Maksgistin

Maxigistine adalah ubat yang digunakan untuk menghilangkan pelbagai gangguan vestibular.

Petunjuk Maksgistin

Antara tanda-tanda untuk penggunaan dadah:

• Penyakit Meniere, yang dicirikan oleh 3 tanda utama - pening (dalam sesetengah kes, dengan muntah dan mual), kehilangan pendengaran, dan penampilan bunyi di telinga;
• terapi gejala untuk menghilangkan vertigo vestibular, yang mempunyai sifat yang berbeza.

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk tablet. Satu lepuh mengandungi 10 tablet. Dikemas dalam 3 atau 6 plat lepuh.

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan pada tubuh komponen aktif ubat (betagistine) kurang difahami. Antara hipotesis yang paling boleh dipercayai adalah seperti berikut:

Pendedahan bahan aktif pada struktur histaminergic: mempunyai aktiviti dalaman separa terhadap reseptor H1 dan selain itu ia melaksanakan antagonis reseptor (H3) histamin dalam tisu neural dan lemah memberi kesan kepada reseptor H2 histamin. Di samping itu, betahistine meningkatkan kadar metabolisme dan melepaskan komponen ini dengan menghalang reseptor H3 (presynaptic) - dengan itu mendorong penurunan bilangan mereka.

Betahistine meningkatkan aliran darah koklea ke kawasan otak, dan - memperbaiki peredaran darah di dalam saluran proses, yang terletak di telinga dalam (stria vascularis) - kerana yang pengecilan voltan sphincters precapillary terlibat dalam peredaran mikro dalam telinga dalam. Selain ejen aktif untuk mempercepatkan serebrum keamatan aliran darah.

Betagistin merangsang pampasan vestibular - meningkatkan kadar pemulihan radas vestibular pada haiwan dengan neurektomi unilateral. Bahan ini dicapai dengan memperbaiki peraturan pelepasan dan metabolisme histamin, dan sebagai tambahan bertindak sebagai antagonis reseptor H3. Dalam rawatan ubat ini selepas neyrektomii pada manusia juga, tempoh pemulihan fungsi alat vestibular dipendekkan.

Betagistin mempengaruhi aktiviti neuron dalam nukleus vestibular - mengikut dosnya ia memperlambat pembentukan potensi puncaknya di dalam medial serta nukleus lateral.

Farmakokinetik

Selepas penggunaan dalaman, betahistine hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan dan diserap dengan cepat. Selanjutnya, dadah itu dengan pantas melepasi proses metabolisme, sebagai akibatnya asid pyridyl-2-asetik terbentuk, yang merupakan hasil perpecahan. Pengumpulan beta-histidine dalam plasma darah sangat rendah, oleh itu semua ujian farmakokinetik dilakukan dengan menentukan tahap kepekatan produk pembusukan dalam air kencing.

Dalam kes makan ubat dengan makanan, indeks kepekatan puncak menurun berbanding tahap yang sama apabila diberikan pada perut kosong. Tetapi penyerapan sepenuhnya bahan aktif dalam kedua-dua keadaan adalah sama - ini adalah tanda bahawa makanan hanya dihalang oleh proses penyerapan.

Dengan protein plasma, beta-histidine mengikat kurang daripada 5%.

Betahistin diserap hampir sepenuhnya ditukar kepada asid pyridyl-2-asetik (yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi). Pengumpulan dalaman metabolit ini dalam urin dan plasma darah mencapai puncak 1 jam selepas ubat dimakan. Angka ini berkurangan dengan separuh hayat kira-kira 3.5 jam.

Pengekstrak asid pyridyl-2-asetik berlaku bersama-sama dengan air kencing. Selepas mengambil ubat dalam dos sebanyak 8-48 mg, kira-kira 85% bahan dikesan dalam air kencing. Melalui buah pinggang, atau bersama dengan tinja, bahan aktif dikumuhkan dalam jumlah kecil.

Kadar perkumuhan tidak berubah bergantung kepada dos ubat - ini menunjukkan bahawa farmakokinetik betagistin adalah linear. Ini membolehkan kita untuk mempertimbangkan laluan metabolik yang digunakan untuk menjadi tidak tepu.

Dos dan pentadbiran

Dalam dos 24-48 mg perlu diambil (dos perlu dibahagikan kepada beberapa kaedah). Tablet dengan jumlah 8 mg harus diminum 1-2 kali sehari, tiga kali sehari. Tablet dengan jumlah 16 mg harus diminum untuk 0.5-1 keping juga tiga kali sehari. Tablet dengan jumlah 24 mg perlu diambil dua kali sehari untuk item pertama.

Minum ubat ini disyorkan selepas makan, dan dos perlu dipilih secara individu untuk setiap pesakit mengikut kesan yang diperolehi.

Relaksasi simptom dalam kes individu mula nyata hanya selepas 2-3 minggu terapi. Kadang-kadang kesan yang diperlukan dapat dicapai hanya setelah beberapa bulan penggunaan narkoba. Terdapat maklumat bahawa apabila menetapkan terapi pada peringkat awal penyakit adalah mungkin untuk mencegah kemajuan atau kehilangan pendengaran di peringkat kemudian.

Gunakan Maksgistin semasa kehamilan

Oleh kerana tidak ada maklumat yang diperlukan mengenai penggunaan dadah semasa kehamilan, tidak disyorkan untuk menggunakannya dalam tempoh ini. Pengecualian hanyalah kes keperluan segera.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran individu tidak bertoleransi unsur-unsur dadah;
• feohromocytoma.

Kesan sampingan Maksgistin

Antara kesan sampingan mengambil Maxigistin:

• organ-organ sistem penghadaman: manifestasi dan mual, manifestasi kecil pencernaan (pernafasan, serta muntah dan sindrom gastrointestinal). Semua manifestasi ini biasanya berlaku selepas pengurangan dos atau pengambilan ubat bersama dengan makanan;
• organ Dewan Negara: rupa sakit kepala;
• sistem kekebalan tubuh: hipersensitif dalam bentuk anafilaksis, dan sebagainya;
• Kulit dengan tisu subkutaneus: tindak balas alahan terhadap tisu berlemak di bawah kulit, serta kulit - seperti ruam, gatal-gatal, gatal-gatal atau edema Quincke.

[1]

Berlebihan

Terdapat data mengenai beberapa kes overdosis Maxigistin - apabila menggunakan ubat dalam dos sehingga 640 mg mg. Dalam kes ini, pesakit menunjukkan gejala sederhana atau ringan - seperti rasa mengantuk, mual dan sakit di perut. Komplikasi yang lebih berbahaya (seperti berlakunya sawan, pembangunan gangguan kardio-pulmonari) telah berkembang dalam hal penggunaan sengaja betahistine dalam dos yang tinggi (terutamanya dalam kombinasi dengan dadah berlebihan lain).

Untuk penghapusan gangguan, rawatan sokongan dan simptomatik ditetapkan.

Interaksi dengan ubat lain

Maklumat yang diperolehi selepas kajian in vitro menunjukkan bahawa metabolisme bahan aktif Maxigistin ditekan apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang memperlahankan aktiviti MAO (di antara unsur-unsur ini adalah selegilin, yang merupakan subtipe MAO). Oleh itu, penjagaan perlu diambil semasa menggabungkan ubat ini semasa rawatan.

Oleh kerana betahistine adalah analog histamin, dalam hal interaksi komponen ini dengan antihistamin dalam teori, keberkesanan mana-mana ubat-ubatan ini mungkin terjejas.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Ia adalah perlu untuk menyimpan ubat di bawah keadaan standard yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

Jangka hayat

Maxigistine dibenarkan untuk digunakan selama 2 tahun selepas pembuatan ubat.