Paracetamol

Paracetamol mempunyai kesan analgesik dan antipiretik.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Paracetamol

Ia digunakan untuk terapi dalam kes berikut:

• pelbagai sindrom kesakitan (pergigian atau sakit kepala, myalgia, algomenorrhea, dan sebagai tambahan arthralgia, neuralgia dan migrain);
• keadaan demam yang berlaku akibat daripada perkembangan penyakit berjangkit.

Sekiranya terdapat keperluan untuk melegakan keradangan dan kesakitan yang cepat (contohnya, selepas prosedur pembedahan), dan juga dalam kes di mana pemberian ubat secara lisan (penggantungan atau tablet) tidak mungkin, pentadbiran intravena bahan boleh ditetapkan.

Ubat ini ditetapkan untuk rawatan simptomatik, serta untuk mengurangkan keamatan kesakitan dan keradangan pada masa penggunaannya. Ia tidak menjejaskan perkembangan patologi.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Borang pelepasan

Dadah dikeluarkan:

• dalam tablet (dalam jumlah 6 atau 10 keping di dalam lepuh atau plat bebas sel);
• dalam bentuk sirap 2.4% (dalam botol 50 ml), serta penggantungan 2.4% (dalam botol 0.1 l);
• dalam suppositori rektum 0.08, 0.17, dan 0.33 g (5 keping dalam pek lepuh; 2 lepuh dalam kotak).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Paracetamol adalah analgesik bukan narkotik. Kesan dan sifat perubatannya adalah berdasarkan keupayaannya untuk menyekat (terutamanya dalam CNS) unsur COX-1 dan COX-2. Pada masa yang sama, bahan itu menjejaskan kesakitan dan pusat termoregulasi.

Ubat ini tidak mempunyai sifat anti-radang (kesan ini sangat tidak penting, yang membolehkan seseorang mengabaikannya), kerana kesannya pada COX dinetralkan oleh enzim peroksidase di dalam tisu yang meradang.

Oleh kerana ubat tidak menghalang pengikatan Pg dalam tisu periferal, ia tidak mempunyai kesan negatif terhadap proses metabolisme air-elektrolit dalam badan dan pada membran mukus saluran pencernaan.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Penyerapan dadah agak tinggi, nilai Cmaxnya berada dalam 5-20 mcg/ml. Paracetamol mencapai nilai ini selepas 0.5-2 jam. Unsur aktif mampu menembusi BBB.

Semasa penyusuan, ubat dikumuhkan dalam susu ibu (kepekatannya tidak melebihi 1%).

Ubat ini menjalani proses biotransformasi hati. Metabolisme, yang berlaku dengan penyertaan enzim hati mikrosomal, membawa kepada pembentukan produk metabolik perantaraan toksik (termasuk N-acetyl-b-benzoquinone imine). Komponen ini boleh menyebabkan kerosakan dan nekrosis sel hati jika badan telah mengurangkan tahap glutation. Pengurangan unsur ini diperhatikan dengan penggunaan 10+ g paracetamol.

Dua laluan metabolik paracetamol yang lain ialah proses konjugasi dengan sulfat (selalunya diperhatikan pada bayi baru lahir, terutamanya yang pramatang), dan dengan glukuronida (kebanyakannya diperhatikan pada orang dewasa).

Produk metabolik terkonjugasi mempunyai aktiviti perubatan yang lemah (ini termasuk kesan toksik).

Separuh hayat adalah dalam masa 1-4 jam (pada orang tua nilai ini mungkin lebih tinggi). Perkumuhan berlaku terutamanya melalui buah pinggang, dalam bentuk konjugat. Hanya 3% daripada paracetamol yang digunakan dikumuhkan tidak berubah.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dos dan pentadbiran

Saiz hidangan untuk remaja (12 tahun ke atas jika berat mereka melebihi 40 kg) dan dewasa adalah maksimum 4 g sehari (20 tablet 0.2 g atau 8 tablet 0.5 g).

Untuk 1 penggunaan, anda perlu mengambil 0.5 g bahan (jika perlu, ia boleh menjadi 1 g). Tablet ubat dibenarkan untuk digunakan sehingga 4 kali sehari. Tempoh terapi adalah 5-7 hari.

Tablet Paracetamol kanak-kanak boleh digunakan bermula dari umur 2 tahun. Kanak-kanak dalam kategori umur yang lebih muda dikehendaki mengambil 0.5 tablet 0.2 g pada selang 4-6 jam. Kanak-kanak berumur lebih 6 tahun dibenarkan mengambil satu tablet keseluruhan, dengan kekerapan yang ditunjukkan di atas.

Tablet 325 mg boleh diambil dari umur 10 tahun. Bagi kanak-kanak berumur 10-12 tahun, mereka ditetapkan untuk pentadbiran lisan 2-3 kali sehari (dos maksimum tidak boleh melebihi - untuk kategori pesakit ini adalah 1500 mg sehari).

Remaja berumur 12 tahun ke atas dan dewasa perlu mengambil 1-3 tablet pada selang 4-6 jam. Anda tidak boleh mengambil lebih daripada 4 g ubat setiap hari, dan selang antara dos hendaklah sekurang-kurangnya 4 jam.

Penggunaan suppositori.

Suppositori dimasukkan secara rektum - ke dalam rektum. Sebelum prosedur, adalah perlu untuk membersihkan usus.

Dos ubat dalam suppositori untuk kanak-kanak harus dikira dengan mengambil kira umur dan berat pesakit. Suppositori dengan jumlah 80 mg digunakan untuk bayi dari umur 3 bulan; suppositori dengan jumlah 170 mg - untuk kanak-kanak berumur 1-6 tahun; suppositori dengan jumlah 330 mg - untuk kanak-kanak berumur 7-12 tahun.

Suppositori perlu dimasukkan satu demi satu, mengekalkan sekurang-kurangnya selang 4 jam antara prosedur; 3-4 suppositori dimasukkan setiap hari (bilangan suppositori bergantung kepada keadaan pesakit).

Kanak-kanak sering diberi Paracetamol dalam suppositori atau sirap. Apabila membandingkan keberkesanan terapeutik mereka, diperhatikan bahawa sirap mempunyai kesan yang lebih cepat, dan suppositori mempunyai kesan yang lebih lama.

Oleh kerana suppositori adalah lebih selamat dan lebih mudah digunakan (berbanding dengan tablet), disyorkan untuk menetapkannya kepada kanak-kanak kecil (contohnya, untuk bayi baru lahir mereka dianggap sebagai bentuk dos optimum ubat ini).

Bagi kanak-kanak, dos toksik ubat adalah 150+ mg/kg. Oleh itu, kanak-kanak seberat 20 kg boleh mati kerana mengambil 3 g bahan itu setiap hari.

Pemilihan dos tunggal dibuat mengikut formula 10-15 mg/kg dengan 2-3 kali sehari (dengan selang 4-6 jam). Dos maksimum ubat untuk kanak-kanak ialah 60 mg/kg sehari.

Arahan penggunaan penggantungan dan sirap untuk kanak-kanak.

Sirap boleh diresepkan kepada bayi dari umur 3 bulan, dan penggantungan boleh digunakan dari bulan pertama kehidupan (kerana ia tidak mengandungi gula).

Saiz hidangan sirap 1 dos untuk kumpulan umur yang berbeza:

• bayi 3-12 bulan - 0.5-1 sudu teh;
• kanak-kanak berumur 1-6 tahun - 1-2 sudu teh;
• kanak-kanak berumur 6-14 tahun - 2-4 sudu teh.

Kekerapan pentadbiran berkisar antara 1 hingga 4 kali sehari (kanak-kanak harus mengambil ubat pada selang 4 jam minimum).

Dos penggantungan kanak-kanak adalah serupa dengan dos yang digunakan untuk sirap. Skim penggunaan ubat untuk bayi di bawah umur 3 bulan dipilih secara eksklusif oleh doktor yang merawat.

Saiz dos ubat harus dipilih dengan mengambil kira berat kanak-kanak. Ia adalah mungkin untuk menetapkan maksimum 10-15 mg/kg setiap dos dan tidak lebih daripada 60 mg/kg sehari. Oleh itu, kanak-kanak berumur 3 tahun dengan berat purata 15 kg perlu mengambil 150-225 mg ubat setiap dos.

Sekiranya tiada hasil apabila menggunakan penggantungan atau sirap dalam bahagian yang ditentukan, adalah perlu untuk menggantikan Paracetamol dengan beberapa analog yang mempunyai komponen aktif yang berbeza.

Untuk menghilangkan demam, kombinasi paracetamol dan analgin kadangkala digunakan (jika suhu 38.5°C dan sukar diturunkan). Saiz bahagian adalah seperti berikut: parasetamol dalam dos yang dinyatakan di atas (dengan mengambil kira umur dan berat); analgin - 0.3-0.5 mg/kg.

Gabungan ini tidak boleh digunakan dengan kerap, kerana penggunaan analgin membawa kepada perubahan yang tidak dapat dipulihkan dalam komposisi darah.

"troychatka" juga boleh digunakan, yang sebagai tambahan kepada paracetamol termasuk aspirin dan analgin. Paracetamol juga boleh ditambah dengan suprastin dan no-shpa, analgin dan no-shpa, atau suprastin dan analgin.

No-shpa (papaverine juga boleh digunakan sebaliknya) membantu membuka kapilari spasmodik, dan antihistamin (seperti tavegil atau suprastin) menguatkan kesan antipiretik.

Sekiranya ubat itu diperlukan untuk memberikan kesan antipiretik, ia boleh digunakan selama maksimum 3 hari berturut-turut.

Jika ubat digunakan untuk melegakan kesakitan, kitaran rawatan hendaklah berlangsung maksimum 5 hari. Kemungkinan penggunaan berikutnya ditentukan oleh doktor yang hadir.

Adalah penting untuk diingat bahawa ubat membantu menghilangkan gejala penyakit (seperti sakit gigi atau sakit kepala), tetapi tidak merawat punca kejadiannya.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Gunakan Paracetamol semasa kehamilan

Ubat ini boleh melepasi plasenta, tetapi tiada kesan negatif terhadap perkembangan janin telah dikenal pasti setakat ini.

Semasa ujian telah ditentukan bahawa penggunaan Paracetamol semasa kehamilan (terutama pada separuh kedua) meningkatkan kemungkinan kanak-kanak mengalami asma, gangguan pernafasan, semput dan tanda-tanda alahan.

Adalah perlu untuk mengambil kira bahawa pada trimester ke-3 kesan toksik penyakit berjangkit boleh menjadi berbahaya seperti kesan ubat individu. Dalam kes hipertermia pada ibu terdapat kemungkinan hipoksia pada janin.

Apabila menggunakan ubat pada trimester ke-2 (lebih khusus, bermula dari bulan ke-3 dan kira-kira hingga minggu ke-18), kanak-kanak mungkin mengalami kelainan dalam perkembangan organ dalaman, sering menunjukkan diri mereka selepas lahir. Oleh kerana itu, ubat ini digunakan hanya sekali-sekala dan secara eksklusif sebagai pilihan terakhir dalam tempoh ini.

Tetapi pada masa yang sama, ubat ini dianggap sebagai penghilang rasa sakit yang paling selamat untuk wanita hamil.

Mengambil dos ubat yang besar semasa mengandung mungkin mempunyai kesan negatif pada buah pinggang dan hati. Jika wanita hamil mengalami demam akibat ARVI atau selesema, dia perlu mengambil Paracetamol 0.5 tablet setiap dos. Terapi ini harus berlangsung maksimum 7 hari.

Hanya sedikit ubat yang masuk ke dalam susu ibu semasa penyusuan. Ini membolehkan tidak mengganggu penyusuan dalam kes di mana ubat digunakan untuk maksimum 3 hari berturut-turut.

Semasa penyusuan, ia dibenarkan mengambil maksimum 3-4 tablet 0.5 g sehari (tablet diambil selepas prosedur penyusuan). Adalah disyorkan untuk memberi makan pada masa berikutnya sekurang-kurangnya 3 jam selepas mengambil ubat.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap ubat;
• hiperbilirubinemia kongenital;
• kekurangan enzim G6PD;
• penyakit hati atau buah pinggang dalam bentuk yang teruk;
• penyakit darah;
• ketagihan alkohol;
• anemia teruk atau leukopenia.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kesan sampingan Paracetamol

Reaksi buruk selepas mengambil ubat biasanya berbentuk tanda-tanda sensitiviti yang teruk (alahan) - gatal-gatal kulit, angioedema, urtikaria dan ruam.

Kadang-kadang penggunaan ubat membawa kepada perkembangan gangguan hematopoiesis (trombositopenia, neutro-, leukopenia atau pancytopenia, serta agranulositosis) dan gejala dyspeptik.

Penggunaan jangka panjang dalam bahagian besar boleh menyebabkan kesan hepatotoksik.

[ 24 ]

Berlebihan

Manifestasi mabuk yang berlaku pada hari pertama: kulit pucat, sakit di kawasan perut, loya, asidosis metabolik, muntah, anoreksia dan gangguan metabolisme glukosa.

Gejala disfungsi hati mungkin timbul selepas 12-48 jam.

Dalam kes overdosis yang teruk, pankreatitis, kegagalan hati (dengan ensefalopati progresif), kegagalan buah pinggang akut (disertai dengan nekrosis tiub), aritmia dan koma diperhatikan.

Dalam sesetengah kes, keracunan Paracetamol boleh mengakibatkan kematian (dalam kes mabuk yang sangat teruk).

Untuk merawat gangguan itu, mangsa memerlukan pemberian methionine dengan acetylcysteine (dalam tempoh 8-9 jam), yang merupakan prekursor proses pengikatan glutation, dan bersama-sama dengan ini, penderma kategori SH.

Terapi seterusnya bergantung kepada berapa lama ubat telah diambil dan tahapnya dalam darah.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini mengurangkan keberkesanan ubat urikosurik. Penggunaan bersama-sama dengan dos besar ubat meningkatkan kesan antikoagulan (dengan mengurangkan pengeluaran prokoagulan dalam hati).

Ubat yang menggalakkan induksi proses pengoksidaan mikrosom di dalam hati, serta ubat hepatotoksik dan etil alkohol, meningkatkan pengeluaran produk metabolik terhidroksilasi yang mempunyai aktiviti perubatan, itulah sebabnya walaupun dengan dos berlebihan yang minimum, keracunan teruk boleh berkembang.

Keberkesanan ubat dilemahkan oleh penggunaan barbiturat yang berpanjangan. Etil alkohol menyebabkan pankreatitis akut. Ubat-ubatan yang menghalang proses pengoksidaan mikrosom di dalam hati mengurangkan kemungkinan kesan hepatotoksik.

Gabungan jangka panjang dengan NSAID lain boleh mencetuskan papillitis nekrotik, nefropati analgesik, dan perkembangan peringkat terminal (dystrophik) kegagalan buah pinggang.

Gabungan Paracetamol (dalam dos yang besar) dengan salisilat dalam jangka masa yang panjang meningkatkan risiko karsinoma buah pinggang atau pundi kencing. Diflunisal meningkatkan paras parasetamol plasma sebanyak 50%, yang meningkatkan kemungkinan hepatotoksisiti.

Bahan mielotoksik mempotensikan sifat hematotoksik dadah; antispasmodik melambatkan penyerapannya; kolesterol dengan enterosorben mengurangkan bioavailabilitinya.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Syarat penyimpanan

Paracetamol hendaklah disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh daripada kanak-kanak. Penunjuk suhu untuk sirap adalah maksimum 18°C (ia tidak boleh dibekukan); untuk suppositori - maksimum 20°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Jangka hayat

Paracetamol dalam suppositori dan sirap boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan ubat. Jangka hayat tablet ialah 36 bulan.

[ 46 ]

Analogi

Analogi ubat ini adalah bahan yang mengandungi paracetamol seperti Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan dengan Paracetamol MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs dan Paracetamol Extratab dengan Panado Daleron, serta Paracetamol UBF dan Efferalgan.

Dadah yang mempunyai mekanisme tindakan yang sama tetapi bahan aktif yang berbeza: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin dan Solpadeine dengan Caffetin dan Fervex, dan sebagai tambahan Maxikold, Teraflu, Panadol Extra dan Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Ulasan

Paracetamol paling kerap disebut dalam konteks merawat kanak-kanak, kerana mereka lebih cenderung untuk dijangkiti jangkitan virus pernafasan akut, dan ubat itu paling berkesan untuk penyakit tersebut.

Ibu bapa biasanya meninggalkan ulasan positif tentang ubat - ia dengan cepat menurunkan suhu dan mengurangkan keterukan gejala negatif demam. Pada masa yang sama, ia diterima dengan baik oleh orang yang berumur berbeza - ia sangat jarang mencetuskan perkembangan gejala negatif yang tipikal untuk NSAID.

Doktor menggesa kita untuk tidak lupa bahawa ubat itu hanya melegakan simptom penyakit, tanpa menghapuskannya sendiri, dan juga mengingatkan kita bahawa untuk mendapatkan kesan positif, sangat penting untuk memilih bentuk ubat yang betul dan mengira dos yang diperlukan.