Nausilium

Naumilium adalah ubat yang digunakan untuk menghapuskan keabnormalan dalam fungsi saluran penghadaman. Ia adalah perangsang peristaltik usus.

Petunjuk Nausilium

Ia digunakan untuk menghapuskan muntah dengan loya, yang diperhatikan dalam tempoh kurang daripada 48 jam.

[1], [2]

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam tablet, 10 keping di dalam pek lepuh. Pek mengandungi 1 atau 3 pakej tersebut.

Farmakodinamik

Domperidone adalah antagonis dopamin dengan kesan antiemetik. Unsur ini menembusi buruk melalui BBB, apabila ia digunakan gejala extrapyramidal hanya sekali-sekala ditanda (terutamanya di kalangan orang dewasa), walaupun ia merangsang rembesan prolaktin dari kelenjar pituitari. Kesan antiemetic dadah mungkin membangunkan disebabkan oleh gabungan kesan periferal, dan permusuhan lebih-lebih lagi terhadap pengakhiran dopamine di dalam chemoreceptors rantau pencetus yang terletak di luar daripada BBB, yang bahagian belakang (kawasan postrema).

Ujian dilakukan pada haiwan, dan di samping itu, nilai-nilai ubat yang rendah, yang dicatat di dalam otak, menunjukkan bahawa domperidone pada dasarnya hanya mempunyai kesan sampingan pada endapan dopamin.

Kajian yang dijalankan dengan subjek manusia telah menunjukkan bahawa selepas lisan pentadbiran domperidone meningkatkan tekanan di dalam esofagus yang lebih rendah, dan selain meningkatkan proses motilitas antroduodenalnoy dan mempercepatkan pengosongan gastrik.

Unsur ini tidak mempunyai kesan pada fungsi perihal perut.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetik

Domperidone cepat diserap apabila tablet diambil secara lisan (pada perut kosong). Parameter plasma puncak dicatatkan selepas 0.5-1 jam. Nilai bioavailabiliti rendah ubat (kira-kira 15%) adalah disebabkan oleh proses metabolik yang meluas pada laluan pertama melalui dinding hati dan usus. Dalam orang yang sihat, bioavailabiliti ubat meningkat dengan penggunaan selepas makan, tetapi mereka yang mempunyai masalah dalam kerja saluran pencernaan perlu menggunakan Naumilium 15-30 minit sebelum makan.

Tahap penurunan pH gastrik menyebabkan penurunan penyerapan domperidon. Pengurangan bioavailabiliti selepas penggunaan dadah di dalam berlaku jika sebelum mengambil baking soda atau cimetidine. Jika anda mengambil tablet di dalam selepas makan, penyerapan maksimum perlahan sedikit, dan penunjuk AUC meningkat sedikit.

Selepas pentadbiran oral, domperidone tidak merangkap dan tidak mendorong proses metabolik sendiri. Nilai puncak dalam plasma darah selepas 1.5 jam (21 ng / ml) selepas 14 hari penggunaan dalam dos 30 mg / hari hampir sama dengan mereka selepas dos pertama (18 ng / ml). Ubat ini disintesis dengan protein plasma darah sebanyak 91-93%.

Kajian mengenai proses pengedaran dadah yang dijalankan ke atas binatang menggunakan bahan yang dilabelkan dengan isotop radioaktif telah menunjukkan bahawa ia diagihkan dengan baik dalam tisu, walaupun ia mempunyai indeks kepekatan rendah di dalam otak. Di samping itu, pada haiwan, sejumlah kecil ubat melepasi plasenta.

Metabolisme hepatik domperidone adalah cepat dan luas. Ia dijalankan melalui proses hidroksilasi, dan selain N-dealkylation. Ujian dalam perencat metabolik vitro menggunakan diagnostik mendedahkan bahawa unsur CYP3A4 - adalah utama P450 bentuk hemoprotein terlibat dalam N-dealkylation dan komponen CYP3A4, CYP1A2 dan CYP2E1 dan mengambil bahagian dalam hydroxylation bahan aktif aromatik ubat-ubatan.

Ekskresi dengan najis dan air kencing adalah 66% dan 31% daripada bahagian yang tertelan. Hanya sebahagian kecil bahan yang dikumuhkan sebagai unsur tidak berubah - kira-kira 1% dalam air kencing dan 10% dalam tinja. Separuh hayat dadah dari plasma dengan satu dos - kira-kira 7-9 jam (orang yang sihat). Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang serius, tempoh ini lebih panjang.

Dos dan pentadbiran

Anda perlu mengambil ubat sebelum makan, kerana apabila anda makan selepas makan, terdapat sedikit kelewatan penyerapannya. Tempoh terapi dengan Naumilium mungkin maksimum 7 hari.

Untuk melegakan manifestasi muntah-muntah dengan mual, remaja dari 16 tahun dan orang dewasa harus mengambil 1-baik tablet (10 mg) tiga kali sehari. Saiz maksimum bahagian harian hanyalah 3 tablet - 30 mg.

Tanpa berunding dengan doktor, ubat ini boleh diambil hanya selama 48 jam.

Gunakan Nausilium semasa kehamilan

Terdapat hanya maklumat terhad mengenai penggunaan post-marketing Naushilium pada wanita hamil. Oleh kerana itu, ubat ini hanya boleh digunakan dalam kes-kes apabila doktor percaya bahawa manfaat mengambilnya untuk ibu akan lebih mungkin daripada kemungkinan komplikasi pada janin.

Ujian mendedahkan bahawa dadah itu boleh masuk ke dalam susu ibu. Jumlah bahan yang boleh menembusi bayi melalui susu ibu adalah tidak penting. Maksimum bahagian relatif mungkin untuk bayi adalah kira-kira 0.1% daripada saiz dos yang digunakan oleh ibu, disesuaikan untuk berat badan.

Tidak ada bukti sama ada Domperidone berbahaya kepada kanak-kanak itu, sebab itu disyorkan agar menyusukan bayi ditolak selama penggunaan dadah.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran tidak bertoleransi terhadap dadah atau komponen sampingannya;
• prolaktinoma;
• kehadiran gangguan aktiviti buah pinggang atau hati;
• orang yang mempunyai pemanjangan nilai-nilai selang QT, yang merupakan faktor utama gangguan jantung atau penyakit;
• Kehilangan kegagalan hati.

Jangan gunakan dadah dalam kes di mana rangsangan motilitas gastrik mungkin berbahaya - contohnya, jika terdapat perdarahan di saluran gastrointestinal, perforasi atau penyumbatan mekanikal.

[9], [10], [11]

Kesan sampingan Nausilium

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan seperti:

• Gangguan imun: tanda-tanda alergi tunggal muncul, antaranya anafilaksis dan hipersensitif;
• gangguan dalam sistem endokrin: kadang-kadang meningkatkan tahap prolaktin;
• gangguan jiwa: ada satu perasaan gembira, kegelisahan, kebimbangan atau kesengsaraan, dan selain itu, keadaan kemurungan dan kehilangan atau hilangnya libido;
• masalah dengan fungsi NS: ada perasaan dahaga, kelesuan atau mengantuk, pening, migrain, insomnia, akasia, sakit kepala dan gejala extrapyramidal;
• Gejala CCC: sekali-sekala membangunkan edema, aritmia ventrikular dalam bentuk yang teruk, berdebar-debar, pemanjangan nilai QT-selang, menukar irama kadar denyutan jantung dan hati, dan di samping itu, peningkatan tekanan darah dan nilai BCC;
• gangguan pada saluran gastrointestinal: kadang-kadang terdapat gangguan gastrousus, termasuk regurgitasi, sakit perut, sensasi terbakar, loya, sembelit dan perubahan selera makan. Kekejangan jangka pendek tunggal dalam usus atau perut, cirit-birit, kekeringan mukosa mulut dan pancaran berlaku;
• gangguan fungsi visual: perkembangan krisis oculogic adalah mungkin;
• luka lapisan subkutan dan epidermis: ruam tunggal atau gatal-gatal. Mungkin rupa edema Quincke atau urticaria;
• masalah yang menjejaskan fungsi pembiakan dan kanser payudara: gynecomastia jarang dilihat, galactorrhea, peningkatan sensitiviti payudara, sakit dan bengkak di kawasan atau perpisahan mereka dari mereka, dan di samping itu hot flashes, kecewa amenorea laktasi dan kitaran haid yang tidak stabil;
• kerosakan kepada fungsi ODD dan tisu penghubung: kadang-kadang sensasi yang menyakitkan berlaku di kaki;
• gangguan perkumuhan kencing: kelahiran atau kelengahan yang menyakitkan dan kerap, dan selain disuria;
• gangguan sistemik: asthenia kadang-kadang berlaku;
• yang lain: perkembangan stomatitis, menggigil, konjunktivitis, hyperhidrosis, dan sebagai tambahan kepada kekejangan ini pada otot betis;
• perubahan tanda-tanda ujian makmal: nilai kolesterol, AST atau ALT meningkat secara individu. Kadang-kadang indeks prolaktin di dalam darah meningkat dan ada penyelewengan dari nilai-nilai normal ujian hati berfungsi.

Sejak kelenjar pituitari terletak di luar BBB, domperidone mampu menimbulkan peningkatan kadar prolaktin. Kadang-kadang, hiperprolaktinemia seperti itu boleh menyebabkan gejala neuroendocrine yang buruk (amenorea, galaktorrhea, atau ginekomastia).

Pada peringkat ujian pasca pemasaran perbezaan antara profil keselamatan penggunaan dadah di kalangan remaja dan orang dewasa telah dikesan (kecuali gangguan extrapyramidal dan gejala-gejala lain, hasutan, dan sawan dikaitkan dengan fungsi CNS, dan berlaku terutamanya di kalangan remaja).

Berlebihan

Antara tanda-tanda keracunan - pergolakan, sawan, rasa tidak disengajakan atau mengantuk, kekecewaan dan gangguan ekstrapyramidal.

Adakah domperidona tidak ada penawar, jadi dengan mabuk yang teruk, anda harus melakukan lavage gastrik (dalam tempoh tidak lebih daripada 60 minit selepas penggunaan ubat) dan memberi aromatik diaktifkan pesakit. Di samping itu, pemantauan berterusan mangsa dan aktiviti sokongan diperlukan. Obat-obatan dan ubat-ubatan yang membantu penyakit Parkinson berkesan dalam mengawal gejala extrapyramidal.

[12], [13], [14],

Interaksi dengan ubat lain

Dengan Nausiliumom dilarang menggabungkan erythromycin, ketoconazole dan ubat mujarab lain yang melambatkan Aktiviti elemen CYP3A4, dan tambahan pula ubat memanjangkan nilai QT-selang (di antara mereka, posaconazole, itraconazole, fluconazole, dan ritonavir, telaprevir, telithromycin, saquinavir dengan clarithromycin, voriconazole dan amiodarone).

Ubat-ubatan Holinolitik boleh meneutralkan kesan anti-cirit-birit domperidone.

Jika anda perlu menggunakan digabungkan dengan ejen antisecretory atau antasid, ia adalah disyorkan untuk menggunakannya selepas makan, bukannya sebelum (pelantikan bersama dengan domperidone adalah dilarang, kerana ubat-ubatan ini mengurangkan prestasi bioavailabiliti apabila ditadbir secara lisan).

Menggabungkan domperidone dibenarkan dengan cara sedemikian:

• neuroleptics, kerana ia memotivasi sifatnya;
• agonis dopaminergic (seperti bromocriptine dan L-dopa), kerana ia menghalang periferal pengaruh negatif mereka (seperti gangguan pencernaan loya dan muntah-muntah), manakala yang tidak mendatangkan peneutralan kesan utama mereka.

[15], [16]

Syarat penyimpanan

Naumilium hendaklah disimpan di tempat yang ditutup dari akses oleh kanak-kanak kecil, pada nilai suhu tidak melebihi 30 ° C.

[17]

Jangka hayat

Naumilium boleh digunakan selama 3 tahun sejak pembebasan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat adalah dilarang untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 16 tahun.

Domperidone untuk kanak-kanak ditetapkan hanya dalam bahagian berkesan minimum yang boleh diterima.

Analog

Analogi ubat tersebut adalah ubat seperti Metoclopramide, Cerukal dan Itomed dengan Motilium, Motilakom dan Passagex.

Ulasan

Naumilium dianggap sebagai antiemetik yang sangat baik. Dalam kebanyakan ulasan, ia terkenal kerana keberkesanannya yang tinggi dalam menghentikan mual dengan muntah, yang tidak boleh dihentikan dengan ubat lain.