Zeldox

Zeldox adalah antipsikotik (dadah antipsikotik).

Petunjuk Zeldox

Ia ditetapkan untuk psikosis dan skizofrenia (sebagai ubat atau sebagai langkah pencegahan terhadap keterpurukan).

[1]

Borang pelepasan

Terdapat dalam kapsul. Jumlah 40 dan 80 mg - 14 pcs. Pada plat lepuh, 2 plat per pek. Jumlah 60 mg - 10 pcs. Pada lepuh, 3 pek lepuh setiap pakej.

[2], [3], [4]

Farmakodinamik

Pada afiniti tinggi ziprasidone untuk dopamine 2 jenis konduktor (seperti D2), tetapi lebih tinggi konduktor angka ini dengan jenis serotonin 2A (seperti 5HT 2A). Hasil daripada tomografi pancaran positron mendedahkan bahawa selepas 12 jam selepas pengambilan dos tunggal 40 mg berlaku menyekat konduktor serotonin (lebih daripada 80%), sebagai konduktor D2 (lebih daripada 50%).

Ziprasidone dapat berinteraksi dengan konduktor serotonin jenis 5HT 2C, serta 5HT 1D dengan 5HT 1A. Keserasian dengan konduktor ini melebihi keserasian dengan reseptor D2. Keserasian sederhana bahan aktif diperhatikan dengan neuron yang bergerak norepinephrine dengan serotonin, dan di samping itu terdapat keserasian sederhana dengan histamin H1 dan konduktor α-1. Keserasian kecil menunjukkan dengan konduktor M1 muscarinic.

Ia juga mendapati bahawa ziprasidone adalah antagonis dari konduktor jenis 2A serotonin (seperti 5HT 2A), serta jenis konduktor dopamin 2 (seperti D2). Selaras dengan mekanisme ini, kesan antipsikotik bagi ubat ini dikekalkan sebahagiannya oleh gabungan sifat-sifat antagonistik yang sama. Bersama ini, komponen aktif Zeldox adalah antagonis kuat konduktor 5HT 2C dengan 5HT 1D, serta agonis kuat konduktor 5HT 1A. Ia menghalang reuptake neuron norepinephrine dan serotonin.

[5]

Farmakokinetik

Penyerapan. Kepekatan puncak dalam zat aktif serum darah mencapai 6-8 jam selepas ubat digunakan dalam pelbagai dos bersama-sama dengan makanan. Penunjuk bioavailabiliti dos tunggal 20 mg selepas makan adalah 60%. Sebagai hasil penyelidikan, didapati bahawa apabila menggunakan ziprasidone dengan makanan, bioavailabiliti dapat ditingkatkan hingga 100%. Itulah sebabnya ubat harus dimakan dengan makanan.

Jumlah pengedaran adalah kira-kira 1.1 l / kg. Pengikatan bahan aktif kepada protein plasma lebih daripada 99%.

Separuh hayat ziprasidone adalah 6.6 jam, dan kepekatan keseimbangan mencapai kira-kira 1 hingga 3 hari. Dari saat permulaan terapi. Penunjuk purata kadar penulenan ziprasidon dalam kes penggunaan IV ialah 5 ml / min / kg. Kira-kira 20% ubat dikeluarkan bersama air kencing, dan sekitar 66% - bersama dengan najis.

Farmakokinetik ziprasidon kekal linear semasa mengambil ubat dalam lingkungan dos 40-80 mg 2 r / Hari.

Selepas pentadbiran lisan, metabolisme intensif bahan aktif berlaku. Tidak berubah, ia dikumuhkan dengan najis (<4%) dan air kencing (<1%) dalam jumlah yang kecil. Proses perkumuhan ziprasidon berlaku terutamanya di sepanjang laluan metabolisme prospektif 3 tahun. Hasilnya ialah utama produk empat kemerosotan beredar: The sulfoxide dan sulfone benzisothiazole piperazine benzisothiazole piperazine, dan penambahan ziprasidone sulfoxide dengan S-methyl-digidroziprazidonom. Bahan aktif yang tidak berubah adalah sama dengan 44% daripada jumlah derivatif ubat dalam serum darah.

[6], [7]

Dos dan pentadbiran

Anda perlu mengambil ubat dengan makanan. Dos adalah 40 mg dua kali sehari. Pada masa akan datang, dos dikira berdasarkan keadaan klinikal pesakit, meningkatkannya kepada tanda harian maksimum yang dibenarkan sebanyak 160 mg (80 mg dua kali sehari). Sekiranya perlu, dos harian boleh dinaikkan maksima selama 3 hari.

[10], [11]

Gunakan Zeldox semasa kehamilan

Ubat ini dilarang semasa hamil, dan dalam kes rawatan semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi ubat;
• Infark miokard baru-baru ini;
• pemanjangan nilai selang QT (juga bentuk kongenital sindrom interval QT yang berpanjangan);
• bentuk decompensated kegagalan jantung di peringkat kronik;
• arrhythmia, di mana ia perlu mengambil dadah antiarrhythm Ia, dan sebagai tambahan kepada kelas III ini;
• kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Perhatian dalam permohonan adalah perlu apabila:

• Kegagalan hati yang teruk (tiada pengalaman makan);
• kehadiran dalam sejarah kejang pesakit;
• bradikardia;
• kekurangan elektrolit;
• penggunaan ubat lain yang memperluaskan nilai selang QT.

[8]

Kesan sampingan Zeldox

Reaksi buruk jarang berlaku. Antaranya ialah: sakit kepala, dispepsia, kelemahan umum, sembelit, dan mual dengan muntah. Selain kekeringan dalam rongga mulut, peningkatan air liur, vertigo, akathisia, hasutan, disfungsi autonomik, tekanan darah tinggi, sindrom extrapyramidal. Mungkin juga mengantuk atau sebaliknya insomnia, dan dengan itu kekejangan, penglihatan kabur dan gegaran.

Kira-kira 0.4% pesakit mempunyai berat badan (purata kira-kira +0.5 kg).

Dengan rawatan penyelenggaraan, hyperprolactinemia adalah mungkin (biasanya boleh dihapuskan tanpa pemberhentian ubat).

Sekiranya penggunaan berpanjangan - disfungsi dan sindrom extrapyramidal yang jauh.

Dalam ujian posmarketing, terdapat kesan sampingan seperti takikardia, ruam pada kulit, insomnia dan hipotensi ortostatik.

[9]

Berlebihan

(. 200/95 Kadar mm / Hg) manifestasi berlebihan (penggunaan dalam dos yang disahkan 3,240 mg) dalam pesakit perlahan diperhatikan bersuara, dan peningkatan sementara dalam tekanan darah - sifat-sifat sedatif jelas dadah.

Tiada penawar yang spesifik. Dalam kes overdosis ubat akut, perlu memastikan kebolehtelapan udara yang tidak terhalang melalui saluran pernafasan, serta pengoksigenan pulmonari yang berkesan bersama-sama dengan pengudaraan. Ia mungkin perlu untuk membuang perut (jika pesakit tidak sedarkan diri, selepas intubasi), dan juga penggunaan arang aktif bersama-sama dengan julap.

Disebabkan dystonia otot yang mungkin leher dan kepala atau sawan, ancaman aspirasi boleh berlaku semasa muntah yang disebabkan secara buatan.

Ia perlu memantau aktiviti sistem kardiovaskular (termasuk pendaftaran tetap ECG untuk mengesan arrhythmia yang mungkin). Keberkesanan hemodialisis adalah rendah.

[12]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat-ubatan antiarrhythmic kelas Ia dan III, dan sebagai tambahan ubat lain yang menyebabkan pemanjangan nilai-nilai selang QT, dalam kombinasi dengan Zeldox, boleh menyebabkan pemanjangan yang kuat.

Ziprasidone tidak menghalang CYP1A2, tetapi juga CYP2C9 atau CYP2C19. Kepekatan bahan sedemikian yang mampu menekan CYP3A4 dengan CYP2D6 in vitro adalah sekurang-kurangnya 1000 kali lebih tinggi daripada kepekatan yang dilihat dalam dadah dalam vivo. Oleh itu, jelas bahawa interaksi yang ketara secara klinikal dari ziprasidone dengan ubat-ubatan dalam metabolisme yang terdapat isoenzim ini tidak hadir.

Bahan aktif tidak menghasilkan kesan tidak langsung (melalui isoenzyme CYP2D6) pada proses metabolisme dextromethorphan bersama dengan produk utama penguraiannya (dextrofan).

Tidak mengubah farmakokinetik bahan ethinyl estradiol (jenis substrat CYP3A4), tetapi sebagai tambahan kepada ubat ini, yang mengandungi progesteron. Ia juga tidak memberi kesan ke atas sifat farmakokinetik Li +.

Apabila digabungkan dengan ketoconazole (pada dos 400 mg / hari), kepekatan puncak ziprasidone dan juga AUC (sebanyak 35%) meningkat.

Dalam kombinasi dengan carbamazepine (200 mg 2 r./d.), Kepekatan puncak dan AUC ziprasidone berkurangan sebanyak 36%.

Sifat-sifat farmakokinetik ziprasidone tidak berubah dengan ketara apabila digabungkan dengan ubat-ubatan anti-asid (dengan Al3 + dan Mg2 + dalam komposisi), cimetidine, dan di samping itu, lorazepam dan propranolol.

[13], [14]

Syarat penyimpanan

Simpan dadah di tempat yang ditutup dari kelembapan dan akses kepada kanak-kanak. Keadaan suhu - tidak melebihi 30 ° C

[15], [16],

Jangka hayat

Simpan dadah di tempat yang ditutup dari kelembapan dan akses kepada kanak-kanak. Keadaan suhu - tidak melebihi 30 ° C

[17],