Mammozole

Mammozol adalah penghalau insektisida dan perencat enzim. Ia tergolong dalam kumpulan antagonis hormon dan ubat lain yang serupa.

Petunjuk Mammozole

Ditunjukkan untuk:

• bentuk kanser payudara yang biasa di kalangan wanita selepas menopaus (kecuali mereka yang telah didiagnosis dengan bentuk kanser yang tidak aktif estrogen, tidak termasuk kes di mana pesakit telah menunjukkan tindak balas ubat yang positif terhadap bahan tamoxifen);
• rawatan adjuvant kanser payudara estrogen-positif invasif (semasa postmenopause pada peringkat awal penyakit);
• rawatan tambahan kanser payudara estrogen-positif peringkat awal semasa menopaus pada wanita yang telah menerima rawatan yang mencukupi dengan tamoxifen selama 2-3 tahun.

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk tablet, 14 keping setiap lepuh. Satu pakej mengandungi 2 lepuh sedemikian.

Farmakodinamik

Anastrozole adalah perencat aromatase yang kuat dan sangat selektif. Semasa menopaus, pengeluaran estradiol pada wanita sering dilakukan dalam bentuk transformatif - di dalam tisu periferi - daripada androstenedion bertukar menjadi estrone (enzim aromatase terlibat dalam ini). Estrone kemudiannya ditukar kepada bahan estradiol. Penurunan tahap estradiol yang beredar dalam darah mempunyai kesan perubatan pada wanita yang menghidap kanser payudara. Dadah dalam dos harian 1 mg menyebabkan penurunan 80% dalam tahap estradiol pada wanita menopause.

Anastrozole tidak mempunyai aktiviti terhadap androgen, progestogen, atau estrogen.

Dalam dos harian sehingga 10 mg, ubat tidak menjejaskan pembebasan aldosteron dan kortisol, tahap yang diukur sebelum dan selepas ujian standard menggunakan rangsangan ACTH. Oleh itu, terapi penggantian dengan kortikosteroid tidak diperlukan.

Farmakokinetik

Ubat ini diserap agak cepat selepas pentadbiran oral, mencapai tahap plasma puncak selepas 2 jam (jika diambil semasa perut kosong). Apabila diambil bersama makanan, kadar penyerapan berkurangan sedikit, tetapi tahapnya tetap sama. Perubahan individu dalam kadar penyerapan tidak sepatutnya mempunyai kesan perubatan yang ketara pada kepekatan plasma keadaan mantap ubat apabila mengambil 1 tablet setiap hari.

Kira-kira 90-95% daripada nilai keseimbangan ubat dicapai 7 hari selepas mengambil ubat. Tiada data bahawa farmakokinetik bahan aktif bergantung pada dos atau masa pentadbiran. Sintesis anastrozole dengan protein plasma ialah 40%.

Metabolisme meluas komponen aktif diperhatikan pada wanita dalam tempoh menopaus. Proses metabolisme itu sendiri berlaku melalui hidroksilasi, N-dealkilasi, dan glukuronidasi.

Perkumuhan bahan agak perlahan, separuh hayat plasma adalah 40-50 jam. Kurang daripada 10% daripada dos (bahan tidak berubah) dikumuhkan dalam air kencing - ini berlaku dalam masa 72 jam selepas mengambil ubat. Produk pereputan dikumuhkan kebanyakannya dalam air kencing. Produk pereputan utama (triazole), yang boleh didapati dalam air kencing dan plasma, bukanlah perencat aromatase.

Dos dan pentadbiran

Bagi orang dewasa (termasuk wanita tua), dos adalah sama dengan satu (harian) pemberian oral 1 mg ubat.

Tiada pelarasan dos diperlukan untuk wanita yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sederhana atau ringan atau kerosakan hati yang ringan.

Apabila memulakan rawatan pada peringkat awal patologi, tempoh kursus rawatan menggunakan Mammozol biasanya 5 tahun.

[ 1 ]

Gunakan Mammozole semasa kehamilan

Mammozol tidak boleh digunakan oleh wanita hamil atau semasa penyusuan.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat:

• intoleransi yang teruk terhadap anastrozole atau komponen lain ubat;
• tempoh pramenopaus;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (nilai CC kurang daripada 20 ml/minit);
• disfungsi hati (teruk atau sederhana);
• gabungan dengan bahan tamoxifen atau dengan estrogen;
• zaman kanak-kanak.

Kesan sampingan Mammozole

Selalunya, kesan sampingan ubat termasuk hot flashes dan asthenia (tindak balas yang kurang biasa). Hanya jarang berlaku tindak balas alahan (urtikaria, edema Quincke, atau anafilaksis).

Kesan sampingan lain termasuk yang berikut:

• Organ NS: dalam kebanyakan kes sakit kepala diperhatikan (biasanya sederhana atau ringan), serta sindrom carpal tunnel. Kadangkala rasa mengantuk boleh berkembang (biasanya juga sederhana atau ringan);
• Organ gastrousus: loya (sederhana atau ringan) biasanya berlaku; muntah, juga sederhana atau ringan, diperhatikan kurang kerap;
• lapisan subkutaneus dengan kulit: terutamanya penipisan rambut (ringan atau sederhana) dan ruam kulit (ringan atau sederhana) boleh diperhatikan. Sindrom Stevens-Johnson atau erythema multiforme berkembang sekali-sekala;
• organ sistem muskuloskeletal: terutamanya sensasi yang menyakitkan pada sendi atau penurunan dalam aktiviti motor mereka diperhatikan (tahap ekspresi adalah sederhana atau lemah);
• sistem pencernaan dan proses metabolik: kadang-kadang, anoreksia (dalam bentuk ringan) boleh berkembang, serta hiperkolesterolemia sederhana atau ringan;
• Payudara dan organ pembiakan: kekeringan faraj (sederhana atau ringan) biasanya diperhatikan. Pendarahan faraj yang ringan atau sederhana kadang-kadang diperhatikan (biasanya gangguan jenis ini diperhatikan pada wanita yang menghidap kanser payudara lanjutan dalam beberapa minggu pertama selepas menukar bentuk rawatan - daripada terapi hormon kepada penggunaan Mammosol). Sekiranya pendarahan tidak berhenti, pemeriksaan lanjut diperlukan.

Oleh kerana anastrozole mengurangkan tahap estrogen yang beredar, ia mungkin mengurangkan ketumpatan mineral tulang, yang boleh meningkatkan risiko patah tulang pada sesetengah wanita.

Peningkatan dalam nilai GGT dan alkali fosfatase diperhatikan agak jarang.

Berlebihan

Terdapat maklumat terhad mengenai kes klinikal overdosis yang tidak disengajakan. Saiz satu dos ubat yang boleh menyebabkan gangguan yang mengancam nyawa belum ditetapkan.

Ubat ini tidak mempunyai penawar khusus, dan terapi simptomatik diperlukan jika gangguan berlaku. Dalam proses menghapuskan gangguan, adalah perlu untuk mengambil kira kemungkinan bahawa pesakit telah mengambil lebih daripada sekadar Mammozol. Jika dia sedar, adalah disyorkan untuk menyebabkan muntah. Di samping itu, dialisis boleh menjadi kaedah yang berkesan untuk berlebihan, kerana anastrozole kurang disintesis dengan protein. Rawatan sokongan am dan pemantauan berterusan sistem dan organ penting juga diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

Ujian interaksi klinikal dengan bahan cimetidine dan antipyrine telah menunjukkan bahawa apabila anastrozole digabungkan dengan ubat lain, adalah tidak mungkin kesan perubatan yang ketara yang disebabkan oleh hemoprotein P450 akan berlaku.

Anastrozole menghalang tindakan hemoprotein P450 1A2, serta ujian in vitro 2C8/9 dan 3A4, walaupun ujian klinikal gabungan dengan warfarin telah menunjukkan bahawa 1 mg anastrozole tidak menghalang metabolisme unsur-unsur yang dimetabolismekan oleh hemoprotein P450 dengan ketara. Tiada interaksi ketara telah dikenal pasti antara anastrozole dan fosfonat.

Kajian semula data keselamatan yang dikumpul semasa ujian klinikal mendedahkan tiada interaksi ubat yang ketara pada wanita yang menggabungkan anastrozole dengan ubat lain yang biasa ditetapkan.

Estrogen adalah dilarang untuk digabungkan dengan anastrozole, kerana ubat-ubatan ini mempunyai sifat farmakologi yang bertentangan.

Juga, Mammozole tidak boleh digabungkan dengan tamoxifen, kerana ini boleh melemahkan keberkesanan ubat anastrozole.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 30°C.

[ 4 ]

Jangka hayat

Mammozol dibenarkan untuk digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.