Vepoks

Vepox adalah perangsang jenis biogenik.

Petunjuk Vepox

Ia digunakan untuk anemia yang disebabkan oleh kegagalan buah pinggang kronik (dewasa menjalani dialisis peritoneal atau hemodialisis), serta mereka yang tinggal dalam tempoh predialysis, dan kanak-kanak, yang juga menjalani sesi hemodialisis.

Digunakan untuk merawat anemia dan mengurangkan jumlah pemindahan darah yang diperlukan untuk orang dewasa yang memerlukan kemoterapi kerana neoplasma pepejal, tumor ganas atau pelbagai jenis myeloma.

Di samping itu, ubat ini ditetapkan untuk anemia pada orang yang menghidap zidovudine dan mempunyai erythropoietin bernilai ≤500 U / ml.

Ubat ini boleh digunakan semasa program pra-jangkitan, yang berlaku sebelum operasi pembedahan besar pada orang dengan nilai hematokrit sebesar 33-39%. Ini adalah perlu untuk memudahkan pengumpulan darah autologous dan mengurangkan risiko yang berkaitan dengan penggunaan pemindahan darah allogeneic. Ia digunakan dalam kes-kes apabila keperluan untuk darah yang ditransfusikan lebih tinggi daripada yang boleh diperolehi melalui koleksi autologus di mana α-epoetin tidak digunakan.

Diberikan anemia, yang mempunyai tahap mudah atau sederhana, dalam dewasa (nilai hemoglobin - kira-kira 100-130 g / l), yang adalah perlu untuk mengadakan satu prosedur pembedahan yang besar di mana kehilangan darah dijangka, unit komponen 2-4 hemoglobin (anggaran 0,9- 1.8 liter darah). Penggunaan Vepox mengurangkan keperluan untuk melakukan pemindahan darah allogeneic dan memudahkan proses pemulihan erythropoiesis. 

Borang pelepasan

Pembebasan direalisasikan sebagai cecair suntikan:

• Borang 2000 - 0.5 ml bahan di dalam jarum suntikan yang dilengkapi dengan jarum 1 ml, yang dibungkus dalam lepuh - 1 keping di dalam kotak;
• Bentuk 4000 - 0.4 ml ubat di dalam jarum suntik dengan jarum, mempunyai kapasiti 1 ml dan dibungkus dalam plat lepuh - 1 jarum suntikan dalam pek;
• bentuk 10000 - 1 ml penyediaan di dalam jarum jarum yang dilengkapi jarum dengan jumlah 1 ml, dibungkus dalam sel lepuh - 1 keping dalam kotak.

Farmakodinamik

Erythropoietin adalah glikoprotein yang disucikan yang mempunyai keupayaan untuk merangsang proses erythropoiesis. Komposisi asid amino α-epoetin yang dihasilkan oleh kejuruteraan genetik adalah sama dengan erythropoietin manusia yang terisolasi dari air kencing orang yang mengalami anemia. Protein dalam kes ini adalah kira-kira 60% daripada jumlah berat molekul, dan ia mengandungi 165 asid amino. Untuk protein ini dilampirkan 4 rantai karbohidrat - antara mereka 3 N-glikosidik, serta 1 O-glikosidik.

Jumlah molekul α-epoetin adalah kira-kira 30,000 daltons. Ciri-ciri biologi unsur ini adalah serupa dengan erythropoietin manusia. Pengenalan α-epoetin meningkatkan indeks retikulosit dengan eritrosit, nilai hemoglobin, dan kadar penyerapan 59 Fe. Unsur ini secara selektif merangsang proses-proses erythropoiesis, tetapi tidak mempengaruhi leukopoiesis.

Ubat ini tidak mempunyai kesan sitotoksik pada sel sumsum tulang.

Farmakokinetik

Separuh hayat dadah selepas suntikan intravena adalah kira-kira 5-6 jam (tanpa mengira jenis penyakit). Jumlah pengedaran adalah hampir sama dengan indeks jumlah plasma darah.

Nilai plasma Vepox dengan suntikan subkutaneus jauh lebih rendah daripada mereka untuk suntikan intravena. Tahap plasma dadah meningkat dengan perlahan, mencapai puncak selama 12-18 jam selepas suntikan. Separuh hayat ubat selepas suntikan subkutaneus adalah kira-kira 24 jam, indeks bioavailabiliti sekitar 25%.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan secara intravena atau subcutaneously (jika tidak ada kemungkinan suntikan intravena, dan terapi diperlukan dengan segera).

Rejimen rawatan am yang sedia ada:

• pada kegagalan buah pinggang kronik pada orang dewasa - pada permulaan terapi, dos mingguan adalah 50-100 IU / kg, dengan pentadbiran tiga kali seminggu (intravena atau subcutaneously); saiz bahagian penyelenggaraan mingguan adalah 25 IU / kg (mengurangkan dos yang diperlukan selepas hemoglobin telah mencapai nilai optimum);
• orang dewasa pada peringkat pra dialisis - bahagian awal untuk minggu: suntikan tiga kali intravena / subkutaneus daripada 50-100 IU / kg ubat; dos penyelenggaraan adalah 17-33 IU / kg dengan suntikan triple selama 7 hari;
• Orang dewasa yang menjalani hemodialisis - dos mingguan awal adalah 50-100 IU / kg (suntikan tiga); menyokong - pengenalan 3-kali seminggu selama 30-100 IU / kg;
• dewasa, menjalani sesi dialisis peritoneal - dos awal ialah 50 IU / kg dengan permohonan 3 kali seminggu;
• kanak yang menjalani hemodialisis - dos awal ialah 50 IU / kg (intravena), 3 kali seminggu; Menyokong - 25-50 IU / kg, 3 kali seminggu;
• seseorang yang mempunyai onkologi - dos awal ialah 150 IU / kg (subcutaneously) dengan suntikan triple selama 3 minggu; saiz dos penyelenggaraan: jika tahap hemoglobin meningkat kurang daripada 10 g / l selama 1 bulan, dos perlu dua kali ganda, dan jika nilai ini meningkat lebih daripada 20 g / l, ia harus dikurangkan sebanyak 25%;
• seseorang yang menghidap zidovudine - dos awal ialah 100 IU / kg, tiga kali seminggu (intravena atau subcutaneously) selama 8 minggu;
• seorang dewasa yang mengambil bahagian dalam program dengan pra-sampel darah jenis autologous sebelum prosedur pembedahan - pentadbiran intravena 600 IU / kg dua kali seminggu, pada hari ke-21 sebelum prosedur;
• seseorang yang tidak menyertai program yang diterangkan di atas, sebelum dan selepas operasi, suntikan subkutaneus 600 IU / kg, sekali seminggu, pada hari ke-21 sebelum prosedur, dan kemudian pada hari prosedur. Skim juga boleh digunakan dengan pentadbiran harian 300 IU / kg selama 10 hari sebelum dan pada hari prosedur, dan kemudian untuk 4 hari selepas itu.

Orang dengan CRF.

Apabila merawat pesakit dengan CRF, ubat ini perlu diberikan secara intravena. Parameter hemoglobin yang optimum - 100-120 g / l (dewasa) dan 95-110 g / l (kanak-kanak). Dalam individu dengan CRF, serta CHD atau kegagalan jantung dalam bentuk bertakung, nilai hemoglobin yang dikekalkan tidak boleh lebih tinggi daripada had atas parameter optimumnya. Nilai ferritin perlu ditentukan untuk setiap pesakit sebelum memulakan Vepox.

Ia harus meningkatkan dos ubat, jika hemoglobin tidak meningkat sekurang-kurangnya 10 g / l sepanjang bulan lalu. Peningkatan tahap klinikal hemoglobin secara klinikal biasanya diperhatikan sekurang-kurangnya 14 hari selepas permulaan kursus terapeutik (dalam individu individu ini berlaku selepas 6-10 minggu). Selepas mencapai nilai hemoglobin yang diperlukan, dos dikurangkan sebanyak 25 IU / kg - ini diperlukan untuk mengelakkan melebihi tahap optimum. Dengan nilai hemoglobin melebihi 120 g / l, rawatan dengan ubat harus dihentikan sementara.

Dengan hemodialisis.

Dewasa yang menjalani sesi hemodialisis menerima ubat secara intravena. Terapi ini dijalankan dalam 2 peringkat.

Fasa pembetulan: tiga kali seminggu intravena suntikan 50 IU / kg bahan. Sekiranya perlu, bahagian itu meningkat secara bertambah (maksimum sekali setiap 1 bulan) sebanyak 25 IU / kg (dos ini juga diberikan 3 kali seminggu, sehingga tahap hemoglobin yang diperlukan).

Peringkat sokongan: saiz dos mingguan yang disyorkan adalah dalam lingkungan 75-300 IU / kg. Selalunya dos tunggal yang digunakan untuk mengekalkan nilai hemoglobin yang optimum ialah 30-100 IU / kg dengan penggunaan mingguan 3-kali. Maklumat semasa menunjukkan bahawa orang yang mengalami anemia yang teruk (tahap hemoglobin ≤ 60 g / l) memerlukan bahagian penyelenggaraan ubat yang lebih kuat daripada orang yang mempunyai penyakit yang kurang teruk.

Dengan dialisis peritoneal.

Bagi orang dewasa yang menjalani sesi dialisis peritoneal, ubat ini perlu diberikan secara intravena. Terapi dijalankan dalam 2 peringkat.

Fasa pembetulan: dos sebanyak 50 IU / kg ditadbir dua kali seminggu.

Tahap pendukung: apabila menyesuaikan bahagian untuk mengekalkan nilai hemoglobin yang diperlukan 100-120 g / l (sekitar 6.2-7.5 mmol / l), 25-50 IU / kg perlu diberikan 2 kali seminggu (dalam bahagian yang sama ).

Orang dewasa dengan kegagalan buah pinggang.

Dengan apa-apa pelanggaran pada orang yang berada dalam tempoh pra-dialisis, ubat juga, jika boleh, ditadbirkan secara intravena. Terapi ini dijalankan dalam 2 peringkat.

Fasa pembetulan: pengenalan tiga kali ganda sebanyak 50 IU / kg seminggu. Kemudian bahagian (jika perlu) secara beransur-ansur meningkat sebanyak 25 IU / kg dengan penggunaan mingguan 3-kali, sehingga hasil yang diinginkan diperoleh (pembetulan harus beransur-ansur dan bertahan sekurang-kurangnya 1 bulan).

Langkah sokongan: pelarasan dos dilakukan untuk mengekalkan nilai hemoglobin dalam julat 100-120 g / l (kira-kira 6.2-7.5 mmol / l). Ubat ini diberikan tiga kali seminggu dalam dos 17-33 IU / kg. Satu dos ubat tidak boleh melebihi 200 IU / kg.

Kanak-kanak yang berada di hemodialisis.

Fasa pembetulan: pentadbiran intravena 50 IU / kg bahan, tiga kali seminggu. Sekiranya diperlukan, adalah mungkin untuk meningkatkan dos tunggal (maksimum 1 kali setiap 1 bulan) sebanyak 25 IU / kg sehingga paras optimum hemoglobin diperolehi.

Peringkat sokongan: seorang kanak-kanak dengan berat kurang daripada 30 kg sering menetapkan dos penyelenggaraan yang lebih tinggi daripada kanak-kanak seberat 30 kg atau dewasa.

Setelah menjalani ujian klinikal berdasarkan rawatan enam bulan, dos penyelenggaraan α-epoetin dipilih:

• berat ≤10 kg - dos purata ialah 100 IU / kg (tiga kali seminggu), dan dos sokongan ialah 75-150 IU / kg;
• berat dalam 10-30 kg - bahagian purata ialah 75 IU / kg, sokongan - 60-150 IU / kg;
• berat dari 30 kg - bahagian purata ialah 33 IU / kg, sokongan - 30-100 IU / kg.

Berdasarkan maklumat yang ada menunjukkan bahawa orang-orang yang sangat rendah (≤60 lima g / l atau ≤4,25 mmol / l) parameter awal hemoglobin mungkin memerlukan bahagian yang lebih tinggi daripada dadah untuk mengekalkan tahap normal bahan ini daripada orang-orang yang mempunyai asas lebih tinggi (dari 68 g / l atau 4.25 mmol / l).

Penyakit onkologi.

Pada orang yang mempunyai kanser, hemoglobin optimum adalah kira-kira 120 g / l. Ubat ini digunakan untuk orang yang mengalami anemia simptomatik, dan sebagai tambahan untuk mencegah anemia pada orang yang pernah mengalami kemoterapi dan mempunyai nilai hemoglobin awal yang rendah (≤110 g / l).

Tambahan pula ubat yang boleh diberikan kepada pesakit yang mempunyai penurunan ketara dalam nilai hemoglobin telah direkodkan pada kitaran chemotherapeutic pertama (contoh, penurunan tahap hemoglobin 10-20 g / l nilai permulaan sebanyak 110-130 g / l atau menurun sebanyak 20 + g / l dari nilai awal hemoglobin, yang berjumlah 130 + g / l).

Dos awal, yang digunakan untuk mencegah perkembangan atau untuk terapi anemia, harus sama dengan 150 IU / kg dengan pentadbiran subkutaneus tiga kali seminggu. Jika selepas terapi 1 bulan, nilai hemoglobin meningkat kurang daripada 10 g / l, untuk bulan berikutnya diperlukan untuk meningkatkan dos Vepox hingga 300 IU / kg. Jika bulan terapi dengan dos 300 IU / kg juga tidak meningkatkan nilai hemoglobin dengan lebih daripada 10 g / l, mereka menyimpulkan bahawa kesannya tidak dapat dicapai, dan terapi dibatalkan.

Jika nilai-nilai hemoglobin meningkat kepada 20 + g / l bagi tempoh 1 bulan, PM saiz hidangan perlu dikurangkan oleh kira-kira 25%. Jika nilai-nilai hemoglobin membentuk 140+ g / l, diperlukan untuk menghentikan rawatan sehingga hemoglobin berkurangan kepada 120 g / l, dan sekali lagi ditadbir dadah di dikurangkan (sebanyak 25% berbanding dengan awal) bahagian.

Adalah perlu untuk menilai keperluan untuk meneruskan rawatan dari semasa ke semasa, sebagai contoh, selepas berakhirnya kitaran kemoterapi. Sebelum memulakan aplikasi Vepox, serta semasa terapi, adalah perlu untuk memantau parameter besi, menyediakan, jika perlu, ketepuan tambahan badan dengan besi. Sebelum pelantikan ubat-ubatan adalah perlu untuk mengecualikan kehadiran faktor lain yang mungkin untuk perkembangan anemia.

Pesakit HIV.

Orang dengan HIV yang dirawat dengan zidovudine perlu menentukan nilai awal erythropoietin endogen di dalam serum sebelum memulakan terapi dengan Vepox. Menurut ujian yang dijalankan, diketahui bahawa dengan indeks bahan ini, iaitu 500 IU / ml, Vepox mungkin tidak efektif.

Pembetulan langkah: pentadbiran (subkutaneus atau intravena) 100 IU / kg bahan 3x seminggu, selama 8 minggu. Jika, selepas 8 minggu tindak balas rawatan dengan dadah terbukti tidak memuaskan (contohnya, gagal untuk mengurangkan keperluan badan untuk pemindahan darah atau untuk mendapatkan nilai yang lebih besar daripada hemoglobin), dos dadah meningkat sebanyak 50-100 IU / kg (pentadbiran tiga kali seminggu pada 1hb bulan). Jika tiada hasil selepas menggunakan dos 300 IU / kg, tiada kesan positif boleh diharapkan oleh rawatan lanjut dengan bahagian-bahagian yang lebih tinggi.

Peringkat sokongan harus memberikan nilai hematokrit 30-35%, dengan mempertimbangkan perubahan dalam zidovudine, serta adanya keradangan atau jangkitan yang bersamaan. Pada nilai hematokrit lebih daripada 40%, ia dikehendaki menghentikan pentadbiran ubat sehingga saat hematokrit turun menjadi 36%. Selepas penyembuhan semula rawatan, saiz bahagian Vepox dikurangkan sebanyak 25%, dan nilai hematokrit dipantau.

Nilai ferritin perlu ditentukan dalam setiap pesakit sebelum permulaan terapi dan dalam pengurusannya. Jika perlu, penggunaan ubat besi tambahan boleh ditetapkan.

Pesakit yang mengambil darah.

Pada orang dewasa yang merupakan peserta dalam program pengumpulan darah jenis autologous sebelum melakukan prosedur pembedahan, contraindications mengenai program sebelum menggunakan ubat harus diambil kira.

Sebelum prosedur, ubat ini diberikan 2 kali sehari selama 3 minggu. Semasa setiap lawatan ke doktor, pesakit mengambil sedikit darah (pada nilai hematokrit dalam 33-39% atau nilai hemoglobin bersamaan dengan 110 g / l) dan simpan untuk transfusi autologous. Dos ubat yang disyorkan ialah 600 IU / kg. Ia ditadbir secara intravena, dua kali seminggu selama 21 hari sebelum prosedur pembedahan. Rawatan dengan α-epoetin mengurangkan kebarangkalian menetapkan darah homolog sebanyak 50% berbanding dengan orang yang tidak menggunakan ubat.

Orang yang memerlukan kurang rangsangan erythropoiesis harus diberi ubat dalam dos 150-300 IU / kg 2 kali seminggu. Terima kasih kepada ini, jumlah darah yang dikumpul daripada jenis autologous akan meningkat, dan pengurangan hematokrit seterusnya akan dicegah.

Nilai besi serum harus ditentukan sebelum memulakan terapi dalam setiap pesakit. Sekiranya kekurangan zat besi dikenalpasti, perlu terlebih dahulu memulihkan parameter ini dan hanya untuk mengumpul darah. Apabila anemia sebelum permulaan terapi menentukan punca perkembangan penyakit ini. Ia diperlukan untuk mencapai secepat mungkin pengambilan zat besi yang mencukupi dalam badan (setiap hari, mengambil 0.2 g besi per os), dan kemudian mengekalkan nilai-nilai ini pada tahap yang sama sepanjang kitaran terapeutik.

Orang yang tidak mengambil darah.

Orang dewasa yang bukan ahli program pengumpulan yang disebutkan di atas, ubat ini diberikan subcutaneously. Dos yang bersamaan dengan 600 IU / kg ditadbir sekali seminggu untuk hari ke-21 sebelum prosedur pembedahan (pada hari ke-21, ke-14, dan ke-7) dan pada hari itu.

Jika perlu, dalam mengurangkan tempoh pra-operasi seperti yang ditetapkan oleh doktor, Vepox digunakan setiap hari dalam 300 IU / kg dos selama 10 hari sebelum prosedur, pada hari operasi, dan kemudian dalam tempoh 4 hari selepas itu.

Seperti ubat lain yang disuntik secara parenteral, cecair suntikan mesti diperiksa dengan teliti sebelum digunakan untuk zarah yang kelihatan atau perubahan warna. Anda tidak boleh menggegarkan ubat itu, kerana ia boleh menyebabkan denaturasi glikoprotein dan kehilangan aktiviti ubat.

Pembungkusan individu ubat ini hanya boleh digunakan sekali sahaja.

[2]

Gunakan Vepox semasa kehamilan

Penggunaan Vepox pada wanita hamil atau menyusu hanya dibenarkan dalam situasi di mana faedah terapi lebih cenderung daripada risiko mengalami akibat untuk anak / janin.

Tiada bukti sama ada α-epoetin masuk ke dalam susu ibu.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran intoleransi berkenaan dengan unsur-unsur dadah;
• peningkatan tekanan darah yang tidak terkawal;
• luka-luka yang melibatkan arteri periferal, koronari dan karotid, dan dengan ijazah berat keterukan (ini termasuk orang dengan watak penyakit serebrovaskular, dan juga orang-orang yang baru-baru ini mengalami infarksi miokardium).

Kesan sampingan Vepox

Penggunaan ubat-ubatan boleh mencetuskan peningkatan tekanan darah, bergantung pada saiz dosis, atau semakin buruknya hipertensi yang ada. Selalunya, kesan ini berlaku kepada orang-orang dengan CRF.

Kadang-kadang, penggunaan ubat menyebabkan:

• komplikasi di rantau vaskular - perkembangan trombi (infarksi miokardium atau iskemia);
• komplikasi sifat serebrovaskular (pukulan atau pendarahan);
• serangan iskemia sementara;
• trombosis dalam arteri (retina atau periferal) dan urat dalam;
• aneurisma, embolisme pulmonari dan trombosis di kawasan dialisis.

Bagi sesetengah pesakit yang menjalani hemodialisis boleh trombosis dalam pirau (terutamanya berkenaan dengan orang dengan kecenderungan untuk mengurangkan kadar tekanan darah atau komplikasi yang melibatkan fistula arteriovenous -. Di kalangan mereka aneurisme, stenosis, dan sebagainya).

Selepas penggunaan α-epoetin, kejadian ekzema, ruam, gatal-gatal, urticaria, atau edema Quincke telah diperhatikan.

Orang yang mempunyai CRF mungkin mengalami hyperphosphataemia atau hyperkalemia, meningkatkan nilai kreatinin, urea nitrogen, dan juga asid urik dalam darah.

[1]

Berlebihan

Vepox mempunyai spektrum aktiviti ubat yang sangat luas. Apabila ubat ini mabuk, tanda-tanda yang mencerminkan intensiti tertinggi kesan terapeutik hormon ini boleh berkembang. Pada nilai hemoglobin yang sangat tinggi, phlebotomy mungkin berlaku. Dalam keadaan sedemikian, prosedur gejala perlu diikuti.

Interaksi dengan ubat lain

Jangan ubat ubat dalam bentuk infus intravena atau campurkan dengan ubat lain.

Pada masa ini tidak ada maklumat yang menunjukkan keupayaan α-epoetin untuk mempengaruhi proses metabolisme ubat lain.

Apabila menggabungkan ubat dengan siklosporin, adalah perlu untuk memantau paras darah ubat dan menyesuaikan dos siklosporin, jika perlu.

[3]

Syarat penyimpanan

Vepox diperlukan untuk disimpan di tempat yang gelap dan ditutup dari penyusupan kanak-kanak kecil. Jangan beku atau goncangkan ubat itu. Suhu berada dalam 2-8 ° C.

[4],

Jangka hayat

Vepox dibenarkan digunakan dalam tempoh 24 bulan selepas pembebasan ejen terapeutik.

Analog

Analog dadah adalah ubat-ubatan Epobiokrin, Eritrea dan Recormon dengan Vero epoetin dan Shanpoetinom, tetapi selain daripada itu Shanpoetin-Health dan Eritroetin.