Sempit

Naklofen adalah ubat dari kategori NSAIDs, terbitan asid α-toluik. Antara sifatnya - ubat penghilang rasa sakit, anti-radang dan antipiretik.

[1]

Petunjuk Sempit

Antara petunjuk:

• patologi degeneratif atau proses keradangan di ODE. Ia penyakit seperti artritis juvana rheumatoid dan bentuk psoriatik pada peringkat kronik, dan di samping itu, ankylosing spondylitis, artritis reaktif dan bentuk gout. Juga, apabila penyakit sendi tisu lembut, osteoartritis tulang belakang dengan sendi periferal (mungkin disertai oleh gejala-gejala Minor), dan di samping itu, apabila radang kandung lendir, tenosynovitis, radang periartritah otot rangka dan synovitis;
• Kesakitan lemah atau sederhana dengan myalgia, neuralgia, dan juga lumbosciatica. Juga dengan sakit pasca traumatik, dengan proses keradangan terhadap latar belakang mereka, dengan pergigian dan sakit kepala, sakit selepas operasi pembedahan. Selain migrain, dysmenorrhea, keradangan pelengkap, proctitis, kolik biliary atau renal;
• sebagai komponen rawatan terintegrasi penyakit ENT bagi ciri-ciri inflamasi-inflamasi, di mana kesakitan teruk (seperti otitis, faringitis, dan tonsilitis) dirasakan;
• demam.

[2], [3], [4]

Borang pelepasan

Ia boleh didapati dalam kapsul yang mempunyai pembebasan yang diubahsuai. Jumlah kapsul adalah 75 mg. Terdapat 10 kapsul pada satu lepuh, dan 2 lepuh plat dalam satu pakej.

[5], [6]

Farmakodinamik

Komponen aktif dadah adalah diclofenac sodium. Ia memberi kesan kepada badan seperti berikut: - bukan selektif menghalang COX-1 enzim, serta COX-2, supaya ada satu proses gangguan eicosatetraenoic metabolisme asid, dan mengurangkan proses thromboxane sintesis, dan PG dan prostacyclin. Kepekatan dikurangkan PG dalam pelbagai cecair sinovial, air kencing dan mukosa gastrik.

Keberkesanan yang paling besar yang ditunjukkan dalam penghapusan kesakitan, berkembang akibat proses keradangan. Dalam rawatan patologi reumatik, sifat analgesik dan anti-radang diclofenac dapat mengurangkan kekuatan sakit, bengkak dan ketegaran sendi sendi pada waktu pagi - ini meningkatkan keupayaan fungsian sendi. Bahan aktif juga membantu mengurangkan keradangan dan kesakitan dalam tempoh selepas pembedahan, dan sebagai tambahan kepada kecederaan.

Seperti NSAID lain, diclofenac mempunyai sifat antiplatelet. Dalam dos terapeutik, ia hampir tidak menjejaskan proses aliran darah. Dalam kes terapi berpanjangan, keberkesanan bahan aktif tidak terjejas.

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetik

Bahan aktif diserap sepenuhnya dan cepat. Puncak kepekatan plasma mencapai 0.5-1 jam selepas pengingesan. Penunjuk ini secara linear bergantung kepada jumlah dos yang diberikan kepada badan.

Dengan penggunaan ubat yang berulang-ulang, tiada perubahan dalam farmakokinetik bahan aktif. Sekiranya anda menyimpan selang antara ubat-ubatan, ia tidak terkumpul di dalam badan. Indeks bioavailabiliti adalah 50%, dan protein plasma mengikat lebih daripada 99% (bahagian utama - dengan albumin). Bahan itu masuk ke dalam cecair sinovial, dan kepekatan puncak di dalamnya mencapai 2-4 jam kemudian daripada di dalam plasma. Masa untuk diclofenak dikeluarkan dari plasma juga akan menjadi lebih singkat.

Akibatnya, laluan pertama dalam hati kira-kira 50% daripada komponen aktif adalah tertakluk kepada proses metabolisme, yang berkembang disebabkan hydroxylation tunggal / pelbagai proses dan conjugation dengan asid glucuronic. Seorang peserta proses metabolik juga merupakan sistem enzim P450CYP2C9. Produk penguraian mempunyai aktiviti farmakologi yang lebih rendah daripada komponen dadah aktif.

Sistem membaca Cl adalah 260 ml / minit, dan jumlah pengedaran adalah 550 ml / kg. Separuh hayat plasma bahan adalah 2 jam. Kira-kira 70% daripada dos yang digunakan telah dielakkan melalui buah pinggang dalam bentuk produk pereputan yang tidak aktif secara farmakologi, dan bahkan kurang daripada 1% daripada bahan itu dikeluarkan tidak berubah. Sisa-sisa ini dikumuhkan bersama-sama dengan hempedu dalam bentuk produk pembusukan.

[11], [12], [13], [14], [15]

Dos dan pentadbiran

Ambil ubat itu dengan mulut, menelan kapsul, tidak mengunyah, dan membasuhnya dengan air. Lakukan ini pada akhir makan atau segera selepas itu (terbaik pada waktu pagi). Dos ditentukan secara individu, mengikut keparahan patologi. Bagi orang dewasa, dos biasanya 1 kapsul 1-2 kali sehari. Satu hari dibenarkan untuk mengambil tidak lebih daripada 150 mg dadah.

[23], [24], [25]

Gunakan Sempit semasa kehamilan

Penggunaan dadah semasa kehamilan hanya dibenarkan dalam kes di mana faedah yang mungkin melebihi risiko menjana kesan negatif bagi janin. Tetapi dalam trimester ke-3, Naklofen dilarang dalam sebarang kes.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intolerans individu kepada diclofenac;
• gabungan (satu bentuk separa atau lengkap) asma bronkial, hidung poliposis dengan sinus paranasal (dalam bentuk yang berulang-ulang), dan hipersensitiviti kepada aspirin dan NSAID lain (dan sejarah);
• Tempoh selepas operasi selepas prosedur untuk aortocoronary bypass;
• kehadiran ulser dan erosions pada mukosa duodenum atau perut, serta pendarahan aktif di saluran gastrousus;
• keradangan yang memburukkan usus dalam usus (seperti bentuk kolitis ulseratif, serta enteritis serantau);
• bentuk serebrovaskular atau lain-lain pendarahan, serta gangguan hemostasis;
• bentuk parah kekurangan hati atau patologi hepatik aktif;
• Bentuk renal failure (Cl creatinine kurang dari 30 ml / menit), diagnosis hiperkalemia, dan penyakit ginjal dalam tahap kemajuan;
• bentuk kegagalan jantung decompensated;
• penindasan proses hematopoietik dalam sumsum tulang;
• kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

[16], [17], [18], [19]

Kesan sampingan Sempit

Mengambil ubat-ubatan boleh menyebabkan perkembangan reaksi buruk seperti:

• organ-organ sistem pencernaan: kerap - muntah-muntah, loya, sakit sakit perut yang epigastric, sindrom gejala suram, cirit-birit, kembung. Di samping itu ia juga tiada selera makan, dan peningkatan transaminases. Dalam keadaan yang jarang berlaku - dalam saluran gastrousus membangun pendarahan (ada cirit-birit atau muntah-muntah darah, dan melena). Selain itu ia boleh membangunkan gangguan seperti gastritis, proses ulser dalam usus (dengan / tanpa penembusan atau pendarahan) dan tambahan pula penyakit kuning hepatitis dan gangguan hati. Solitary - membran mukus kering (di dalam mulut), glossitis dan Vesicular, dan selain kecederaan esophageal diafragmopodobnye sekatan usus (bentuk tidak spesifik kolitis berdarah, ulser kolitis atau usus serantau teruk), pankreas, sembelit dan hepatitis fulminant dengan;
• organ Dewan Negara: selalunya ia pening atau sakit kepala. Kadang - rasa mengantuk. Kepincangan sensitiviti individu (contohnya, paresthesia) membangunkan, kejang, gegaran, masalah ingatan, perasaan cemas berkembang. Di samping itu, gangguan serebrovaskular, meningitis aseptik, rasa kemurungan, perkembangan insomnia, kekeliruan dan kemunculan mimpi buruk. Juga rasa keseronokan atau kerengsaan dan gangguan mental;
• deria: Vertigo sering berkembang. Kelihatan visi kelainan penglihatan (diplopia atau fogging), rasa sensasi atau pendengaran, terdapat bunyi di telinga;
• organ-organ sistem kencing: a single boleh membangunkan hematuria, bentuk akut kegagalan buah pinggang, nefritis tubulointerstitial, selain daripada proteinuria itu dan sindrom nefrotik, necrotizing papillitis dan bengkak;
• organ-organ sistem hematopoietik: terdapat individu thrombocyto- atau leukopenia, aplastik atau hemolitik bentuk anemia, eosinofilia, dan tambahan agranulositosis;
• alahan: tindak balas anaphylactoid dan anaphylactic (di antara mereka penurunan ketara dalam tekanan darah, serta keadaan kejutan). Single - perkembangan edema Quincke (juga di muka). Reaksi alergi dipicu oleh bahan yang terdapat dalam dadah methylparahydroxybenzoate, serta propyl parahydroxybenzoate;
• organ-organ sistem kardiovaskular: takikardia berkembang secara individu, masalah dengan irama jantung, kesakitan di dalam dada, extrasystole, peningkatan tahap tekanan darah. Di samping itu, perkembangan kegagalan jantung, serta vaskulitis atau infarksi miokardium;
• organ-organ pernafasan: dalam keadaan yang jarang berlaku, rupa batuk atau asma bronkial (juga dyspnea); tunggal - perkembangan edema laring atau pneumonitis;
• Kulit: kebanyakannya mengalami ruam pada kulit. Dalam keadaan yang jarang berlaku, sarang boleh berlaku. Pelanggaran tunggal diperhatikan, seperti bullous ruam, serta eksim (termasuk polform). Di samping itu, eritema eksudat malignan, nekrolisis epidermal toksik, gatal-gatal kulit, dermatitis exfoliative, alopecia, photophobia, dan purpura (mungkin dalam bentuk alergi).

[20], [21], [22]

Berlebihan

Manifestasi berlebihan PM: Kesan sampingan meningkat - loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, pendarahan dalam saluran gastrousus, dan pening dengan sakit kepala, sawan dan bunyi di telinga. Di samping itu, keseronokan yang tinggi, perkembangan hiperventilasi paru-paru dengan peningkatan kesedihan convulsive. Dalam kes lebihan dos yang ketara - perkembangan kesan hepatotoksik dan bentuk akut kegagalan buah pinggang.

Untuk menghapuskan pelanggaran, perlu membersihkan perut dan minum arang aktif, dan juga untuk melakukan rawatan simptomatik. Keberkesanan prosedur untuk hemodialisis dan diuresis terpaksa sangat kecil, kerana dos berlebihan dikaitkan dengan pengikatan yang signifikan terhadap protein, serta metabolisme yang intensif.

[26]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini meningkatkan kepekatan plasma bahan seperti methotrexate dan digoxin, serta ubat cyclosporine dan litium. Melemahkan keberkesanan diuretik. Digabungkan dengan diuretik kalium-membiarkan, risiko peningkatan hiperkalemia. Dalam kombinasi dengan anticoagulants, antiplatelet dan ubat-ubatan fibrinolytic (alteplase dan streptokinase, urokinase) meningkatkan risiko pendarahan (di kawasan perut).

Melegakan kesan pil tidur dan ubat antihipertensi. Bersempena dengan NSAID dan kortikosteroid lain meningkatkan risiko pembangunan kesan sampingan (pendarahan dalam saluran gastrousus), dan di samping sifat-sifat toksik methotrexate dan kesan nephrotoxic cyclosporine.

Aspirin melemahkan kepekatan darah diclofenak. Dan apabila digabungkan dengan paracetamol, risiko mengembangkan sifat nefrotoksik komponen aktif Naclofen meningkat.

Bersempena dengan ubat-ubatan antidiabetes, hipo- atau hyperglycemia mungkin berkembang. Dalam kes menggabungkan Naklofen dengan ubat-ubatan ini, anda perlu berhati-hati memantau tahap glukosa dalam darah.

Oleh kerana kombinasi dengan cefotetan, cefamandol, plikamycin, serta cefoperazone dan asam valproic, kekerapan peningkatan hipoprotrombinemia.

Kesan diclofenak pada proses sintesis PG dalam buah pinggang meningkat bersamaan dengan siklosporin dan persiapan emas - akibatnya, sifat nefrotoxicnya meningkat.

Inhibitor terpilih bagi menangkap serotonin terbalik meningkatkan risiko pendarahan di saluran gastrousus.

Dalam kes gabungan dengan wort St. John, serta bahan seperti colchicine, etanol dan kortikotropin, risiko pendarahan dalam saluran gastrousus meningkat.

Dadah yang menggalakkan pembangunan fotosensitiviti, meningkatkan kesan kepekaan diclofenak berhubung radiasi UV.

Penghalang sekatan tubular meningkatkan kepekatan plasma diclofenak, dengan itu meningkatkan keracunannya.

Termasuk dalam kategori agen antibakteria quinolone meningkatkan risiko kejang.

[27], [28], [29], [30]

Syarat penyimpanan

Anda perlu menyimpan ubat dalam keadaan standard untuk ubat-ubatan, di tempat yang tidak dapat diakses oleh kanak-kanak. Rejim suhu maksimum 30 ° C.

[31]

Jangka hayat

Naklofen dibenarkan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[32]