Nanthritis

Nantaride adalah ubat antipsikotik yang berkesan.

Petunjuk Nantair

Tertunjuk apabila:

• skizofrenia;
• Serangan manik sifat sederhana atau parah, yang berkembang akibat gangguan bipolar.

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam tablet. Jumlah 25 mg - 10 keping setiap lepuh; Dalam satu pek mengandungi 3 plat lepuh. Jumlah 100 mg - 10 keping setiap lepuh; dalam satu pakej 3 atau 6 plat lepuh. Jumlah 200 mg - 10 keping pada lepuh; dalam kotak berasingan mengandungi 6 lepuh plat. Jumlah 300 mg - 10 tablet dalam plat lepuh; dalam satu bungkusan - 6 lepuh.

Farmakodinamik

Quetiapine mempunyai profil atipikal, yang sedikit berbeza daripada profil yang terdapat dalam antipsikotik standard. Sekiranya penggunaan berpanjangan, bahan tersebut tidak menyebabkan hipersensitiviti kepada reseptor dopamin (D2). Dos yang boleh menghalang konduktor D2, boleh memprovokasi hanya intensiti lemah katalis.

Pada dadah penerimaan berterusan mempunyai kesan terpilih pada struktur limbic kerana ia memudahkan proses menghalang penyahkutuban neuron dalam mesolimbic (tetapi tidak dalam neuron dalam komposisi yang mengandungi dopamine nigrostrialny). Bahan aktif hanya menimbulkan manifestasi motor extrapyramidal negatif dalam jumlah minimum dan, kemungkinan besar, tidak dapat menyebabkan pembangunan peringkat akhir dyskinesia.

Ujian in vitro menunjukkan bahawa proses metabolisme quetiapine melalui hemoprotein 450 dijalankan menggunakan enzim SURCA4. Ternyata bahan aktif dengan produk penguraiannya sedikit menghalang tindakan hemoprotein P450 1A2, serta 2C9 dengan 2C19 dan 2D6 dengan 3A4. Tetapi ini boleh berlaku hanya pada kepekatan yang boleh berlaku apabila dos disuntik, tidak kurang daripada 10-20 kali lebih tinggi daripada harian standard (iaitu, 300-450 mg).

Diperolehi daripada in vitro maklumat ujian menunjukkan bahawa kemungkinan ketara menyekat bahan dadah yang aktif, bergantung kepada hemoprotein dan P450 digunakan dalam kombinasi dengan quetiapine, sangat tidak mungkin. Eksperimen menunjukkan bahawa komponen aktif mampu mendorong aktiviti microsomal enzmov termasuk dalam struktur hemoprotein 450. Pada masa yang sama, di bawah ujian interaksi khusus mengenai ubat-ubatan yang telah dijalankan pada pesakit dengan psikosis, tidak ada peningkatan aktiviti tidak perlu pergi 450 hemoprotein (quetiapine teraruh).

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan, quetiapine diserap dengan baik dan dimetabolismikan secara dalaman. Produk kerosakan utama yang terdapat di dalam plasma tidak mempunyai kesan farmakologi yang ketara. Gabungan dengan makanan tidak mempengaruhi tahap bioavailabiliti bahan tersebut. Half-life adalah kira-kira 7 jam. Sekitar 83% komponen disintesis dengan protein plasma.

Ciri-ciri ubat farmakokinetik adalah linear dan tidak berbeza bergantung kepada jantina. Nilai purata pelepasan pada pesakit dengan gangguan di dalam buah pinggang (dalam ijazah serius - QC <30 mL / minit / 1,7Zm ² ) dikurangkan sebanyak 25%, walaupun peringkat individu pelepasan terus berada dalam julat yang merupakan ciri fungsi buah pinggang yang sihat.

Sebahagian besar quetiapine melepasi metabolisme di dalam hati. Apabila bahan yang dilabel dengan radionuklida disuntik, kurang daripada 5% dikeluarkan tidak berubah bersama-sama dengan najis dan air kencing. Sekitar 73% unsur radioaktif diekskresikan dalam air kencing, dan baki 21% - dengan najis.

Pada orang yang mempunyai gangguan dalam kerja hati (dengan peringkat sirosis hati yang stabil), nilai purata pelepasan bahan quetiapine dikurangkan sebanyak 25%. Kerana komponen ini dimetabolisme terutamanya di dalam hati, orang yang mempunyai masalah dalam kerja badan ini harus meningkatkan prestasi plasmanya. Akibatnya, pelarasan dos dalam pesakit sedemikian mungkin perlu diselaraskan.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan - dalam jumlah 1 tablet dua kali sehari dengan makanan atau makanan apa pun.

Dalam skizofrenia, dalam tempoh 4 hari pertama kursus, perlu minum 50 mg LS pada hari pertama, 100 mg ubat pada hari kedua, 200 mg pada hari ketiga, dan 300 mg pada hari keempat. Selanjutnya, dos harian yang dikehendaki ditetapkan dalam lingkungan 300-450 mg. Sehubungan dengan keberkesanan dadah dan toleransi kepada pesakit, dos harian boleh diselaraskan dalam lingkungan 150-750 mg. Pada skizofrenia untuk sehari, mungkin tidak boleh menerima lebih daripada 750 mg ubat.

Dalam menghapuskan episod manik, membangunkan pada latar belakang gangguan bipolar - semasa 4 hari pertama Ukuran dos harian terdiri daripada - 100 mg (Day 1), 200 mg (Day 2), 300 mg (Day 3) dan 400 mg (hari ke-4). Selanjutnya, pada hari ke-6, dibenarkan untuk meningkatkan dos harian hingga 800 mg. Meningkatkan dos perlu beransur-ansur - anda tidak boleh meningkatkannya dengan lebih daripada 200 mg sehari.

Selaras dengan kesan dadah dan toleransi dadah, dos harian boleh berbeza-beza antara 200-800 mg. Selalunya dos yang paling berkesan ialah 400-800 mg sehari. Semasa rawatan serangan manik, ia dibenarkan untuk mengambil tidak lebih daripada 800 mg sehari.

[2]

Gunakan Nantair semasa kehamilan

Tiada maklumat mengenai keberkesanan dan keselamatan penggunaan dadah pada wanita hamil.

Pada kehamilan, tablet boleh digunakan hanya dalam kes-kes di mana manfaat yang mungkin untuk wanita melebihi kebarangkalian manifestasi kesan sampingan janin. Perlu diingat bahawa pada bayi yang baru lahir, ibu-ibu yang dikendalikan quetiapine, terdapat perkembangan sindrom penarikan.

Ia tidak diketahui dalam kuantiti apa bahan aktif dikeluarkan dalam susu ibu. Oleh itu, disyorkan untuk menghapuskan menyusu semasa menggunakan ubat.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat-ubatan:

• hipersensitiviti kepada komponen aktif atau unsur tambahan lain ubat;
• digunakan gabungan dengan perencat berikut hemoprotein 450 SA4: protease HIV, ubat antimikotik, nefazodon, clarithromycin dengan eritromisin, dan derivatif azole;
• kerana tidak ada penyelidikan ke atas keselamatan dan keberkesanan penggunaan tablet pada kanak-kanak, Nantarid tidak ditetapkan untuk golongan pesakit ini.

Kesan sampingan Nantair

Akibat mengambil ubat, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

• manifestasi yang mempengaruhi sistem limfa dan hematopoietik: gejala yang paling biasa adalah leukopenia. Kadang-kadang eosinofilia berkembang, dan dalam kes yang jarang - neutropenia;
• organ-organ sistem kekebalan tubuh: sering terdapat sensitiviti yang meningkat;
• manifestasi patologis yang mempengaruhi sistem makanan dan metabolisme: diabetes mellitus tunggal atau hiperglikemia berkembang;
• organ Dewan Negara: sering terdapat sakit kepala, rasa mengantuk dan pening. Perkembangan syncope juga sangat umum. Kadangkala, kejang epileptik berlaku. Bentuk dyskinesia terlambat berkembang;
• organ-organ CAS: paling kerap mengembangkan takikardia. Terdapat juga laporan yang melanjutkan QT-selang, aritmia ventrikular, dan di samping itu, kematian secara tiba-tiba tidak dapat dijelaskan, dan juga kegagalan jantung dengan tachycardia polimorf ventrikel (yang dipanggil Torsade de Pointes), yang dikaitkan dengan penggunaan neuroleptics dan merupakan ciri bagi kategori ubat ini ; Selain itu, keruntuhan ortostatik berlaku;
• sistem pernafasan: perkembangan umum selesema biasa;
• organ-organ saluran pencernaan: perkembangan manifestasi dan manifestasi dyspeptik, serta kekeringan mukosa mulut;
• hempedu dan hati: kadang-kadang penyakit kuning berlaku. Single - membangunkan hepatitis;
• lapisan dan kulit subkutaneus: Quincke edema atau sindrom Stevens-Johnson berkembang secara tunggal;
• payudara dan organ pembiakan: priapism kadang-kadang diperhatikan;
• gangguan umum: selalunya terdapat sedikit bentuk asthenia atau bengkak periferal. Kadang-kadang, bentuk sindrom neuroleptik malignan berkembang;
• data diagnostik serta ujian makmal: sering meningkatkan nilai plasma transaminases (AST dengan ALT) dan peningkatan berat badan. Kadang-kadang ada kemungkinan untuk meningkatkan GGT, jumlah kolesterol, dan tambahan kepada trigliserida (dalam keadaan puasa).

[1]

Berlebihan

Terdapat hanya maklumat terhad mengenai overdosis dadah. Terdapat laporan individu yang menerima sehingga 20 g ubat, tetapi dalam kes seperti itu tidak ada maklumat mengenai kematian. Pemulihan juga berlaku tanpa perkembangan komplikasi. Sangat jarang adalah kes kematian, pemanjangan jangka masa QT, serta koma.

Lazimnya, pesakit mengalami rasa mengantuk, takikardia, sedasi, serta penurunan paras tekanan darah - manifestasi ini timbul kerana peningkatan sifat farmakologi dadah.

Quetiapine tidak mempunyai penawar yang khusus. Dengan perkembangan keracunan yang teruk, ia perlu mempertimbangkan opsyen untuk menggabungkan beberapa ubat yang berasingan, serta melakukan terapi intensif segera. Ia adalah perlu untuk memastikan akses udara percuma ke paru-paru (untuk melepaskan saluran udara), dan tambahan pengudaraan paru-paru yang diperlukan dengan oksigenasi. Pada masa yang sama, pemantauan berterusan operasi CAS dan terapi sokongan dengan penggunaan ubat-ubatan adalah perlu. Pemantauan berterusan dengan pengawasan perubatan harus dilakukan sampai pasien sembuh sepenuhnya.

Interaksi dengan ubat lain

Kerana komponen ubat aktif mempunyai kesan utama ke atas sistem saraf pusat, adalah perlu untuk menggabungkan dengan teliti dengan ubat lain yang berkesan untuk sistem ini. Ia juga perlu mengelak daripada meminum alkohol.

Ubat bersama dengan induk enzim hati (misalnya, karbamazepine) dapat mengurangkan kesan sistemik quetiapine dengan ketara.

Ia memerlukan perhatian khusus digunakan dalam ubat gabungan memanjangkan QT-selang (di antara mereka neuroleptics, dadah antiarrhythmic (Kategori IA, dan III), mesoridazine dengan halofantrine, pimozide acetate levometadila, thioridazine, moxifloxacin dan gatifloxacin dengan sparfloxacin, dan selain itu mefloquine , cisapride, dolansetrona mesylate dan sertindole).

Berhati-hati diperlukan apabila penerimaan serentak dengan risperidone, serta ubat-ubatan, memprovokasi ketidakseimbangan elektrolit (diuretik thiazide - hypokalemia), kerana mereka meningkatkan risiko aritmia dalam bentuk malignan.

Proses biotransformasi komponen aktif ubat dalam sistem hemoprotein 450 terutamanya dijalankan menggunakan jenis enzim P450 SURCA4. Kombinasi 25 mg quetiapine dengan perencat ketoconazole unsur SURCA4 mempromosikan peningkatan (dalam 5-8 kali) tahap AUC. Oleh itu, menggabungkan ubat dengan perencat unsur SURCA4 adalah dilarang. Anda juga tidak boleh mengambil quetiapine, jus anggur jeruk.

Untuk menentukan sifat-sifat farmakokinetik quetiapine dalam pesakit yang mengambil ubat banyak kali, ia telah diberikan sebelum rawatan dengan carbamazepine (satu pencetus enzim hati microsomal), dan semasa kursus itu sendiri. Kerana peningkatan kelulusan, tahap quetiapine AUC, yang digunakan secara tunggal, menurun kepada 13% (purata), tetapi penunjuk ini lebih penting dalam pesakit individu. Hasil daripada interaksi ini, nilai plasmanya telah menurun, yang juga boleh menjejaskan keberkesanan Nantarid.

Apabila menggabungkan ubat-ubatan dengan phenytoin (inducer lain adalah enzim hepatik microsomal), dengan ketara (sebanyak 450%) meningkatkan kadar kelulusan quetiapine.

Orang yang menggunakan dadah Inductors microsomal enzim hati, Nantarid dibenarkan hanya dalam kes-kes di mana doktor yang merawat percaya bahawa manfaat potensi daripadanya penggunaan melebihi permintaan untuk pemansuhan penggunaan pengaruh. Ia juga perlu mengambil kira bahawa sebarang perubahan dalam proses terapi dengan bantuan induktor mikrosomal dijalankan secara beransur-ansur. Sekiranya perlu, anda perlu menggantikannya dengan ubat yang tidak mempunyai sifat yang sama (mis., Gunakan sodium valproate).

Penggunaan gabungan dengan antidepresan tertentu (imipramine, yang merupakan satu perencat elemen SUR2D6 dan fluoxetine - elemen perencat SURZA4 dan CYP2D6), tidak mempunyai kesan ketara ke atas sifat farmakokinetik quetiapine.

Tiada kesan ketara terhadap farmakokinetik ubat, dan apabila digabungkan dengan antipsikotik berikut, haloperidol dan risperidone. Walau bagaimanapun, dalam kes gabungan dengan thioridazine, kadar pelepasan quetiapine meningkat sebanyak 70%.

Tiada perubahan dalam ciri farmakokinetik quetiapine diperhatikan dalam kes pentadbiran serentak dengan litium dan cimetidine.

Gabungan dengan sodium valproate tidak mempunyai kesan ke atas sifat-sifat farmakokinetik kedua-dua ubat ini (dari sudut pandangan dadah yang signifikan).

[3]

Syarat penyimpanan

Pastikan tablet di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Suhu maksimum 30 ° C.

[4]

Jangka hayat

Nantarida dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembebasan ubat tersebut.