Persediaan dengan asid suksinik

Persediaan farmaseutikal yang mengandungi asid suksinik digunakan sebagai antioksidan yang menormalkan metabolisme intrasel dan menggalakkan pemulihan fungsi badan yang terjejas akibat penyakit atau penuaan semula jadi sel manusia.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk penyediaan asid suksinik

Nama sistem asid succinic ialah asid 1,4-butanedioik, ia juga dipanggil succinate (dari nama Latin ambar - succinium). Ini adalah sebatian organik kelas asid karboksilik dibasic, iaitu, mempunyai dua kumpulan karboksil dalam molekulnya. Asid ini mula-mula diperoleh dengan memanaskan ambar semula jadi, dan kemudian ia ditemui dalam sel hidup sebagai komponen aktif sintesis organik.

Pada masa ini, asid suksinik dihasilkan daripada anhidrida maleik, yang seterusnya diperoleh daripada benzena atau n-butana. Jadi, jika pembungkusan suplemen makanan menunjukkan bahawa ia mengandungi asid suksinik, "diperolehi daripada ambar semulajadi", kenyataan ini mengelirukan pengguna.

Asid suksinik digunakan secara meluas sebagai bahan tambahan makanan E363 – sebagai pengatur pH dan sekuestran (ia diluluskan oleh FDA).

Dalam badan, asid suksinik disintesis dalam organel penghasil tenaga - mitokondria dan merupakan bahan perantaraan dalam pemecahan metabolik (fosforilasi oksidatif) asid amino, karbohidrat dan lemak, iaitu kitaran asid trikarboksilik (kitaran Krebs). Ini adalah urutan berbilang peringkat untuk mengulangi tindak balas enzim intraselular yang menyediakan sumber tenaga dalam tisu (dalam bentuk ATP), serta sebatian untuk sintesis bahan yang diperlukan untuk mengekalkan daya maju sel. Di samping itu, pada peringkat transformasi koenzim succinyl-CoA menjadi asid suksinik (suksinat), elektronnya dipindahkan ke rantai pernafasan mitokondria, yang memastikan bekalan oksigen ke sel-sel tisu semua organ.

Kebuluran oksigen sel (hipoksia) menyebabkan banyak gangguan patologi; pengawal selia utama tindak balas badan terhadap hipoksia adalah protein khas nukleus sel - faktor transkripsi yang disebabkan oleh hipoksia (HIF-alpha). Pada tahap oksigen biasa, kandungan HIF-alpha adalah tidak penting, tetapi sebaik sahaja jumlah oksigen yang tersedia dalam sel berkurangan, tahap HIF meningkat dan boleh membawa kepada apoptosis sel. Succinate, iaitu asid suksinik, boleh menghalang faktor HIF dan menstabilkan tahapnya.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Borang pelepasan

Persediaan dengan asid suksinik dihasilkan, yang digunakan untuk mengaktifkan metabolisme tisu dan menormalkan keseimbangan tenaga, iaitu bertindak sebagai metabolik. Penggunaan asid suksinik untuk mengurangkan keamatan proses oksidatif adalah mungkin kerana sifat antioksidannya yang ketara. Sebatian asid suksinik - suksinat Na, K, Ca, Mg - meningkatkan bekalan oksigen ke sel, memberikan kesan antihipoksik pada tisu organ semasa perubahan morfologi dan distrofi yang disebabkan oleh pelbagai jenis penyakit dan keadaan patologi.

Amalan klinikal domestik telah menunjukkan bahawa ubat dengan derivatif asid suksinik, yang merupakan metabolit endogen, membantu meningkatkan imuniti dan keupayaan penyesuaian badan selepas sakit atau kecederaan yang lama, merangsang proses penjanaan semula dan memulihkan fungsi fisiologi semua sistem dan organ. Juga, dalam terapi kompleks, ubat dengan asid suksinik digunakan untuk merawat saluran darah, termasuk yang serebrum. Adalah disyorkan untuk menggunakan ubat yang menggunakan asid suksinik sebagai perencat kehilangan ion kalium dalam terapi kompleks strok, serangan jantung, aterosklerosis, kehilangan ingatan nyanyuk dan gangguan psikoneurologi.

Nama persediaan dengan asid suksinik:

• Asid suksinik;
• Ethylmethylhydroxypyridine succinate (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex, dll.), Cytoflavin (tablet dan larutan suntikan), larutan infusi anti-kejutan dan detoksifikasi Reamberin (Meglumine sodium succinate), Gelofusin (penyelesaian untuk penggantian plasma sekiranya berlaku kehilangan darah dan mabuk badan).

Persediaan dengan asid suksinik untuk alkoholisme: Mexidol, Limontar.

Persediaan asid hyaluronik dengan asid suksinik: Hyalual Arthro – pengganti cecair sinovial pada sendi dengan osteoarthritis.

Farmakodinamik

Walaupun struktur kimia asid suksinik eksogen adalah serupa dengan metabolit kitaran asid trikarboksilik intraselular, ia jarang dimasukkan ke dalam ubat dalam bentuk tulennya. Malah dalam tablet asid suksinik, mengikut arahan, komponen aktif secara farmakologi adalah asid acetylaminosuccinic. Sebatian chelate - garam dan ester suksinat yang serupa secara kimia - digunakan untuk meningkatkan penyerapan usus ubat-ubatan dengan asid suksinik.

Oleh itu, farmakodinamik kesan pengawalseliaan ke atas metabolisme ubat-ubatan seperti Mexipridol adalah disebabkan oleh 2-etil-6-metil-3-oxypyridine succinate (ethylmethylhydroxypyridine succinate), yang merupakan terbitan asid suksinik.

Pengilang mendakwa bahawa ubat-ubatan yang mengandungi bahan ini mengawal bukan sahaja proses pengoksidaan dalam sel dan meningkatkan tahap adenosin trifosfat, tetapi juga menormalkan fungsi saluran otak, otot jantung (terutamanya semasa hipoksia), saluran gastrousus, kelenjar endokrin, dan lain-lain. Walau bagaimanapun, proses biokimia keseluruhan spektrum kesan berfaedah yang digunakan oleh ubat-ubatan dengan asid suksinik yang paling kerap tidak diterangkan dalam darah adalah bagaimana mereka mengurangkan paras kolesterol dalam darah (contohnya, ubat-ubatan dengan asid suksinik, contohnya, dalam darah). atau menghapuskan gejala vegetatif-vaskular dan meningkatkan imuniti); paling baik, mekanisme kitaran asid trikarboksilik diterangkan.

Komponen utama ubat anti-alkohol Mexidol ialah emoxipine succinate, dan Limontar mengandungi asid suksinik (200 mg dalam setiap tablet) dan asid sitrik monohidrat (50 g), tugas utamanya bukan sahaja untuk meningkatkan metabolisme, tetapi juga untuk meningkatkan pengeluaran jus gastrik.

Farmakodinamik ubat vitamin antioksidan Cytoflavin diterangkan dengan lebih terperinci. Sebagai tambahan kepada asid suksinik, ia mengandungi vitamin B2 (riboflavin) dan prekursor adenosin trifosfat - riboxin (inosin) dan vitamin PP (niasin). Iaitu, kesan ubat disediakan oleh semua bahan dalam kompleks.

Dalam larutan Reamberin, digunakan untuk mengeluarkan bahan toksik dari badan, bahan aktif ialah natrium N-methylammonium succinate, yang membantu menstabilkan membran sel, melambatkan pengoksidaan asid lemak dan mengaktifkan pecahan glukosa untuk mengimbangi kos tenaga dalam keadaan hipoksik.

Farmakodinamik Gelofusin, penyelesaian koloid gelatin perubatan succinylated, adalah berdasarkan peningkatan tekanan osmotik, akibatnya, selepas pengenalan ubat ini ke dalam vena dengan kehilangan darah yang ketara, jumlah cecair di dalam kapal meningkat, memastikan kerja jantung.

Hyalual Arto ialah penyediaan asid hyaluronik dengan asid suksinik, digunakan untuk viscosupplementation - suntikan ke dalam kapsul sendi untuk menambah cecair sinovial, sebahagian atau sepenuhnya hilang dalam ubah bentuk arthrosis pelbagai sendi. Asid succinic mengaktifkan metabolisme dalam tulang dan tisu rawan dan meningkatkan mobiliti sendi yang rosak.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, Mexipridol (serta Mexidol) diserap dengan cepat dalam saluran gastrousus, dengan kepekatan plasma maksimum diperhatikan selepas 25-30 minit. Ubat ini dipecahkan di dalam hati untuk membentuk metabolit yang dikumuhkan oleh buah pinggang (separuh hayat adalah kira-kira lima jam).

Semua komponen Cytoflavin memasuki aliran darah dan tisu; asid succinic dimetabolisme paling cepat (selepas setengah jam pentadbiran lisan, selepas 1.5-2 minit pentadbiran parenteral). Niasin mencapai tahap maksimum dalam plasma darah selepas dua jam, dan inosin selepas lima jam selepas dos tunggal. Semua bahan, kecuali asid suksinik, dimetabolismekan dalam hati dan dikumuhkan dalam air kencing.

99% Gelofusine dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang tidak berubah (dengan separuh hayat kira-kira 4.5 jam).

Farmakokinetik ubat Limontar dan Reamberin tidak dibentangkan dalam arahan.

[ 12 ], [ 13 ]

Dos dan pentadbiran

Asid succinic - satu tablet tiga kali sehari (sebelum makan); tempoh maksimum penggunaan - 4 minggu.

Mexidol, Mexipridol, dsb. – satu tablet tiga kali sehari; tempoh pentadbiran - dari 14 hari hingga 1.5 bulan.

Cytoflavin - dua tablet dua kali sehari (sebelum makan); tempoh rawatan adalah tiga minggu.

Reamberin dan Gelofusin ditadbir secara intravena menggunakan penitis; dos dan tempoh penggunaan ditetapkan oleh doktor secara individu.

Serbuk Limontar dilarutkan dalam air (0.25 g setiap dos) dan diambil secara lisan sehingga empat kali sehari.

Penyediaan asid hyaluronik dengan asid suksinik Hyalual Arthro disuntik terus ke dalam kapsul sendi. Arahan ambil perhatian bahawa tiga suntikan memberikan kesan terapeutik yang stabil selama 12 bulan.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Gunakan penyediaan asid suksinik semasa kehamilan

Penggunaan semua ubat yang mengandungi succinate semasa kehamilan adalah kontraindikasi.

Contraindications

Kontraindikasi utama untuk penggunaan asid succinic dan derivatifnya: hipersensitiviti, kegagalan hati akut, kegagalan buah pinggang, ulser gastrik dan ulser duodenal, tekanan darah tinggi.

Di samping itu, Cytoflavin adalah kontraindikasi untuk digunakan dalam rawatan pesakit di bawah umur 18 tahun; Reamberin - untuk kecederaan kepala dan edema serebrum; Gelofusin - untuk pembekuan darah yang lemah dan kegagalan jantung akut.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kesan sampingan penyediaan asid suksinik

Asid suksinik boleh menyebabkan alahan (kulit kemerahan dan gatal-gatal), cirit-birit dan peningkatan rasa mengantuk.

Di samping itu, penggunaan Mexipridol, Mexidol dan Limontar boleh menyebabkan mulut kering, loya dan peningkatan keasidan jus gastrik akibat hipersekresi asid hidroklorik. Ini boleh mencetuskan sakit perut.

Pentadbiran intravena boleh disertai dengan paresthesia pada bahagian kaki, perubahan tekanan darah, sakit kepala, kejutan anaphylactic.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Berlebihan

Terlebih dos ubat yang mengandungi asid suksinik menyebabkan peningkatan kesan sampingan.

Interaksi dengan ubat lain

Persediaan yang mengandungi asid suksinik tidak serasi dengan sedatif kumpulan barbiturat, penenang dan pelemas otot.

Persediaan yang mengandungi ethylmethylhydroxypyridine succinate mempotensikan tindakan ubat untuk rawatan epilepsi dan penyakit Parkinson.

Cytoflavin tidak ditetapkan serentak dengan antibiotik, hormon tiroid dan hormon korteks adrenal.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Syarat penyimpanan

Persediaan yang mengandungi asid suksinik hendaklah disimpan jauh dari cahaya, pada suhu sehingga +25°C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Jangka hayat

Jangka hayat: Asid succinic – 12 bulan: Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 tahun; Mexidol, Reamberin, Limontar - 3 tahun.

[ 29 ]