Dexamethasone

Ubat Dexamethasone adalah wakil khas hormon korteks adrenal, yang berjaya digunakan dalam ubat sebagai ubat anti-radang yang kuat. Dexamethasone tergolong dalam kategori persediaan kortikosteroid untuk pentadbiran sistemik.

[1], [2], [3], [4]

Petunjuk Dexamethasone

Dexamethasone boleh diresepkan oleh doktor dalam kes berikut:

• dengan patologi sistem endokrin, iaitu: dengan fungsi yang tidak mencukupi pada korteks adrenal, dengan hiperplasia keturunan korteks adrenal, dalam peringkat subakut tiroiditis;
• dengan pelbagai jenis keadaan kejutan;
• dengan edema otak, disebabkan oleh proses tumor, kecederaan traumatik craniocerebral, campur tangan pembedahan, pendarahan, proses keradangan, pendedahan radiasi;
• dengan status asma, bronkospasme;
• dalam proses alergi yang teruk, anafilaksis;
• dengan patologi rheumatologi;
• pada proses autoimun;
• dengan onkologi;
• dengan penyakit darah;
• sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk proses berjangkit yang teruk;
• untuk rawatan penyakit mata (keratoconjunctivitis, blepharitis, scleritis, dll);
• untuk kegunaan tempatan.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Borang pelepasan

• Dexamethasone dihasilkan sebagai cecair untuk suntikan, yang merupakan penyelesaian yang jelas, sedikit kekuningan. Satu ampul dengan 1 dan 2 ml dadah mengandungi 4 dan 8 mg natrium dexamethasone fosfat, masing-masing. Ampul diperbuat daripada kaca gelap. Pembungkusan adalah kadbod, dengan arahan bersarang di dalamnya.
• Dexamethasone boleh dihasilkan dalam bentuk tablet putih bentuk silinder, dengan kedudukan metering di tengah. Tablet mempunyai dos sebanyak 0.5 mg. Pembungkusan mengandungi 5 atau 10 lepuh sel, 10 tablet setiap satu.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Farmakodinamik

Hormon glucocorticosteroid sintetik Dexamethasone adalah ubat metilated fluoride prednisolone. Ciri-ciri utamanya adalah anti-radang, antiallergik, imunosupresif, anting-anting dan antitoxic.

Dexamethasone mengaktifkan kerja sistem saraf, mengurangkan bilangan limfosit dan eosinofil, potentiates sintesis erythropoietins.

Dexamethasone mempunyai kesan ke atas proses metabolik:

• mengurangkan peratusan protein dalam plasma, mempercepat pengeluaran albumin dan katabolisme protein dalam tisu otot;
• mempercepat pengeluaran asid lemak dan trigliserida, mencetuskan pengagihan semula tisu adiposa, meningkatkan kandungan kolesterol dalam darah;
• meningkatkan penyerapan karbohidrat dalam sistem pencernaan, mempercepatkan aliran glukosa dari hati ke dalam sistem peredaran darah, merangsang glukoneogenesis;
• mengekalkan natrium dan kelembapan di dalam badan, membekalkan perkumuhan kalium dan kalsium dari badan.

Dexamethasone menghalang fungsi hypophyseal untuk sebahagian besar dengan sedikit manifestasi aktiviti mineralocorticosteroid.

[18], [19], [20], [21], [22]

Farmakokinetik

Dengan pentadbiran dalaman, Dexamethasone cepat dan diserap sepenuhnya dalam saluran gastrousus. Jumlah maksimum ubat dalam serum darah dikesan selepas kira-kira satu setengah jam. Dalam sistem peredaran darah, komponen aktif ubat itu akan dihubungkan dengan protein tertentu - transcortin.

Dexamethasone menembusi tanpa kesulitan melalui halangan fisiologi (plasenta, halangan otak darah).

Metabolisme dadah berlaku di hati dengan pembentukan sejumlah metabolit tidak aktif.

Pengekstrakan komponen aktif dijalankan oleh buah pinggang. Tempoh separuh hayat adalah purata 4 jam.

[23], [24], [25], [26], [27],

Dos dan pentadbiran

Rawatan dengan Dexamethasone ditetapkan secara individu.

Jumlah purata harian Dexamethasone untuk pentadbiran lisan mungkin kira-kira 9 mg, dengan dos maksimum maksimum 15 mg. Selepas mencapai kesan yang diperlukan, jumlah ubat ini secara beransur-ansur dikurangkan, melalui dos penyelenggaraan (dari 2 hingga 4 mg sehari).

Suntikan dibenarkan dari 4 hingga 20 mg Dexamethasone setiap hari. Ubat ini boleh diberikan secara intravena, intramuskular atau secara tempatan (terus ke dalam fokus patologi). Sebagai pelarut, larutan garam atau larutan glukosa 5% boleh digunakan.

Sekiranya boleh, selepas 3-4 hari suntikan, Dexamethasone ditukar kepada penerimaan dalaman bentuk tablet dadah.

[32], [33]

Gunakan Dexamethasone semasa kehamilan

Dexamethasone boleh diresepkan kepada wanita hamil hanya dalam keadaan di mana faedah yang mungkin dari ubat itu jauh lebih tinggi daripada potensi risiko pelanggaran pada bayi yang belum lahir.

Dengan rawatan yang berpanjangan dengan Dexamethasone, pelbagai gangguan dalam perkembangan janin boleh terbentuk. Jika ubat yang digunakan semasa trimester ketiga kehamilan, terdapat risiko yang cukup besar bahawa janin akan muncul perubahan atropik dalam korteks adrenal, yang pada masa depan akan menyebabkan pelantikan kelahiran terapi hormon gantian.

Jika Dexamethasone diresepkan kepada penyusuan wanita, maka untuk tempoh rawatan, penyusuan susu ibu dihentikan.

Contraindications

Kontraindikasi yang tidak jelas bagi penggunaan dexamethasone adalah:

• Kepekaan alahan terhadap bahan ubat;
• kanak-kanak berumur sehingga 3 tahun.

 Kontraindikasi relatif boleh termasuk:

• jangkitan virus, kulat dan mikroba, batuk kering, mycosis;
• tempoh 2 bulan sebelum dan 2 minggu selepas vaksinasi;
• keadaan immunodeficiency;
• radang dan penyakit ulseratif saluran penghadaman;
• infarksi miokardium, kegagalan jantung di peringkat penguraian, hipertensi;
• penyakit kelenjar tiroid, diabetes mellitus;
• fungsi buah pinggang dan hati yang tidak mencukupi;
• osteoporosis, poliomielitis, peningkatan tekanan intraokular;
• kehamilan dan penyusuan.

[28], [29], [30]

Kesan sampingan Dexamethasone

Kebarangkalian kesan sampingan adalah lebih tinggi lagi perjalanan rawatan dan semakin tinggi dos Dexamethasone.

Secara umum, ubat ini dirasakan oleh badan yang tidak buruk, tetapi dalam beberapa kes gejala yang tidak diingini muncul:

• bentuk steroid diabetes mellitus, perencatan fungsi kelenjar adrenal, sindrom Itenko-Cushing, perkembangan seksual pada masa kanak-kanak;
• dispepsia, keradangan pankreas, bentuk steroid ulser peptik, perubahan selera makan, peningkatan pembentukan gas;
• gangguan irama jantung, perubahan dalam ECG, perubahan tekanan darah, meningkatkan koagulasi darah;
• perubahan mood, kehilangan orientasi, sindrom convulsive, halusinasi, psikosis, keadaan depresi, kerengsaan, sakit kepala;
• peningkatan tekanan intraokular, kerosakan saraf optik, distrofi kornea, katarak;
• hipokalsemia, berpeluh berlebihan;
• bengkak kaki, berat badan;
• osteoporosis, kerosakan otot dan tendon;
• perubahan kulit dystrophik, gangguan pigmentasi, letusan jerawat, peningkatan risiko luka kulit bernanah dan kulat;
• proses alahan;
• pembangunan "sindrom penarikan" dadah.

[31],

Berlebihan

Gejala-gejala overdosis Dexamethasone meningkat kesan sampingan.

Rawatan overdosis adalah selalu gejala, terhadap latar belakang pengurangan jumlah ubat. Pengambilan dadah tidak boleh dibatalkan secara tiba-tiba, kerana mungkin untuk mengembangkan "sindrom penarikan".

[34], [35], [36], [37]

Interaksi dengan ubat lain

Dexamethasone tidak ditetapkan:

• dengan glikosida jantung (peningkatan risiko aritmia jantung);
• dengan vaksin antiviral secara langsung (kemungkinan pengaktifan jangkitan);
• dengan paracetamol (peningkatan kesan toksik pada hati);
• dengan relaxants otot (tahap sekatan otot meningkat);
• dengan somatotropin (menurunkan keberkesanannya);
• dengan antacids (penyerapan Dexamethasone menurun);
• dengan ubat hipoglikemik (kesannya dikurangkan);
• dengan siklosporin dan ketoconazole (kesan toksik meningkat);
• dengan thiazides, perencat anhydrase karbonat, kortikosteroid lain dan amphotericin (peningkatan risiko hipokalemia);
• dengan ubat anti-radang bukan steroid dan etil alkohol (risiko ulserasi peningkatan saluran penghadaman);
• dengan indomethacin (risiko meningkatkan kesan sampingan);
• dengan perencat anhydrase karbonat dan amphotericin (peningkatan risiko osteoporosis);
• dengan hormon tiroid (meningkatkan pelepasan kortikosteroid);
• dengan imunosupresan (risiko menyertai jangkitan dan perkembangan limfoma);
• dengan estrogen (pelepasan kortikosteroid menurun);
• dengan steroid lain (boleh mengembangkan hirsutism dan jerawat);
• dengan antidepresan trisiklik (semakin buruk manifestasi kemurungan);
• dengan glucocorticosteroid lain, ubat antipsikotik, azathioprine dan karbutamida (peningkatan risiko katarak);
• dengan m-holinoblokatorami (meningkatkan tekanan intraokular).

[38], [39], [40]

Syarat penyimpanan

Dexamethasone dalam ampul atau tablet boleh disimpan pada suhu bilik normal, di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak.

[41], [42], [43], [44]

Jangka hayat

Penyelesaian dalam ampul disimpan hingga 3 tahun. Tablet Dexamethasone disimpan sehingga 4 tahun.

[45], [46]