Zeldox

Zeldox adalah neuroleptik (ubat antipsikotik).

Petunjuk Zeldox

Ditetapkan untuk psikosis dan skizofrenia (sebagai rawatan atau sebagai langkah pencegahan terhadap eksaserbasi).

[ 1 ]

Borang pelepasan

Terdapat dalam kapsul. Jilid 40 dan 80 mg - 14 pcs. pada plat lepuh, 2 pinggan setiap bungkusan. Isipadu 60 mg - 10 pcs. pada lepuh, 3 plat lepuh setiap bungkusan.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamik

Ziprasidone mempunyai pertalian tinggi untuk persimpangan jenis dopamin 2 (seperti D2), tetapi pertalian yang lebih tinggi untuk persimpangan jenis serotonin 2A (seperti 5HT 2A). Tomografi pelepasan positron menunjukkan bahawa 12 jam selepas satu dos 40 mg, persimpangan serotonin telah disekat (lebih daripada 80%), begitu juga persimpangan D2 (lebih daripada 50%).

Ziprasidone mampu berinteraksi dengan konduktor serotonin jenis 5HT 2C, serta 5HT 1D dengan 5HT 1A. Keserasian dengan konduktor ini melebihi keserasian dengan reseptor D2. Keserasian sederhana bahan aktif diperhatikan dengan neuron yang menggerakkan norepinephrine dengan serotonin, dan sebagai tambahan, terdapat keserasian sederhana dengan konduktor histamin H1 dan α-1. Keserasian yang tidak ketara ditunjukkan dengan konduktor M1 muskarinik.

Ziprasidone juga telah ditunjukkan sebagai antagonis jalur serotonin jenis 2A (seperti 5HT 2A) dan jenis dopamin 2 (seperti D2). Menurut mekanisme ini, kesan antipsikotik ubat itu sebahagiannya disebabkan oleh gabungan sifat antagonis ini. Selain itu, komponen aktif Zeldox ialah antagonis kuat bagi laluan 5HT 2C dan 5HT 1D dan agonis kuat bagi laluan 5HT 1A. Ia menghalang pengambilan semula oleh neuron norepinephrine dan serotonin.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Penyerapan. Bahan aktif mencapai kepekatan puncaknya dalam serum darah 6-8 jam selepas mengambil ubat dalam pelbagai dos dengan makanan. Ketersediaan bio bagi satu dos 20 mg selepas makan ialah 60%. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa apabila ziprasidone diambil bersama makanan, bioavailabilitinya boleh meningkat kepada 100%. Itulah sebabnya ubat itu harus diambil dengan makanan.

Isipadu pengedaran adalah lebih kurang 1.1 l/kg. Pengikatan bahan aktif kepada protein plasma adalah lebih daripada 99%.

Separuh hayat ziprasidone ialah 6.6 jam, dan kepekatan keadaan mantap dicapai kira-kira 1-3 hari selepas memulakan terapi. Purata kadar pelepasan ziprasidone selepas pentadbiran intravena ialah 5 mL/min/kg. Kira-kira 20% daripada ubat dikumuhkan dalam air kencing, dan kira-kira 66% dalam najis.

Farmakokinetik ziprasidone kekal linear apabila ubat diambil dalam julat dos 40-80 mg dua kali sehari.

Selepas pentadbiran lisan, bahan aktif dimetabolisme secara meluas. Ia dikumuhkan tidak berubah dalam najis (<4%) dan air kencing (<1%) dalam jumlah kecil. Proses perkumuhan ziprasidone berlaku terutamanya melalui 3 laluan metabolik yang diduga. Akibatnya, 4 produk pecahan beredar utama terbentuk: benzisothiazole piperazine sulfoxide dan benzisothiazole piperazine sulfone, dan sebagai tambahan ziprasidone sulfoxide dengan S-methyl-dihydroziprasidone. Komponen aktif yang tidak berubah adalah bersamaan dengan 44% daripada jumlah bilangan derivatif ubat dalam serum darah.

[ 6 ], [ 7 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil bersama makanan. Dosnya ialah 40 mg dua kali sehari. Dos kemudiannya dikira berdasarkan keadaan klinikal pesakit, meningkatkannya kepada dos harian maksimum 160 mg (80 mg dua kali sehari). Jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan kepada maksimum selama 3 hari.

[ 10 ], [ 11 ]

Gunakan Zeldox semasa kehamilan

Ubat ini dilarang semasa kehamilan, dan dalam kes rawatan semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi dadah;
• pesakit baru-baru ini mengalami infarksi miokardium;
• pemanjangan selang QT (juga bentuk kongenital sindrom QT panjang);
• bentuk dekompensasi kegagalan jantung di peringkat kronik;
• aritmia, yang memerlukan mengambil ubat antiarrhythmic Ia, dan sebagai tambahan kepada ini, kelas III;
• kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Berhati-hati diperlukan apabila menggunakan:

• kegagalan hati yang teruk (tiada pengalaman penggunaan);
• pesakit mempunyai sejarah sawan;
• bradikardia;
• kekurangan keseimbangan elektrolit;
• penggunaan ubat lain yang memanjangkan selang QT.

[ 8 ]

Kesan sampingan Zeldox

Kesan sampingan agak jarang berlaku. Antaranya ialah: sakit kepala, dispepsia, kelemahan umum, sembelit, dan loya dengan muntah. Di samping itu, mulut kering, peningkatan air liur, pening, akathisia, pergolakan psikomotor, disfungsi autonomi, hipertensi arteri, sindrom extrapyramidal. Mengantuk atau, sebaliknya, insomnia juga mungkin berlaku, bersama-sama dengan sawan, penglihatan kabur, dan gegaran.

Kira-kira 0.4% pesakit mengalami penambahan berat badan (secara purata kira-kira +0.5 kg).

Dengan rawatan penyelenggaraan, hiperprolaktinemia adalah mungkin (ia biasanya boleh dihapuskan tanpa menghentikan ubat).

Dalam kes penggunaan yang berpanjangan - disfungsi dan sindrom extrapyramidal jauh yang lain.

Dalam ujian pasca pemasaran, tindak balas buruk berikut telah diperhatikan: takikardia, ruam kulit, insomnia, dan hipotensi ortostatik.

[ 9 ]

Berlebihan

Manifestasi berlebihan (penelanan dos maksimum yang disahkan 3240 mg): pesakit mengalami pertuturan perlahan dan peningkatan tekanan darah jangka pendek (200/95 mm / Hg) - sifat sedatif ubat itu jelas.

Tiada penawar khusus. Dalam kes overdosis ubat akut, laluan udara tanpa halangan melalui saluran pernafasan dan pengoksigenan pulmonari yang berkesan bersama-sama dengan pengudaraan harus dipastikan. Bilas gastrik (jika pesakit tidak sedarkan diri, selepas intubasi) dan penggunaan arang aktif bersama julap mungkin diperlukan.

Disebabkan kemungkinan distonia otot leher dan kepala atau sawan, mungkin terdapat risiko aspirasi semasa muntah yang disebabkan oleh buatan.

Ia adalah perlu untuk memantau aktiviti sistem kardiovaskular (termasuk rakaman ECG berterusan untuk mengesan kemungkinan aritmia). Keberkesanan hemodialisis adalah rendah.

[ 12 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat antiarrhythmic kelas Ia dan III, serta ubat lain yang mencetuskan pemanjangan selang QT, dalam kombinasi dengan Zeldox boleh menyebabkan pemanjangan yang kuat.

Ziprasidone tidak menghalang CYP1A2, CYP2C9, atau CYP2C19. Kepekatan ubat yang mampu menghalang CYP3A4 dan CYP2D6 in vitro adalah sekurang-kurangnya 1000 kali lebih tinggi daripada kepekatan yang diperhatikan untuk ubat in vivo. Oleh itu, adalah jelas bahawa tiada interaksi signifikan secara klinikal ziprasidone dengan ubat-ubatan yang dimetabolismekan oleh isoenzim ini.

Bahan aktif tidak menghasilkan kesan tidak langsung (melalui isoenzim CYP2D6) pada proses metabolik dextromethorphan bersama-sama dengan produk pecahan utamanya (dextrophan).

Tidak mengubah farmakokinetik bahan etinil estradiol (substrat CYP3A4), dan sebagai tambahan kepada ini, ubat-ubatan yang mengandungi progesteron. Juga tidak menjejaskan sifat farmakokinetik Li+.

Apabila digabungkan dengan ketoconazole (pada dos 400 mg/hari), kepekatan puncak ziprasidone, serta AUC, meningkat (sebanyak 35%).

Dalam kombinasi dengan carbamazepine (200 mg 2 kali sehari), kepekatan puncak dan AUC ziprasidone dikurangkan sebanyak 36%.

Sifat farmakokinetik ziprasidone tidak mengalami perubahan ketara apabila digabungkan dengan ubat antasid (mengandungi Al3+ dan Mg2+), cimetidine, dan juga lorazepam dan propranolol.

[ 13 ], [ 14 ]

Syarat penyimpanan

Penyediaan harus disimpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan kanak-kanak. Keadaan suhu tidak boleh melebihi 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Jangka hayat

Penyediaan harus disimpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan kanak-kanak. Keadaan suhu tidak boleh melebihi 30°C.

[ 17 ]