Ursosan

Ursosan mengurangkan pengeluaran kolesterol dalam hati, serta penyerapannya melalui usus. Di samping itu, disebabkan pembentukan kompleks cecair dengan kolesterol, ubat ini mengurangkan jumlah kolesterol dalam badan dan mempromosikan pembubaran mereka.

Petunjuk Ursosan

Ubat ini ditetapkan jika berlakunya batu radiologi kolesterol di dalam kantung pundi hempedu (di bawah keadaan fungsi normal organ ini, serta saiz batu maksimum 15 mm). Juga, ubat ini digunakan dalam kes gastritis dengan refluks hempedu bersamaan. Ursosan boleh dirawat untuk rawatan simptomatik dalam sirosis biliary utama (kecuali bentuk decompensated penyakit yang diamati).

[1], [2]

Borang pelepasan

Ursosan boleh didapati dalam kapsul. Satu pek lepuh mengandungi 10 kapsul. Dalam 1 pembungkusan boleh ada 1, 5 atau 10 lepuh.

[3]

Farmakodinamik

Ubat itu melindungi hepatoprotective - melindungi fungsi hati - dan selain itu ia mempunyai kololitik, kolesterol, serta hipokolesterolemik dan kesan hipolipidemik. Di samping itu, ia melakukan beberapa fungsi imunomodulator.

Sejak UDCA sifat polar kuat, ia mampu untuk mengintegrasikan ke dalam membran sel-sel saluran penghadaman dan tisu (seperti cholangiocytes, hepatosit, dan sel-sel epitelium), kembali normal struktur mereka dan melindungi terhadap zholchnoy garam asid mempunyai kesan toksik - untuk mengurangkan sitotoksik mereka kesannya. Ia juga mewujudkan sebatian bukan toksik dalam micelles dicampur dengan asid hempedu, seterusnya mengurangkan keupayaan kandungan perut untuk memusnahkan komponen membran sel dalam penyakit seperti biliary esophagitis refluks. Selain cholepoiesis merangsang UDCA, iaitu, peruntukan hepatosit hempedu (pada masa yang sama mengurangkan kepekatannya), yang mengandungi kejamakan bikarbonat, dengan itu menghapuskan cholestasis intrahepatic. Asid ini dalam cholestasis mengaktifkan alpha-protease (Ca2 + -dependent) dan menggalakkan exocytosis, mengurangkan dinaikkan kerana gangguan kronik dalam fungsi tahap hati kepekatan asid hempedu mempunyai sifat toksik (seperti deoxycholic, chenodeoxycholic, lithocholic juga).

Dalam usus terdapat jumlah penurunan asid lipophilic pengambilan meningkatkan perolehan pecahan mereka dengan peredaran portal-biliary, dan induksi cholepoiesis di mana hempedu laluan dengan pengeluaran asid hempedu daripada badan melalui usus. Selepas menekan penyerapan usus kolesterol bersama-sama dengan sintesis di dalam hati, dan di samping itu, dengan mengurangkan perkumuhan ke dalam hempedu dilakukan tahap tepu penurunan bahan itu. Indeks keterlarutan kolesterol meningkat dalam kes ini, sebagai hasil daripada kristal cair yang muncul. Pengurangan dalam aras indeks lithogenic hempedu, dan bersama-sama dengan ini ia meningkatkan kadar tepu asid hempedu, di mana ada satu proses pengukuhan rembesan pankreas dan perut, meningkatkan aktiviti pengeluaran lipase. Apabila tahap kolesterol berkurangan, ia lebih baik dikeluarkan dari batu, dan sebagai hasilnya, mereka membubarkan lebih baik. Dengan cara ini, kemungkinan pembentukan batu-batu baru dalam sistem hepato-biliary dihalang.

Kesan immunomodulatory dadah dijalankan dengan menyekat ungkapan antigen histocompatibility (di dinding hepatosit (jenis HLA-1) dan holanotsitov (jenis HLA-2)), aktiviti penstabilan NK / T-limfosit, mengurangkan bilangan eosinofil IL-2 perencatan sel imunokompeten (terutamanya IgM). Terdapat kelewatan dalam perkembangan fibrosis.

Farmakokinetik

UDCA diserap melalui usus kecil melalui pengangkutan pasif (kira-kira 90%), dan melalui ileum melalui pengangkutan aktif. Kepekatan maksimum yang boleh dicapai selepas 1-3 jam Selepas pengambilan dalaman 50 mg selepas setengah jam / 1 jam / 1.5 jam, parameter masing-masing adalah 3.8 / 5.5 / 3.7 mmol / l. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum mungkin adalah 1 hingga 3 jam. Dengan protein plasma terikat kepada 96-99%. Melalui halangan plasenta. Jika Ursosan diambil secara sistematik, asid UDC akan menjadi asid hempedu utama dalam serum darah. Apabila memecah masuk hati ditukar menjadi taurine conjugate dan asid salisilat, selepas itu unsur-unsur ini dibuang ke dalam hempedu. Seiring dengan itu, kira-kira 50-70% ubat dikeluarkan. Baki UDCA yang tidak diserap masuk ke dalam usus besar, di mana ia dibelah oleh bakteria (selama 7-dehidroksilasi). Proses menyebabkan serpihan asid lithocholic diserap dari usus besar melalui hati dan sulfat, selepas itu yang telah dipaparkan atau bagaimana sulfolitoholiltaurinovoe kompaun sulfolitoholilglitsinovoe.

[4]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan secara lisan, tidak dianjurkan untuk mengunyah kapsul sebelum mengambil atau menghancurkannya dengan cara lain. Biasanya pengambilan harian diambil pada satu masa - lebih baik menggunakannya sebelum tidur, sambil mencuci dengan air. Dos, serta tempoh kursus rawatan harus ditentukan oleh doktor yang menghadiri.

Jika pesakit mempunyai batu karang kolesterol, dos harian biasanya disimpulkan daripada pengiraan 10 mg ubat per 1 kg berat badan. Kursus rawatan berlangsung dari enam bulan hingga 2 tahun, tetapi jika peningkatan (pengurangan saiz batu) tidak diperhatikan dalam tahun pertama selepas permulaan mengambil ubat, terapi perlu dihentikan.

Pada peringkat awal rawatan, adalah perlu untuk menyemak aktiviti transaminases hati setiap bulan. Juga, anda mesti memantau perubahan dalam saiz batu - melalui cholecystography atau ultrasound (sekurang-kurangnya sekali setiap enam bulan). Di samping itu, semasa terapi, anda perlu melakukan pemeriksaan untuk dapat mengesan permulaan kalsifikasi batu pada waktunya (jika batu kalsifikasi didapati di pundi hempedu, rawatan Ursosan berhenti).

Dengan gastritis refluks toksik (C), ubat ini biasanya diberikan dalam dos 1 kapsul / hari. Kursus terapeutik biasanya berlangsung 10-14 hari.

Dengan dos hati ubat PBC biasanya 14 mg / 1 kg berat badan sehari. Pada peringkat awal rawatan dos harian dibahagikan kepada 3 Jam berasingan (sejak sama-sama membahagikan dos yang tidak diperolehi, kerana penyediaan mengandungi 1 kapsul 250mg UDCA, sebahagian besar daripada dadah adalah disyorkan untuk minum petang).

Kursus rawatan dengan penggunaan Ursosan dengan hati PBC boleh mempunyai tempoh yang tidak terhad. Kadang-kadang pada peringkat awal rawatan manifestasi klinikal penyakit semakin teruk - jika ini berlaku, anda harus mengurangkan dos harian dadah menjadi 1 kapsul, secara beransur-ansur meningkatkan jumlah yang diperlukan (tambah 1 kapsul setiap minggu baru).

[10], [11]

Gunakan Ursosan semasa kehamilan

Ubat tidak boleh diambil pada trimester ke-1 kehamilan. Ursosan boleh ditadbir pada trimester ke-2 atau ke-3, tetapi hanya untuk tanda-tanda kehidupan. Sebelum memulakan rawatan dengan UDCA, seorang wanita yang mengandung umur harus sepenuhnya menghapuskan risiko kehamilan untuk tempoh terapi, menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai.

Contraindications

Ursosan dikontraindikasikan sekiranya hipersensitif kepada UDCA, serta unsur kapsul tambahan.

Ubat ini tidak ditetapkan jika pesakit mempunyai keradangan pundi hempedu atau salurannya (dalam bentuk akut), penyumbatan saluran empedu, atau masalah dengan keupayaan kontraksi pundi hempedu.

Ubat ini tidak digunakan dalam rawatan pesakit dengan kolik bilier, batu empedu yang dikalsin, serta mereka yang tidak dapat menggambarkan pundi hempedu dengan kaedah radiologi.

Kontraindikasi adalah pelanggaran pada hati dan ginjal, serta kanak-kanak di bawah 5 tahun.

Dengan berhati-hati harus diambil untuk pesakit yang mempunyai penyakit berikut: ulser, hepatitis atau sirosis, kolestasis extrahepatic, serta proses radang dalam usus.

[5]

Kesan sampingan Ursosan

Antara kesan sampingan ubat Ursosan:

Organ gastrousus, serta sistem hepatobiliary: sakit di dalam hati (biasanya berlaku pada orang yang PBC hati), cirit-birit, peningkatan sementara dalam transaminases, kalsifikasi batu karang, dan juga muntah. Pada pesakit yang menghidap PBC, sirosis hati dapat masuk ke tahap yang dihakimi dengan kemajuan separa selepas selesai rawatan.

Pada permulaan terapi perubatan, urtikaria boleh diperhatikan.

[6], [7], [8], [9]

Berlebihan

Dalam kes overdosis, Ursosan berkembang cirit-birit. Untuk merawat gejala, tiada ubat tertentu - jika dos berlebihan berlaku, dos ubat harus dikurangkan. Jika ini tidak membantu menghilangkan ketidakselesaan, anda perlu membatalkan ubat dan melakukan prosedur yang memulihkan keseimbangan air dan garam dalam badan.

[12], [13]

Interaksi dengan ubat lain

Mengambil ubat yang digabungkan dengan colestyramine, colestipol, serta agen antacid (yang mengandungi bahan seperti aluminium oksida dan hidroksida, serta magnesium silikat) boleh mengurangkan penyerapan UDCA. Jika ubat-ubatan ini masih perlu diambil bersama, anda harus menggunakannya sekurang-kurangnya selang 2 jam.

Dengan penerimaan serentak dengan siklosporin, terdapat peningkatan dalam penyerapan usus bahan ini. Oleh itu, anda perlu memantau dengan ketara jumlah cyclosporine dalam plasma dan menyesuaikan dosnya, jika perlu.

Mungkin ada penurunan penyerapan ciprofloxacin apabila digabungkan dengan UDCA.

Ursosan merangsang pengeluaran cytochrome P450 3A, dan juga mampu mengubah kepekatan ubat yang dimetabolisme oleh enzim ini dalam plasma. Menggabungkan pengambilan ubat ini dengan penggunaan dapsone dan nitrendipine, anda perlu memantau dos yang kedua.

Pada majlis serentak dengan probucolum, klofibratom, dan juga bezafibrate kecekapan rawatan dengan penggunaan UDCA menurun.

Keberkesanan Ursosan dikurangkan jika diambil bersama dengan estrogen, serta kontraseptif oral. Di samping itu, kesannya dikurangkan jika ubat diambil oleh pesakit yang memantau diet dengan kolesterol tinggi dan sebaliknya diet rendah serat.

[14]

Syarat penyimpanan

Ubat tersebut hendaklah disimpan dalam suhu 15-25 ° C.

Jangka hayat

Ursosan dibenarkan untuk digunakan selama 4 tahun dari tarikh pelepasan.