Ondansetron

Ondansetron adalah ubat daripada subkumpulan agen yang digunakan untuk tumor yang bersifat malignan, serta bahan yang digunakan untuk membetulkan tanda negatif yang timbul apabila mentadbir ubat antitumor.

Ia mempunyai aktiviti serotonergik dan antiemetik. Ubat ini menghalang perkembangan refleks lelucon, mempunyai kesan antagonis pada hujung yang terletak di kawasan neuron PNS. Bahan itu tidak membawa kepada kelemahan aktiviti psikomotor pesakit, dan tidak menyebabkan perkembangan kesan sedatif.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Ondansetron

Ia digunakan untuk loya, dan juga untuk mencegah muntah yang berkembang berkaitan dengan radioterapi atau prosedur kemoterapi untuk patologi onkologi.

Di samping itu, ia boleh ditetapkan untuk mengelakkan muntah dan loya selepas prosedur pembedahan.

[ 4 ]

Borang pelepasan

Komponen dikeluarkan dalam tablet 0.004 dan 0.008 g - satu pek mengandungi 10 tablet sedemikian.

Di samping itu, ia boleh dihasilkan dalam bentuk cecair suntikan - dalam ampul dengan kapasiti 2 atau 4 ml (1 ml cecair mengandungi 0.002 g bahan aktif); dalam kotak - 5 ampul.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Ondansetron adalah bahan yang mempunyai kesan antagonis pada periferal (di dalam usus) dan pusat (di dalam otak) hujung serotonin (5-HT3).

Ubat ini menghalang dan menghilangkan loya dan muntah yang berlaku akibat pembebasan serotonin semasa kemoterapi dan prosedur terapi radiasi yang bertujuan untuk menghapuskan tumor. Dalam kes penggunaan berulang, ia membawa kepada kelembapan dalam peristalsis usus.

Ubat ini mempunyai aktiviti anti-kebimbangan. Ia tidak menjejaskan koordinasi motor dan tidak membawa kepada penurunan prestasi.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Selepas suntikan intramuskular, nilai Cmax darah direkodkan selepas 10 minit, dan selepas pentadbiran oral - selepas 1.5 jam. Makan makanan memanjangkan tempoh penyerapan tanpa menjejaskan nilai Cmax.

Nilai bioavailabiliti ialah 60%. Kadar sintesis protein ialah 70-76%; sebahagian daripada bahan itu masuk ke dalam eritrosit. Ubat ini mengalami metabolisme intrahepatik intensif.

Sebahagian kecil (5%) dikumuhkan dalam air kencing tidak berubah. Separuh hayat adalah 3 jam, kedua-duanya apabila diambil secara lisan dan apabila diberikan secara parenteral. Pada orang tua, angka ini adalah 5 jam.

[ 12 ], [ 13 ]

Dos dan pentadbiran

Dalam onkologi, muntah dengan loya yang berlaku selepas prosedur terapeutik dipanggil "sindrom emetogenik."

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom ini, 8 mg bahan harus diambil secara lisan 60 minit sebelum melakukan prosedur antitumor; dos yang sama perlu diambil semula 12 jam selepas terapi.

Untuk mengelakkan muntah lewat, yang berlaku selepas 24 jam, 8 mg ubat diambil dua kali sehari selama 6 hari dari akhir rawatan antitumor. Untuk mencapai kesan yang lebih sengit, dos boleh ditingkatkan kepada 24 mg, juga menetapkan dexamethasone (12 mg) bersama-sama dengan Ondansetron 120 minit sebelum prosedur kemoterapi.

Ia juga mungkin untuk mentadbir ubat dalam bentuk cecair suntikan. Dalam kes intensiti sederhana sindrom emetogenik, 8 mg ubat digunakan (intramuskular atau intravena melalui jet) sebelum setiap prosedur terapeutik. Sekiranya sindrom teruk, 8 mg ubat harus diberikan secara intravena dengan jet sebelum sesi kemoterapi, dan kemudian dalam bahagian yang sama dan dengan cara yang sama, pada selang 3-4 jam.

Untuk mengelakkan muntah dengan loya selepas prosedur pembedahan, 4 mg Ondansetron diberikan secara intravena atau intramuskular bersama dengan anestesia am. Sekiranya muntah, 4 mg bahan harus diberikan 3 kali sehari.

Bagi kanak-kanak, untuk mengelakkan muntah selepas pembedahan, 0.1 mg/kg ubat harus diberikan secara intravena pada kadar yang rendah selepas anestesia.

Kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun diberi 5 mg/m2 ubat secara intravena ^sebelum sesi kemoterapi; selepas 12 jam, 4 mg ubat ditetapkan secara lisan. Kemudian bahan itu digunakan dua kali sehari dalam dos 4 mg selama 5 hari.

[ 16 ], [ 17 ]

Gunakan Ondansetron semasa kehamilan

Ondansetron tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• penyusuan susu ibu;
• intoleransi yang teruk terhadap ubat;
• penggunaan gabungan dengan apomorphine;
• Sindrom QT panjang (kongenital).

[ 14 ]

Kesan sampingan Ondansetron

Kesan sampingan termasuk:

• peningkatan sementara dalam tahap enzim hati, cirit-birit atau sembelit dan mulut kering;
• sawan, dystonia, sakit kepala, manifestasi ekstrapiramidal dan gangguan pergerakan;
• sisihan okular, buta sementara dan gangguan ketajaman penglihatan;
• aritmia, bradikardia, sakit dada, pemanjangan QT, penurunan tekanan darah, takikardia ventrikel dan kemurungan ST;
• urtikaria, edema Quincke, kekejangan bronkial, anafilaksis dan laringospasme;
• hipokalemia dan kemerahan muka;
• sensasi terbakar di kawasan dubur (apabila menggunakan suppositori), sakit di kawasan suntikan.

[ 15 ]

Berlebihan

Dalam kes mabuk, terdapat potensi kesan sampingan.

Dadah tidak mempunyai penawar; langkah simptomatik diambil.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini harus digunakan dengan sangat berhati-hati bersama-sama dengan MAOI, papaverine, carbamazepine dan barbiturat, serta dengan erythromycin, griseofulvin, cimetidine dan fluoroquinolones. Di samping itu, senarai ini termasuk rifampicin, metronidazole dan diltiazem dengan lovastatin, macrolides, omeprazole dengan allopurinol, bahan yang memanjangkan selang QT, dan ketoconazole.

Gabungan dengan tramadol boleh menyebabkan penurunan dalam aktiviti analgesiknya.

Ia dilarang untuk digabungkan dengan apomorphine hydrochloride, kerana ia boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang kuat dan kehilangan kesedaran.

[ 21 ], [ 22 ]

Syarat penyimpanan

Ondansetron mesti disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Jangka hayat

Tablet Ondansetron boleh digunakan selama 36 bulan dari tarikh penjualan bahan, dan jangka hayat cecair suntikan adalah 24 bulan.

[ 25 ], [ 26 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Bahan ini tidak digunakan oleh orang di bawah umur 2 tahun.

[ 27 ], [ 28 ]

Analogi

Analog dadah adalah Osetron, Latran, Emetron dengan Zofran dan Ondasol dengan Ondansetron-Ferein dan Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]