Vaskopin

Vascopin adalah agen penyekat untuk saluran Ca yang perlahan, terbitan dihydropyridine.

Petunjuk Vaskopina

Ia digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (dan sebagai satu cara monoterapi, dan digabungkan dengan ubat-ubatan antihipertensi yang lain). Ia juga digunakan dalam bentuk stabil atau variasi angina pectoris (untuk monoterapi atau serentak dengan ubat-ubatan antiangina yang lain).

Borang pelepasan

Melepaskan dalam tablet 5 mg. Di dalam lepuh adalah 10 keping. Dalam pakej terdapat 4 lepuh plat.

Farmakodinamik

Ubat ini disintesis dengan penghujung dihydropyridine dan blok saluran Ca yang perlahan. Di samping itu, ia menghalang pergerakan transmembran kalsium ke rantau sel-sel otot jantung licin, serta saluran (terutamanya bergerak di dalam sel-sel otot licin vaskular, dan bukan di dalam kardiomiosit).

Mempunyai antianginal, dan sebagai tambahan kepada sifat hipotensi.

Kesan hipotensi amlodipine disediakan oleh kesan santai secara langsung pada otot vaskular yang agak lancar.

Kesan antiangina adalah disebabkan oleh vasodilatation arterioles yang mempunyai jenis periferi, akibatnya penurunan OPSS. Perlu diingatkan bahawa kadar denyutan jantung kekal hampir tidak berubah, yang memungkinkan untuk mengurangkan penggunaan tenaga yang dibelanjakan, serta permintaan oksigen dari miokardium. Selain menjadi arteri berkembang mempunyai jenis koronari atau periferal, dan dengan arteriol ini (dalam kawasan biasa dan iskemia daripada myocardium), sekali gus meningkatkan jumlah oksigen yang mengalir ke myocardium pada individu dengan jenis varian angina. Ubat ini menghalang kemunculan coronarospasm, yang ditimbulkan oleh merokok.

Orang yang mempunyai tekanan darah tinggi yang menerima ubat dadah harian tunggal memberikan pengurangan tekanan dalam tempoh 24 jam dalam posisi berbaring dan berdiri. Permulaan yang perlahan dan beransur-ansur kesan Vasconia membolehkan mengelakkan penurunan tekanan darah yang tajam.

Bagi orang yang angina, penggunaan dos harian amlodipine meningkatkan tempoh senaman, dan juga menangguhkan berlakunya serangan angina yang baru dengan kemurungan segmen ST-jenis semasa senaman. Juga, ubat ini mengurangkan kejadian serangan angina dan pengambilan nitrogliserin.

Orang kurang pathologies CAS (aterosklerosis koronari di kalangan mereka di mana bekas 1 terjejas, dan 3 + stenosis arteri dan sekatan arteri karotid), yang mengalami infarksi PTCA miokardium atau dalam arteri koronari, dan di samping itu mempunyai penerimaan angina Vaskopina membantu mencegah penebalan dalam CMY karotid. 

Di samping itu, ia secara signifikan mengurangkan kadar kematian akibat penyakit kardiovaskular, strok dengan infarksi miokardium, dan juga trombosis arteri koronari dengan koropsi arteri koronari arteri. Bersama-sama dengan ini, ia membantu mengurangkan jumlah hospitalisasi akibat angina yang tidak stabil dan perkembangan CHF, dan juga mengurangkan bilangan prosedur untuk mengembalikan sirkulasi koronari.

Ubat tidak meningkatkan risiko kematian atau terjadinya komplikasi yang menyebabkan kematian pada orang dengan CHF (tahap 3-4 fungsional NYHA) dalam rawatan dengan inhibitor diuretik, digoxin, dan ACE.

Dalam individu dengan CHF (kelas gred 3-4 kelas mengikut NYHA), yang berasal dari bukan iskemia, penggunaan Vasconia boleh menyebabkan edema paru.

Ubat tidak mempunyai kesan negatif terhadap metabolisme, serta tahap lipid plasma.

Farmakokinetik

Pada pengambilan oral dos ubat, bahan amlodipine dengan cepat diserap. Makan dengan makanan tidak menjejaskan penyerapan bahan tersebut. Puncak mencapai 6-12 jam selepas pengingesan. Bioavailabiliti mutlak adalah 64-80%. Jumlah pengedaran adalah kira-kira 21 l / kg. Sintesis dengan protein plasma adalah kira-kira 97.5%.

Amlodipine mampu melewati BBB. Indeks plasma keseimbangan diperhatikan selepas 7-8 hari penggunaan dadah biasa.

Biotransformasi berlaku di dalam hati, mengakibatkan pembentukan produk pembusukan tidak aktif. Separuh hayat plasma adalah kira-kira 35-50 jam (dengan penggunaan ubat sekali sehari). Jumlah pelepasan adalah 0.43 l / h / kg.

Kira-kira 10% daripada bahan aktif yang tidak berubah, dan dengan itu 60% produk pereputan dikeluarkan dalam air kencing.

Separuh hayat orang dengan CHF, serta kegagalan hati dipanjangkan hingga 56-60 jam.

Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang, angka yang sama meningkat kepada 60 jam. Perubahan dalam tahap plasma amlodipine tidak berkait dengan tahap kerosakan ginjal fungsional.

Tempoh yang diperlukan untuk bahan untuk mencapai nilai plasma puncak pada orang tua tidak dapat berubah berbanding dengan usia yang lebih muda. Harus diingat bahawa pada orang tua dengan CHF ada kecenderungan untuk mengurangkan tahap pelepasan komponen aktif, yang meningkatkan AUC dan setengah hayat (sehingga 65 jam).

Dos dan pentadbiran

Apabila menghapuskan angina dan mengurangkan tekanan darah tinggi, dos awal purata adalah 5 mg sekali sehari. Sekiranya terdapat keperluan seperti itu, ia boleh ditingkatkan kepada maksimum 10 mg.

Vaskopin perlu diambil secara lisan - sekali sehari, mencuci pil dengan air (kira-kira 100 ml).

Dalam kes gabungan dengan perencat ACE, diuretik thiazide dan penyekat β-adrenergik, pelarasan dos tidak diperlukan.

Gunakan Vaskopina semasa kehamilan

Tidak ada maklumat mengenai keselamatan penggunaan VASKINNA oleh wanita hamil atau menyusu, sebab itu hanya dibenarkan untuk mengambilnya dalam tempoh ini jika manfaat bagi seorang wanita lebih tinggi daripada kemungkinan komplikasi janin atau bayi.

Tiada maklumat mengenai perkumuhan amlodipine bersama dengan susu ibu, supaya semasa rawatan, ubat diperlukan untuk menolak penyusuan susu ibu.

Contraindications

Antara kontraindikasi: hipersensitiviti kepada dihydropyridine, serta mengurangkan tekanan darah dalam bentuk yang teruk.

Kesan sampingan Vaskopina

Penggunaan ubat-ubatan boleh membawa kepada perkembangan kesan sampingan seperti:

• manifestasi dari CCC: sering terdapat bengkak pada jenis periferal (pada kaki dengan pergelangan kaki) dan berdebar-debar. Keruntuhan ortostatik, vaskulitis berkembang lebih rendah dan pengurangan tekanan darah yang berlebihan diperhatikan. Kekurangan jantung berkembang dan bertambah buruk sekali-sekala. Gangguan individu pada irama jantung (ini termasuk takikardia ventrikel, fibrilasi atrium, serta bradikardia), sakit dada dan infarksi miokardium dengan migrain;
• tindak balas dari otot dan tulang: dalam beberapa kes terdapat sakit di belakang dan kekejangan otot, myalgia atau asthenia berkembang. Myasthenia gravis kadang-kadang berlaku;
• gangguan dari PNS dan SSP: selalunya terdapat sirap darah ke wajah dan rasa panas, dan di samping meningkatkan keletihan, sakit kepala, rasa mengantuk dan pening. Kurang kerap terdapat insomnia, rasa kegelisahan, kelesuan, rasa gugup dan kemurungan. Di samping itu, asthenia, hyperhidrosis, paresthesia dengan hypoesthesia, gegaran, labil emosi dan neuropati periferal berkembang. Terdapat juga mimpi aneh dan pengsan. Kadang-kadang ada sikap tidak peduli, tetapi juga perasaan keseronokan dan sawan. Amnesia atau ataksia tunggal berkembang;
• gangguan fungsi penghadaman: sering terdapat sakit di peritoneum dan loya. Kurang kerap terdapat bengkak, sembelit dengan muntah, serta cirit-birit, tidak berjangkit, dahaga dan kekeringan membran mukus lisan. Kadang-kadang ada peningkatan selera makan atau hiperplasia gingiva. Terdapat pankreatitis tunggal dengan gastritis, jaundis (kebanyakannya jenis kolestatik), hiperbilirubinemia dan hepatitis, dan juga meningkatkan aktiviti transaminases hati;
• tindak balas sistem hematopoietik: terdapat satu thrombocyto atau leukopenia, serta purpura jenis thrombocytopenic;
• pelanggaran proses metabolik: tunggal muncul hiperglikemia;
• manifestasi dari organ-organ pernafasan: dalam beberapa kes, mungkin terdapat hidung berair dan disnoea. Terdapat batuk;
• gangguan fungsi kencing: kadang-kadang terdapat peningkatan dalam kencing atau kesakitan semasa proses ini, dan sebagai tambahan mati pucuk atau nocturia. Terdapat poliuria atau disuria;
• manifestasi alahan: dalam beberapa kes terdapat ruam pada kulit dan gatal-gatal. Penyumbat tunggal, edema Quincke, dan juga multiforme eritema;
• yang lain: mungkin terdapat cincin telinga, sakit mata, konjungtivitis, menggigil dan hidung. Di samping itu, alopecia, diplopia, ginekomastia dan xerophthalmia berkembang. Juga terdapat gangguan penginapan, visi atau selera dan ada penurunan atau peningkatan berat badan. Kadang kala, dermatitis berlaku. Terdapat gangguan pigmentasi kulit dan xerodermia dengan parosmia, serta serangan peluh sejuk.

Berlebihan

Gejala berlebihan: menandakan penurunan tekanan darah, mungkin diikuti oleh kemunculan jenis tachycardia refleks, serta vasodilatation periferal berlebihan (risiko tahan dan kuat disebut penurunan penunjuk tekanan darah, dengan pembangunan mungkin lagi kejutan atau kematian).

Untuk menghapuskan gangguan, arang diaktifkan diberikan (terutama semasa 2 jam pertama selepas keracunan), dan kemudian lavage gastrik (kadang-kadang). Juga korban harus diletakkan supaya anggota badannya mempunyai kedudukan yang tinggi, dan sentiasa menyokong kerja CAS, memantau fungsi paru-paru dan jantung, dan juga untuk diuresis dan BCC.

Untuk memulihkan nada vaskular, serta penunjuk tekanan darah (jika tidak ada kontraindikasi), dibenarkan menggunakan dadah vasokonstruktif. Di samping itu, suntikan intravena kalsium glukonat dilakukan. Oleh kerana kebanyakan amlodipine disintesis dengan protein whey, prosedur hemodialisis akan tidak berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes penggunaan gabungan ubat dengan cimetidine, tiada perubahan dalam parameter farmakokinetik amlodipine.

Pentadbiran serentak Vascochin dan NSAID (terutamanya indomethacin) tidak membawa kepada perkembangan interaksi yang signifikan.

Dalam kombinasi dengan gelung atau diuretik thiazide, serta dengan perencat ACE, nitrat dan verpamilom dengan β-blockers boleh diperhatikan potentiation daripada antihipertensi dan saluran hartanah antianginal blockers Ca. Kesan antihipertensi mereka boleh dipertingkatkan dan apabila digabungkan dengan neuroleptik dan α-blocker.

Amlodipine mempunyai kesan ke atas parameter sintesis Plasma bahan protein seperti indomethacin, phenytoin dan digoxin dengan warfarin (dalam vitro tindakan).

Penggunaan satu kali penggunaan ubat antacid magnesium atau aluminium mempunyai kesan yang kecil terhadap sifat farmakokinetik amlodipine.

Satu dos sildenafil dalam jumlah 100 mg oleh orang yang mempunyai bentuk hipertensi penting tidak membangkitkan perubahan dalam parameter farmakokinetik amlodipine. Apabila meminum semula 10 mg ubat dalam kombinasi dengan penggunaan 80 mg atorvastatin, tidak ada perubahan ketara dalam farmakokinetik yang berlaku di kemudian hari.

Penggunaan gabungan ubat-ubatan dengan digoxin dalam sukarelawan tidak mengubah pelepasan di buah pinggang, dan dengan itu nilai serum digoxin.

Penggunaan satu kali dan berulang Vasconia dalam dos 10 mg tidak menjejaskan sifat farmakokinetik etil alkohol.

Amlodipine tidak menjejaskan perubahan dalam indeks PTW, yang disebabkan oleh bahan warfarin.

Farmakokinetik siklosporin dadah berbeza sedikit di bawah tindakan amlodipine.

Kombinasi dos tunggal jus limau gedang (240 ml) bersama-sama dengan Vasconin (10 mg) tidak memberi kesan yang ketara kepada farmakokinetik yang kedua.

[1], [2]

Syarat penyimpanan

Vaskopin mesti disimpan di tempat yang gelap di bawah syarat suhu maksimum + 25 ° C.

[3]

Jangka hayat

Vaskopin boleh digunakan dalam tempoh 4 tahun dari tarikh pembebasan dadah.