Mamamozol

Mammozol adalah penghalau insektisida dan penghambat enzim. Ia adalah sebahagian daripada kumpulan antagonis hormonal dan ubat lain yang serupa.

Petunjuk Mammozol

Tertunjuk apabila:

• satu bentuk kanser payudara yang sama pada wanita selepas menopaus (kecuali mereka yang mempunyai bentuk kanser estrogen tidak aktif, kecuali apabila pesakit mempunyai tindak balas ubat positif terhadap tamoxifen);
• rawatan tambahan jenis estrogen-positif kanser payudara yang invasif (semasa postmenopause pada peringkat awal penyakit);
• rawatan tambahan peringkat awal kanser payudara positif estrogen semasa postmenopause pada wanita yang menjalani rawatan yang mencukupi dengan tamoxifen selama 2-3 tahun.

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk tablet, 14 keping setiap plat lepuh. Di dalam satu pakej ada 2 lepuh seperti itu.

Farmakodinamik

Anastrozole adalah perencat aromatase yang sangat selektif. Semasa postmenopause, pengeluaran estradiol pada wanita sering dilakukan dalam bentuk transformatif - di dalam tisu periferi - dari androstenedione hingga estrone (enzim aromatase mengambil bahagian dalam ini). Selanjutnya, estrone ditukar menjadi substansi estradiol. Pengurangan estradiol dalam darah mempunyai kesan ubat pada wanita yang menderita kanser payudara. Dadah dalam dos harian 1 mg menyebabkan pada wanita semasa postmenopause, penurunan kadar estradiol sebanyak 80%.

Anastrozole tidak mempunyai aktiviti terhadap androgen, progestogen, dan estrogen.

Dalam dos harian sehingga 10 mg, ubat tidak menjejaskan pembebasan aldosteron dengan kortisol, tahap yang diukur sebelumnya, dan juga selepas ujian standard menggunakan rangsangan ACTH. Oleh itu, tidak perlu menjalani rawatan penggantian dengan penggunaan kortikosteroid.

Farmakokinetik

Ubat ini diserap dengan cepat selepas pentadbiran lisan, mencapai nilai puncak plasma selepas 2 jam (dalam hal puasa). Dalam kes penerimaan, bersama-sama dengan makanan, kadar sedutan berkurangan sedikit, tetapi ijazahnya tetap sama. Perubahan individu dalam kadar penyerapan tidak sepatutnya mempunyai kesan dadah penting ke atas kepekatan plasma keseimbangan ubat dalam kes penggunaan harian pil pertama.

Kira-kira 90-95% indeks keseimbangan dijangkiti selepas 7 hari selepas penggunaan dadah. Tiada bukti bahawa farmakokinetik bahan aktif bergantung kepada saiz dos atau masa pentadbiran. Sintesis anastrozole dengan protein plasma ialah 40%.

Metabolisme luas komponen aktif diperhatikan pada wanita yang berada dalam tempoh menopaus. Proses metabolisme sangat berlaku dengan cara hidroksilasi, N-dealkylation, dan juga glukuronisasi.

Pengekstrakan bahan agak lambat, separuh hayat plasma adalah 40-50 jam. Urine dikeluarkan lebih kurang 10% dari dos (bahan tidak berubah) - ia berlaku dalam tempoh 72 jam selepas mengambil ubat. Produk pereputan kebanyakannya diekskresikan dalam air kencing. Produk kerosakan utama (triazole), yang boleh didapati dalam air kencing, serta plasma, bukan perencat aromatase.

Dos dan pentadbiran

Bagi orang dewasa (juga wanita tua), dos adalah sama dengan pengambilan oral satu kali (setiap hari) 1 mg ubat.

Betulkan saiz dos untuk wanita yang mengalami gangguan ringan atau ringan dalam kerja buah pinggang, serta gangguan ringan fungsi hepatik, tidak perlu.

Pada permulaan rawatan di peringkat awal patologi, tempoh kursus rawatan menggunakan Mammozol biasanya 5 tahun.

[1]

Gunakan Mammozol semasa kehamilan

Mammozol tidak boleh digunakan oleh wanita hamil, dan juga semasa laktasi.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat-ubatan:

• intoleransi teruk kepada anastrozole atau komponen lain ubat;
• tempoh premenopausal;
• Kegagalan buah pinggang dalam tahap teruk (nilai QC kurang daripada 20 ml / minit);
• gangguan dalam kerja hati (tahap berat atau sederhana);
• Gabungan dengan bahan tamoxifen atau estrogen;
• umur kanak-kanak.

Kesan sampingan Mammozol

Selalunya, tindak balas yang merugikan terhadap penggunaan dadah adalah kilat panas, serta asthenia (reaksi kurang biasa). Hanya kadang-kadang berkembang manifestasi alahan (urticaria, edema Quincke atau anafilaksis).

Antara kesan sampingan yang lain adalah seperti berikut:

• organ-organ Dewan Negara: dalam kebanyakan kes, terdapat sakit kepala (biasanya bersifat sederhana atau sederhana), dan sebagai tambahan sindrom carpal tunnel. Kadang-kadang rasa mengantuk boleh berkembang (biasanya juga dalam tahap sederhana atau sederhana);
• Organ-organ gastrousus: biasanya ada mual (sederhana atau ringan); lebih jarang ada muntah, juga sederhana atau ringan;
• lapisan subkutaneus dengan integument: pada dasarnya adalah mungkin untuk memerhatikan penipisan rambut (lemah atau rata-rata dinyatakan) dan berlakunya pada kulit letusan (paru-paru atau bentuk sederhana). Sindrom Stevens-Johnson atau multiforme erythema berkembang secara tunggal;
• organ-organ ODA: pada asasnya kesakitan di sendi atau penurunan aktiviti motor mereka (tahap ungkapan - sederhana atau lemah);
• sistem pencernaan dan proses metabolik: kadang-kadang anoreksia (dalam bentuk ringan) boleh berkembang, dan sebagai tambahan hiperkolesterolemia yang sederhana atau ringan;
• kelenjar susu dan organ pembiakan: biasanya ditandakan kekeringan mukosa faraj (sederhana atau sederhana). Kadang-kadang diperhatikan cahaya atau pendarahan sederhana dari faraj (biasanya jenis pelanggaran diperhatikan di kalangan wanita dengan kanser payudara peringkat maju dalam beberapa minggu pertama selepas menukar bentuk rawatan - rawatan menggunakan hormon untuk digunakan Mammozola). Sekiranya pendarahan tidak berhenti, pemeriksaan tambahan diperlukan.

Oleh sebab anastrozole merendahkan estrogen yang beredar, mungkin untuk melemahkan ketumpatan mineral dalam struktur tulang, akibatnya risiko patah tulang dapat meningkat pada beberapa wanita.

Peningkatan nilai GGT, serta AF, agak jarang berlaku.

Berlebihan

Terdapat hanya maklumat terhad mengenai kes-kes klinikal pembangunan overdosis rawak. Saiz dos tunggal dadah, yang mampu menyebabkan keabnormalan yang mengancam nyawa, belum ditubuhkan.

Ubat tidak mempunyai penawar yang spesifik, sekiranya berlaku gangguan, terapi gejala diperlukan. Dalam proses penghapusan pelanggaran adalah perlu untuk mengambil kira kemungkinan pesakit itu mengambil bukan sahaja Mammozol. Sekiranya sedar, ia disyorkan untuk mendorong muntah-muntah. Di samping itu, dialisis boleh menjadi kaedah yang berkesan untuk berlebihan, kerana anastrozole kurang disintesis dengan protein. Juga, rawatan sokongan umum dan pemantauan berterusan kerja sistem-sistem dan organ-organ kritikal yang diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

Ujian klinikal untuk interaksi dengan bahan cimetidine dan antipyrin telah menunjukkan bahawa apabila anastrozole digabungkan dengan ubat-ubatan lain, tidak mungkin ada kesan perubatan secara signifikan yang disebabkan oleh hemoprotein P450.

Tindakan anastrozole melambatkan hemoprotein P450 1A2 dan 2C8 / 3A4 9 dengan ujian in vitro, walaupun kombinasi ujian klinikal dengan warfarin menunjukkan bahawa 1mg anastrozole tidak menghalang metabolisme sel-sel yang dimetabolisme oleh hemoprotein P450. Tiada interaksi signifikan antara anastrozole dan phosphonates.

Satu kajian mengenai data keselamatan yang dikumpul semasa ujian klinikal tidak menunjukkan sebarang maklumat tentang interaksi yang signifikan dalam ubat-ubatan pada wanita yang menggabungkan anastrozole dengan ubat-ubatan yang biasa ditetapkan.

Estrogen tidak dibenarkan bergabung dengan anastrozole, kerana ubat-ubatan ini mempunyai sifat-sifat farmakologi yang bertentangan.

Ia juga tidak mungkin untuk menggabungkan Mammozol dengan tamoxifen, kerana ia boleh melemahkan keberkesanan ubat anastrozole.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak kecil. Nilai suhu tidak melebihi 30 ° C.

[4]

Jangka hayat

Mammozol dibenarkan digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembebasan dadah.