Naclofen

Naklofen adalah ubat dari kategori NSAID, terbitan asid α-toluik. Ciri-cirinya termasuk melegakan kesakitan, anti-radang dan antipiretik.

[ 1 ]

Petunjuk Naclofen

Antara petunjuknya:

• patologi degeneratif atau proses keradangan dalam sistem muskuloskeletal. Ini adalah penyakit seperti arthritis remaja, reumatoid dan psoriatik dalam peringkat kronik, serta penyakit Bechterew, bentuk artritis reaktif dan gout. Juga dengan reumatik tisu lembut, osteoarthrosis tulang belakang bersama-sama dengan sendi periferal (mungkin disertai dengan gejala Minor), serta dengan bursitis, tendovaginitis, keradangan otot rangka, periarthritis dan sinovitis;
• sakit ringan atau sederhana dalam myalgia, neuralgia, dan juga lumbosciatica. Juga dalam kesakitan selepas trauma, dengan proses keradangan pada latar belakang mereka, dalam sakit gigi dan sakit kepala, sakit selepas pembedahan. Di samping itu, dalam migrain, dismenorea, keradangan pelengkap, proctitis, kolik hempedu atau buah pinggang;
• sebagai sebahagian daripada rawatan komprehensif untuk penyakit ENT yang bersifat berjangkit dan keradangan, di mana kesakitan yang teruk dirasai (seperti otitis, faringitis dan tonsillitis);
• demam.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk kapsul dengan pelepasan yang diubah suai. Isipadu kapsul ialah 75 mg. Terdapat 10 kapsul pada satu lepuh, dan 2 jalur lepuh dalam satu bungkusan.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Komponen aktif ubat adalah natrium diclofenac. Ia memberi kesan kepada badan seperti berikut - secara tidak selektif menekan aktiviti enzim COX-1, serta COX-2, akibatnya proses metabolisme asid eicosatetraenoic terganggu, serta proses sintesis tromboksan, serta PG dan prostacyclin dikurangkan. Kepekatan pelbagai PG dalam cecair sinovial, air kencing, dan mukosa gastrik berkurangan.

Ia paling berkesan dalam menghapuskan kesakitan yang berkembang akibat proses keradangan. Dalam rawatan patologi reumatik, sifat analgesik dan anti-radang diclofenac membantu mengurangkan keamatan kesakitan, bengkak dan kekakuan sendi yang ketara pada waktu pagi - ini meningkatkan kapasiti fungsi sendi. Bahan aktif juga membantu mengurangkan keradangan dan kesakitan dalam tempoh selepas pembedahan, serta dalam kes kecederaan.

Seperti NSAID lain, diclofenac mempunyai sifat antiplatelet. Dalam dos terapeutik, ia hampir tidak mempunyai kesan ke atas proses aliran darah. Dalam kes terapi jangka panjang, keberkesanan komponen aktif tidak melemahkan.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Bahan aktif diserap sepenuhnya dan cepat. Kepekatan plasma puncak dicapai 0.5-1 jam selepas digunakan. Penunjuk ini bergantung secara linear pada jumlah dos ubat yang dimasukkan ke dalam badan.

Dengan penggunaan berulang ubat, tiada perubahan dalam farmakokinetik bahan aktif diperhatikan. Jika anda memerhatikan selang yang diperlukan antara dos ubat, ia tidak terkumpul di dalam badan. Indeks bioavailabiliti adalah 50%, dan ia mengikat protein plasma lebih daripada 99% (bahagian utama - kepada albumin). Bahan itu masuk ke dalam cecair sinovial, dan mencapai kepekatan puncaknya di dalamnya 2-4 jam kemudian daripada dalam plasma. Masa penyingkiran diklofenak daripada plasma juga akan menjadi lebih pendek.

Hasil daripada laluan pertama di hati, kira-kira 50% daripada komponen aktif mengalami proses metabolik, yang berkembang sebagai hasil daripada proses hidroksilasi tunggal / berbilang, serta konjugasi dengan asid glukuronik. Sistem enzim P450CYP2C9 juga merupakan peserta dalam proses metabolik. Produk pereputan mempunyai aktiviti farmakologi yang lebih rendah daripada komponen aktif ubat.

Cl sistemik ialah 260 ml/min, dan isipadu pengedaran ialah 550 ml/kg. Separuh hayat plasma bahan ialah 2 jam. Kira-kira 70% daripada dos yang diambil disingkirkan melalui buah pinggang dalam bentuk produk pereputan yang tidak aktif secara farmakologi, malah kurang daripada 1% bahan dikumuhkan tidak berubah. Bakinya dikumuhkan dalam hempedu dalam bentuk produk pereputan.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan, menelan kapsul tanpa mengunyah dan membasuhnya dengan air. Ini perlu dilakukan pada penghujung makan atau sejurus selepas itu (sebaik-baiknya pada waktu pagi). Dos ditentukan secara individu, mengikut keterukan patologi. Bagi orang dewasa, dos biasanya 1 kapsul 1-2 kali sehari. Tidak lebih daripada 150 mg ubat boleh diambil setiap hari.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Gunakan Naclofen semasa kehamilan

Penggunaan ubat semasa kehamilan hanya dibenarkan dalam kes di mana manfaat yang mungkin melebihi risiko menimbulkan akibat negatif untuk janin. Tetapi pada trimester ke-3, penggunaan Naklofen adalah dilarang dalam apa jua keadaan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi individu terhadap diclofenac;
• gabungan (dalam bentuk separa atau lengkap) asma bronkial, poliposis hidung dengan sinus paranasal (dalam bentuk berulang), serta hipersensitiviti kepada aspirin dan NSAID lain (juga dalam anamnesis);
• tempoh selepas operasi selepas cantuman pintasan arteri koronari;
• kehadiran ulser dan hakisan pada membran mukus duodenum atau perut, serta pendarahan aktif dalam saluran gastrousus;
• keradangan yang teruk dalam usus (seperti kolitis ulseratif tidak spesifik, serta enteritis serantau);
• serebrovaskular atau bentuk pendarahan lain, serta gangguan hemostasis;
• kegagalan hati yang teruk atau patologi hati yang aktif;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (kreatinin Cl kurang daripada 30 ml/minit), didiagnosis hiperkalemia, serta penyakit buah pinggang dalam peringkat progresif;
• bentuk dekompensasi kegagalan jantung;
• penindasan proses hematopoietik dalam sumsum tulang;
• kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kesan sampingan Naclofen

Mengambil ubat boleh membawa kepada perkembangan kesan sampingan berikut:

• Organ sistem penghadaman: kerap - muntah dengan loya, sakit di epigastrium, sindrom sakit perut, gejala dyspeptik, cirit-birit, kembung perut. Di samping itu, juga anoreksia dan peningkatan aktiviti transaminase. Dalam situasi yang jarang berlaku, pendarahan berkembang di saluran gastrousus (cirit-birit atau muntah dengan darah, serta melena diperhatikan). Di samping itu, gangguan seperti gastritis, proses ulseratif dalam saluran gastrousus (dengan / tanpa perforasi atau pendarahan) boleh berkembang, serta jaundis dengan hepatitis dan disfungsi hati. Terpencil - membran mukus kering (juga dalam rongga mulut), glossitis dan stomatitis, serta kecederaan esofagus, penyempitan usus seperti diafragma (bentuk kolitis hemoragik yang tidak spesifik, kolitis ulseratif yang memburukkan atau enteritis serantau), pankreatitis, sembelit dan kursus hepatitis dengan sembelit;
• Organ NS: selalunya – pening atau sakit kepala. Jarang - rasa mengantuk. Gangguan sensitiviti (contohnya, paresthesia) muncul secara sporadis, sawan, gegaran, masalah ingatan dan kebimbangan berkembang. Di samping itu, gangguan serebrovaskular, meningitis aseptik, perasaan kemurungan, perkembangan insomnia, kekeliruan, dan kemunculan mimpi buruk. Juga perasaan teruja atau mudah marah dan gangguan mental;
• organ deria: vertigo sering berkembang. Gangguan penglihatan (diplopia atau kabur), gangguan rasa atau pendengaran kadangkala diperhatikan, dan tinnitus mungkin muncul;
• organ sistem kencing: hematuria, kegagalan buah pinggang akut, nefritis tubulointerstitial, sebagai tambahan kepada proteinuria dan sindrom nefrotik, papillitis nekrotik, dan edema mungkin berkembang sekali-sekala;
• organ sistem hematopoietik: trombosito- atau leukopenia, anemia aplastik atau hemolitik, eosinofilia, dan sebagai tambahan agranulositosis diperhatikan dalam kes terpencil;
• alahan: reaksi anafilaktoid dan anafilaksis (termasuk penurunan tekanan darah yang ketara, serta keadaan kejutan). Kes terpencil – perkembangan edema Quincke (juga pada muka). Reaksi alahan diprovokasi oleh bahan yang terkandung dalam ubat: metil parahydroxybenzoate, serta propyl parahydroxybenzoate;
• organ sistem kardiovaskular: takikardia, masalah dengan irama jantung, sakit di dalam dada, extrasystole, peningkatan tekanan darah kadang-kadang berkembang. Di samping itu, kegagalan jantung, serta vaskulitis atau infarksi miokardium, mungkin berkembang;
• organ pernafasan: dalam situasi yang jarang berlaku, kemunculan batuk atau asma bronkial (juga dyspnea); kes terpencil - perkembangan edema laring atau pneumonitis;
• Kulit: terutamanya ruam kulit berkembang. Dalam situasi yang jarang berlaku, urtikaria mungkin berlaku. Gangguan terpencil seperti ruam bullous dan ekzema (termasuk ekzema poliform) diperhatikan. Di samping itu, eritema eksudatif malignan, nekrolisis epidermis toksik, gatal-gatal kulit, dermatitis pengelupasan, alopecia, fotofobia, dan purpura (mungkin dalam bentuk alahan).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Berlebihan

Manifestasi overdosis ubat: peningkatan kesan sampingan - loya dengan muntah, sakit perut, cirit-birit, pendarahan di dalam saluran gastrousus, serta pening dengan sakit kepala, sawan dan tinnitus. Di samping itu, keseronokan yang tinggi, perkembangan hiperventilasi paru-paru dengan peningkatan kesediaan sawan. Sekiranya lebihan dos yang ketara - perkembangan kesan hepatotoksik dan kegagalan buah pinggang akut.

Untuk menghapuskan gangguan, perlu mencuci perut dan minum karbon diaktifkan, dan sebagai tambahan kepada ini, menjalankan rawatan simptomatik. Keberkesanan prosedur hemodialisis dan diuresis paksa adalah sangat rendah, kerana dengan dos berlebihan, pengikatan yang ketara kepada protein berlaku, dan metabolisme intensif juga diperhatikan.

[ 26 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini meningkatkan kepekatan plasma bahan seperti methotrexate dan digoxin, serta ubat siklosporin dan litium. Ia melemahkan keberkesanan diuretik. Dalam kombinasi dengan diuretik hemat kalium, risiko hiperkalemia meningkat. Dalam kombinasi dengan antikoagulan, agen antiplatelet, dan ubat fibrinolitik (alteplase dan streptokinase dengan urokinase), risiko pendarahan (dalam saluran gastrousus) meningkat.

Mengurangkan kesan pil tidur dan ubat antihipertensi. Dalam kombinasi dengan GCS dan NSAID lain, ia meningkatkan risiko mengembangkan kesan sampingannya (pendarahan di dalam saluran gastrousus), serta sifat toksik methotrexate dan kesan nefrotoksik siklosporin.

Aspirin mengurangkan kepekatan darah diklofenak. Dan apabila digabungkan dengan parasetamol, risiko sifat nefrotoksik komponen aktif Naklofen meningkat.

Dalam kombinasi dengan ubat antidiabetik, hipo- atau hiperglikemia mungkin berkembang. Dalam kes menggabungkan Naklofen dengan ubat-ubatan ini, adalah perlu untuk memantau tahap glukosa darah dengan teliti.

Oleh kerana gabungan dengan cefotetan, cefamandole, plicamycin, serta cefoperazone dan asid valproik, kejadian hipoprotrombinemia meningkat.

Kesan diklofenak pada proses sintesis PG dalam buah pinggang meningkat dalam kombinasi dengan siklosporin dan persediaan emas - akibatnya, sifat nefrotoksiknya meningkat.

Inhibitor pengambilan semula serotonin terpilih meningkatkan risiko pendarahan gastrousus.

Dalam kes gabungan dengan ubat berdasarkan wort St. John, serta bahan seperti colchicine, etanol dan kortikotropin, risiko pendarahan gastrousus meningkat.

Ubat-ubatan yang mencetuskan perkembangan fotosensitiviti meningkatkan kesan pemekaan diklofenak berhubung dengan sinaran UV.

Penyekat rembesan tiub meningkatkan kepekatan plasma diklofenak, dengan itu meningkatkan ketoksikannya.

Ejen antibakteria dalam kelas kuinolon meningkatkan risiko mendapat sawan.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan dalam keadaan standard untuk ubat-ubatan, di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Keadaan suhu – maksimum 30°C.

[ 31 ]

Jangka hayat

Naklofen dibenarkan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

[ 32 ]