Penggunaan analgesik narkotik dalam rawatan sakit belakang

Fentanyl (Fentanyl)

Suntikan, sistem terapeutik transdermal

Tindakan farmakologi

Analgesik narkotik, agonist reseptor opiat (terutamanya mu-reseptor) sistem saraf pusat, saraf tunjang dan tisu periferi. Meningkatkan aktiviti sistem antinokiseptif, meningkatkan tahap kepekaan kesakitan.

Kesan terapi utama ubat adalah analgesik dan sedatif. Ia mempunyai kesan ugneganitsee pada pusat pernafasan, melambatkan kadar jantung, meningkatkan pusat n.vagus dan pusat muntah, meningkatkan gonus saluran biliary sfinkter otot licin (termasuk uretra, pundi kencing dan sfinkter daripada Oddi), meningkatkan penyerapan air dari saluran gastrousus. Mengurangkan tekanan darah, peristalsis usus dan aliran darah buah pinggang. Meningkatkan kepekatan amilase dan lipase dalam darah; mengurangkan kepekatan STH, catecholamines, ADH, kortisol, prolaktin.

Menggalakkan permulaan tidur (terutamanya berkaitan dengan penyingkiran sindrom kesakitan). Menyebabkan euforia. Kadar perkembangan pergantungan dadah dan toleransi terhadap kesan analgesik mempunyai perbezaan individu yang signifikan.

Tidak seperti analgesik opioid yang lain, tindak balas histamin kurang berkemungkinan berlaku.

Kesan analgesik maksimum dengan pengenalan IV adalah 3-5 minit, dengan IM dalam 20-30 minit; tempoh tindakan ubat dengan pentadbiran intravena tunggal sehingga 100 mkg - 0.5-1 h, dengan pengenalan / m sebagai dosis tambahan - 1-2 jam, dengan penggunaan TTS - 72 h.

Petunjuk untuk digunakan

Penyelesaian untuk suntikan - sindrom kesakitan yang kuat dan sederhana (angina, infarksi miokardium, kesakitan pada pesakit kanser, trauma, sakit postoperative); Premedikasi dengan pelbagai jenis anestesia am dengan kombinasi droperidol; Neuroleptanalgesia (termasuk semasa operasi pada organ toraks dan abdomen, kapal besar, dalam bidang bedah saraf, ginekologi, ortopedik dan operasi lain).

TTS - sindrom kesakitan kronik yang kuat dan sederhana: kesakitan yang disebabkan oleh kanser; sindrom kesakitan dari genesis lain, memerlukan analgesia dengan analgesik narkotik (contohnya, neuropati, arthritis, jangkitan Varicella zoster, dan sebagainya).

[1], [2], [3], [4]

Tramadol (Tramadol)

Tablet, titisan untuk pengingesan, kapsul, kapsul tindakan yang berpanjangan, larutan suntikan, suppositori rektum, tablet pelepasan yang berpanjangan, tablet berpanjangan bersalut bersalut dengan salutan

Tindakan farmakologi

Tindakan analgesik opioid sintetik dan mempunyai kesan pusat saraf tunjang (menggalakkan pembukaan K + dan Ca2 + saluran menyebabkan hyperpolarization membran dan menghalang memegang impuls kesakitan) potentiates kesan ubat pelali. Mengaktifkan reseptor opiat (mu, delta, kappa) dalam membran pra dan postsynaptic nociceptive sistem afferents dalam otak dan saluran gastrousus.

Melambatkan pemusnahan katekolamin, menstabilkan kepekatan mereka dalam sistem saraf pusat.

Ia adalah campuran racemic 2 enantiomer - dextrorotatory (+) dan levorotatory (-), masing-masing memperlihatkan afiniti reseptor yang berbeza.

(+) Tramadol adalah agonis selektif mu-opioid reseptor, dan secara selektif menghalang serangan neuron terbalik serotonin.

(-) Tramadol menghalang rembesan neuron terbalik norepinephrine. Mono-O-desmethyltramadol (metabolit Ml) juga secara selektif merangsang reseptor mu-opioid.

Perkaitan tramadol untuk reseptor opioid adalah sepuluh kali lebih lemah daripada kodin, dan 6000 kali lebih lemah daripada morfin. Ekspresi kesan analgesik adalah 5-10 kali lebih lemah daripada morfin.

Kesan analgesik adalah disebabkan oleh penurunan aktiviti nociceptive dan peningkatan sistem antinokseptif tubuh.

Dalam dos terapeutik, ia tidak menjejaskan hemodinamik dan pernafasan, tidak mengubah tekanan di arteri pulmonari, sedikit melambatkan motiliti usus tanpa menyebabkan sembelit. Mempunyai kesan antitussive dan sedatif. Menipu pusat pernafasan, merangsang zon permulaan pusat muntah, nukleus saraf oculomotor.

Dengan penggunaan yang berpanjangan, pembangunan toleransi adalah mungkin.

Kesan analgesik berkembang 15-30 minit selepas pengambilan dan berlangsung hingga 6 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Sindrom nyeri (intensiti yang kuat dan sederhana, termasuk keradangan, traumatik, asal vaskular).

Anestesia dalam melakukan langkah-langkah diagnostik atau terapeutik yang menyakitkan.