ditutup dari cahaya matahari dan kelembapan, dan akses kepada kanak-kanak. Keadaan suhu - tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat

Macox dibenarkan digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.