Zalox

Ubat Zalox ialah antidepresan dengan bahan aktif sertraline, iaitu sebatian kimia yang menyekat pulangan balik serotonin dalam neuron. Ubat mujarab daripada syarikat Kanada Pharmascience Inc. ini digunakan secara meluas oleh pakar psikiatri moden.

Petunjuk Zalox

Ubat Zalox dikeluarkan oleh pengilang sebagai ubat kuat yang menghalang atau melegakan keadaan kemurungan pada pesakit. Oleh itu tanda-tanda yang sepadan untuk penggunaan Zalox:

• Psikosis kemurungan disertai dengan perasaan cemas.
• Manifestasi manik gangguan mental.
• Penggunaan pencegahan antidepresan untuk mencegah penyakit berulang.
• Rawatan gangguan obsesif-kompulsif.
• Agoraphobia adalah ketakutan panik terhadap ruang terbuka.
• Gangguan tekanan selepas trauma.
• Pencegahan kemurungan berulang.
• Manifestasi psikosis lain.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ubat Zalox dihasilkan dalam bentuk tunggal. Bentuk dadah adalah kapsul serbuk putih yang ditutup dengan cangkang gelatin.

Farmakodinamik

Mekanisme di mana keseluruhan farmakodinamik Zalox terikat ialah bahan dominan sertraline dengan berkesan memperlahankan keupayaan sebatian kimia lain untuk mengikat dan mengeluarkan serotonin daripada neuron, manakala dopamin dan norepinephrine tidak tertakluk kepada pengaruh aktif tersebut. Menyekat pengangkutan kembali serotonin, disebabkan oleh sifat aktif sertraline, juga berlaku dalam trombosit.

Mengambil Zalox, seperti kebanyakan antidepresan, membawa kepada penindasan aktiviti reseptor otak (serotonin dan norepinephrine). Seperti yang ditunjukkan oleh kajian klinikal, bahan kimia sertraline tidak mempunyai titik sentuhan radikal dengan reseptor lain (seperti histaminergic, cholinergik, dopaminergik, serotonergik, dll.)

Kajian plasebo terkawal telah menunjukkan bahawa Zalox, dengan bahan aktif sertraline, tidak menunjukkan sifat sedatif. Ia tidak bertindak balas terhadap kesan ke atas kemahiran psikomotor pesakit.

Farmakokinetik

Kapasiti penyerapan sertraline boleh dipanggil agak purata. Jika kursus rawatan dengan ubat ini menyediakan untuk jangka masa yang panjang, dan pesakit mengambil 200 mg setiap hari secara lisan, maka jumlah maksimum bahan dalam plasma darah (iaitu 0.19 mcg / ml) akan dicapai 4.5 - 8.4 jam selepas pengenalan dadah ke dalam badan.

Separuh hayat bahan ini dari badan juga panjang - dari 22 hingga 36 jam, bergantung kepada ciri-ciri individu badan pesakit dan penyakit bersamaan dengannya. Oleh kerana separuh hayat yang panjang, pemantauan menunjukkan pengumpulan dua kali ganda ubat, yang membolehkan mencapai kepekatan keseimbangan diperhatikan selepas satu minggu pentadbiran, manakala pesakit diberikan ubat sekali sehari.

Farmakokinetik Zalox, jatuh ke dalam julat berangka dari 50 hingga 200 mg, sebahagian besarnya bergantung pada dos ubat. Peratusan besar sertraline diserap ke dalam hati, merosot menjadi terbitan N-demethylation. Selepas itu, sertraline dan metabolitnya, yang mempunyai aktiviti farmakologi yang rendah, dikeluarkan dari badan pesakit dalam kuantiti yang sama dengan najis dan melalui buah pinggang dengan air kencing. Pada masa yang sama, sertraline itu sendiri (dalam bentuk tidak berubah) dikumuhkan dalam kuantiti yang kecil, kerana kira-kira 98% daripadanya adalah dengan komponen protein plasma darah. Sehingga kini, tidak ada fakta yang boleh dipercayai tentang kerja bersama Zalox dan ubat lain yang mempunyai kebolehan mengikat protein yang sangat aktif yang serupa.

Farmakokinetik Zalox tidak bergantung pada jantina atau umur.

Dos dan pentadbiran

Adalah penting untuk memahami bahawa ubat Zalox harus diambil hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor dan dalam dos yang ditetapkan dengan ketat. Sebagai peraturan, untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 13 tahun, dos harian permulaan untuk rawatan keadaan kemurungan ditetapkan dalam jumlah 50 mg. Untuk gangguan saraf yang dicirikan oleh gejala panik, dos harian permulaan ditetapkan dalam jumlah 25 mg, dan selepas seminggu mengambil, dos meningkat kepada 50 mg sehari. Anda tidak seharusnya meningkatkan jumlah ubat yang diambil sendiri.

Sekiranya tiada peningkatan semasa rawatan, doktor yang merawat boleh meningkatkan dos Zalox, tetapi jumlah ini tidak boleh melebihi 200 mg setiap hari. Ia juga harus diambil kira bahawa kepekatan maksimum sertraline, berdasarkan farmakokinetik ubat, terkumpul dalam plasma darah selepas seminggu dari permulaan pentadbiran.

Anda tidak sepatutnya berhenti mengambil ubat, walaupun anda tidak melihat peningkatan yang cepat dalam kesihatan anda. Ini mungkin mengambil masa sehingga empat minggu (kira-kira sebulan).

Kaedah pemberian dan dos: Zalox sepatutnya diberikan secara lisan sekali sehari (sama ada pada waktu pagi atau petang). Kapsul ubat harus ditelan dengan sedikit air. Kapsul harus ditelan tanpa mengunyah.

Hanya doktor yang merawat mempunyai hak untuk membatalkan penggunaan Zalox. Tempoh mengambil ubat boleh sehingga beberapa bulan. Jika atas sebab tertentu satu dos terlepas, dos seterusnya tidak boleh dialihkan ke mana-mana (ubat mesti diberikan pada masa yang dijadualkan) dan mengambil dos dua kali ganda yang sama.

Jika berlebihan Zalox berlaku (secara tidak sengaja atau sengaja), anda perlu segera menghubungi doktor, walaupun pesakit berasa agak sihat.

Dengan penggunaan ubat jangka panjang, dos terapeutik harus dikekalkan pada dos berkesan minimum. Dalam kes ini, keadaan pesakit perlu sentiasa dipantau oleh doktor supaya dos boleh diselaraskan jika perlu. Dalam kes di mana sejarah perubatan pesakit dibebani dengan disfungsi hati, ubat Zalox harus ditetapkan dengan berhati-hati, dos harus dikurangkan. Sekiranya patologi melibatkan buah pinggang, disebabkan oleh perkumuhan sertraline yang tidak ketara melaluinya, tidak perlu mengubah dos.

Gunakan Zalox semasa kehamilan

Sekiranya seorang wanita sudah mengetahui tentang kehamilannya atau merancang untuk hamil dalam masa terdekat, dia mesti memaklumkannya kepada doktornya. Disebabkan fakta bahawa tidak ada pengalaman luas di mana penggunaan Zalox semasa kehamilan akan direkodkan dan dianalisis, penggunaan ubat ini semasa tempoh wanita merancang untuk menjadi seorang ibu tidak disyorkan. Pengecualian mungkin kes keadaan klinikal pesakit yang teruk, apabila kesan jangkaan penggunaan Zalox adalah jauh lebih penting untuk kesihatan wanita daripada bahaya yang dijangkakan kepada dia dan anak masa depannya.

Sekiranya pesakit dalam usia reproduktif, doktor biasanya menetapkan kontraseptif untuk tempoh rawatan. Oleh kerana terdapat kes di mana bayi baru lahir menunjukkan penyelewengan yang serupa dengan gejala reaksi penarikan (jika ibunya mengambil ubat yang mengandungi sertraline semasa mengandung). Ini terutama berlaku untuk trimester ketiga terakhir kehamilan. Dengan latar belakang ini, bayi yang baru lahir mungkin mengalami gejala berikut:

• Sianosis adalah warna kebiruan pada kulit dan membran mukus, terutamanya diucapkan di kawasan segitiga bibir atas.
• Kejang dan gegaran.
• Sindrom gangguan pernafasan.
• Apnea adalah pemberhentian sementara pernafasan.
• Turun naik suhu.
• Masalah muntah dan makan.
• Peningkatan nada otot.
• Hipoglisemia adalah penurunan kepekatan glukosa dalam darah.
• Dan lain-lain lagi.

Dalam kebanyakan kes, perubahan ini boleh dilihat serta-merta selepas bayi dilahirkan atau dalam tempoh 24 jam pertama kehidupan.

Berdasarkan data yang diterbitkan, boleh dinyatakan bahawa komponen kuantitatif bahan aktif ubat Zalox dan metabolitnya dalam susu wanita semasa penyusuan adalah tidak penting. Ujian klinikal menunjukkan dos kecil mereka dalam darah bayi baru lahir, dalam kes apabila ibu yang menyusu mengambil ubat ini. Namun begitu, terdapat kes yang diketahui apabila kepekatan sertraline yang ketara (kira-kira 50%) direkodkan dalam darah kanak-kanak. Bagaimanapun, tiada kesan ketara terhadap kesihatan bayi dikesan. Sehingga kini, risiko patologi sampingan tidak boleh dikecualikan sepenuhnya. Oleh itu, jika boleh, adalah berfaedah untuk memisahkan masa mengambil ubat dan menyusukan anak (penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa rawatan dengan Zalox).

Contraindications

Kontraindikasi untuk penggunaan Zalox:

• Hipersensitiviti individu kepada komponen ubat.
• Ia tidak sepatutnya dikaitkan dengan kanak-kanak, satu-satunya pengecualian ialah gangguan obsesif-kompulsif pada kanak-kanak berumur lebih enam tahun.
• Zalox dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan MAOI (inhibitor monoamine oxidase ialah bahan aktif secara biologi yang boleh menghalang enzim monoamine oxidase).

Kesan sampingan Zalox

Kajian makmal dan klinikal yang dijalankan di bawah kawalan plasebo mendedahkan kesan sampingan Zalox berikut:

• Loya, muntah.
• Cirit-birit (najis longgar, berair).
• Insomnia.
• Dispepsia (pencernaan yang menyakitkan).
• Anorexia (gangguan mental saluran penghadaman).
• Noda pada kulit.
• Peningkatan aktiviti kelenjar peluh.
• mulut kering.
• Pening kepala.
• Kegagalan dalam keupayaan pembiakan lelaki.
• Gegaran.
• Tachycardia.
• Peningkatan keletihan.
• Disfungsi platelet.
• Hipertensi arteri.
• Dan banyak lagi penyelewengan.

Kebergantungan manifestasi kesan sampingan Zalox pada dos yang diambil telah didedahkan. Jumlah "berbahaya" ubat adalah dos 200 mg sehari.

[ 2 ], [ 3 ]

Berlebihan

Apabila menggunakan Zalox sebagai ubat monoterapi, dos berlebihan sertraline menghasilkan gejala berikut:

• Loya membawa kepada muntah.
• Mengantuk dan tidak peduli.
• Pelebaran murid.
• Peningkatan takikardia.
• Perubahan dalam bacaan elektrokardiogram.
• Perasaan cemas.

Sekiranya gejala ini muncul, doktor menetapkan terapi sokongan:

• Mengambil arang aktif.
• Menetapkan julap.
• Cucian gastrik dan usus.
• Pemantauan berterusan aktiviti jantung.
• Pemantauan semua parameter fisiologi sistemik.

Sehingga kini, tiada penawar khusus ditemui untuk menghentikan farmakodinamik Zalox, dan khususnya sertraline hydrochloride. Tiada hasil maut telah dilaporkan dengan overdosis sertraline.

Interaksi dengan ubat lain

Ia adalah perlu untuk menggabungkan pelbagai ubat perubatan dalam terapi kompleks dengan berhati-hati, kerana ia mampu meningkatkan kesan satu sama lain, yang selalunya berbahaya, dan menyekat sepenuhnya farmakodinamik penerimanya.

Semasa kerja, beberapa interaksi Zalox dengan ubat lain telah dikenalpasti, yang tidak boleh digugurkan dari perisai semasa proses rawatan.

Oleh itu, apabila Zalox ditetapkan dalam kombinasi dengan ubat psikotropik (seperti phenytoin, haloperidol, carbamazepine), dengan dos harian sertraline hydrochloride sebanyak 200 mg, tiada peningkatan ketara dalam penunjuk fungsi psikomotor dan kognitif diperhatikan. Walau bagaimanapun, adalah mustahil untuk mengatakan dengan jelas bahawa tiada risiko sama sekali dengan penggunaan gabungan sedemikian. Oleh itu, penjagaan khas mesti diambil dengan protokol rawatan sedemikian.

Juga tiada pengalaman yang luas dalam kes-kes di mana ia menjadi perlu untuk memindahkan pesakit daripada ubat serotonergik lain kepada Zalox. Oleh itu, sebelum membuat pemindahan sedemikian, adalah perlu untuk menimbang semua kebaikan dan keburukan. Dan hanya jika pro menang, dengan berhati-hati, ubat itu harus ditukar. Ini terutama berlaku untuk ubat-ubatan jangka panjang, kerana tempoh "pencucian" bahan kimia belum ditetapkan. Ia juga perlu untuk mengelak daripada mengambil gabungan ubat-ubatan yang bahan aktifnya adalah sertraline hydrochloride.

Dalam kajian klinikal, tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik sediaan litium didapati apabila ia digunakan bersama dengan Zalox. Walaupun kes gegaran diperhatikan dalam kombinasi ini berbanding plasebo. Berhati-hati masih harus dilakukan semasa mengambilnya.

Penggunaan gabungan perencat monoamine oxidase (MAOI) dengan ubat berkenaan boleh membawa kepada akibat yang agak teruk, kadangkala membawa maut. Selalunya, ini serupa dengan sindrom serotonin. Manifestasi yang sama diperhatikan dengan penggunaan serentak dua atau lebih antidepresan dengan MAOI, atau pada pesakit yang tiba-tiba mula mengambil MAOI selepas antidepresan. Selepas rawatan terapeutik dengan perencat, beralih kepada Zalox hanya mungkin selepas dua minggu (atau 14 hari). Dan sebaliknya. Adalah mungkin untuk mula mengambil MAOI hanya dua minggu selepas tamat kursus rawatan Zalox.

Kebanyakan antidepresan berfungsi sebagai antagonis mobiliti biokimia isoenzim sitokrom, yang memainkan peranan penting dalam metabolisme ubat farmakologi. Keadaan ini menyumbang kepada pertumbuhan penunjuk kuantitatif ubat yang diambil dalam darah. Apabila menggabungkan kombinasi sedemikian pada masa yang sama, perlu diingat tentang mengurangkan dos mereka.

Walaupun tiada penindasan signifikan terhadap fungsi kognitif dan psikomotor ubat Zalox didapati apabila digunakan bersama-sama dengan minuman beralkohol, ia masih tidak berbaloi untuk bereksperimen. Semasa rawatan pesakit dengan sindrom kemurungan, alkohol adalah yang terbaik "dikecualikan daripada menu" pesakit. Sekiranya perlu menggunakan sertraline bersama-sama dengan insulin (atau ubat hipoglikemik lain), adalah perlu untuk sentiasa memantau tahap glikemia pesakit.

Apabila digoxin dan Zalox digunakan bersama, tiada perubahan ketara dalam farmakodinamik kedua-dua ubat telah dikenal pasti. Walau bagaimanapun, mengambil cimetidine boleh menyekat metabolisme sertraline dengan ketara, yang menjejaskan pelepasannya secara negatif. Ini, seterusnya, membawa kepada peningkatan kemungkinan kesan sampingan. Akibat klinikal interaksi Zalox dengan diazepam belum dikaji dengan teliti, jadi kombinasi ini harus digunakan dengan berhati-hati.

Pemantauan berterusan "masa prothrombin" adalah perlu apabila sertraline digunakan seiring dengan warfarin. Keperluan ini berikutan fakta bahawa sertraline mudah mengikat komponen protein plasma darah (hampir 98%). Dan pengenalan Zalox bersama-sama dengan ubat lain yang mempunyai "keupayaan" serupa dengan sertraline boleh membawa kepada peningkatan kepekatan ubat dalam darah, dan seterusnya kepada kesan sampingan.

Tiada bukti bahawa penggunaan jangka panjang Zalox boleh menyebabkan ketagihan dan pergantungan. Walau bagaimanapun, faktor ini juga tidak boleh diabaikan; sejarah perubatan pesakit perlu diteliti dengan lebih teliti, yang tujuannya adalah untuk mengenal pasti kes-kes pergantungan dadah yang lain.

Tiada kematian dilaporkan, walaupun beberapa kematian telah dilaporkan dalam kes overdosis sertraline hydrochloride, dalam kombinasi dengan ubat lain dan alkohol.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil dan remaja. Suhu bilik hendaklah antara 15 dan 30 °C - ini adalah semua keadaan penyimpanan yang diperlukan untuk Zalox.

Jangka hayat

Lima tahun ialah tarikh luput yang ditunjukkan oleh pengeluar pada pembungkusan ubat. Pakar farmakologi tidak mengesyorkan menggunakan ubat Zalox selepas tamat tempohnya.