Ursosan

Ursosan membantu mengurangkan pengeluaran kolesterol dalam hati, serta penyerapannya melalui usus. Di samping itu, disebabkan oleh pembentukan kompleks cecair dengan kolesterol, ubat ini mengurangkan bilangan batu kolesterol yang terbentuk di dalam badan dan membantu membubarkannya.

Petunjuk Ursosan

Ubat ini ditetapkan sekiranya berlakunya batu radiopaque kolesterol dalam pundi hempedu (di bawah keadaan fungsi normal organ ini, serta dengan saiz maksimum diameter 15 mm). Ubat ini juga digunakan dalam kes gastritis dengan refluks hempedu bersamaan. Ursosan boleh diresepkan untuk rawatan simptomatik sirosis hempedu utama hati (jika tidak ada bentuk dekompensasi penyakit).

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Ursosan boleh didapati dalam bentuk kapsul. Satu pek lepuh mengandungi 10 kapsul. 1 pek mungkin mengandungi 1, 5 atau 10 lepuh.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Ubat ini adalah hepatoprotektif - ia melindungi fungsi hati - dan sebagai tambahan, ia mempunyai kesan cholelitholytic, choleretic, serta hypocholesterolemic dan hypolipidemic. Di samping itu, ia juga melakukan beberapa fungsi imunomodulator.

Oleh kerana asid ursodeoxycholic mempunyai sifat polar yang kuat, ia dapat berintegrasi ke dalam membran sel dan tisu saluran gastrousus (seperti cholangiocytes, hepatocytes, dan sel epitelium), menormalkan strukturnya, dan melindungi daripada garam hempedu yang mempunyai kesan toksik - mengurangkan kesan sitotoksiknya. Ia juga mencipta misel campuran bukan toksik dalam kombinasi dengan asid hempedu, dengan itu mengurangkan keupayaan kandungan gastrik untuk memusnahkan sel membran dalam penyakit seperti esofagitis refluks bilier. Di samping itu, UDCA merangsang choleresis, iaitu, rembesan hempedu oleh hepatosit (secara serentak mengurangkan kepekatannya), yang mengandungi banyak bikarbonat, dengan itu menghapuskan kolestasis intrahepatik. Dalam kolestasis, asid ini mengaktifkan alpha-protease (Ca2+-bergantung) dan juga menggalakkan eksositosis, mengurangkan kepekatan tinggi asid hempedu yang bersifat toksik (seperti deoxycholic, chenodeoxycholic, dan lithocholic) disebabkan oleh gangguan kronik dalam fungsi hati.

Di dalam usus, jumlah asid lipofilik yang diserap berkurangan, perolehan pecahannya meningkat semasa peredaran portal-biliari, dan koleresis diinduksi, di mana laluan hempedu berlaku dengan penyingkiran asid hempedu dari badan melalui usus. Dengan menekan penyerapan usus kolesterol bersama-sama dengan sintesisnya di dalam hati, dan di samping itu, dengan mengurangkan rembesannya ke dalam hempedu, tahap tepu dengan bahan ini berkurangan. Indeks keterlarutan kolesterol meningkat, mengakibatkan kemunculan kristal cecair. Tahap indeks lithogenik hempedu berkurangan, dan pada masa yang sama indeks tepu asid hempedu meningkat, akibatnya proses rembesan pankreas dan gastrik meningkat, dan aktiviti pengeluaran lipase meningkat. Oleh kerana paras kolesterol menjadi lebih rendah, ia lebih baik dikeluarkan daripada batu, dan akibatnya, ia larut dengan lebih baik. Dengan cara ini, kemungkinan pembentukan batu baru dalam sistem hepatobiliari dihalang.

Kesan imunomodulator ubat dicapai dengan menekan ekspresi antigen histokompatibiliti (di dinding hepatosit (jenis HLA-1), serta kolanosit (jenis HLA-2)), menstabilkan aktiviti limfosit NK/T, mengurangkan bilangan eosinofil, menghasilkan sel Imunoglyprin (marigly-2), dan penindasan IL-2, penekan. Proses perkembangan fibrosis ditangguhkan.

Farmakokinetik

UDCA diserap melalui usus kecil melalui pengangkutan pasif (kira-kira 90%), dan melalui ileum melalui pengangkutan aktif. Ia mencapai kepekatan maksimum yang mungkin selepas 1-3 jam. Selepas pemberian oral 50 mg, selepas setengah jam / 1 jam / 1.5 jam, nilainya ialah 3.8 / 5.5 / 3.7 mmol / l, masing-masing. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum yang mungkin adalah 1-3 jam. Ia mengikat protein plasma sebanyak 96-99%. Ia melepasi halangan plasenta. Jika Ursosan diambil secara sistematik, asid UDC akan menjadi asid hempedu utama dalam serum darah. Apabila dipecahkan di dalam hati, ia ditukar menjadi konjugat taurine dan asid salisilurik, selepas itu unsur-unsur ini dikumuhkan ke dalam hempedu. Kira-kira 50-70% ubat dikumuhkan bersamanya. Baki UDCA yang tidak diserap memasuki usus besar, di mana ia dipecahkan oleh bakteria (dalam proses 7-dehydroxylation). Asid lithocholic yang terhasil diserap secara fragmentari dari usus besar dan disulfatkan melalui hati, selepas itu ia dikumuhkan sebagai sebatian taurin sulfolithocholyl atau sulfolithocholyl glycine.

[ 4 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan, tidak disyorkan untuk mengunyah atau menghancurkan kapsul dengan cara lain sebelum mengambil. Biasanya dos harian diambil pada satu masa - sebaiknya diambil sebelum tidur, sambil membasuhnya dengan air. Dos, serta tempoh kursus rawatan, harus ditentukan oleh doktor yang hadir.

Sekiranya pesakit mempunyai batu karang kolesterol, dos harian biasanya dikira pada 10 mg ubat setiap 1 kg berat. Kursus rawatan berlangsung dari enam bulan hingga 2 tahun, tetapi jika tiada peningkatan (pengurangan saiz batu) diperhatikan dalam tahun pertama selepas mula mengambil ubat, terapi harus dihentikan.

Pada peringkat awal rawatan, adalah perlu untuk memeriksa aktiviti transaminase hati setiap bulan. Ia juga perlu untuk memantau perubahan dalam saiz batu - dengan cara cholecystography atau ultrasound (sekurang-kurangnya sekali setiap enam bulan). Di samping itu, semasa terapi, adalah perlu untuk melakukan pemeriksaan untuk dapat mengesan permulaan kalsifikasi batu dalam masa (jika batu kalsifikasi ditemui dalam pundi hempedu, rawatan dengan Ursosan dihentikan).

Untuk gastritis refluks toksik kimia (C), ubat biasanya ditetapkan dalam dos 1 kapsul/hari. Kursus terapeutik biasanya berlangsung 10-14 hari.

Dalam kes PBC hati, dos ubat biasanya 14 mg/1 kg berat sehari. Pada peringkat awal rawatan, dos harian dibahagikan kepada 3 dos berasingan (kerana tidak mungkin untuk membahagikan dos sama rata, kerana 1 kapsul ubat mengandungi 250 mg UDCA, disyorkan untuk minum kebanyakan ubat pada waktu petang).

Kursus rawatan menggunakan Ursosan untuk PBC hati boleh mempunyai tempoh yang tidak terhad. Kadang-kadang pada peringkat awal rawatan, manifestasi klinikal penyakit bertambah buruk - jika ini berlaku, dos harian ubat harus dikurangkan kepada 1 kapsul, secara beransur-ansur meningkatkannya kepada jumlah yang diperlukan (tambah 1 kapsul setiap minggu baru).

[ 10 ], [ 11 ]

Gunakan Ursosan semasa kehamilan

Ubat tidak boleh diambil pada trimester pertama kehamilan. Ursosan boleh ditetapkan pada trimester ke-2 atau ke-3, tetapi hanya untuk petunjuk penting. Sebelum memulakan rawatan dengan UDCA, seorang wanita dalam usia mengandung mesti menghapuskan sepenuhnya risiko kehamilan semasa tempoh terapi, menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai.

Contraindications

Ursosan dikontraindikasikan sekiranya hipersensitiviti kepada UDCA, serta unsur tambahan kapsul.

Ubat ini tidak ditetapkan jika pesakit mengalami keradangan pundi hempedu atau salurannya (dalam bentuk akut), penyumbatan saluran hempedu atau masalah dengan kontraksi pundi hempedu.

Ubat ini tidak digunakan untuk merawat pesakit dengan kolik bilier, batu karang, atau mereka yang pundi hempedunya tidak dapat dilihat dengan kaedah radiologi.

Kontraindikasi termasuk disfungsi hati dan buah pinggang, serta kanak-kanak di bawah umur 5 tahun.

Perlu diambil dengan berhati-hati oleh pesakit yang mempunyai penyakit berikut: ulser, hepatitis atau sirosis hati, kolestasis ekstrahepatik, serta proses keradangan dalam usus.

[ 5 ]

Kesan sampingan Ursosan

Kesan sampingan ubat Ursosan termasuk:

Organ gastrousus, serta sistem hepatobiliari: sakit di hati (biasanya berlaku pada orang dengan PBC hati), cirit-birit, peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase, kalsifikasi batu karang, dan muntah. Pada pesakit yang menghidap PBC, sirosis hati boleh berkembang ke peringkat dekompensasi dengan perkembangan separa selepas selesai rawatan.

Urtikaria mungkin berlaku pada permulaan rawatan.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Berlebihan

Terlebih dos Ursosan menyebabkan cirit-birit. Tiada ubat khusus untuk merawat gejala ini - jika dos berlebihan berlaku, dos ubat harus dikurangkan. Jika ini tidak membantu untuk menghilangkan ketidakselesaan, anda harus berhenti mengambil ubat dan melakukan prosedur yang memulihkan keseimbangan air dan garam dalam badan.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaksi dengan ubat lain

Mengambil ubat dalam kombinasi dengan cholestyramine, colestipol, dan antacid (yang mengandungi bahan seperti aluminium oksida dan hidroksida, dan magnesium silikat) boleh mengurangkan penyerapan UDCA. Jika ubat-ubatan ini mesti diambil bersama-sama, ia perlu diambil sekurang-kurangnya 2 jam.

Apabila diambil serentak dengan siklosporin, penyerapan usus bahan ini meningkat. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau dengan teliti jumlah siklosporin dalam plasma dan menyesuaikan dosnya jika perlu.

Penurunan dalam kadar penyerapan ciprofloxacin boleh diperhatikan jika ia diambil dalam kombinasi dengan UDCA.

Ursosan merangsang pengeluaran cytochrome P450 3A dan juga mampu mengubah kepekatan ubat yang dimetabolismekan oleh enzim ini dalam plasma. Apabila menggabungkan ubat ini dengan dapsone dan nitrendipine, dos yang terakhir harus dipantau.

Apabila diambil serentak dengan probucol, clofibrate, dan bezafibrate, keberkesanan rawatan menggunakan UDCA dikurangkan.

Keberkesanan Ursosan dikurangkan jika diambil dalam kombinasi dengan estrogen dan kontraseptif oral. Di samping itu, kesannya berkurangan jika ubat diambil oleh pesakit yang menjalani diet dengan tahap kolesterol tinggi dan, sebaliknya, tahap serat yang rendah.

[ 14 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan pada suhu 15-25 °C.

Jangka hayat

Ursosan diluluskan untuk digunakan selama 4 tahun dari tarikh pembuatan.