Irama jantung dan gangguan konduksi: ubat-ubatan

Rawatan tidak selalu diperlukan; pendekatan bergantung kepada manifestasi dan keterukan aritmia. Aritmia asimtomatik yang tidak dikaitkan dengan risiko tinggi tidak memerlukan rawatan, walaupun ia berlaku dengan data pemeriksaan yang semakin teruk. Dalam kes manifestasi klinikal, terapi mungkin diperlukan untuk meningkatkan kualiti hidup pesakit. Aritmia yang berpotensi mengancam nyawa adalah petunjuk untuk rawatan.

Terapi bergantung kepada keadaan. Jika perlu, rawatan antiarrhythmic ditetapkan, termasuk ubat antiarrhythmic, cardioversion-defibrillation, implantasi perentak jantung, atau gabungan ini.

Ubat yang digunakan untuk merawat aritmia. Kebanyakan ubat antiarrhythmic dibahagikan kepada empat kelas utama (klasifikasi Williams) bergantung kepada kesannya terhadap proses elektrofisiologi dalam sel. Digoxin dan adenosin fosfat tidak termasuk dalam klasifikasi Williams. Digoxin memendekkan tempoh refraktori atria dan ventrikel dan merupakan vagotonic, akibatnya ia memanjangkan pengaliran melalui nod AV dan tempoh refraktorinya. Adenosin fosfat melambatkan atau menyekat pengaliran melalui nod AV dan boleh menamatkan takiaritmia yang melalui nod ini semasa peredaran impuls.

Kelas 1

Penyekat saluran natrium (ubat penstabil membran) menyekat saluran natrium yang cepat, melambatkan pengaliran melalui tisu dengan saluran ion cepat (myosit atrium dan ventrikel berfungsi, sistem His-Purkinje). Pada elektrokardiogram, kesannya boleh dinyatakan dengan pelebaran gelombang P, kompleks PR, pemanjangan selang, atau gabungan tanda-tanda ini.

Kelas I dibahagikan bergantung kepada kadar perkembangan kesan saluran natrium, kelas lb dicirikan oleh kinetik cepat, lc - perlahan, la - kelajuan sederhana. Kinetik sekatan saluran natrium menentukan kadar denyutan di mana kesan elektrofisiologi subkumpulan ubat muncul. Oleh kerana kelas lb dicirikan oleh kinetik pantas, kesan elektrofisiologinya hanya muncul pada kadar denyutan jantung yang tinggi. Atas sebab ini, elektrokardiogram yang direkodkan pada irama normal dengan kadar denyutan jantung normal tidak menggambarkan kelembapan dalam pengaliran melalui tisu "saluran cepat" jantung. Ubat kelas lb bukanlah agen antiarrhythmic yang kuat dan mempunyai kesan minimum pada tisu atrium. Oleh kerana kelas 1c dicirikan oleh kinetik perlahan, kesan elektrofisiologinya muncul pada sebarang kadar denyutan jantung. Oleh itu, elektrokardiogram yang direkodkan pada irama normal dan kadar denyutan jantung normal biasanya menunjukkan kelembapan dalam pengaliran melalui tisu "saluran cepat". Ubat kelas 1c adalah agen antiarrhythmic yang lebih kuat. Memandangkan kelas 1a mempunyai kinetik perantaraan, kesannya terhadap pengaliran impuls melalui tisu "saluran cepat" mungkin kelihatan, tetapi mungkin juga tidak hadir pada elektrokardiogram yang diperoleh pada irama normal dengan kadar denyutan jantung normal. Ubat kelas 1a juga menyekat saluran kalium repolarisasi, meningkatkan tempoh refraktori tisu "saluran cepat". Menurut data ECG, kesan ini dinyatakan dengan pemanjangan selang QT walaupun pada kadar jantung normal. Ubat kelas 1b dan 1c tidak secara langsung menyekat saluran kalium.

Ubat antiarrhythmic (klasifikasi Williams)

Persediaan

Dos

Kepekatan sasaran

Kesan sampingan

Komen

1 kelas. Aplikasi: PES dan PVCS, penindasan SVT dan VT, penindasan AF, flutter atrium dan VF

Disopyranide	Pentadbiran intravena: pada mulanya 1.5 mg/kg selama 5 minit, kemudian teruskan infusi pada 0.4 mg/kg sejam. Pentadbiran oral (persediaan pelepasan segera): 100 atau 150 mg setiap 6 jam. Pentadbiran oral (bentuk pelepasan perlahan): 200-300 mg setiap 12 jam.	2-7.5 mcg/ml	Kesan antikolinergik (pengekalan kencing, glaukoma, mulut kering, penglihatan berganda, gangguan gastrousus), hipoglikemia, torsades de pointes, VT	Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi LV terjejas. Dos dikurangkan dalam kegagalan buah pinggang. Kesan sampingan boleh menyebabkan pemberhentian ubat. Jika kompleks QRS melebar (>50% dengan garis dasar <120 ms atau > 25% dengan garis dasar >120 ms), bilangan infus atau dos harus dikurangkan (atau ubat dihentikan). Borang intravena tidak tersedia di AS
Procainamide	Pentadbiran intravena: 10-15 mg/kg bolus pada kadar 25-50 mg/min, kemudian infusi berterusan 1-4 mg/min. Pentadbiran oral: 250-625 mg (kadang-kadang sehingga 1 g) setiap 3-4 jam	4-8 g/ml	Hipotensi arteri (dengan pentadbiran intravena), perubahan serologi (terutamanya AHA) dalam hampir 100% daripada mereka yang mengambil selama 12 bulan, lupus yang disebabkan oleh dadah (arthralgia, demam, pleurisy) dalam 15-20% pesakit; agranulositosis dalam kurang daripada 1%, takikardia jenis pirouette, takikardia ventrikel	Borang dos pelepasan perlahan membolehkan anda mengelakkan dos yang kerap. Jika kompleks melebar (lebih daripada 50% dengan garis dasar <120 ms atau >25% dengan garis dasar >120 ms), bilangan infusi atau dos harus dikurangkan (atau ubat harus dihentikan)
Quinidine	Pentadbiran oral: 200-400 mg setiap 4-6 jam	2-6 mcg/ml	Cirit-birit, kolik dan kembung perut, demam, trombositopenia, disfungsi hati, takikardia jenis pirouette, VT, jumlah bahagian kesan sampingan ialah 30%.	Jika kompleks melebar (lebih daripada 50% dengan garis dasar <120 ms atau >25% dengan garis dasar >120 ms), bilangan infusi atau dos harus dikurangkan (atau ubat harus dihentikan)

Kelas L b. Permohonan: penindasan gangguan irama ventrikel (VES, VT, VF)

Lidocaine	Pentadbiran intravena: 100 mg selama 2 minit diikuti dengan infusi 4 mg/min (2 mg/min untuk pesakit berumur lebih 65 tahun)	2-5 mcg/l	Gegaran, sawan; dengan pentadbiran yang sangat cepat mengantuk, delirium, paresthesia	Untuk mengurangkan risiko ketoksikan, dos atau bilangan pentadbiran hendaklah dikurangkan kepada 2 mg/min setiap 24 jam. Metabolisme laluan pertama yang meluas melalui hati
Mexiletine	Pentadbiran oral (rumusan pelepasan segera): 100-250 mg setiap 8 jam. Pentadbiran oral (rumusan pelepasan lanjutan): 360 mg setiap 12 jam. Pentadbiran intravena: 2 mg/kg pada kadar 25 mg/min, kemudian teruskan pemberian 250 mg dalam 1 jam, 250 mg dalam 2 jam berikutnya dan secara berterusan pada kadar 0.5 mg/min	0.5-2 mcg/ml	Mual, muntah, gegaran, sawan	Formulasi oral dan intravena keluaran lanjutan tidak tersedia di Amerika Syarikat.

Kelas 1c. Aplikasi: penindasan PES dan PVC, SVT dan VT, AF atau atrium flutter, dan VF

Flecainide

Pentadbiran oral: 100 mg setiap 8-12 jam. Pentadbiran intravena: 1-2 mg/kg lebih 10 min.

0.2-1 m kg/ml

Kadang-kadang penglihatan berganda dan paresthesia; meningkatkan kematian pada pesakit yang mempunyai MI dengan VES tanpa gejala atau gejala minimum

Borang intravena tidak tersedia di AS. Jika kompleks QRS melebar (>50% pada garis dasar <120 ms atau >25% pada garis dasar >120 ms) atau selang QTk meningkat >550 ms, kadar atau dos infusi perlu dikurangkan (atau ubat dihentikan)

Kelas II (penghalang β). Penggunaan: SVT (PES, ST, SVT, AF, atrial flutter) dan aritmia ventrikel (selalunya sebagai ubat pembantu)

Propranolol

Pentadbiran lisan 10-30 mg 3-4 kali sehari. Pemberian intravena 1-3 mg (boleh diulang selepas 5 minit jika perlu)

Kelas III (ubat penstabil membran). Permohonan: sebarang tachyarrhythmia, kecuali untuk VT jenis "pirouette".

Amiodarone	Oral 600-1200 mg / hari selama 7-10 hari, kemudian 400 mg / hari selama 3 minggu, kemudian dos penyelenggaraan (idealnya 200 mg / hari). Intravena 150-450 mg selama 1-6 jam (bergantung kepada keadaan segera), kemudian dos penyelenggaraan 0.5-2.0 mg/min.	1-2.5 mcg/ml	Fibrosis pulmonari (dalam kira-kira 5% pesakit yang dirawat selama lebih daripada 5 tahun), yang boleh membawa maut; pemanjangan QTk; kadangkala torsades de pointes, bradikardia	Ubat ini mempunyai kesan b-adrenoblocking yang tidak kompetitif, menyekat saluran kalsium dan natrium untuk masa yang lama. Disebabkan oleh pemanjangan refraktori, amiodarone boleh membawa kepada repolarisasi yang mencukupi bagi seluruh jantung. Bentuk intravena boleh digunakan untuk memulihkan irama
Azilida	Pentadbiran lisan 100-200 mg sekali sehari	200-1000 ng/ml	VT jenis "pirouette".
Dofetilide	Pentadbiran intravena 2.5-4 mcg/ml. Pemberian oral 500 mcg 2 kali sehari jika CC> 60 ml/min; 250 mcg 2 kali sehari jika CC 40-60 ml/min; 125 mcg 2 kali sehari jika CC 20-40 ml/min	Tidak ditakrifkan	VT jenis "pirouette".	Ubat ini dikontraindikasikan jika OTc berpanjangan lebih daripada 440 ms atau jika CC < 20 ml/min.
Ibutilide	Pemberian intravena kepada pesakit dengan berat 60 kg atau lebih mg melalui infusi intravena, kepada pesakit dengan berat kurang daripada 60 kg 0.01 mg/kg selama 10 minit, kemudian ulangi selepas 10 minit jika pentadbiran pertama tidak berkesan	Tidak ditakrifkan	VT jenis "pirouette" (dalam 2% kes)	Ubat ini digunakan untuk mengurangkan kekerapan AF (kesannya ditunjukkan dengan penurunan kadar denyutan jantung sebanyak 40%) dan flutter atrium (masing-masing 65%)
Sotalol	Pentadbiran oral 80-160 mg setiap 12 jam. Pentadbiran intravena 10 mg selama 1-2 minit.	0.5-4 mcg/ml	Sama dengan kelas II; boleh menekan fungsi LV dan menyebabkan torsades de pointes	Dadah adalah b-adrenoblocker; bentuk rasemik (DL) mempunyai sifat kelas II, dengan aktiviti kelas III yang dominan dalam isomer D. Hanya bentuk rasemik sotalol digunakan dalam amalan klinikal. Ubat tidak boleh ditetapkan dalam kegagalan buah pinggang.
Bretillium tosilat	Pentadbiran intravena: Dos awal 5 mg/kg, kemudian 1-2 mg/min sebagai infusi berterusan. Untuk MI: Pada mulanya 5-10 mg/kg, boleh diulang sehingga jumlah dos 30 mg/kg. Dos penyelenggaraan untuk MI 5 mg/kg setiap 6-8 jam	0.8-2.4 mcg/ml	Hipotensi arteri	Ubat ini mempunyai sifat kelas II. Kesannya boleh berkembang dalam 10-20 minit. Bretilium tosylate digunakan untuk merawat takiaritmia ventrikel refraktori yang berpotensi maut (VT tahan, VF berulang), di mana ia biasanya berkesan dalam masa 30 minit selepas pentadbiran.

Kelas IV (penghalang saluran kalsium). Penggunaan: penamatan SVT, memperlahankan kekerapan AF dan getaran atrium

Verapamil	Pentadbiran oral 40-120 mg 3 kali atau, apabila menggunakan bentuk yang berpanjangan, 180 mg 1 kali sehari sehingga 240 mg 2 kali sehari. Pentadbiran intravena 5-15 mg selama 10 minit. Pentadbiran oral untuk tujuan profilaksis 40-120 mg 3 kali sehari	Tidak ditakrifkan	Boleh mencetuskan perkembangan VF pada pesakit dengan VT; mempunyai kesan inotropik negatif	Bentuk intravena digunakan untuk menghentikan takikardia dengan kompleks ventrikel sempit, termasuk takikardia dari nod AV (kekerapan keberkesanan hampir 100% apabila menggunakan 5-10 mg intravena selama 10 minit)
Diltiazem	Pentadbiran oral (persediaan pelepasan perlahan) 120-360 mg 1 kali sehari. Pemberian intravena 5-5 mg/jam sehingga 24 jam	0.1-0.4 mcg/ml	Boleh mencetuskan VF pada pesakit dengan VT; mempunyai kesan inotropik negatif	Bentuk intra-artikular paling kerap digunakan untuk mengurangkan kadar ventrikel dalam AF atau atrial flutter.

Ubat antiarrhythmic lain

Adenosin fosfat	6 mg bolus intravena cepat, ulangi 2 kali sehingga 12 mg jika perlu. Larutkan bolus dalam 20 ml larutan natrium klorida isotonik	Tidak ditakrifkan	Dispnea sementara, ketidakselesaan dada, muka memerah (dalam 30-60% kes), bronkospasme	Dadah melambatkan atau menyekat pengaliran pada tahap nod AV. Tempoh tindakan adalah sangat singkat. Kontraindikasi termasuk asma bronkial dan blok AV gred tinggi. Dipyridamole meningkatkan kesan ubat.
Digoxin	Pentadbiran intravena: memuatkan dos 0.5 mg. Pentadbiran oral (dos penyelenggaraan) 0.125-0.25 mg/hari	0.8-1.6 mcg/ml	Anoreksia, loya, muntah dan selalunya aritmia yang serius (ekstrasistol ventrikel, takikardia ventrikel; ekstrasistol atrium, takikardia sinus; blok AV darjah ke-2 dan ke-3 dan gabungan jenis aritmia ini)	Kontraindikasi termasuk pengaliran antegrade atau kehadiran laluan aksesori yang berfungsi (manifestasi sindrom WPW); kesan yang berlebihan pada miokardium ventrikel mungkin berkembang (digoxin mengurangkan tempoh refraktori dalam sel-sel laluan pengaliran aksesori)

Petunjuk utama untuk penggunaan kelas 1a dan 1c ialah SVT, dan untuk semua kelas I - VT. Kesan sampingan yang paling berbahaya adalah proarrhythmic, iaitu, aritmia yang disebabkan oleh pengambilan ubat, yang lebih teruk daripada yang sebelumnya. Kelas 1a boleh mencetuskan perkembangan VT jenis "pirouette", ubat kelas 1a dan 1c - menyebabkan tachyarrhythmias atrium ke tahap yang mencukupi untuk mencapai pengaliran atrioventrikular dalam nisbah 1: 1 dengan peningkatan ketara dalam kekerapan pengaliran ke ventrikel. Semua ubat kelas I boleh memburukkan VT. Mereka juga cenderung untuk menyekat kontraktiliti ventrikel. Oleh kerana kesan sampingan ubat antiarrhythmic kelas I ini lebih kerap berlaku pada pesakit dengan penyakit jantung organik, secara amnya ubat ini tidak disyorkan untuk pesakit sedemikian. Ubat-ubatan ini biasanya ditetapkan hanya kepada pesakit tanpa penyakit jantung struktur atau kepada pesakit dengan patologi struktur yang tidak mempunyai alternatif dalam rawatan.

Kelas II

Ubat kelas II diwakili oleh penyekat b-adrenergik, yang bertindak terutamanya pada tisu dengan saluran perlahan (nod SA dan AV), di mana ia mengurangkan automatik, halaju pengaliran perlahan, dan memanjangkan tempoh refraktori. Akibatnya, kadar denyutan jantung menjadi perlahan, selang PR memanjang, dan nod AV melakukan depolarisasi atrium yang kerap pada frekuensi yang lebih rendah. Ubat antiarrhythmic kelas II digunakan terutamanya untuk merawat SVT, termasuk takikardia sinus, kemasukan semula pada tahap nod AV, AF, dan flutter atrium. Ubat ini juga digunakan untuk merawat VT untuk meningkatkan ambang fibrilasi ventrikel (VF) dan mengurangkan kesan proarrhythmogenik ventrikel rangsangan reseptor b-adrenergik. b-Penghalang adrenergik umumnya diterima dengan baik; kesan sampingan termasuk keletihan yang cepat, gangguan tidur, dan gangguan gastrousus. Ubat-ubatan ini adalah kontraindikasi pada pesakit dengan asma bronkial.

Kelas III

Ini terutamanya penyekat saluran kalsium yang memanjangkan tempoh potensi tindakan dan refraktori dalam kedua-dua tisu saluran cepat dan saluran perlahan. Akibatnya, keupayaan semua tisu jantung untuk menjalankan impuls pada frekuensi tinggi dihalang, tetapi pengaliran itu sendiri tidak menderita dengan ketara. Oleh kerana potensi tindakan dipanjangkan, kekerapan automatikiti berkurangan. Perubahan utama dalam elektrokardiogram ialah pemanjangan selang QT. Dadah kelas ini digunakan untuk merawat SVT dan VT. Ubat kelas III mempunyai risiko proarrhythmia, terutamanya VT jenis "pirouette".

Kelas IV

Termasuk penyekat saluran kalsium bukan dihydropyridine yang menghalang potensi tindakan yang bergantung kepada kalsium dalam tisu yang mengandungi saluran kalsium yang perlahan, dengan itu mengurangkan keautomasian, memperlahankan keupayaan pengaliran, dan memanjangkan refraktori. Denyutan jantung menjadi perlahan, selang PR memanjang, dan nod AV mengalirkan impuls atrium pada frekuensi yang lebih rendah. Dadah dalam kelas ini digunakan terutamanya untuk merawat SVT.