Tsetrilev

Tsetrilev adalah ubat sistemik antihistamin, bahan piperazine derivatif.

Petunjuk Catherine

Ia digunakan untuk menghapuskan gejala rhinitis alahan (juga bentuk sepanjang tahun penyakit ini), dan selain sarang.

Borang pelepasan

Melepaskan tablet dalam jumlah 5 mg, pada 10 keping pada lepuh. Dalam pek - 1 lepuh; dalam bentuk sirap dalam botol dalam jumlah 30, 50 atau 100 ml. Di dalam bungkusan 1 botol lengkap dengan tudung pengukur.

Farmakodinamik

Levocetirizine adalah R-enantiomer aktif cetirizine dengan sifat stabil. Unsur penting kumpulan antagonis histamina yang kompetitif. Ciri-ciri perubatannya ditentukan dengan menyekat pengakhiran histamin H1. Kelekatan untuk unsur-unsur ini dalam levocetirizine adalah dua kali dari cetirizine.

Ia menjejaskan peringkat histamin yang bergantung kepada perkembangan manifestasi alahan, mengurangkan kebolehtelapan vaskular, aktiviti penghijrahan eosinophil, dan juga menghadkan pembebasan konduktor keradangan. Mencegah tindak balas tindak balas alergi, dan, bersama-sama dengan ini, memudahkan aliran gejala yang sedia ada. Komponen ini juga mempunyai ciri-ciri anti-radang, anti-alergen dan anti-exsudatif, dengan hampir tiada kesan antiserotonin dan holinolitik.

Pada penerimaan di dos ubat praktikal tidak mempunyai kesan menenangkan.

Farmakokinetik

Farmakokinetik levocetirizine adalah linear dan praktikal tidak berbeza daripada sifat cetirizine.

Apabila diambil secara lisan, ubat ini diserap secara intensif dan cepat. Pada masa yang sama, tahap penyerapan tidak berubah dengan penggunaan makanan dan saiz dos yang diambil, walaupun penurunan kepekatan puncak dan lanjutan masa pencapaiannya diperhatikan. Tahap bioavailabiliti adalah 100%.

Dalam 5% pesakit yang dirawat, ubat itu bermula 12 minit selepas penggunaan tunggal, dan baki 95% selepas 0.5-1 jam. Tahap puncak plasma diperhatikan selepas 50 minit selepas dos ubat tunggal oral, dan tempohnya adalah 2 hari. Nilai puncak ialah 270 ng / ml untuk satu dos, serta 308 ng / ml untuk 5 mg sekali lagi.

Tiada maklumat mengenai pengedaran dadah di dalam tisu dan laluannya melalui BBB. Ujian telah menunjukkan bahawa kepekatan tertinggi diamati di buah pinggang dengan hati, dan paling rendah - di dalam tisu sistem saraf pusat. Jumlah pengedaran adalah 0.4 l / kg. Sintesis bahan dengan protein plasma adalah 90%.

Di dalam badan, kira-kira 14% levocetirizine dimetabolisme. Semasa proses ini, terdapat kaitan dengan taurine, pengoksidaan, juga N- dan O-dealkylation. Yang terakhir ini dilakukan dengan bantuan hemoprotein CYP 3A4, sementara proses oksidatif dibantu oleh banyak atau tidak diketahui isoform elemen CYP.

Levocetirizine tidak menjejaskan aktiviti gemoproteinovyh isoenzim 1A2 untuk 2C9, 2C19 dan 2D6 dan 2E1 dan dengan ZA4 pada kadar yang beberapa kali lebih besar daripada tahap penerimaan maksimum dalam oral 5 mg ubat. Oleh sebab metabolisme adalah agak rendah, dan keupayaan untuk menghalang proses ini tidak hadir, kemungkinan interaksi levocetirizine dan komponen perubatan lain adalah sangat kecil.

Pengekstrakan bahan terutamanya dilakukan dengan penapisan glomeruli dan rembesan aktif tubulus. Separuh hayat dari plasma (dewasa) ialah 7.9 + 1.9 jam. Segmen ini lebih pendek pada kanak-kanak. Kadar kelulusan (dewasa) ialah 0.63 ml / minit / kg. Pengeluaran bahan aktif dan produk pembusukan terutamanya berlaku dalam air kencing (purata adalah 85.4% daripada dos yang digunakan). Hanya 12.9% bahan yang dikeluarkan dengan najis.

Koefisien jelas pembersihan levocetirizine dalam tubuh adalah dalam hubungan dengan indeks KK. Oleh sebab itu, orang yang mempunyai masalah gangguan yang teruk atau sederhana dalam kerja buah pinggang perlu memilih selang antara penggunaan levocetirizine, berdasarkan nilai QC. Dengan kehadiran anuria pada peringkat akhir tahap patologi renal, tahap keseluruhan pelepasan pada orang tersebut, berbanding petunjuk yang sama pada orang tanpa gangguan yang serupa, dikurangkan dengan kira-kira 80%.

Jumlah bahan aktif yang dikeluarkan semasa hemodialisis (prosedur piawai yang berlangsung selama 4 jam) bersamaan dengan <10%.

Dos dan pentadbiran

Sirap perlu diambil secara lisan (kanak-kanak dari enam bulan dan dewasa) tanpa mengira makan. Saiz sedemikian disyorkan:

• Bayi 0.5-1 tahun - sekali sehari untuk 1.25 mg (atau 2.5 ml);
• 1-2 tahun umur - dua kali sehari untuk 1.25 mg (dos harian ialah 2.5 mg);
• Umur 2-6 tahun - dua kali sehari untuk mengambil 1.25 mg (atau 2.5 ml) dadah;
• umur 6-12 tahun - untuk hari 5 mg (atau 10 ml) dadah;
• remaja dari 12 tahun, dan sebagai tambahan orang dewasa - sekali sehari selama 5 mg (atau 10 ml) sirap.

Orang yang mempunyai gangguan dalam kerja buah pinggang perlu mengira dos mengikut indeks QC. Pengiraan adalah seperti berikut:

• dengan fungsi buah pinggang yang normal (tahap CC ≥80 ml / minit) - 5 mg sekali sehari;
• dalam gangguan keterukan ringan (nilai KK 50-79 ml / minit) - dos tunggal 5 mg LS;
• gangguan tahap sederhana (tahap CK 30-49 ml / minit) - ambil 5 mg sekali setiap hari;
• gangguan teruk (tahap CC <30 ml / minit) - mengambil 5 mg sirap sekali dalam 3 hari;
• peringkat terakhir patologi buah pinggang (tahap CC <10 ml / minit) dan orang dialisis - penerimaan ubat adalah dilarang.

Tempoh pengambilan sirap untuk orang yang mempunyai rhinitis alahan berkala (tanda-tanda penyakit yang muncul semasa <4 hari seminggu atau kurang daripada 1 bulan) ditentukan dengan mengambil kira sejarah dan kursus patologi. Berhenti terapi ini boleh berikutan kehilangan gejala dan resume, jika alahan bermula semula.

Dengan bentuk stabil rhinitis alahan (tanda-tanda penyakit muncul> 4 hari seminggu atau dalam tempoh lebih lama daripada bulan 1) semasa hubungan tetap dengan alergen - rawatan tetap mungkin.

Untuk menghapuskan penyakit kronik (sarang atau rinitis rhinitis), kursus sehingga 1 tahun mungkin diperlukan (maklumat ini diperoleh melalui ujian menggunakan racemate).

Tablet perlu dimakan secara lisan, dibasuh dengan air dan tidak dikunyah. Dalam kes berpuasa, permulaan pendedahan dadah berlaku dengan lebih cepat.

Dos harian untuk kanak-kanak dari 6 tahun dan dewasa - 5 mg sekali sehari (1 tablet). Dalam rawatan pollinosis, kursus ini berlangsung secara purata 1-6 minggu. Untuk menghapuskan penyakit alahan jenis kronik, kursus sehingga 1 tahun mungkin diperlukan.

Gunakan Catherine semasa kehamilan

Levocetirizine tidak boleh diberikan kepada wanita hamil.

Oleh kerana cetirizine dapat menembusi susu ibu, jika terdapat keperluan untuk memohon Tsetril, ia dikehendaki menolak menyusukan bayi untuk tempoh rawatan.

Contraindications

Kontra utama:

• intoleransi levocetirizine atau unsur-unsur ubat lain, serta pelbagai derivatif piperazine;
• bentuk kronik kegagalan buah pinggang dalam tahap yang teruk (tahap CC ialah <10 ml / minit);
• menetapkan levocetirizine kepada bayi baru lahir, dan kanak-kanak sehingga enam bulan adalah dilarang, kerana maklumat mengenai penggunaan dadah pada zaman ini sangat terhad;
• tablet tidak boleh diambil untuk kanak-kanak yang berumur kurang daripada 6 tahun.

Kesan sampingan Catherine

Unsur-unsur penyusun sirap metilparaben dengan propyl parahydroxybenzoate boleh menyebabkan kesan sampingan berikut (mungkin tindak balas tertunda):

• manifestasi di pihak Dewan Negara: rasa lemah, mengantuk, keletihan yang teruk, kemunculan sakit kepala, pengsan, sawan, gegaran, paresthesia dan vertigo, serta pembangunan dysgeusia atau keletihan;
• gangguan jiwa: rasa keseronokan, pencerobohan, kemunculan halusinasi, pemikiran bunuh diri, kemurungan, insomnia dan gangguan tidur yang lain;
• reaksi jantung: perkembangan takikardia atau peningkatan kadar jantung;
• organ visual: penglihatan kabur dan gangguan lain;
• gangguan pendengaran: perkembangan vertigo;
• hempedu saluran dan hati: perkembangan hepatitis;
• organ kencing dan buah pinggang: pengekalan kencing dan rupa disuria;
• reaksi imuniti: manifestasi hipersensitiviti, antaranya anafilaksis;
• organ-organ sistem pernafasan, mediastinum dan sternum: kemunculan dyspnea;
• tindak balas saluran gastrointestinal: rupa sembelit, loya, cirit-birit, muntah, sakit abdomen dan kekeringan membran mukus mulut;
• lapisan subkutan dan kulit: rupa ruam yang disebabkan oleh ubat-ubatan, ruam dan gatal-gatal yang lain, serta tambahan urtikaria atau edema Quincke;
• struktur otot dan tulang: permulaan myalgia;
• petunjuk ujian makmal: berat badan, perubahan parameter normal fungsi hati;
• gangguan proses metabolik: peningkatan selera makan;
• gangguan sistemik: kemunculan edemas.

Berlebihan

Penampilan overdosis adalah rasa mengantuk, tetapi pada kanak-kanak gejala ini didahului oleh peningkatan kerengsaan dan pergolakan.

Levocetirizine tidak mempunyai penawar yang khusus. Dalam perkembangan pelanggaran, adalah perlu untuk memberikan bantuan kepada korban, yang bertujuan untuk menjaga kondisi dan menghilangkan gejala. Satu varian dengan lavase gastrik adalah mungkin, jika ubat itu diambil baru-baru ini. Prosedur hemodialisis tidak akan berfungsi.

Interaksi dengan ubat lain

Ujian untuk interaksi levocetirizine tidak dilakukan.

Ujian interaksi cetirizine (dalam kombinasi dengan racemate yang) menunjukkan bahawa gabungan cimetidine itu, Antipyrine, dan selain itu ketoconazole dan pseudoephedrine serta bahan azithromycin, erythromycin dan glipizide atau diazepam tidak menyebabkan kesan sampingan ubat yang ketara.

Apabila digabungkan dengan theophylline (dos harian 400 mg), pelepasan keseluruhan levocetirizine (sebanyak 16%) berkurangan, dan sifat theofylline kekal tidak berubah.

Kaedah ujian ritonavir boleh diguna semula (dua kali sehari kepada 600 mg), cetirizine (per hari untuk 10 mg) telah menunjukkan bahawa kadar pendedahan lepas meningkat sebanyak kira-kira 40%, manakala jumlah pengagihan ritonavir sedikit berubah (-11%) kepada gabungan dengan cetirizine.

Makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan dadah, tetapi ia mengurangkan kelajuannya.

[1], [2]

Syarat penyimpanan

Tsetril dikehendaki tidak terpelihara daripada kanak-kanak kecil, dalam keadaan suhu tidak melebihi 30 ° C.

[3]

Jangka hayat

Tsetrilev (dalam bentuk sirap dan tablet) boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan selepas pembebasan ubat. Pada masa yang sama selepas membuka botol dengan sirap, dadah mempunyai jangka hayat 3 bulan.