Tamoxifen

Tamoxifen adalah ubat antiestrogenik yang mempunyai sifat anti-tumor.

Petunjuk Tamoxifen

Ia ditunjukkan untuk digunakan untuk rawatan kanser payudara estrogen yang bergantung kepada estrogen (untuk wanita, terutama mereka yang memasuki masa menopause) atau ginekomastia kelenjar susu pada lelaki. Juga, ubat ini boleh digunakan dalam rawatan kanser organ-organ berikut: endometrium atau ovari, serta buah pinggang. Dan selain itu, melanoma, sarcomas (mempengaruhi tisu lembut) yang berlaku apabila terdapat reseptor estrogen dalam tumor. Ubat ini boleh digunakan untuk menghapuskan kanser prostat sekiranya rintangan organisme kepada ubat lain.

[1], [2], [3],

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk tablet. Satu plat lepuh mengandungi 10 tab. Bundle boleh mempunyai 1, 3 atau 10 lepuh.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakodinamik

Tindakan Tamoxifen didasarkan pada sifatnya, yang membolehkan untuk mengganggu aktiviti reseptor estrogen. Tamoxifen metabolit bersama-sama dengan pertarungan individu rantau E2 untuk sambungan kepada konduktor dalam rahim estrogenik cytoplasmic dan sel-sel kelenjar susu, dan di samping itu, adenohypophysis dan faraj. Di samping itu, ia mempengaruhi pengaruhnya dalam tumor yang mengandungi peningkatan konduktor estrogen. Tidak seperti kompleks estrogen konduktif, kompleks tamoxifen yang sama tidak mencetuskan proses sintesis DNA di dalam nukleus. Sebaliknya, ia menindih pembahagian sel, menyebabkan sel-sel tumor mula meresap dan kemudiannya mati.

[10], [11], [12]

Farmakokinetik

Selepas tamoxifen pentadbiran oral cepat diserap, mencapai kepekatan puncak serum darah 4-7 jam selepas penggunaan dos tunggal. Indeks kepekatan keseimbangan dalam tamoxifen serum darah umumnya mencapai 3-4 minggu selepas mengambil ubat. Dengan protein plasma terikat kepada 99%. Metabolisme, di mana produk penguraian terbentuk, berlaku di dalam hati.

Bahan aktif ditarik dalam 2 fasa berasingan. Separuh hayat awal adalah 7-14 jam, dan tempoh berikutnya adalah terminal perlahan dan berlangsung 7 hari. Ia dikumuhkan terutamanya dengan najis dalam bentuk konjugasi. Baki sebahagian kecil ubat ini dikeluarkan dari badan dengan air kencing.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dos dan pentadbiran

Dos biasanya ditetapkan secara individu, ia bergantung kepada tanda-tanda. Dos harian adalah 20-40 mg, disyorkan untuk mengambil 20 mg ubat setiap hari untuk jangka masa yang panjang. Sekiranya gejala perkembangan penyakit muncul, anda perlu membatalkan ubat tersebut.

Tablet perlu ditelan tanpa mengunyah, kemudian dibasuh dengan air. Anda boleh minum ubat untuk 1 kaunter penerimaan pagi, atau bahagikan dos harian sebanyak 2 kali, dan minum pada waktu pagi dan petang.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Gunakan Tamoxifen semasa kehamilan

Semasa kehamilan, Tamoxifen tidak boleh dimakan.

Contraindications

Antara kontraindikasi lain:

• tempoh penyusuan susu ibu;
• hipersensitiviti kepada bahan aktif atau bahan lain yang terkandung dalam ubat.

Penjagaan harus diambil semasa menetapkan diabetes, dan sebagai tambahan kepada kegagalan buah pinggang, penyakit mata (seperti katarak), DVT, tromboembolisme (termasuk sejarah). Di samping itu, dengan hiperkalsemia dan hyperlipidemia, trombositopenia dan leukopenia, dan dalam kes kombinasi dengan rawatan dengan antikoagulan tidak langsung.

[18]

Kesan sampingan Tamoxifen

Antara reaksi sampingan untuk mengambil ubat:

• Organ-organ sistem peredaran darah: leuko- atau thrombocytopenia boleh berkembang (tahap platelet sering berkurangan kepada 80-90x10 9 / l). Dalam kes yang jarang berlaku, mungkin ada pancyto-atau neutropenia.
• Organ-organ sistem endokrin: pendarahan atau pembuangan vagina yang teruk, "kelipatan panas", gangguan kitaran haid, kegatalan alat kelamin yang teruk. Rawatan dengan tamoxifen meningkatkan risiko perubahan produktif di kawasan endometrium - endometriosis mungkin berkembang, dan sebagai tambahan kepadanya, polip atau hiperplasia, dan dalam sesetengah kes walaupun kanser. Pada peringkat premenopausal, haid boleh berhenti di kalangan wanita, dan dalam sesetengah keadaan timbul bengkak serous di ovari timbul. Pada lelaki, kehilangan libido atau mati pucuk mungkin berlaku.
• Organ-organ gastrousus: muntah-muntah dan loya. Dalam kes terpencil - gangguan dalam kerja selera, anoreksia, cirit-birit atau sembelit.
• Organ penglihatan: kehilangan ketajaman penglihatan, kejadian retinopati atau katarak, kelegapan kornea.
• Organ-organ dalam sistem pencernaan: ubat ini boleh menjejaskan spektrum lipid dalam serum darah. Kadang-kadang, hipertriglyceridemia diperhatikan, dalam beberapa kes dengan perkembangan pankreatitis. Rawatan dengan tamoxifen meningkatkan jumlah enzim hepatik dan kadang-kadang boleh menyebabkan lebih banyak gangguan yang teruk (contohnya, kolestasis, hepatitis lemak atau hepatitis).
• Reaksi kulit dan derivatifnya: ruam, kebotakan, atau sebaliknya, pertumbuhan rambut dipercepatkan.
• Hipersensitiviti: Edema Quincke, eritema multiforme, eritema exudative malignan, parapemphigus.
• Organ-organ sistem vaskular: selalunya terdapat trombosis, dan dalam beberapa kes yang jarang berlaku - PE.

[19], [20], [21], [22]

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes kemasukan bersama dengan sitostatik, risiko kenaikan darah meningkat.

Ubat antacid, H2-blocker, serta agen lain dengan jenis pengaruh ini, meningkatkan pH di dalam perut, supaya tablet yang dibubarkan dalam usus dapat larut secara dini, dan dengan demikian kehilangan sifat pelindungnya. Oleh itu, perlu mengambil rehat dalam 1-2 jam antara mengambil ubat dan tamoxifen tersebut.

Terdapat bukti bahawa Tamoxifen meningkatkan kesan antikoagulan terhadap ubat-ubatan coumarin (misalnya, warfarin).

Dadah yang mengurangkan kadar perkumuhan kalsium (misalnya, diuretik tiazida), dapat digabungkan dengan tamoxifen untuk meningkatkan risiko hiperkalsemia.

Gabungan tamoxifen dan tegafur boleh mencetuskan perkembangan sirosis hati atau hepatitis dalam bentuk kronik.

Dengan pentadbiran Tamoxifen dan ubat-ubatan hormon yang lain secara serentak (terutamanya kontraseptif yang mengandungi estrogen), kesan kedua-dua ubat ini lemah.

[30], [31], [32], [33]

Syarat penyimpanan

Ubat ini dikehendaki disimpan di tempat yang tertutup dari matahari, tempat kering, yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Rejim suhu - tidak lebih daripada 25 ° C

[34], [35], [36]

Jangka hayat

Tamoxifen boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan.

[37], [38], [39]