Tsetrilev

Cetrilev adalah ubat sistemik antihistamin, bahan aktifnya adalah levocetirizine, R-enantiomer cetirizine yang stabil, derivatif piperazine.

Petunjuk Tsetrileva

Ia digunakan untuk menghapuskan gejala rinitis alergi (juga bentuk penyakit sepanjang tahun), serta urtikaria.

Borang pelepasan

Terdapat dalam tablet 5 mg, 10 tablet setiap lepuh. Satu pek mengandungi 1 plat lepuh; dalam bentuk sirap dalam botol 30, 50 atau 100 ml. Di dalam bungkusan terdapat 1 botol lengkap dengan penutup penyukat.

Farmakodinamik

Levocetirizine ialah R-enantiomer aktif bahan cetirizine dengan sifat yang stabil. Komponen kumpulan antagonis histamin yang kompetitif. Sifat perubatannya ditentukan dengan menyekat pengakhiran histamin H1. Perkaitan untuk unsur-unsur ini dalam levocetirizine adalah dua kali lebih tinggi daripada cetirizine.

Ia menjejaskan tahap perkembangan manifestasi alahan yang bergantung kepada histamin, mengurangkan kebolehtelapan vaskular, aktiviti pergerakan eosinofil, dan juga mengehadkan proses pembebasan konduktor keradangan. Ia menghalang kemunculan tindak balas alahan, dan, bersama-sama dengan ini, mengurangkan perjalanan gejala yang sedia ada. Komponen ini juga mempunyai ciri anti-radang, anti-alergi dan anti-eksudatif, manakala hampir tiada kesan anti-serotonin dan kolinolitik.

Apabila diambil dalam dos perubatan, ia hampir tidak mempunyai kesan sedatif.

Farmakokinetik

Farmakokinetik levocetirizine adalah linear dan hampir sama dengan cetirizine.

Apabila diambil secara lisan, ubat itu diserap secara intensif dan cepat. Tahap penyerapan tidak berubah bergantung pada pengambilan makanan dan saiz dos yang diambil, walaupun penurunan kepekatan puncak dan lanjutan masa untuk mencapainya diperhatikan. Tahap bioavailabiliti adalah 100%.

Dalam 5% pesakit, kesan ubat bermula 12 minit selepas satu dos, dan dalam baki 95% - selepas 0.5-1 jam. Tahap plasma puncak diperhatikan 50 minit selepas dos oral tunggal ubat, dan tempohnya ialah 2 hari. Penunjuk puncak ialah 270 ng / ml dengan dos tunggal, dan 308 ng / ml dalam kes pentadbiran berulang 5 mg ubat.

Tiada maklumat mengenai pengedaran dadah dalam tisu dan laluannya melalui BBB. Ujian telah menunjukkan bahawa kepekatan tertinggi diperhatikan di buah pinggang dan hati, dan yang paling rendah - di dalam tisu sistem saraf pusat. Jumlah pengedaran ialah 0.4 l / kg. Sintesis bahan dengan protein plasma ialah 90%.

Kira-kira 14% levocetirizine dimetabolismekan di dalam badan. Semasa proses ini, gabungan dengan taurin, pengoksidaan, dan N- dan O-dealkilasi berlaku. Yang terakhir dilakukan dengan bantuan hemoprotein CYP 3A4, manakala proses oksidatif dibantu oleh banyak atau tidak diketahui isoform unsur CYP.

Levocetirizine tidak menjejaskan aktiviti isoenzim hemoprotein 1A2 dengan 2C9, serta 2C19 dan 2D6 bersama-sama dengan 2E1 dan 3A4 pada nilai yang beberapa kali lebih tinggi daripada tahap maksimum dengan pentadbiran lisan sebanyak 5 mg ubat. Oleh kerana metabolisme agak rendah, dan keupayaan untuk menyekat proses ini tidak hadir, kebarangkalian interaksi antara levocetirizine dan komponen ubat lain adalah sangat rendah.

Perkumuhan bahan terutamanya dilakukan oleh penapisan glomerular dan rembesan tiub aktif. Separuh hayat daripada plasma (dewasa) ialah 7.9+1.9 jam. Pada kanak-kanak, tempoh ini lebih pendek. Jumlah kadar pelepasan (dewasa) ialah 0.63 ml/minit/kg. Perkumuhan bahan aktif dan produk pereputan berlaku terutamanya dengan air kencing (kadar purata ialah 85.4% daripada dos yang digunakan). Hanya 12.9% bahan dikumuhkan dengan najis.

Kadar pelepasan jelas levocetirizine dalam badan dikaitkan dengan indeks CC. Oleh kerana itu, orang yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk atau sederhana perlu menyesuaikan selang antara pengambilan levocetirizine, dengan mengambil kira indeks CC. Dengan kehadiran anuria pada peringkat akhir penyakit buah pinggang peringkat akhir, tahap pelepasan keseluruhan pada orang sedemikian, berbanding dengan penunjuk yang sama pada orang tanpa gangguan sedemikian, berkurangan sebanyak kira-kira 80%.

Jumlah bahan aktif yang dikeluarkan melalui hemodialisis (prosedur standard yang berlangsung selama 4 jam) adalah <10%.

Dos dan pentadbiran

Sirap perlu diambil secara lisan (kanak-kanak dari enam bulan dan dewasa) tanpa mengira pengambilan makanan. Saiz dos berikut disyorkan:

• bayi berumur 0.5-1 tahun - sekali sehari, 1.25 mg (atau 2.5 ml);
• umur 1-2 tahun - dua kali sehari, 1.25 mg (dos harian ialah 2.5 mg);
• umur 2-6 tahun – ambil 1.25 mg (atau 2.5 ml) ubat dua kali sehari;
• umur 6-12 tahun - 5 mg (atau 10 ml) ubat setiap hari;
• remaja dari umur 12 tahun, dan juga orang dewasa – sekali sehari, 5 mg (atau 10 ml) sirap.

Orang yang mempunyai masalah buah pinggang perlu mengira dos mengikut nilai CC. Pengiraan adalah seperti berikut:

• dengan fungsi buah pinggang yang normal (paras pelepasan kreatinin ≥80 ml/minit) – 5 mg sekali sehari;
• untuk gangguan ringan (kadar pelepasan kreatinin 50-79 ml / minit) - satu dos 5 mg ubat;
• gangguan sederhana (tahap pelepasan kreatinin 30-49 ml/minit) – ambil 5 mg sekali setiap hari;
• gangguan teruk (tahap CC <30 ml/minit) – mengambil 5 mg sirap sekali setiap 3 hari;
• patologi buah pinggang peringkat akhir (paras pelepasan kreatinin <10 ml/minit) dan orang yang menjalani dialisis - mengambil ubat adalah dilarang.

Tempoh mengambil sirap untuk orang yang mengalami rinitis alergi berkala (tanda-tanda penyakit muncul dalam tempoh <4 hari seminggu atau dalam tempoh kurang daripada 1 bulan) ditentukan dengan mengambil kira anamnesis dan perjalanan patologi. Terapi boleh dihentikan apabila gejala hilang dan disambung semula jika alahan bermula semula.

Dalam kes rinitis alahan yang berterusan (tanda-tanda penyakit muncul selama>4 hari seminggu atau untuk tempoh lebih daripada 1 bulan) semasa hubungan berterusan dengan alergen, rawatan kekal adalah mungkin.

Untuk menghapuskan patologi kronik (urtikaria atau rinitis alergi), kursus sehingga 1 tahun mungkin diperlukan (maklumat ini diperoleh melalui ujian menggunakan racemate).

Tablet harus diambil secara lisan dengan air dan tanpa mengunyah. Jika diambil semasa perut kosong, permulaan tindakan perubatan adalah lebih cepat.

Dos harian untuk kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas dan orang dewasa ialah 5 mg sekali sehari (1 tablet). Apabila merawat demam hay, kursus berlangsung secara purata 1-6 minggu. Untuk menghapuskan penyakit alahan kronik, kursus sehingga 1 tahun mungkin diperlukan.

Gunakan Tsetrileva semasa kehamilan

Levocetirizine tidak boleh ditetapkan kepada wanita hamil.

Oleh kerana cetirizine boleh menembusi susu ibu, jika terdapat keperluan untuk menggunakan Cetrilev, adalah perlu untuk menghentikan penyusuan semasa rawatan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi terhadap levocetirizine atau komponen lain ubat, serta pelbagai derivatif piperazine;
• kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (paras pelepasan kreatinin adalah <10 ml/minit);
• Ia dilarang untuk menetapkan levocetirizine kepada bayi baru lahir dan kanak-kanak di bawah umur enam bulan, kerana maklumat mengenai penggunaan ubat pada usia ini sangat terhad;
• Tablet tidak boleh diambil oleh kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.

Kesan sampingan Tsetrileva

Komponen sirap metilparaben dengan propyl parahydroxybenzoate boleh menyebabkan kesan sampingan berikut (mungkin mempunyai tindak balas tertunda):

• manifestasi dari sistem saraf: rasa lemah, mengantuk, keletihan yang teruk, kemunculan sakit kepala, pengsan, sawan, gegaran, paresthesia dan pening, serta perkembangan dysgeusia atau asthenia;
• gangguan mental: perasaan gelisah, pencerobohan, halusinasi, pemikiran untuk membunuh diri, kemurungan, insomnia dan gangguan tidur yang lain;
• tindak balas jantung: perkembangan takikardia atau peningkatan kadar denyutan jantung;
• organ visual: penglihatan kabur dan gangguan lain;
• gangguan pendengaran: perkembangan vertigo;
• saluran hempedu dan hati: perkembangan hepatitis;
• organ kencing dan buah pinggang: pengekalan kencing dan rupa disuria;
• tindak balas imun: manifestasi hipersensitiviti, termasuk anafilaksis;
• organ sistem pernafasan, mediastinum dan sternum: berlakunya dyspnea;
• tindak balas gastrousus: sembelit, loya, cirit-birit, muntah, sakit perut dan mulut kering;
• lapisan subkutan dan kulit: penampilan ruam ubat yang berterusan, ruam dan gatal-gatal lain, serta perkembangan urtikaria atau edema Quincke;
• struktur otot dan tulang: berlakunya myalgia;
• keputusan ujian makmal: penambahan berat badan, perubahan dalam ujian fungsi hati normal;
• gangguan metabolik: peningkatan selera makan;
• gangguan sistemik: penampilan edema.

Berlebihan

Overdosis ditunjukkan oleh rasa mengantuk, tetapi pada kanak-kanak gejala ini didahului oleh peningkatan kerengsaan dan pergolakan.

Levocetirizine tidak mempunyai penawar khusus. Sekiranya gangguan berkembang, adalah perlu untuk memberi mangsa bantuan yang bertujuan untuk mengekalkan keadaan dan menghapuskan gejala. Bilas gastrik adalah mungkin jika ubat itu diambil baru-baru ini. Hemodialisis tidak akan memberikan hasil.

Interaksi dengan ubat lain

Ujian interaksi untuk levocetirizine belum dilakukan.

Ujian interaksi cetirizine (dalam kombinasi dengan racemate) telah menunjukkan bahawa kombinasi dengan cimetidine, antipyrine, serta ketoconazole dan pseudoephedrine, serta azithromycin, erythromycin dan glipizide atau diazepam tidak menyebabkan kesan sampingan yang ketara.

Apabila digabungkan dengan teofilin (dos harian 400 mg), jumlah pelepasan levocetirizine berkurangan (sebanyak 16%), manakala sifat teofilin kekal tidak berubah.

Ujian berbilang dos ritonavir (600 mg dua kali sehari) dengan cetirizine (10 mg setiap hari) menunjukkan bahawa pendedahan cetirizine meningkat kira-kira 40%, manakala volum pengagihan ritonavir sedikit diubah (-11%) sebelum digabungkan dengan cetirizine.

Makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan ubat, tetapi ia memperlahankannya.

[ 1 ], [ 2 ]

Syarat penyimpanan

Cetrilev mesti disimpan di luar jangkauan kanak-kanak kecil, pada suhu tidak melebihi 30°C.

[ 3 ]

Jangka hayat

Cetrilev (dalam bentuk sirap dan tablet) sesuai digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan ubat. Pada masa yang sama, selepas membuka botol dengan sirap, jangka hayat ubat adalah 3 bulan.