Calmid

Kalumid adalah ubat yang berkesan untuk merawat tumor.

Petunjuk Calmid

Calumid dengan jumlah 50 mg ditetapkan untuk rawatan kanser prostat pada peringkat kemudian. Ia adalah sebahagian daripada rawatan kompleks dengan terapi dengan bantuan analog daripada faktor pembebasan hormon luteinizing atau dengan pengasingan pembedahan.

Jumlah Kalumid dengan 150 mg bertujuan untuk monoterapi atau sebagai adjung yang membuang atau radioterapi prostat - pesakit yang mempunyai bentuk tempatan meluas kanser prostat dengan peningkatan risiko perkembangan patologi.

Calumid dengan jumlah 150 mg digunakan dalam rawatan bentuk kanser prostat yang tidak bermastautin secara tempatan, di mana ia tidak mungkin untuk mengaplikasikan pembedahan pembedahan atau kaedah rawatan lain.

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk tablet, 50 mg. Dalam satu tab 15 melepuh. Satu pakej mengandungi 2 atau 6 plat lepuh. Tablet dengan jumlah 150 mg juga dihasilkan. Satu plat lepuh mengandungi 10 tablet, dan dalam pakej - 3 lepuh.

Farmakodinamik

Kalumid adalah antiandrogen yang tidak mempunyai kesan lain pada sistem endokrin. Menghubungkan kepada konduktor androgenic, ia melemahkan kesan rangsangan androgenik, tanpa mengaktifkan ekspresi gen. Oleh sebab penindasan ini, tumor yang berkembang di prostat mula berkurang. Selepas pemansuhan penggunaan ubat dalam pesakit individu, apa yang dipanggil. Sindrom penarikan.

Kalumid adalah campuran racemik dengan sifat antiandrogenik. Ubat ini diwakili hampir secara eksklusif oleh (R) -enantiomer.

Farmakokinetik

Bicalutamide cepat diserap selepas penggunaan dalaman. Tidak terbukti bahawa makan mempunyai kesan penting secara klinikal terhadap bioavailabiliti dadah.

(S) -enantiomer dikeluarkan dengan cepat dari badan, berbanding dengan (R) -enantiomer. Separuh hayat dari plasma darah yang terakhir adalah kira-kira 1 minggu.

Dalam kes ubat harian, (R) -enantiomer dikumpulkan dalam plasma darah pada kepekatan 10 kali ganda kerana tempoh separuh hayat yang berpanjangan.

Keseimbangan kepekatan (R) -enantiomer dalam lingkungan kira-kira 9 ug / ml diperhatikan dalam hal penggunaan dos harian 50 mg ubatan, dan kira-kira 22 ug / ml dalam hal menerima dos harian sebanyak 150 mg. Dalam fasa stabil, 99% daripada jumlah enantiomer aktif (R) -enantiomer.

Sifat farmakokinetik bahan aktif tidak terjejas oleh gangguan ringan atau sederhana di hati, serta buah pinggang, dan dengan itu usia pesakit. Terdapat bukti bahawa pada pesakit yang mengalami gangguan berat di hati, penyingkiran enansiom (R) dari plasma darah adalah lebih perlahan.

Pada dadah yang tinggi mengikat petunjuk kepada protein plasma (racemate, angka 96%, manakala (R) -enantiomer - 99%), ia berkesan dimetabolismekan (melalui glucuronidation dan pengoksidaan), dan produk pecahan yang akan dipaparkan bersama-sama dengan setara hempedu dan air kencing.

Terdapat bukti bahawa nilai min (b) -butututamida yang terkandung dalam air mani pesakit yang menggunakan Calumid pada dos 150 mg adalah 4.9 μg / ml. Dalam proses hubungan seksual, kira-kira 0.3 μg / ml bicalutamide berpotensi memasuki tubuh wanita. Tahap ini lebih rendah daripada indeks di mana haiwan makmal berubah.

Dos dan pentadbiran

Ubat untuk pentadbiran lisan, lelaki dewasa. Dalam rawatan yang kompleks dalam bentuk umum kanser prostat bersamaan dengan pengambilan pembedahan atau kemasukan analog GnRH, dos adalah 50 mg 1 r / hari. Perlu diingatkan bahawa penggunaan Kalumid perlu bermula serentak dengan kaedah rawatan di atas.

Dengan bentuk kanser prostat, anda perlu minum 150 mg ubat 1 p / hari. Kursus rawatan perlu panjang - sekurang-kurangnya 2 tahun.

Sekiranya gejala perkembangan patologi, penggunaan ubat harus dihentikan.

Dalam gangguan dalam kerja buah pinggang, anda tidak perlu menyesuaikan dos. Dengan bentuk gangguan fungsi hati yang ringan, pembetulan juga tidak diperlukan, tetapi dalam bentuk bentuk yang teruk atau sederhana, peningkatan peredaran ubat adalah mungkin.

[2]

Contraindications

Ubat ini adalah kontraindikasi untuk kanak-kanak, dan juga untuk wanita. Di samping itu, ia dilarang untuk digunakan untuk pesakit dengan bahan aktif intoleransi individu atau bahan tambahan yang terkandung dalam ubat.

Jangan gunakan dalam kombinasi dengan astemizole, serta cisapride dan terfenadine.

Kesan sampingan Calmid

Antara tindak balas buruk terhadap ubat Kalumid:

• Sistem limfatik dan peredaran - perkembangan anemia;
• Sistem kekebalan tubuh: Edema, hipersensitiviti, dan urticaria Quincke;
• Proses pemakanan dan metabolik: kemerosotan selera makan;
• Reaksi mental: kemurungan, penurunan libido;
• NS: mengantuk, serta pening;
• Jantung: perkembangan kegagalan jantung, serta infarksi miokardium;
• Kapal: rupa pasang surut;
• Thorax, mediastinum, saluran pernafasan: patologi interstitial paru-paru;
• Sistem penghadaman: loya, sembelit dan sakit di bahagian perut, serta bengkak dan senak;
• Sistem hepatobiliary: penyakit kuning, hepatotoxicity diperhatikan, dan sebagai tambahan kegagalan hati, transaminase hepatik boleh menjadi lebih aktif;
• Lemak dan kulit subkutaneus: alopecia, ruam dan kulit gatal, kulit kering, hirsutisme;
• Organ-organ urin dan ginjal: perkembangan hematuria;
• Kelenjar susu dan sistem pembiakan: sakit pada kelenjar susu, gynecomastia, masalah dengan pendirian;
• Gangguan umum: bengkak, sakit dada, dan asthenia;
• Lain-lain: berat badan.

[1]

Interaksi dengan ubat lain

Bicalutamide tidak berinteraksi dengan analog GnRH.

Ujian in vitro menunjukkan bahawa (R) -enantiomer bahan aktif menindas CYP 3A4, tetapi ia tidak mempunyai kesan ke atas fungsi CYP 2C9, 2C19, dan 2D6.

Keupayaan komponen aktif Kalumid untuk berinteraksi dengan ubat-ubatan lain tidak dinyatakan, tetapi dalam kes bicalutamide selama 28 hari. Dalam kombinasi dengan midazolam, tahap AUC ubat ini meningkat sebanyak 80%.

Perlu untuk menggabungkan Kalumid dengan bahan-bahan seperti cyclosporine, serta dengan ubat antagonis kalsium. Anda mungkin perlu mengurangkan dos ubat tersebut jika potentiation bermula atau jika kesan sampingan muncul.

Selepas permulaan permohonan atau pemansuhan penggunaan Kalumid, disarankan untuk memantau tahap kepekatan plasma plasma cyclosporine, dan juga untuk memantau keadaan klinikal pesakit.

Apabila digabungkan Kalumida dengan ubat-ubatan yang menekan pengoksidaan monooxygenase PM (seperti ketoconazole, dan cimetidine) boleh meningkatkan kepekatan dalam plasma darah, dan juga mungkin pecutan tindak balas sampingan.

Ubat ini meningkatkan sifat-sifat antikoagulan coumarin - sebagai contoh, warfarin (terdapat persaingan untuk mengikat protein plasma).

[3]

Syarat penyimpanan

Simpan ubat di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Keadaan suhu - dalam lingkungan 15-30 ° C

Jangka hayat

Kalumid boleh digunakan selama 5 tahun (jika ia adalah 50 mg tablet) atau 2 tahun (jika ia adalah 150 mg tablet).