Zofran

Zofran mempunyai kesan antiemetik. Ia adalah penyekat terpilih bagi penghujung 5-HT3.

Ubat yang digunakan dalam kemoterapi dan terapi sinaran boleh meningkatkan tahap serotonin, yang merangsang aktiviti hujung akson vagal 5-HT3 jenis aferen, mengakibatkan perkembangan refleks muntah. Unsur aktif ubat melambatkan refleks ini pada tahap neuron sistem saraf pusat, serta sistem saraf periferi.

Petunjuk Zofrana

Ia digunakan untuk merawat atau mencegah muntah dan loya yang berlaku akibat kemoterapi atau terapi radiasi.

Di samping itu, ubat boleh digunakan untuk mencegah dan merawat loya dan muntah yang berlaku selepas pembedahan.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk cecair suntikan - di dalam ampul dengan kapasiti 2 atau 4 ml. Di dalam plat sel - 5 ampul sedemikian; dalam kotak - 1 pinggan.

Juga terdapat dalam tablet - 10 keping di dalam lepuh; 1 lepuh dalam pek.

Ia juga boleh dihasilkan sebagai sirap - di dalam botol 50 ml. Di dalam kotak – 1 botol lengkap dengan sudu dos.

Di samping itu, ia dihasilkan dalam bentuk suppositori - 1 setiap jalur; dalam kotak - 1 atau 2 jalur sedemikian.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Ubat ini diserap sepenuhnya di dalam usus apabila diambil secara lisan, kemudian menjalani proses metabolik intrahepatik. Dadah mencapai nilai Cmax plasma selepas 90 minit. Tahap bioavailabiliti sedikit meningkat apabila mengambil ubat dengan makanan, tetapi tidak berubah apabila antacid diberikan.

Separuh hayat adalah kira-kira 3 jam; pada orang tua ia boleh mencapai 5 jam, dan pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk - sehingga 15-20 jam. Ia mengikat protein intraplasma sebanyak 72-76%.

Apabila digunakan secara rektal, ondansetron didaftarkan dalam darah selepas 20-60 minit. Nilai Cmax dicapai selepas 6 jam; separuh hayat juga 6 jam. Tahap bioavailabiliti selepas pentadbiran dengan cara ini ialah 60%.

Penghapusan dari sistem peredaran darah terutamanya direalisasikan melalui transformasi intrahepatik, yang dijalankan dengan bantuan beberapa sistem enzimatik. Tidak lebih daripada 5% bahagian dikumuhkan tidak berubah (melalui buah pinggang).

Farmakokinetik ondansetron kekal tidak berubah dengan pentadbiran berulang.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dos dan pentadbiran

Penggunaan ubat dalam bentuk cecair parenteral.

Sekiranya loya dengan muntah berkaitan dengan kemoterapi emetogenik, serta prosedur radiasi, adalah perlu untuk menetapkan pentadbiran 8 mg ubat sebelum sesi (intramuskular atau intravena).

Orang yang menjalani kemoterapi sangat emetogenik juga ditetapkan satu dos 8 mg bahan (IM atau IV) sebelum melakukan prosedur rawatan.

Dalam dos 8-32 mg, ubat ini diberikan secara eksklusif secara intravena, lebih 15+ minit, selepas melarutkan bahan dalam 0.9% NaCl atau cecair infusi lain yang serasi (50-100 ml).

Satu lagi kaedah pentadbiran intramuskular atau intravena ubat dalam dos 8 mg adalah pada kadar yang rendah, sebelum permulaan kemoterapi, dengan pentadbiran seterusnya 2 bahagian lagi (8 mg) dengan rehat 3-4 jam, atau menggunakan (dalam masa 24 jam) infusi pada kadar 1 mg/jam.

Keberkesanan ubat boleh ditingkatkan dengan suntikan tambahan (IV) tunggal 20 mg natrium deksametason fosfat sebelum permulaan sesi kemoterapi.

Untuk subkumpulan umur 0.5-17 tahun, dengan luas permukaan badan sehingga 0.6 ^m2, dos awal 5 mg/ ^m2 diberikan secara intravena sebelum sesi kemoterapi, dan kemudian, selepas 12 jam, 2 mg sirap ubat perlu diambil. Ia perlu meneruskan rawatan selama 5 hari lagi selepas tamat sesi kemoterapi, mengambil ubat secara lisan - 2 mg 2 kali sehari.

Bagi kanak-kanak pada umur yang sama, tetapi dengan luas permukaan badan 0.6-1.2 ^m2, ubat ini diberikan sekali, secara intravena, pada dos 5 mg/m2 ^, sebelum sesi rawatan; kemudian, selepas 12 jam, 4 mg sirap mesti diambil. Kursus mengambil sirap berlangsung selama 5 hari lagi dari akhir kemoterapi - 4 mg ubat 2 kali sehari.

Bagi kanak-kanak yang luas permukaan badannya lebih daripada 1.2 m2 ^, dos awal ubat (8 mg) diberikan secara intravena sebelum sesi terapeutik, dan kemudian, dengan rehat 12 jam, sirap (8 mg) diberikan. Ia perlu diambil untuk 5 hari berikutnya - 8 mg, 2 kali sehari.

Untuk menghapuskan atau mencegah muntah selepas pembedahan dengan loya, orang dewasa diberikan 4 mg bahan 1 kali secara intramuskular atau intravena.

Komplikasi pasca operasi yang berlaku selepas prosedur yang dilakukan di bawah anestesia am pada kanak-kanak berumur 0.5 hingga 17 tahun boleh dicegah dengan pemberian intravena 0.1 mg/kg Zofran dengan atau selepas induksi bius atau pada penghujung pembedahan.

Ubat boleh larut dalam cecair berikut: 5% dekstrosa, larutan Ringer, 10% manitol, 0.9% NaCl, serta 0.3% ClK dengan 0.9% NaCl dan 0.3% ClK dengan 5% dekstrosa.

Cecair infusi disediakan sejurus sebelum pentadbiran. Jika perlu, ubat yang disediakan boleh disimpan selama 24 jam pada suhu 2-8°C.

Penggunaan lozenges atau sirap.

Bentuk dos Zofran yang lain digunakan untuk mengelakkan muntah yang tertangguh atau berterusan selepas 24 jam awal dari tamat prosedur rawatan.

Muntah bersama dengan loya yang berlaku akibat kemoterapi atau terapi radiasi.

Untuk gangguan sedemikian, rejimen dos berikut digunakan:

• dalam kes emetogenisiti prosedur yang dinyatakan secara sederhana, 8 mg ubat harus digunakan 120 minit sebelum permulaan terapi; selepas 12 jam, satu lagi 8 mg bahan perlu diambil;
• Dalam kes emetogenisiti yang teruk, 24 mg ubat ditetapkan dalam kombinasi dengan dexamethasone (12 mg) 120 minit sebelum permulaan sesi.

Untuk mengelakkan loya dan muntah yang berlaku 24 jam selepas tamat rawatan, atau muntah yang berpanjangan, adalah perlu untuk memanjangkan pentadbiran oral ubat: 8 mg, 2 kali sehari selama 5 hari.

Muntah selepas pembedahan dengan loya.

Orang dewasa perlu mengambil 16 mg ubat secara lisan 60 minit sebelum pemberian anestesia.

Penggunaan ubat dalam bentuk suppositori.

Muntah dan loya yang berlaku akibat kemoterapi atau terapi sinaran boleh dihapuskan dengan menggunakan ubat dalam mod berikut:

• emetogenicity sederhana memerlukan pentadbiran 16 mg ubat (1 suppository) 120 minit sebelum permulaan kursus;
• intensiti tinggi emetogenicity memerlukan pentadbiran intravena dexamethasone (20 mg) bersama-sama dengan supositoria Zofran pertama, 120 minit sebelum permulaan terapi.

Pencegahan gangguan yang berlaku selepas 24 jam dari akhir kursus, atau muntah yang berpanjangan memerlukan pemanjangan penggunaan ubat - setiap hari, 1 suppository, selama 5 hari. Daripada suppositori, sirap atau tablet Zofran boleh digunakan.

Fungsi hati terjejas.

Pada orang yang mengalami masalah hati, pelepasan dadah dikurangkan dengan ketara dan separuh hayatnya meningkat. Oleh itu, mereka boleh menggunakan tidak lebih daripada 8 mg ubat setiap hari.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Zofrana semasa kehamilan

Ubat tidak boleh digunakan semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan oleh orang yang tidak bertoleransi terhadap komponen dadah.

Berhati-hati harus dilakukan apabila mentadbir cecair suntikan sekiranya terdapat masalah berikut:

• pengaliran jantung dan gangguan irama;
• penggunaan serentak penyekat β atau ubat antiarrhythmic;
• gangguan teruk dalam keseimbangan garam.

Kesan sampingan Zofrana

Kesan sampingan apabila menggunakan suppositori atau sirap ubat dengan tablet:

• manifestasi yang berkaitan dengan fungsi penghadaman: cegukan, cirit-birit atau sembelit, mukosa mulut kering, pembakaran di dalam rektum (suppositori), serta peningkatan tanpa gejala dalam tahap transaminase intrahepatik;
• gejala alahan: urtikaria, anafilaksis, kekejangan bronkial, edema Quincke, laryngospasm;
• gangguan sistem saraf: sawan dan gangguan motor spontan, serta sakit kepala atau pening;
• masalah yang berkaitan dengan peredaran darah: sakit di kawasan sternum, penurunan tekanan darah, kemurungan selang ST pada ECG, aritmia atau bradikardia;
• Tanda-tanda lain termasuk hot flashes atau flushes, hipokalemia, penurunan ketajaman penglihatan sementara, dan hiperkreatinemia.

Pelanggaran apabila menggunakan cecair suntikan:

• gangguan imun: gejala alahan, termasuk anafilaksis;
• kerosakan pada sistem saraf: sakit kepala, sawan, pening dan gangguan pergerakan;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan penglihatan: gangguan penglihatan sementara atau buta sementara (biasanya gangguan sedemikian hilang selepas 20 minit);
• gangguan yang menjejaskan sistem peredaran darah: aritmia, penurunan tekanan darah, sakit dada, demam, bradikardia, pemanjangan segmen QT dan perubahan sementara dalam bacaan ECG;
• masalah yang berkaitan dengan fungsi pernafasan: cegukan;
• gangguan sistem penghadaman: peningkatan sementara tanpa gejala dalam nilai transaminase hati atau sembelit;
• tanda-tanda tempatan: perubahan di tapak suntikan intravena.

[ 10 ]

Berlebihan

Gejala keracunan hampir selalu serupa dengan kesan sampingan ubat.

Tiada penawar, jadi jika mabuk akut disyaki, langkah simptomatik mesti diambil. Penggunaan ipecac dalam kes overdosis ubat tidak disyorkan, kerana ia akan menjadi tidak berkesan (disebabkan oleh sifat antiemetik Zofran).

[ 14 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ia adalah perlu untuk menggabungkan ubat dengan berhati-hati dengan bahan berikut:

• pengaktif enzim CYP2D6, serta CYP1A2 (termasuk glutethimide, rifampicin, carbamazepine dengan tolbutamide, papaverine, nitric oxide dan phenytoin dengan griseofulvin, barbiturates dengan carisoprodol dan phenylbutazone);
• ubat-ubatan yang menghalang aktiviti enzim CYP2D6, serta CYP1A2 (ini termasuk chloramphenicol, diltiazem, allopurinol dengan disulfiram, macrolides, erythromycin, MAOIs dan asid valproik, serta cimetidine, isoniazid, lovastatin, kontrasepsi oral dengan fluquinologen, estrogenquinidinetaining), omeprazole dan fluconazole dengan verapamil, serta kina, ketoconazole dan metronidazole).

Di samping itu, terdapat maklumat bahawa ondansetron mampu melemahkan aktiviti analgesik tramadol.

[ 15 ]

Syarat penyimpanan

Zofran hendaklah disimpan di luar jangkauan kanak-kanak kecil, pada suhu tidak lebih tinggi daripada 30°C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Jangka hayat

Zofran boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh penjualan dadah.

[ 20 ], [ 21 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia tidak boleh ditetapkan kepada bayi di bawah enam bulan. Sirap dan tablet boleh digunakan pada orang yang berumur lebih dari 2 tahun. Suppositori tidak digunakan dalam pediatrik.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analogi

Analogi dadah adalah Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron dengan Ondasol, serta Vero-Ondansetron, Setronon dengan Latran, Ondansetron, Emetron dengan Ondansetron-Teva, Emeset dan Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Ulasan

Zofran menerima ulasan positif daripada kebanyakan pesakit - kesannya membantu menghilangkan loya yang berlaku akibat kemoterapi atau anestesia. Antara kelebihan ubat, sebagai tambahan kepada keberkesanannya, adalah ketersediaan beberapa bentuk dos. Antara keburukan, kehadiran kesan sampingan diperhatikan, tetapi ia kelihatan agak jarang.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]