Lamotrigine

Lamotrigine adalah anticonvulsant yang kuat yang digunakan untuk merawat kejang epileptik.

[1], [2], [3], [4], [5],

Petunjuk Lamotrigine

Antara tanda-tanda untuk menggunakan ubat ini:

• sawan teritlak atau sebahagian bentuk (termasuk sawan jenis tonik-klonik, dan di samping itu, serangan, baru muncul akibat sindrom Lennox-Gastaut) - kanak-kanak 12+ tahun dan juga orang dewasa untuk monoterapi serangan epilepsi atau sebagai ubat tambahan;
• sebagai cara untuk monoterapi dengan bentuk ketiadaan yang tipikal;
• sebagai profilaksis gangguan jiwa (seperti mania, kemurungan atau hypomania, dan sebagai tambahan kes campur) pada pesakit berusia 18+ yang menderita psikosis manik-depresi.

[6]

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk tablet dalam jumlah 25, 50 atau 100 mg. Satu lepuh mengandungi 10 tablet ubat. Pek itu mengandungi 1 atau 3 plat lepuh.

[7], [8], [9]

Farmakodinamik

Ubat ini membantu menstabilkan membran neuron, yang mempengaruhi saluran presinaptik natrium (berpotensi bergantung). Di samping itu, ia menghalang pelepasan patologi 2-aminopentanedioic acid (asid amino ini menyumbang kepada perkembangan sawan epileptik) dan melambatkan depolarisasi, yang disebabkan oleh glutamat.

[10], [11], [12]

Farmakokinetik

Bahan aktif adalah sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran pencernaan. Selepas pentadbiran lisan, kepekatan puncak mencapai 2.5 jam kemudian. Penyerapan dadah melambatkan jika diambil dengan makanan, tetapi ini tidak menjejaskan keberkesanannya. Kapal beredar dalam bentuk terikat protein (maksimum 55% dari bahan yang diserap). Koefisien pembersihan dalam plasma adalah kira-kira 0.2-1.2 ml / min sekilogram berat, dan jumlah pengedaran adalah 0.9-1.3 l / kg.

Metabolisme berlaku di hati kerana proses glukuronasi. Separuh hayat pada orang dewasa adalah kira-kira 24-35 jam, pada kanak-kanak biasanya lebih pendek. Kelajuan dalam tempoh ini sangat dipengaruhi oleh ubat lain yang diambil dengan lamotrigine.

Pengekstrakan berlaku terutamanya melalui buah pinggang (dalam bentuk glucuronides, dan kurang daripada 10% dikumuhkan tidak berubah), dan kira-kira 2% - oleh usus.

[13], [14]

Dos dan pentadbiran

Bertujuan untuk pentadbiran lisan. Kekerapan dan tempoh pentadbiran, serta dos, ditentukan oleh doktor secara individu untuk setiap pesakit. Kanak-kanak 12+ tahun dan orang dewasa biasanya ditetapkan 25-200 mg dua kali sehari (maksimum dos harian dibenarkan ialah 700 mg); pada umur 2-12 tahun - 2-15 mg / kg dua kali sehari (dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 400 mg).

[20], [21], [22]

Gunakan Lamotrigine semasa kehamilan

Apabila mengandung, ubat tidak boleh digunakan, kecuali dalam keadaan di mana manfaat berpotensi melebihi risiko menghasilkan kesan negatif pada janin. Menurut penarafan FDA, ubat ini dikelaskan sebagai C.

Contraindications

Antara kontraindikasi: tempoh laktasi, intoleransi individu unsur-unsur ubat, dan juga kanak-kanak lebih muda daripada 2 tahun.

[15], [16],

Kesan sampingan Lamotrigine

Antara kesan sampingan adalah kemungkinan reaksi sedemikian:

• organ-organ Dewan Negara: pening kepala dengan sakit kepala, insomnia atau sebaliknya mengantuk, keletihan yang teruk, dan tambahan keagungan, kebimbangan dan kerengsaan. Diplopia, gegaran, kekeliruan, masalah dengan keseimbangan, hilang ketajaman penglihatan dan konjungtivitis juga boleh berlaku;
• organ-organ sistem hematopoietik: leukopenia atau thrombocytopenia;
• Organ-organ gastrousus: muntah dengan mual;
• Alergi: ruam kulit (biasanya maculopapular; terbentuk dalam 8 minggu pertama rawatan), yang hilang selepas pemberhentian ubat, hipersensitiviti (bengkak muka, demam, gangguan hematologi (anemia), dan gangguan hati, serta limfadenopati, dan, jarang berlaku kes, ICE atau MES). Pihak-Pihak boleh membangunkan Necrolysis epidermis toksik atau Stevens-Johnson.

[17], [18], [19]

Berlebihan

Di antara manifestasi overdosis: sensasi mengantuk, sakit kepala dan pening, selain nystagmus dengan ataxia, muntah, dan koma.

Untuk menghapuskan gejala, kemasukan pesakit adalah perlu. Prosedur lavage gastrik dilakukan, arang diaktifkan diberikan, dan sebagai tambahan rawatan gejala dan sokongan dilakukan.

[23], [24], [25], [26],

Interaksi dengan ubat lain

Valproate adalah penghalang kompetitif enzim hati, di mana proses penindasan berlaku glucuronidation daripada lamotrigine dan mengurangkan kadar metabolik dan peningkatan penunjuk masa min separuh hayat (70 jam).

Anticonvulsants yang mendorong hepatik metabolisme enzim (seperti phenytoin, carbamazepine, phenobarbital dan primidone c), dan di samping itu paracetamol - meningkatkan kadar proses glucuronidation lamotrigine dan metabolisme. Dalam hal pentadbiran gabungan, separuh hayat bahan aktif berkurangan kira-kira 2 kali ganda (hingga 14 jam). Terdapat maklumat tentang kemunculan kesan sampingan dalam sistem saraf pusat - ataxia, pening, loya, hilang ketajaman penglihatan, diplopia (dalam penggunaan carbamazepine semasa rawatan lamotrigine). Gejala hilang selepas penurunan dalam dos carbamazepine.

Apabila digabungkan dengan OK gabungan, yang mengandungi estradiol ethinyl (30 .mu.g) dan levonorgestrel (150 mg), terdapat peningkatan indeks Kadar penyucian lamotrigine (kira-kira 2 kali ganda). Akibatnya, AUC dan kepekatan puncak menurun (purata 52, dan 39%, masing-masing). Selama seminggu di mana ubat tidak diambil, kepekatan bahan aktif dalam plasma meningkat (sebelum penggunaan dos baru, ia adalah lebih kurang 2 kali lebih tinggi daripada yang diperhatikan semasa rawatan aktif).

Rifampicin meningkatkan indeks faktor pembersihan lamotrigine dan, di samping itu, mengurangkan separuh hayatnya - dengan merangsang enzim hepatik yang bertanggungjawab untuk proses glucuronidation. Pesakit yang mengambil rifampicin sebagai ubat tambahan, adalah perlu untuk menetapkan lamotrigine mengikut skim yang disyorkan untuk pentadbiran bersama dengan glucuronization ubat perangsang.

[27], [28], [29], [30], [31]

Syarat penyimpanan

Ia dikehendaki menyimpan ubat di tempat yang ditutup dari cahaya matahari dan akses kepada kanak-kanak. Keadaan suhu - tidak melebihi 25 ° C.

[32], [33]

Jangka hayat

Lamotrigine dibenarkan digunakan selama 3 tahun selepas pembuatan ubat.

[34], [35], [36]